полициклические дигидротиазолы, анорексическое лекарственное средство и способ его получения
| Классы МПК: | C07D277/60 конденсированные с карбоциклическими ядрами или циклическими системами C07D417/04 связанные непосредственно C07D417/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы C07D417/10 связанные углеродной цепью, содержащей ароматические кольца C07D417/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода C07D417/14 содержащие три или более гетероциклических кольца A61K31/428 конденсированные с карбоциклическими кольцами A61K31/44 не конденсированные пиридины; их гидрированные производные их A61P3/04 анорексанты; средства против ожирения |
| Автор(ы): | ЕНЕ Герхард (DE), ГЛОМБИК Хайнер (DE), ГАЙЗЕН Карл (DE), БИККЕЛЬ Мартин (DE) |
| Патентообладатель(и): | АВЕНТИС ФАРМА ДОЙЧЛАНД ГМБХ (DE) |
| Приоритеты: |
подача заявки:
1999-09-16 публикация патента:
27.11.2003 |
Изобретение относится к новым полициклическим дигидротиазолам общей формулы (I), где Y - простая связь; Х - СН2; R1 - Н, F, Cl, NO2, CN, СООН, (C1-С6)-алкил, (С2-С6)-алкинил, O-(С1-С6)-алкил, причем в алкильных остатках один, несколько или все атомы водорода могут быть замещены фтором; (СН2)n-фенил, SO2-(С1-С6)-алкил, причем n = 0 и фенильный остаток вплоть до двукратно может быть замещен F, Cl, CF3, OCF3, O-(С1-С6)-алкилом, (С1-С6)-алкилом; O-(СН2)n-фенил, причем n = 0 и фенильный цикл может быть одно- до двукратно замещен Cl, (С1-С6)-алкилом; 1- или 2-нафтил, 2- или 3-тиенил; R1" - водород; R2 - Н, (С1-С6)-алкил, R3 - водород; R4 - (С1-С8)-алкил, (С3-С7)-циклоалкил, (СН2)n-арил, причем n = 0-1 и арил может представлять собой фенил, 2-, 3- или 4-пиридил, 2- или 3-тиенил, 2- или 3-фурил, индол-3-ил, индол-5-ил, причем арильный или гетероарильный остаток вплоть до двукратно может быть замещен F, Cl, ОН, OCF3, O-(С1-С6)-алкилом, (С1-С6)-алкилом, 2-, 3-, 4-пиридилом, пиррол-1-илом, при этом пиридильное кольцо может быть замещено CF3; а также их физиологически приемлемым солям. Лекарственное средство, обладающее анорексическим действием, в качестве биологически активного вещества содержит одно или несколько соединений формулы (I) и фармацевтически приемлемый носитель. Способ получения лекарственного средства, обладающего анорексическим действием, отличается тем, что одно или несколько соединений формулы (I) в качестве биологически активного вещества смешивают с фармацевтически пригодным носителем и эту смесь доводят до пригодной для введения формы. Заявленные соединения могут использоваться в качестве лекарственного средства для профилактики или лечения ожирения. Технический результат - получение новых соединений, обладающих анорексическим действием. 3 с. и 3 з. п. ф-лы, 2 табл. 
Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48, Рисунок 49, Рисунок 50, Рисунок 51, Рисунок 52, Рисунок 53, Рисунок 54, Рисунок 55, Рисунок 56
Формула изобретения
1. Полициклические дигидротиазолы общей формулы (I)
где Y означает простую связь;Х означает CH2;R1 означает Н, F, Cl, NO2, CN, СООН, (С1-С6)-алкил, (С2-С6)алкинил, O-(С1-С6)-алкил, причем в алкильных остатках один, несколько или все атомы водорода могут быть замещены фтором; (CH2)n-фенил, SO2-(С1-С6)-алкил, причем n означает 0 и фенильный остаток вплоть до двукратно может быть замещен F, Cl, СF3, ОСF3, O-(С1-С6)-алкилом, (С1-С6)-алкилом; O-(СН2)n-фенил, причем n означает 0 и фенильный остаток одно- до двукратно может быть замещен Cl, (С1-С6)-алкилом; 1- или 2-нафтил, 2- или 3-тиенил;R1" означает водород;R2 означает Н, (С1-С6)-алкил;R3 означает водород;R4 означает (С1-С8)-алкил, (С3-С7)-циклоалкил, (СН2)n-арил, причем n означает 0 - 1 и арил может представлять собой фенил, 2-, 3- или 4-пиридил, 2- или 3-тиенил, 2- или 3-фурил, индол-3-ил, индол-5-ил, причем арильный остаток или гетероарильный остаток вплоть до двукратно может быть замещен F, Cl, ОН, ОСF3, O-(С1-С6)-алкилом, (С1-С6)-алкилом, 2-, 3-, 4-пиридилом, пиррол-1-илом, при этом пиридильное кольцо может быть замещено СF3,а также их физиологически приемлемые соли.2. Соединения формулы (I) по п.1, отличающиеся тем, что Y означает простую связь, Х означает СН2, R1 означает Сl, R1" означает Н, R2 означает Н, R3 означает Н, R4 означает фенил, а также их физиологически приемлемые соли.3. Соединения по п.1 или 2 в качестве лекарственного средства для профилактики или лечения ожирения.4. Лекарственное средство, обладающее анорексическим действием, содержащее биологически активное вещество и фармацевтически приемлемый носитель, отличающееся тем, что в качестве биологически активного вещества содержит одно или несколько соединений по п.1 или 2.5. Лекарственное средство по п.4 в качестве средства для профилактики или лечения ожирения.6. Способ получения лекарственного средства, обладающего анорексическим действием, отличающийся тем, что одно или несколько соединений по п.1 или 2 в качестве биологически активного вещества смешивают с фармацевтически пригодным носителем и эту смесь доводят до пригодной для введения формы.
Описание изобретения к патенту
Таблицы5Класс C07D277/60 конденсированные с карбоциклическими ядрами или циклическими системами
Класс C07D417/04 связанные непосредственно
Класс C07D417/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
Класс C07D417/10 связанные углеродной цепью, содержащей ароматические кольца
Класс C07D417/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода
,
-бис-(1,5,3-дитиазепинан-3-ил)алканов - патент 2478634
Класс C07D417/14 содержащие три или более гетероциклических кольца
Класс A61K31/428 конденсированные с карбоциклическими кольцами
Класс A61K31/44 не конденсированные пиридины; их гидрированные производные их
Класс A61P3/04 анорексанты; средства против ожирения
