производное комплекса удвоенная дикарбоновая кислота- диаминоплатина, способ его получения, противоопухолевая фармацевтическая композиция и использование этого производного
Классы МПК:
C07F15/00 Соединения, содержащие элементы VIII группы периодической системы Менделеева C07C55/02 дикарбоновые кислоты C07C62/02 насыщенные соединения, содержащие оксигруппы или металл-кислородные группы A61K31/282 платину
Автор(ы):
ЯН Зукин (CN), ЯН Шеньюнь (CN), ВАН Цзинзунь (CN), ЙИН Йинву (CN), КУИ Вейчуань (CN), ЯН Цзиньли (CN), ШУ Ченьдзя (CN)
Патентообладатель(и):
ЯН Зукин (CN)
Приоритеты:
подача заявки: 2000-09-26
публикация патента: 20.12.2003
Изобретение относится к новому типу противоопухолевых производных платины. Описывается комплекс удвоенной дикарбоновой кислоты диаминоплатины формулы (I), где R1 и R2 представляют насыщенный 3-4-членный карбоцикл, который образуется последовательным связыванием R1 и R2 вместе с атомами углерода, присоединенными к ним. Описывается также способ получения комплекса формулы (I), противоопухолевая фармацевтическая композиция, содержащая этот комплекс, и противоопухолевое лекарственное лекарство. Производное комплекса удвоенная дикарбоновая кислота - диаминоплатина в составе фармацевтической композиции и противоопухолевого лекарства имеет высокую эффективность, низкую токсичность и стабильность в воде. 5 с. и 5 з.п. ф-лы, 13 ил., 7 табл.
1. Производное комплекса удвоенная дикарбоновая кислота - диаминоплатина с общей формулой I где R1 и R2 - насыщенный или ненасыщенный 3-4-членный карбоцикл, который образуется последовательным связыванием R1 и R2 вместе с атомами углерода, присоединенными к ним.2. Производное комплекса удвоенная дикарбоновая кислота - диаминоплатина по п.1, где оно является комплексом удвоенная 1,1-циклопропандикарбоновая кислота - диаминоплатина или комплексом удвоенная 1,1-циклобутандикарбоновая кислота - диаминоплатина.3. Производное комплекса удвоенная дикарбоновая кислота - диаминоплатина по п.2 где указанный комплекс удвоенная 1,1-циклобутандикарбоновая кислота - диаминоплатина имеет следующую формулу II: 4. Способ получения производного комплекса удвоенная дикарбоновая кислота - диаминоплатина по п.1, характеризующийся тем, что он предусматривает реакцию вещества класса карбоплатины или карбоплатины с лигандными производными дикарбоновой кислоты формулы II где R1 и R2 - насыщенный или ненасыщенный 3-4-членный карбоцикл, который образуется последовательным связыванием R1 и R2 вместе с атомами углерода, присоединенными к ним,для получения производного комплекса удвоенная дикарбоновая кислота - диаминоплатина формулы I где R1 и R2 имеют вышеуказанные значения.5. Способ получения производного комплекса удвоенная дикарбоновая кислота - диаминоплатина по п.1, характеризующийся тем, что указанный способ предусматривает следующие стадии: (1) смешивание дигалогендиаминоплатины с АgNО3 или АgSO4 в воде, затем приведение их во взаимодействие для получения (NH3)2Pt(H2O)2(NO3)2 или (NН3)2Рt(Н2O)2SO4, причем указанная дигалогендиаминоплатина имеет формулу (NH3)PtX2, где Х - Сl или I; (2) реакцию полученного(NH3)2Рt(Н2O)2(NО3)2 или (NН3)2Рt(Н2О)2SO4 с лигандными производными дикарбоновой кислоты, или их натриевыми солями, или бариевыми солями для получения комплекса удвоенная дикарбоновая кислота - диаминоплатина формулы I, где указанные лигандные производные дикарбоновой кислоты имеют формулу III где R1 и R2 - насыщенный или ненасыщенный 3-4-членный карбоцикл, который образуется последовательным связыванием R1 и R2 вместе с атомами углерода, к которым присоединены R1 и R2.6. Противоопухолевая фармацевтическая композиция, отличающаяся тем, что указанная композиция содержит 0,1-0,5 мас.% по меньшей мере одного типа производного комплекса удвоенная дикарбоновая кислота - диаминоплатина формулы I по п. 1 и стабилизирующие фармацевтически приемлемые носители.7. Противоопухолевая фармацевтическая композиция по п.6, отличающаяся тем, что указанные производные комплекса удвоенная дикарбоновая кислота - диаминоплатина формулы I являются комплексом удобрения 1,1-циклопропандикарбоновая кислота - диаминоплатина.8. Противоопухолевая фармацевтическая композиция по п.7, отличающаяся тем, что указанное производное комплекса удвоенная дикарбоновая кислота - диаминоплатина формулы I является комплексом удвоенная 1,1-циклопропандикарбоновая кислота - диаминоплатина или комплексом удвоенная 1,1-циклобутандикарбоновая кислота - диаминоплатина.9. Противоопухолевая фармацевтическая композиция по любому из пп. 6 - 8, отличающаяся тем, что указанную фармацевтическую композицию вводят в форме инъекционного раствора или капсулы.10. Противоопухолевое лекарственное средство, полученное с использованием производного комплекса удвоенная дикарбоновая кислота - диаминоплатина формулы I по п.1.
Описание изобретения к патенту
Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть) Тк