ингибиторы стероидсульфатазы

Классы МПК:A61K31/566  содержащие оксогруппу в положении 17, например эстрон
A61K31/145  имеющие атомы серы, например тиурамы (>N-C(S)-S-C(S)-N< или >N-C(S)-S-S-C(S)-N< ); сульфиниламины (-N=SO); сульфониламины ( N=SO2) (изотиомочевины  31/155)
C07J31/00 Нормальные стероиды, содержащие один или несколько атомов серы вне гетероциклического кольца
A61P35/00 Противоопухолевые средства
Автор(ы):,
Патентообладатель(и):СТЕРИКС ЛИМИТЕД (GB)
Приоритеты:
подача заявки:
1992-08-28
публикация патента:

Изобретение относится к медицине и касается фармацевтической композиции, включающей соединение формулы I, обладающее стероидсульфатазной активностью. Композиция может быть использована для лечения эстронзависимых опухолей, в частности рака груди. Композиция обладает повышенной активностью. 3 с. и 15 з.п.ф-лы, 5 ил., 6 табл.

ингибиторы стероидсульфатазы, патент № 2207134
Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30

Формула изобретения

1. Фармацевтическая композиция, включающая фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель и соединение формулы

ингибиторы стероидсульфатазы, патент № 2207134

где каждый из R1 и R2 независимо выбраны из Н, алкил, алкенил, циклоалкил и арил и где по меньшей мере один из R1 и R2 обозначают Н;

Полицикл состоит по меньшей мере из четырех колец, два из которых по меньшей мере являются сконденсированными,

соединение является ингибитором фермента, обладающего стероидсульфатазной активностью (ЕС 3.1.6.2) и при том, что данное соединение в условиях замещения сложноэфирной группы сульфаминовой кислоты на сульфатную группу с образованием соответствующего сульфатного соединения и инкубирования стероидсульфатазным ферментом (ЕС 3.1.6.2) при рН 7,4 и 37oС обеспечивает его ингибирование со значением Кm менее чем 50 ингибиторы стероидсульфатазы, патент № 2207134m.

2. Фармацевтическая композиция, включающая фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель и соединение, включающее стероидную кольцевую структуру и сульфаматную группу формулы

ингибиторы стероидсульфатазы, патент № 2207134

где каждый из R1 и R2 независимо выбран из Н, алкил, алкенил, циклоалкил и арил и где по меньшей мере один из R1 и R2 обозначают Н,

соединение является ингибитором фермента, обладающего стероидсульфатазной активностью (ЕС 3.1.6.2) и при том, что данное соединение в условиях замещения сложноэфирной группы сульфаминовой кислоты на сульфатную группу с образованием соответствующего сульфатного соединения и инкубирования стероидсульфатазным ферментом (ЕС 3.1.6.2) при рН 7,4 и 37oС обеспечивает его ингибирование со значением Кm менее чем 50 ингибиторы стероидсульфатазы, патент № 2207134m.

3. Фармацевтическая композиция, включающая фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель и соединение формулы

ингибиторы стероидсульфатазы, патент № 2207134

где каждый из R1 и R2 независимо выбран из Н, алкил, алкенил, циклоалкил и арил и где по меньшей мере один из R1 и R2 обозначают Н;

полицикл состоит по меньшей мере из трех колец, два из которых по меньшей мере являются сконденсированными,

соединение является ингибитором фермента, обладающего стероидсульфатазной активностью (ЕС 3.1.6.2) и при том, что данное соединение в условиях замещения сложноэфирной группы сульфаминовой кислоты на сульфатную группу с образованием соответствующего сульфатного соединения и инкубирования стероидсульфатазным ферментом (ЕС 3.1.6.2) при рН 7,4 и 37oС обеспечивает его ингибирование со значением Кm менее чем 50 ингибиторы стероидсульфатазы, патент № 2207134m и где соединение присутствует в количестве, обеспечивающем 100-500 мг соединения на одноразовую дозу.

4. Фармацевтическая композиция по п.2, где стероидная кольцевая структура представляет собой остаток 3-стерола.

5. Фармацевтическая композиция по п.4, где стерол выбирают из группы, включающей эстрон, дегидроэпиандростероны, замещенные эстроны и замещенные дегидроэпиандростероны.

6. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-5, где каждый из R1 и R2 независимо выбраны из Н, алкила и циклоалкила, но где по меньшей мере один из R1 и R2 обозначает водород.

7. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-5, где каждый из R1 и R2 независимо выбраны из Н и алкила, но где по меньшей мере один из R1 и R2 обозначает водород.

8. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-5, где каждый из R1 и R2 независимо выбран из Н или С110алкила, но где по меньшей мере один из R1 и R2 обозначает водород.

9. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-5, где каждый из R1 и R2 независимо выбран из Н или С15алкила, но где по меньшей мере один из R1 и R2 обозначает водород.

10. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-5, где каждый из R1 и R2 независимо выбран из Н или метила, но где по меньшей мере один из R1 и R2 обозначает водород.

11. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-5, где каждый из R1 обозначает Н и R2 обозначает Н.

12. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-11, где соединение является одним из 3-сульфамат эстрона, 3-N,N-диметилсульфамат эстрона 3-М-монометилсульфамат эстрона.

13. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-12, где сульфаматная группа присоединена к циклической кольцевой системе или стероидной кольцевой структуре.

14. Фармацевтическая композиция по пункту 1, где соединением является соединение формулы

ингибиторы стероидсульфатазы, патент № 2207134

где R1 и R2 имеют значения, указанные в п.1.

15. Фармацевтическая композиция по п.14, где группа Полицикл является остатком стерола.

