ариламиды ацетоуксусной кислоты

Классы МПК:C07C235/80 с атомами углерода карбоксамидных групп и кетогрупп, связанными с одним и тем же атомом углерода, например ацетоацетамиды
C07C231/04 из кетонов реакциями с аммиаком или аминами
A61K31/16  амиды, например гидроксамовые кислоты
A61P39/00 Общие защитные средства или противоядия
Автор(ы):, ,
Патентообладатель(и):ЛОНЦА АГ (CH)
Приоритеты:
подача заявки:
1999-03-24
публикация патента:

Изобретение относится к ариламидам ацетоуксусной кислоты общей формулы

ариламиды ацетоуксусной кислоты, патент № 2219163

где R обозначает водород или один или несколько заместителей из группы, включающей алкил, алкокси и галоген, в виде застывшего расплава с влагосодержанием в пределах от 5 до 15 мас.% в технически применимой и удобной для использования форме; способу их получения путем взаимодействия дикетена с соответствующим ароматическим амином в присутствии воды или водных смесей растворителей или в присутствии водного маточного раствора, состоящего, по меньшей мере, на 80 мас.% из воды. 3 с. и 9 з.п. ф-лы.
Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10

Формула изобретения

1. Ариламиды ацетоуксусной кислоты общей формулы

ариламиды ацетоуксусной кислоты, патент № 2219163

где R - водород или один или несколько заместителей из группы, включающей С14 алкил, С14 алкокси и галоген,

в виде застывшего расплава с влагосодержанием в пределах 5 - 15 мас.%, в технически применимой и удобной для использования форме.

2. Ариламиды ацетоуксусной кислоты по п.1 в форме чешуек, полученных распылительной кристаллизацией гранул, пластинок или таблеток.

3. Ариламиды ацетоуксусной кислоты по п.1 или 2 с насыпной плотностью в пределах 0,3 - 0,8 кг/л.

4. Анилид ацетоуксусной кислоты в качестве арилида ацетоуксусной кислоты по любому из пп.1-3 с температурой плавления 50 - 70°С.

5. о-Анизидид ацетоуксусной кислоты в качестве арилида ацетоуксусной кислоты по любому из пп.1-3 с влагосодержанием до 12 мас.% и температурой плавления 50 - 80°С.

6. о-Толуидид ацетоуксусной кислоты в качестве арилида ацетоуксусной кислоты по любому из пп.1-3 с температурой плавления 80 - 100°С.

7. м-Ксилидид ацетоуксусной кислоты в качестве арилида ацетоуксусной кислоты по любому из пп.1-3 с влагосодержанием до 12 мас.% и температурой плавления 65 - 85°С.

8. о-Хлоранилид ацетоуксусной кислоты в качестве арилида ацетоуксусной кислоты по любому из пп.1-3 с влагосодержанием до 12 мас.% и температурой плавления 75 - 95°С.

9. Арилиды ацетоуксусной кислоты по любому из пп.1-8, получаемые реакцией дикетена с соответствующим ароматическим амином в присутствии воды или водных растворов, причем реакцию проводят таким образом, что получаемый арилид ацетоуксусной кислоты образуется в виде расплава, этот расплав по окончании реакции отделяют от реакционной среды при температуре реакции и после охлаждения переводят в технически применимую и удобную для использования форму.

10. Арилиды ацетоуксусной кислоты по п.9, получаемые путем реакции дикетена с соответствующим ароматическим амином в присутствии водного маточного раствора, состоящего по меньшей мере на 80 мас.% из воды, причем дикетен и ароматический амин в дозированных количествах одновременно добавляют к циркулирующему по трубчатому реактору маточному раствору таким образом, чтобы поддерживать температуру реакции 50 - 100°С, маточный раствор после реакции отделяют при указанной температуре 50 - 100°С и возвращают в трубчатый реактор, а полученный расплав арилида ацетоуксусной кислоты с температурой 50 - 100°С после этого охлаждают и переводят в технически применимую и удобную для использования форму.

11. Способ получения арилидов ацетоуксусной кислоты по любому из пп.1-8 реакцией дикетена с соответствующим ароматическим амином в присутствии воды или водных смесей растворителей, отличающийся тем, что реакцию проводят таким образом, что получаемый арилид ацетоуксусной кислоты образуется в виде расплава, этот расплав по окончании реакции отделяют при температуре реакции от реакционной среды и после охлаждения переводят в технически применимую и удобную для использования форму.

