производные бифенила, способ их получения, фармацевтическая композиция, способ ее получения, лекарственное средство
Классы МПК: | C07C257/18 с атомами углерода амидиновых групп, связанными с атомами углерода шестичленных ароматических колец C07C279/22 Y - водород или атом углерода, например бензоилгуанидины A61K31/155 амидины , например гуанидин (H2N-C(=NH)-NH2), изомочевина (HN=C(OH)-NH2), изотиомочевина (HN=С(SH)-NH2) A61P7/02 антитромботические средства; антикоагулянты; ингибиторы аггрегации тромбоцитов |
Автор(ы): | ДОРШ Дитер (DE), ЮРАШИК Хорст (DE), МЕДЕРСКИ Вернер (DE), ВУРЦИГЕР Ханнс (DE), БУХСТАЛЛЕР Ханс-Петер (DE), БЕРНОТАТ-ДАНИЛОВСКИ Сабине (DE), МЕЛЬЦЕР Гуидо (DE) |
Патентообладатель(и): | МЕРК ПАТЕНТ ГМБХ (DE) |
Приоритеты: |
подача заявки:
1999-04-12 публикация патента:
20.12.2003 |
Описываются производные бифенила формулы (I), в которой R1, R4 независимо друг от друга обозначают группу -С(=NH)-NH2, которая может быть замещена группой -ОН, или группу -СО-N=C(NH2)2, R3 обозначает Н, COOR6, -О-[C(R6)2] m-COOR6, Х обозначает [C(R6)2] n-, [C(R6)2] n-О-, -О-[C(R6)2] n-, R2, R5 каждый обозначает Н, R6 обозначает Н или А, А обозначает алкил с 1-6 атомами углерода, n обозначает 0, 1 или 2, m обозначает 1 или 2, а также их соли. Описывается способ получения этих соединений, а также их солей, включающий превращение соединений формулы (I), где R1 и/или R4 означают амидиновую группу, замещенную гидроксигруппой, в другие соединения формулы (I), где R1 и/или R4 означают амидиновую группу, и в случае необходимости в полученных соединениях формулы (I) имеющуюся сложноэфирную группу гидролизуют до карбоксильной группы и/или в случае необходимости полученные соединения в форме основания или кислоты переводят в одну из их солей. Описываются также фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующим действием на фактор свертывания крови Ха, на основе соединения формулы (I) и/или одной из его физиологически приемлемых солей и способ ее получения из соединения формулы (I) и/или одной из его физиологически приемлемых солей и по меньшей мере из одного твердого, жидкого либо полужидкого носителя или вспомогательного вещества, и лекарственное средство, являющееся ингибитором фактора свертывания крови Ха. Технический результат заключается в том, что соединения представляют собой ингибиторы фактора свертывания крови. 5 c. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.
Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26
![производные бифенила, способ их получения, фармацевтическая композиция, способ ее получения, лекарственное средство, патент № 2219166](/images/patents/249/2219166/2219166-1t.gif)
Формула изобретения
1. Производные бифенила формулы I![производные бифенила, способ их получения, фармацевтическая композиция, способ ее получения, лекарственное средство, патент № 2219166](/images/patents/249/2219166/2219166-29t.gif)
Описание изобретения к патенту
Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)Класс C07C257/18 с атомами углерода амидиновых групп, связанными с атомами углерода шестичленных ароматических колец
Класс C07C279/22 Y - водород или атом углерода, например бензоилгуанидины
Класс A61K31/155 амидины , например гуанидин (H2N-C(=NH)-NH2), изомочевина (HN=C(OH)-NH2), изотиомочевина (HN=С(SH)-NH2)
Класс A61P7/02 антитромботические средства; антикоагулянты; ингибиторы аггрегации тромбоцитов