новые аналоги жирных кислот для лечения ожирения, гипертензии и жировой инфильтрации печени
Классы МПК: | A61K31/19 карбоновые кислоты, например валилпролиновая кислота A61K31/20 имеющие карбоксильную группу, связанную с ациклической цепью из семи или более атомов углерода, например стеариновая, пальмитиновая или арахидоновая кислота A61P9/12 антигипертензивные средства A61P3/10 для лечения гипергликемии, например антидиабетические средства A61P1/16 для лечения печени или расстройств желчного пузыря, например противогепатитные средства, желчегонные средства, средства, способствующие растворению конкрементов A61P43/00 Лекарственные средства для специфических целей, не указанные в группах 1/00 A23L1/29 изменение питательных свойств пищевых продуктов; диетические продукты C07C327/06 с атомами водорода или с атомами углерода ациклического насыщенного углеродного скелета C07C391/00 Соединения, содержащие селен |
Автор(ы): | БЕРГЕ Рольф (NO) |
Патентообладатель(и): | ТИА МЕДИКА АС (NO) |
Приоритеты: |
подача заявки:
1999-04-23 публикация патента:
27.12.2003 |
Формула изобретения
1. Фармацевтическая композиция для лечения и/или предупреждения ожирения, содержащая эффективное количество аналога жирных кислот общей формулы (I) где n представляет собой целое число от 1 до 12;m представляет собой целое число от 0 до 23;i представляет собой нечетное число и указывает положение относительно COOR;Xi независимо друг от друга выбраны из группы, содержащей О, S, SO, SO2, Se и СН2;R представляет собой водород или С1-C4 алкил,при условии, что по меньшей мере один из Xi не представляет собой СН2,или его соли либо пролекарства.2. Фармацевтическая композиция по п.1, где m равно или превышает 13.3. Фармацевтическая композиция по п.1, где Хi=3 выбран из группы, состоящей из О, S, SO, SO2 и Se, и где Хi=5-25 представляет собой CH2.4. Фармацевтическая композиция по п.3, где Хi=3 представляет собой серу.5. Фармацевтическая композиция по п.3, где Хi=3 представляет собой селен.6. Фармацевтическая композиция для лечения и/или предупреждения гипертензии, содержащая эффективное количество аналога жирных кислот общей формулы (I) где n представляет собой целое число от 1 до 12;m представляет собой целое число от 0 до 23;i представляет собой нечетное число и указывает положение относительно COOR;Xi независимо друг от друга выбраны из группы, содержащей О, S, SO, SO2, Se и CH2;R представляет собой водород или С1-С4 алкил,при условии, что по меньшей мере один из Xi не представляет собой СН2,или его соли либо пролекарства.7. Фармацевтическая композиция по п.6, где m равно или превышает 13.8. Фармацевтическая композиция по п.6, где Хi=3 выбран из группы, состоящей из О, S, SO, SO2 и Se, и где Хi=5-25 представляет собой СН2.9. Фармацевтическая композиция по п.8, где Хi=3 представляет собой серу.10. Фармацевтическая композиция по п.8, где Xi=3 представляет собой селен.11. Фармацевтическая композиция для лечения и/или предупреждения жировой инфильтрации печени, содержащая эффективное количество аналога жирных кислот общей формулы (I) где n представляет собой целое число от 1 до 12;m представляет собой целое число от 0 до 23;i представляет собой нечетное число и указывает положение относительно COOR;Xi независимо друг от друга выбраны из группы, содержащей О, S, SO, SO2, Se и СН2;R представляет собой водород или С1-С4 алкил,при условии, что по меньшей мере один из Xi не представляет собой СН2,или его соли либо пролекарства.12. Фармацевтическая композиция по п.11, где m равно или превышает 13.13. Фармацевтическая композиция по п.11, где Xi=3 выбран из группы, состоящей из О, S, SO, SO2 и Se, и где Хi=5-25 представляет собой СН2.14. Фармацевтическая композиция по п.13, где Хi=3 представляет собой серу.15. Фармацевтическая композиция по п.13, где Хi=3 представляет собой селен.16. Фармацевтическая композиция для лечения и/или предупреждения множественного метаболического синдрома, содержащая эффективное количество аналога жирных кислот общей формулы (I) где n представляет собой целое число от 1 до 12;m представляет собой целое число от 0 до 23;i представляет собой нечетное число и указывает положение относительно COOR;Xi независимо друг от друга выбраны из группы, содержащей О, S, SO, SO2, Se и СН2;R представляет собой водород или С1-С4алкил,при условии, что по меньшей мере один из Xi не представляет собой СН2,или его соли либо пролекарства, где множественный метаболический синдром обозначен термином "метаболический синдром", который, в частности, характеризуется гиперинсулинемией, резистентностью к инсулину, ожирением, непереносимостью глюкозы, сахарным диабетом 2 типа, дислипидемией и/или гипертензией.17. Фармацевтическая композиция по п.16, где m равно или превышает 13.18. Фармацевтическая композиция по п.16, где Хi=3 выбран из группы, состоящей из О, S, SO, SO2 и Se, и где Хi=5-25 представляет собой СН2.19. Фармацевтическая композиция по п.18, где Хi=3 представляет собой серу.20. Фармацевтическая композиция по п.18, где Хi=3 представляет собой селен.21. Аналог жирных кислот общей формулы I где n представляет собой целое число от 1 до 12;m представляет собой целое число от 0 до 23;i представляет собой нечетное число и указывает положение относительно COOR;Xi независимо друг от друга выбраны из группы, содержащей О, S, SO, SО2, Se и CH2;R представляет собой водород или С1-С4алкил,при условии, что по меньшей мере один из Xi не представляет собой СН2,при условии, что если данная формула содержит только 1 Xi, который не представляет собой -СН2-, то Хi=3 не представляет собой О, S, SO, SO2, Seили