12. Способ получения арилидов ацетоуксусной кислоты реакцией дикетена с соответствующим ароматическим амином в присутствии водного маточного раствора, состоящего по меньшей мере на 80 мас.% из воды, отличающийся тем, что дикетен и ароматический амин в дозированных количествах одновременно добавляют к циркулирующему по трубчатому реактору маточному раствору таким образом, чтобы поддерживать температуру реакции 50 - 100°С, маточный раствор после реакции отделяют при указанной температуре 50 - 100°С и возвращают в трубчатый реактор, а полученный расплав арилида ацетоуксусной кислоты с температурой 50 - 100°С после этого охлаждают и переводят в технически применимую и удобную для использования форму.

Описание изобретения к патенту

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)

Класс C07C235/80 с атомами углерода карбоксамидных групп и кетогрупп, связанными с одним и тем же атомом углерода, например ацетоацетамиды

способ получения 4-[(3-этокси-3-оксопропаноил)амино]бензойной кислоты -  патент 2515245 (10.05.2014)
реагенты и способы для бета-кетоамидного синтеза синтетического предшественника иммунологического адъюванта е6020 -  патент 2494091 (27.09.2013)
(карбоксилалкиленфенил) фенилоксаламиды, способ их получения и их применение в качестве лекарственного средства -  патент 2488578 (27.07.2013)
способ получения n, n-бис-ацетоацетариламидов -  патент 2283300 (10.09.2006)
новые производные простого пропаргилового эфира -  патент 2237058 (27.09.2004)
способ получения этилового эфира 4-карбоксифениламида малоновой кислоты -  патент 2167852 (27.05.2001)
способы получения ламотриджина, промежуточные соединения и способ получения фармацевтической композиции -  патент 2145602 (20.02.2000)
кетопантотенат кальция, обладающий ацетилирующей активностью d-пантотената кальция -  патент 2054415 (20.02.1996)
кетопантенол, обладающий ацетилирующей активностью d- пантотената кальция -  патент 2054000 (10.02.1996)

Класс C07C231/04 из кетонов реакциями с аммиаком или аминами

Класс A61K31/16  амиды, например гидроксамовые кислоты

ациламино-замещенные производные конденсированных циклопентанкарбоновых кислот и их применение в качестве фармацевтических средств -  патент 2529484 (27.09.2014)
способ лечения больных с синдромом диспепсии в сочетании с избыточной массой тела -  патент 2528641 (20.09.2014)
способ лечения кокцидиоза птицы -  патент 2526166 (20.08.2014)
новые циклические углеводородные соединения для лечения заболеваний -  патент 2524949 (10.08.2014)
способ стимуляции роста птицы -  патент 2524634 (27.07.2014)
фармацевтическая лекарственная форма для перорального введения для уменьшения межиндивидуальной вариабельности, в парацетамол-содержащих составах у пациента -  патент 2517139 (27.05.2014)
ингибиторы деацетилазы и их применение -  патент 2515611 (20.05.2014)
ингаляционный препарат для лечения бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких и способ его получения -  патент 2510267 (27.03.2014)
способ комбинированной общей анестезии в сочетании с блокадой глубокого и поверхностного шейных сплетений при каротидной эндартерэктомии или резекции внутренней сонной артерии при патологической ее деформации -  патент 2493884 (27.09.2013)
антиопластические комбинации, содержащие нкi-272 и винорелбин -  патент 2492860 (20.09.2013)

Класс A61P39/00 Общие защитные средства или противоядия

тиолсодержащие соединения для удаления элементов из загрязненной окружающей среды и способы их применения -  патент 2528396 (20.09.2014)
сублингвальная форма 6-метил-2-этил-3-гидроксипиридина и ее применение в качестве средства, обладающего стимулирующей, анорексигенной, антидепрессивной, анксиолитической, противогипоксической, антиамнестической (ноотропной) и антиалкогольной активностью -  патент 2527342 (27.08.2014)
композиция для парентерального введения, способ получения и применение композиции -  патент 2526826 (27.08.2014)
способ лечения злокачественных опухолей головного мозга в послеоперационном периоде -  патент 2524648 (27.07.2014)
способ лечения телят больных симулиидотоксикозом -  патент 2524633 (27.07.2014)
способ лечения радиационного, химического и/или биологического поражения организма и способ получения глобулинов для лечения радиационного, химического и/или биологического поражения организма -  патент 2524612 (27.07.2014)
фитокомплекс из плодов бергамота, способ производства и применение в качестве пищевой добавки и в области фармакологии -  патент 2523384 (20.07.2014)
способ коррекции окислительного стресса и нарушения no продуцирующей функции эндотелия при сосудистых осложнениях сахарного диабета в эксперименте -  патент 2521279 (27.06.2014)
антиоксидант и способ его получения -  патент 2519760 (20.06.2014)
способ улучшения функциональных результатов низкой резекции прямой кишки -  патент 2519122 (10.06.2014)
Наверх