средства для лечения и профилактики неоплазм

Классы МПК:A61K31/427  не конденсированные и содержащие другие гетероциклические кольца
A61K31/422  не конденсированные и содержащие другие гетероциклические кольца
A61K31/4245  оксадиазолы
A61K31/4184  конденсированные с карбоциклическими кольцами, например бензимидазолы
A61P35/00 Противоопухолевые средства
Автор(ы):, ,
Патентообладатель(и):САНКИО КОМПАНИ, ЛИМИТЕД (JP)
Приоритеты:
подача заявки:
2000-07-19
публикация патента:

Изобретение относится к области медицины и касается применения соединений формулы (1) или их фармацевтически приемлемых солей для получения лекарственного средства для лечения или профилактики рака толстой кишки, легких или желудка, а также способа лечения указанных заболеваний путем введения соединений формулы (1). Соединения по изобретению проявляют высокую противораковую активность. 5 с. и 9 з.п. ф-лы, 3 табл.

средства для лечения и профилактики неоплазм, патент № 2219928
Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30

Формула изобретения

1. Применение конденсированного гетероциклического соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли

средства для лечения и профилактики неоплазм, патент № 2219928

где Х является бензимидазолилом, который необязательно замещен от 1 до 5 заместителями, выбранными из группы А;

Y является атомом кислорода или серы;

Z является группой, выбранной из групп следующих формул:

средства для лечения и профилактики неоплазм, патент № 2219928средства для лечения и профилактики неоплазм, патент № 2219928средства для лечения и профилактики неоплазм, патент № 2219928

средства для лечения и профилактики неоплазм, патент № 2219928

или

средства для лечения и профилактики неоплазм, патент № 2219928

R является водородом, C1-C6 алкилом с прямой или разветвленной цепью, C16 алкокси с прямой или разветвленной цепью, галогеном, гидроксилом, нитро, амино, который необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы В или С711 аралкилом с прямой или разветвленной цепью, который необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы С;

m является целым числом от 1 до 5 включительно;

группа А включает C1-C6 алкил с прямой или разветвленной цепью, C16 алкокси с прямой или разветвленной цепью, С711 аралкилокси с прямой или разветвленной цепью, галоген, гидроксил, C111 алифатический ацилокси с прямой или разветвленной цепью, C1-C6 алкилтио с прямой или разветвленной цепью, C1-C6 галогеноалкил с прямой или разветвленной цепью, нитро, амино, который необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы В, С610 арил, который необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы С, и С711 аралкил с прямой или разветвленной цепью, который необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы С;

группа В включает C1-C6 алкил с прямой или разветвленной цепью, С711 аралкил с прямой или разветвленной цепью, С610 арил, C111 алифатический ацил с прямой или разветвленной цепью, C8-C12 ароматический алифатический ацил и С711 ароматический ацил;

группа С включает C16 алкил с прямой или разветвленной цепью, C16 алкокси с прямой или разветвленной цепью, галоген, гидроксил, нитро, С610 арил, C16 галогеноалкил с прямой или разветвленной цепью и амино, который необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы В,

для получения лекарственного средства для лечения или профилактики рака толстой кишки, легких или желудка.

2. Применение по п.1, в котором Х является бензимидазолилом, который необязательно замещен двумя заместителями, выбранными из группы А.

3. Применение по п.1 или 2, в котором Y является атомом кислорода.

4. Применение по любому из пп.1-3, в котором Z является 2,4-диоксотиазолидин-5-илметилом.

5. Применение по любому из пп.1-4, в котором R является атомом водорода.

6. Применение по любому из пп.1-5, в котором m = 1.

7. Применение по любому из пп.1-6, в котором группа А включает C1-C6 алкил с прямой или разветвленной цепью, C16 алкокси с прямой или разветвленной цепью, С711 аралкилокси с прямой или разветвленной цепью, галоген, гидроксил, C1-C7 алифатический ацилокси с прямой или разветвленной цепью, C16 алкилтио с прямой или разветвленной цепью или С711 аралкил с прямой или разветвленной цепью.

8. Применение по любому из пп.1-6, в котором группа А включает C1-C4 алкил с прямой или разветвленной цепью, C14 алкокси с прямой или разветвленной цепью или С711 аралкилокси с прямой или разветвленной цепью.

9. Применение по любому из пп.1-6, в котором группа В включает C1-C4 алкил с прямой или разветвленной цепью, С711 аралкил с прямой или разветвленной цепью и C1-C7 алифатический ацилокси с прямой или разветвленной цепью.

10. Применение по любому из пп.1-6, в котором группа С включает C1-C4 алкил с прямой или разветвленной цепью, C1-C4 алкокси с прямой или разветвленной цепью, галоген, гидроксил, C1-C4 галогеноалкил с прямой или разветвленной цепью и амино.