его соль либо пролекарство.22. Способ лечения или предупреждения состояния ожирения либо избыточной массы тела, при котором осуществляют стадию введения нуждающемуся в этом животному эффективного количества аналогов жирных кислот общей формулы (I) где n представляет собой целое число от 1 до 12;m представляет собой целое число от 0 до 23;i представляет собой нечетное число и указывает положение относительно COOR;Xi независимо друг от друга выбраны из группы, содержащей О, S, SO, SO2, Se и СН2;R представляет собой водород или С1-С4 алкил,при условии, что по меньшей мере один из Xi не представляет собой СН2,или их соли либо пролекарства.23. Способ по п.22, где указанное животное представляет собой человека.24. Способ по п.22, где указанное животное представляет собой сельскохозяйственное животное, такое как куры, коровы, овцы, козы или свиньи.25. Способ по п.22, где указанное животное представляет собой домашнее животное, такое как собака или кошка.26. Способ по п.22, где указанное животное представляет собой рыбу или ракообразное, такие как лосось, треска, Tilapia, двустворчатые моллюски, устрицы, омары или крабы.27. Способ по п.22, где m равно или превышает 13.28. Способ по одному из пп.22-27, где Хi=3 выбран из группы, состоящей из О, S, SO, SO2 и Se, и где Хi=5-25 представляет собой СН2.29. Способ по п.28, где Хi=3 представляет собой серу.30. Способ по п.28, где Хi=3 представляет собой селен.31. Способ по любому из пп.22-30, при котором аналоги жирных кислот вводят таким образом, что их терапевтически эффективная концентрация по существу, непрерывно поддерживается в крови животного в течение периода их введения.32. Способ по любому из пп.22-31, где композиция указанных аналогов жирных кислот выполнена в виде стандартных лекарственных форм.33. Питательная композиция для уменьшения или предупреждения увеличения общей массы тела либо общей массы жира тела у животного, включая человека, содержащая эффективное количество аналогов жирных кислот общей формулы (I) где n представляет собой целое число от 1 до 12;m представляет собой целое число от 0 до 23;i представляет собой нечетное число и указывает положение относительно COOR;Xi независимо друг от друга выбраны из группы, содержащей О, S, SO, SO2, Se и СН2;R представляет собой водород или С1-С4 алкил,при условии, что по меньшей мере один из Xi не представляет собой СН2,при условии, что если данная формула содержит только 1 Xi, который не представляет собой -СН2-, то Хi=3 не представляет собой О, S, SO, SO2, Seили их соли либо пролекарства.34. Способ уменьшения массы или уменьшения массы жира у нуждающегося в этом человека или животного, при котором ему вводят эффективное количество композиции, содержащей аналоги жирных кислот общей формулы (I) где n представляет собой целое число от 1 до 12;m представляет собой целое число от 0 до 23;i представляет собой нечетное число и указывает положение относительно COOR;Xi независимо друг от друга выбраны из группы, содержащей О, S, SO, SO2, Se и СН2;R представляет собой водород или С1-С4 алкил,при условии, что по меньшей мере один из Xi не представляет собой СН2,или их соль либо пролекарство.35. Способ по п.34, где у животного развито состояние ожирения.36. Способ по одному из п.34 или 35, где животное приспособлено к небольшой энергии.37. Способ по одному из пп.34-36, где m равно или превышает 13.38. Способ по п.36, где Хi=3 выбран из группы, состоящей из О, S, SO, SO2 и Se, и где Хi=5-25 представляет собой СН2.39. Способ по п.38, где Хi=3 представляет собой серу.40. Способ по п.38, где Хi=3 представляет собой селен.41. Способ по п.35 или 36, где указанное животное представляет собой человека.42. Способ изменения распределения и содержания жиров у животных для улучшения качества мяса или таких продуктов, как молоко и яйца, при котором в рацион животных добавляют питательный продукт, содержащий аналоги жирных кислот формулы (I) где n представляет собой целое число от 1 до 12;m представляет собой целое число от 0 до 23;i представляет собой нечетное число и указывает положение относительно COOR;Xi независимо друг от друга выбраны из группы, содержащей О, S, SO, SO2, Se и СН2;R представляет собой водород или С1-С4 алкил,при условии, что по меньшей мере один из Xi не представляет собой СН2,или их соль либо пролекарство.43. Способ по п.42, где указанное животное представляет собой сельскохозяйственное животное, такое как куры, коровы, овцы, козы или свиньи.44. Способ по п.42, где указанное животное представляет собой рыбу или ракообразное, такие как лосось, треска, Tilapia, двустворчатые моллюски, устрицы, омары или крабы.Описание изобретения к патенту
Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).Класс A61K31/19 карбоновые кислоты, например валилпролиновая кислота
Класс A61K31/20 имеющие карбоксильную группу, связанную с ациклической цепью из семи или более атомов углерода, например стеариновая, пальмитиновая или арахидоновая кислота
Класс A61P9/12 антигипертензивные средства
Класс A61P3/10 для лечения гипергликемии, например антидиабетические средства
Класс A61P1/16 для лечения печени или расстройств желчного пузыря, например противогепатитные средства, желчегонные средства, средства, способствующие растворению конкрементов
Класс A61P43/00 Лекарственные средства для специфических целей, не указанные в группах 1/00
Класс A23L1/29 изменение питательных свойств пищевых продуктов; диетические продукты
Класс C07C327/06 с атомами водорода или с атомами углерода ациклического насыщенного углеродного скелета
Класс C07C391/00 Соединения, содержащие селен