лекарственный состав с иммуномодуляторным действием, содержащий пептиды и вспомогательные средства
| Классы МПК: | A61K38/02 пептиды с неопределенным числом аминокислот; их производные A61K39/39 отличающиеся иммуностимулирующими добавками, например усиливающими действие препарата A61K47/00 Лекарственные препараты, отличающиеся используемыми неактивными ингредиентами, например носителями, инертными добавками |
| Автор(ы): | ШМИДТ Вальтер (AT), БИРНШТИЛЬ Макс (AT), ШТАЙНЛЯЙН Петер (AT), БУШЛЕ Михаэль (AT), ШВАЙГХОФФЕР Тамаш (AT) |
| Патентообладатель(и): | БЕРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ИНТЕРНАЦИОНАЛЬ ГМБХ (DE) |
| Приоритеты: |
подача заявки:
1997-02-21 публикация патента:
27.12.2003 |
Изобретение относится к медицине, в частности касается лекарственного состава, содержащего по меньшей мере один пептид с иммуномодуляторным действием или белок (фрагмент) в сочетании со вспомогательным средством. Пептид выделен из патогена или антигена против опухоли. Вспомогательное средство обладает свойством увеличивать степень связывания пептида с клетками организма подлежащего лечению индивидуума или увеличивать абсорбцию пептида клетками, а также интенсифицировать иммуномодуляторный эффект пептида. Предпочтительными вспомогательными средствами являются основные полиаминокислоты, такие как полиаргинин или полилизин, которые, при необходимости, могут сочетаться с клеточным лигандом, например углеводной группой или трансферрином. Состав используется, в частности, в качестве вакцины, например вакцины против опухоли. Изобретение позволяет создать вакцину с иммуномодуляторным эффектом. 25 з.п. ф-лы, 1 табл., 18 ил.
Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48, Рисунок 49, Рисунок 50, Рисунок 51, Рисунок 52, Рисунок 53, Рисунок 54, Рисунок 55, Рисунок 56, Рисунок 57, Рисунок 58, Рисунок 59, Рисунок 60, Рисунок 61, Рисунок 62, Рисунок 63, Рисунок 64, Рисунок 65, Рисунок 66, Рисунок 67, Рисунок 68, Рисунок 69, Рисунок 70, Рисунок 71, Рисунок 72, Рисунок 73, Рисунок 74, Рисунок 75, Рисунок 76, Рисунок 77, Рисунок 78
Формула изобретения
1. Лекарственный состав для иммуномодуляции, содержащий по меньшей мере один обладающий иммуномодуляторным действием пептид в сочетании со вспомогательным средством, отличающийся тем, что пептид является лигандом для по меньшей мере одной МНС- или HLA-молекулы, экспримируемой организмом подлежащего воздействию индивидуума, а вспомогательное средство обеспечивает увеличение степени связывания пептидов с клетками организма индивидуума и усиление проникновения в клетки, а также усиление иммуномодуляторного эффекта пептидов.2. Лекарственный состав по п.1, отличающийся тем, что пептид является лигандом для МНС-1-молекулы.3. Лекарственный состав по п.1, отличающийся тем, что пептид является лигандом для МНС-II-молекулы.4. Лекарственный состав по п.1, отличающийся тем, что пептид является лигандом для НLА-А2-молекулы.5. Лекарственный состав по одному из пп.1-4, отличающийся тем, что он содержит пептид, выделенный из белка патогенного возбудителя.6. Лекарственный состав по п.5, отличающийся тем, что пептид выделен из бактериального белка.7. Лекарственный состав по п.5, отличающийся тем, что пептид выделен из вирусного белка.8. Лекарственный состав по одному из пп.1-4, отличающийся тем, что он содержит пептид, выделенный из опухолевых антигенов.9. Лекарственный состав по п.8, отличающийся тем, что опухолевые антигены выделены из опухолевых антигенов, экспримируемых в организме подлежащего лечению индивидуума.10. Лекарственный состав по п.8, отличающийся тем, что опухолевые антигены выделены из часто встречающихся опухолевых антигенов.11. Лекарственный состав по одному из пп.8-10, отличающийся тем, что опухолевые антигены представляют собой меланомные антигены.12. Лекарственный состав по одному из пп.1-11, отличающийся тем, что содержит несколько пептидов, которые характеризуются тем, что они связывают различные виды МНС из организмов подлежащих воздействию индивидуумов.13. Лекарственный состав по одному из пп.1-11, отличающийся тем, что содержит один или несколько пептидов, которые выделены из иммуногенного белка, или белка опухоли, или продукта их распада, имеющих естественное происхождение.14. Лекарственный состав по одному из пп.1-11, отличающийся тем, что содержит один или несколько пептидов, которые выбраны из пептидов, полученных из иммуногенного белка (белков), или гена (генов) опухоли естественного происхождения, или продукта (продуктов) их распада.15. Лекарственный состав по п.1, отличающийся тем, что пептид представляет собой антагонист пептида, который выделен из белка, являющегося возбудителем аутоиммунных заболеваний.16. Лекарственный состав по одному из пп.1-15, отличающийся тем, что вспомогательное средство представляет собой органический поликатион или смесь органических поликатионов.17. Лекарственный состав по п.16, отличающийся тем, что пептид имеет отрицательный заряд.18. Лекарственный состав по п.16 или 17, отличающийся тем, что в качестве вспомогательного средства содержит основные полиаминокислоты или их смесь.19. Лекарственный состав по п.18, отличающийся тем, что вспомогательное средство представляет собой полиаргинин.20. Лекарственный состав по п.18, отличающийся тем, что вспомогательное средство представляет собой полилизин.21. Лекарственный состав по одному из пп.16-20, отличающийся тем, что вспомогательное средство коньюгировано с клеточными лигандами.22. Лекарственный состав по п.21, отличающийся тем, что лиганд представляет собой углеводный остаток.23. Лекарственный состав по п.22, отличающийся тем, что лиганд представляет собой фукозу.24. Лекарственный состав по п.21, отличающийся тем, что лиганд представляет собой трансферрин.25. Лекарственный состав по одному из пп.1-24, отличающийся тем, что в случае парэнтеральной дачи он имеется в виде раствора или суспензии пептидов и вспомогательного средства на фармацевтически приемлемом носителе.26. Лекарственный состав по одному из пп.1-24, отличающийся тем, что в случае топической аппликации он имеется в виде гидрогели.Приоритет по пунктам:24.02.1996 по пп.1-22 и 24;19.09.1996 по пп.23, 25 и 26.Описание изобретения к патенту
Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).Класс A61K38/02 пептиды с неопределенным числом аминокислот; их производные
Класс A61K39/39 отличающиеся иммуностимулирующими добавками, например усиливающими действие препарата
Класс A61K47/00 Лекарственные препараты, отличающиеся используемыми неактивными ингредиентами, например носителями, инертными добавками