11. Применение конденсированного гетероциклического соединения, выбранного из перечисленных ниже, или его фармацевтически приемлемой соли:

5-[4-(1-метил-1Н-бензимидазол-2-илметокси)бензил]тиазолидин-2,4-дион;

5-[4-(6-метокси-1-метил-1Н-бензимидазол-2-илметокси)-бензил]тиазолидин-2,4-дион;

5-[4-(5-метокси-1-метил-1Н-бензимидазол-2-илметокси)-бензил]тиазолидин-2,4-дион;

5-[4-(1-бензил-1Н-бензимидазол-5-илметокси)бензил]тиазолидин-2,4-дион;

5-[4-(5-гидрокси-1,4,6,7-тетраметил-1Н-бензимидазол-2-илметокси)бензил]тиазолидин-2,4-дион;

5-[4-(5-ацетокси-1,4,6,7-тетраметил-1Н-бензимидазол-2-илметокси)бензил]тиазолидин-2,4-дион;

5-[4-(6-бензилокси-1-метил-1Н-бензимидазол-2-илметокси)бензил]тиазолидин-2,4-дион;

5-[4-(6-хлор-1-метил-1Н-бензимидазол-2-илметокси)-бензил]тиазолидин-2,4-дион; или

5-[4-(6-метилтио-1-метил-1Н-бензимидазол-2-илметокси)-бензил]тиазолидин-2,4-дион,

для получения лекарственного средства для лечения или профилактики рака толстой кишки, легких или желудка.

12. Применение конденсированного гетероциклического соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-11, для получения лекарственного средства для лечения или профилактики рака желудка.

13. Способ лечения или профилактики рака толстой кишки, легких или желудка у теплокровного животного, включающий введение теплокровному животному при необходимости такого лечения или профилактики фармакологически эффективного количества конденсированного гетероциклического соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, по любому из пп.1-11.

14. Способ лечения или профилактики рака желудка у теплокровного животного, включающий введение теплокровному животному при необходимости такого лечения или профилактики фармакологически эффективного количества конденсированного гетероциклического соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-11.

Описание изобретения к патенту

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).

Класс A61K31/427  не конденсированные и содержащие другие гетероциклические кольца

ингибиторы протеинфосфатазы-1 и их применение -  патент 2527561 (10.09.2014)
замещенные циклогексилдиамины -  патент 2526251 (20.08.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
производное роданина и средство для профилактики опухолевых заболеваний -  патент 2521390 (27.06.2014)
2-арилпропионовые кислоты и производные, и фармацевтические композиции, содержащие указанные соединения -  патент 2520212 (20.06.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
ингибиторы сетр -  патент 2513107 (20.04.2014)
мостиковые шестичленные циклические соединения -  патент 2503663 (10.01.2014)
ингибиторы гистондеацетилазы -  патент 2501787 (20.12.2013)
ингибиторы фермента диацилглицерин о-ацилтрансферазы типа 1 -  патент 2497816 (10.11.2013)

Класс A61K31/422  не конденсированные и содержащие другие гетероциклические кольца

Класс A61K31/4245  оксадиазолы

четырехзамещенные бензолы -  патент 2527177 (27.08.2014)
замещенные циклогексилдиамины -  патент 2526251 (20.08.2014)
терапевтические агенты 713 -  патент 2526055 (20.08.2014)
новые циклические углеводородные соединения для лечения заболеваний -  патент 2524949 (10.08.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
производные 1,2,5-оксадиазолов, обладающие анти-вич активностью, фармацевтическая композиция, способ ингибирования интегразы вич-1 -  патент 2515413 (10.05.2014)
содержащее конденсированную кольцевую структуру производное и его применение в медицине -  патент 2512547 (10.04.2014)
n-карб(глутаминил)оксиметилимидазо[4,5-е]бензо[1,2-с;3,4-с']дифуроксан, ингибирующий агрегацию тромбоцитов -  патент 2502739 (27.12.2013)
акарицидная фармацевтическая композиция на основе соли четвертичного фосфония, замещенного динитробензофураксана и ксимедонгидрохлорида -  патент 2497508 (10.11.2013)
пиридин-2-ильные производные в качестве иммуномодулирующих агентов -  патент 2494099 (27.09.2013)

Класс A61K31/4184  конденсированные с карбоциклическими кольцами, например бензимидазолы

Класс A61P35/00 Противоопухолевые средства

способ лечения рака толстой кишки -  патент 2529831 (27.09.2014)
способ оценки эффекта электромагнитных волн миллиметрового диапазона (квч) в эксперименте -  патент 2529694 (27.09.2014)
новые (поли)аминоалкиламиноалкиламидные, алкил-мочевинные или алкил-сульфонамидные производные эпиподофиллотоксина, способ их получения и их применение в терапии в качестве противораковых средств -  патент 2529676 (27.09.2014)
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
фармацевтическое средство, содержащее эпитопные пептиды hig2 и urlc10, для лечения рака, способы и средства для индукции антигенпрезентирующей клетки и цитотоксического т-лимфоцита (цтл), антигенпрезентирующая клетка и цтл, полученные таким способом, способ и средство индукции иммунного противоопухолевого ответа -  патент 2529373 (27.09.2014)
модульный молекулярный конъюгат для направленной доставки генетических конструкций и способ его получения -  патент 2529034 (27.09.2014)
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
лечение опухолей с помощью антитела к vegf -  патент 2528884 (20.09.2014)
способ лечения местнораспространенного неоперабельного рака поджелудочной железы -  патент 2528881 (20.09.2014)
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике -  патент 2528826 (20.09.2014)
Наверх