16. Фармацевтическая композиция по п.2, где соединением является соединение формулы

ингибиторы стероидсульфатазы, патент № 2207134

где группа Полицикл представляет собой остаток стерола;

R1 и R2 имеют значения, указанные в п.2.

17. Фармацевтическая композиция по п.15 или 16, где стерол является 3-стеролом.

18. Фармацевтическая композиция по п.2, где соединением является соединение формулы

ингибиторы стероидсульфатазы, патент № 2207134

где группа Полицикл представляет собой остаток 3-стерола;

R1 и R2 обозначают Н.

Описание изобретения к патенту

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть). Т

Класс A61K31/566  содержащие оксогруппу в положении 17, например эстрон

рацемический 3-гидрокси-16-метил-2-фтор-13а-эстра-1,3,5(10),8(9),15-пентаен-17-он в качестве средства заместительной гормональной терапии и способ его получения -  патент 2526264 (20.08.2014)
лечение вагинальной атрофии у женщин с риском опухолевой патологии -  патент 2504381 (20.01.2014)
модуляция путей обмена простагландина/циклооксигеназы -  патент 2448712 (27.04.2012)
фармацевтическая композиция для лечения заболеваний урогенитальных органов -  патент 2375064 (10.12.2009)
новые ингибиторы 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы типа i -  патент 2369614 (10.10.2009)
комбинация и способ предупреждения рака молочной железы -  патент 2322981 (27.04.2008)
целенаправленная химиотерапия опухолей половых органов -  патент 2320669 (27.03.2008)

Класс A61K31/145  имеющие атомы серы, например тиурамы (>N-C(S)-S-C(S)-N< или >N-C(S)-S-S-C(S)-N< ); сульфиниламины (-N=SO); сульфониламины ( N=SO2) (изотиомочевины  31/155)

имплант на основе дисульфирама для лечения пациентов, зависимых от алкоголя или опиатов -  патент 2495679 (20.10.2013)
способ лечения алкогольного энтерита -  патент 2488389 (27.07.2013)
офтальмологический препарат в виде глазных капель, содержащий дисульфирам и таурин -  патент 2485939 (27.06.2013)
курс лечения с использованием агониста рецептора s1p -  патент 2478384 (10.04.2013)
имплантируемое лекарственное средство на основе дисульфирама для лечения пациентов, зависимых от алкоголя или опиатов -  патент 2475272 (20.02.2013)
противопаразитарное средство и способ его применения для лечения гельминтозов жвачных животных -  патент 2469716 (20.12.2012)
лекарственная форма дисульфирама пролонгированного действия и способ ее получения -  патент 2462235 (27.09.2012)
способ индукции апоптотической гибели клеток меланомы кожи -  патент 2455993 (20.07.2012)
способ профилактики полостных спаек -  патент 2447848 (20.04.2012)
способ лечения алкогольной и опийной зависимости "универсальный психофармакологический нейрофизиологический блок" -  патент 2444352 (10.03.2012)

Класс C07J31/00 Нормальные стероиды, содержащие один или несколько атомов серы вне гетероциклического кольца

химические соединения -  патент 2462472 (27.09.2012)
способ этерификации тиокарбоновой кислоты -  патент 2351605 (10.04.2009)
способ получения пропионата флутиказона, в частности полиморфной формы 1 -  патент 2333218 (10.09.2008)
способ получения 6 , 9 -дифтор-17 -(1-оксо-пропокси)-11 -гидрокси-16 -метил-3-оксо-андрост-1,4-диен-17 -карботионовой кислоты -  патент 2333217 (10.09.2008)
способ получения 3-кето-7-алкоксикарбонилзамещенного 4,5-стероида, способы получения промежуточных соединений, промежуточные соединения -  патент 2261865 (10.10.2005)
3альфа-гидрокси-3бета-метоксиметил-21-гетероцикл-замещенные стероиды, фармацевтическая композиция, способ облегчения или профилактики бессонницы или погружения в наркоз -  патент 2243232 (27.12.2004)
очищенные стероидсульфаматные соединения, эстрон-сульфаматы -  патент 2210574 (20.08.2003)
производные 16-гидрокси-11-(замещенный фенил)-эстра-4,9- диена, соединение, фармацевтическая композиция -  патент 2187510 (20.08.2002)
ингибиторы стероид-сульфатазы -  патент 2182152 (10.05.2002)
стероидное соединение -  патент 2160279 (10.12.2000)

Класс A61P35/00 Противоопухолевые средства

способ лечения рака толстой кишки -  патент 2529831 (27.09.2014)
способ оценки эффекта электромагнитных волн миллиметрового диапазона (квч) в эксперименте -  патент 2529694 (27.09.2014)
новые (поли)аминоалкиламиноалкиламидные, алкил-мочевинные или алкил-сульфонамидные производные эпиподофиллотоксина, способ их получения и их применение в терапии в качестве противораковых средств -  патент 2529676 (27.09.2014)
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
фармацевтическое средство, содержащее эпитопные пептиды hig2 и urlc10, для лечения рака, способы и средства для индукции антигенпрезентирующей клетки и цитотоксического т-лимфоцита (цтл), антигенпрезентирующая клетка и цтл, полученные таким способом, способ и средство индукции иммунного противоопухолевого ответа -  патент 2529373 (27.09.2014)
модульный молекулярный конъюгат для направленной доставки генетических конструкций и способ его получения -  патент 2529034 (27.09.2014)
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
лечение опухолей с помощью антитела к vegf -  патент 2528884 (20.09.2014)
способ лечения местнораспространенного неоперабельного рака поджелудочной железы -  патент 2528881 (20.09.2014)
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике -  патент 2528826 (20.09.2014)
Наверх