ортозамещенные бензоилгуанидины, способ получения, использование в качестве лекарственных или диагностических средств, а также лекарственный препарат на их основе

Формула изобретения

1. Ортозамещенные бензоилгуанидины формулы I

где R(2) и R(3) независимо друг от друга обозначают водород, Сl, Br, J, (C₁-C₈)-алкил, (С₃-С₈)-циклоалкил или - OR(5);

R(5) - (C₁-C₈)-алкил,

причем одним из двух заместителей R(2) и R(3) всегда является водород, однако оба заместителя R(2) и R(3) одновременно не являются водородами,

а также их фармацевтически приемлемые соли.

2. Соединение формулы 1 по п.1, выбранное из группы, состоящей из гидрохлорида 2-хлор-4-метокси-5-трифторметилбензоилгуанидина, гидрохлорида 2-хлор-3-метокси-5-трифторметилбензоилгуанидина, гидрохлорида 2-хлор-3-иод-5-трифторметилбензоилгуанидина, гидрохлорида 2-хлор-3-метил-5-трифторметилбензоилгуанидина, гидрохлорида 2-хлор-3-н-пропил-5-трифторметилбензоилгуанидина, гидрохлорида 2-хлор-3-изопропил-5-трифторметилбензоилгуанидина, гидрохлорида 2-хлор-3-трет-бутил-5-трифторметилбензоилгуанидина, гидрохлорида 2-хлор-3-циклопентил-5-трифторметилбензоилгуанидина, гидрохлорида 2-хлор-4-метил-5-трифторметилбензоилгуанидина, гидрохлорида 2-хлор-4-н-пропил-5-трифторметилбензоилгуанидина, гидрохлорида 2-хлор-4-изопропил-5-трифторметилбензоилгуанидина, гидрохлорида 2-хлор-4-трет-бутил-5-трифторметилбензоилгуанидина, гидрохлорида 2-хлор-4-циклопентил-5-трифторметилбензоилгуанидина.

3. Способ получения соединения формулы I по п.1, отличающийся тем, что соединение формулы II

в которой заместители R(2) и R(3) обладают указанной выше структурой;

L - отщепляемая группа, способная к легкому нуклеофильному замещению,

подвергают взаимодействию с гуанидимом.

4. Соединение I по п.1 для изготовления лекарственного препарата, предназначенного для лечения или профилактики заболеваний, вызванных ишемическими состояниями.

5. Соединение I по п.1 для изготовления лекарственного препарата, предназначенного для лечения и профилактики инфаркта сердца.

6. Соединение I по п.1 для изготовления лекарственного препарата, предназначенного для лечения и профилактики стенокардии.

7. Соединение I по п.1 для изготовления лекарственного препарата, предназначенного для лечения или профилактики ишемических состояний сердца.

8. Соединение I по п.1 для изготовления лекарственного препарата, предназначенного для лечения или профилактики ишемических состояний периферической и центральной нервных систем и инсульта.

9. Соединение I по п.1 для изготовления лекарственного препарата, предназначенного для лечения или профилактики ишемических состояний периферических органов и конечностей.

10. Соединение I по п.1 для изготовления лекарственного препарата, предназначенного для лечения шоковых состояний.

11. Соединение I по п.1 для изготовления лекарственного препарата, предназначенного для использования при проведении хирургических операций и при трансплантации органов.

12. Соединение I по п.1 для изготовления лекарственного препарата, предназначенного для консервирования и хранения трансплантатов, используемых в хирургических операциях.

13. Соединение I по п.1 для изготовления лекарственного препарата, предназначенного для лечения заболеваний, первичной или вторичной причиной которых является пролиферация клеток, и, таким образом, применение соединения I для изготовления антиатеросклеротических медикаментов, средства против поздних осложнений диабета, раковых заболеваний, фибротических заболеваний: фиброза легких, печени или почки, гиперплазии простаты.

14. Лекарственный препарат, обладающий ингибирующей активностью в отношении Na⁺/H обмена, содержащий активный компонент и фармацевтические добавки, отличающийся тем, что в качестве активного компонента используют соединение формулы (I) по п.1.

Описание изобретения к патенту

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).