очищенные стероидсульфаматные соединения, эстрон-сульфаматы
| Классы МПК: | C07J31/00 Нормальные стероиды, содержащие один или несколько атомов серы вне гетероциклического кольца A61K31/565 не замещенные в положении 17 бета атомом углерода, например эстран, эстрадиол |
| Автор(ы): | РИД Майкл Джон (GB), ПОТТЕР Барри Виктор Ллойд (GB) |
| Патентообладатель(и): | СТЕРИКС ЛИМИТЕД (GB) |
| Приоритеты: |
подача заявки:
1992-08-28 публикация патента:
20.08.2003 |
Изобретение относится к новым ингибиторам стероидсульфатазы, используемым для лечения эстронзависимых опухолей, в частности рака груди. Новые ингибиторы стероидсульфатазы представляют собой сульфаматные эфиры формулы (I), в которой R1 и R2 каждый Н, алкил, и где St представляет остаток 3-стерола, предпочтительно 3-стерин. Предпочтительные соединения - 3-сульфамат и N,N-диметилэстрон-3-сульфамат. 5 c. и 5 з.п. ф-лы, 5 табл., 5 ил. 
Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29
Формула изобретения
1. Очищенное стероидсульфаматное соединение формулы
где каждый из R1 и R2 независимо выбирают из Н и алкила, по меньшей мере один из 1 и R2 является Н;
St представляет собой остаток 3-стерола. 2. Очищенное соединение по п. 1, где стерол выбирают из группы, состоящей из эстрона, дегидроэпиандростерона, замещенного эстрона и замещенного дигидроэпиандростерона. 3. Очищенное соединение по п. 1 или 2, где R1 и R2 независимо выбирают из Н и С1-С10алкила, по меньшей мере один из R1 и R2 является Н. 4. Очищенное соединение по п. 1 или 2, где R1 и R2 независимо выбирают из Н и С1-С5алкила, по меньшей мере один из R1 и R2 является Н. 5. Очищенное соединение по любому из п. 1 или 2, где R1 и R2 независимо выбирают из Н и метила, по меньшей мере один из 1 и R2 является Н. 6. Очищенное соединение по любому из п. 1 или 2, где R1 является Н и R2 является Н. 7. Очищенное соединение по любому из пп. 1-6, где соединением является выбранное из эстрон-3-сульфамата и эстрон-3-N-монометилсульфамата. 8. Эстрон 3-сульфамат. 9. Эстрон-3-N-монометилсульфамат. 10. Эстрон-3-N, N-диметилсульфамат.
Описание изобретения к патенту
Текст описания в факсимильном виде (см. чертежи) ТсКласс C07J31/00 Нормальные стероиды, содержащие один или несколько атомов серы вне гетероциклического кольца
, 9
-гидрокси-16
4,5-стероида, способы получения промежуточных соединений, промежуточные соединения - патент 2261865
Класс A61K31/565 не замещенные в положении 17 бета атомом углерода, например эстран, эстрадиол
