композиция с высокой степенью чистоты, содержащая (7,17)- 17-гидрокси-7-метил-19-нор-17-прегн-5(10)-ен-20-ин-3-он, способ ее получения, фармацевтические стандартные лекарственные формы
Классы МПК:
C07J1/00 Нормальные стероиды, содержащие атомы углерода, водорода, галогена или кислорода, не замещенные в положении 17 бета атомом углерода, например эстран, андростан C07J5/00 Нормальные стероиды, содержащие атомы углерода, водорода, галогена или кислорода, замещенные в положении 17 бета цепью из двух атомов углерода, например прегнан, и замещенные в положении 21 только одним атомом кислорода, связанным простой связью A61K31/565 не замещенные в положении 17 бета атомом углерода, например эстран, эстрадиол
Автор(ы):
КИРХХОЛТЕС Петер Хуб Герард Мария (NL), САС Герард Арнауд Йозеф Мария Тересия (NL)
Патентообладатель(и):
АКЦО НОБЕЛЬ Н.В. (NL)
Приоритеты:
подача заявки: 1999-10-11
публикация патента: 10.01.2004
Изобретение относится к способу получения композиции (7,17)- 17-гидрокси-7-метил-19-нор-17-прегн-5(10)-ен-20-ин-3-он, способ ее получения, фармацевтические стандартные лекарственные формы, патент № 2220975" SRC="/images/patents/248/2220009/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">,17,17)- 17-гидрокси-7-метил-19-нор-17-прегн-5(10)-ен-20-ин-3-он, способ ее получения, фармацевтические стандартные лекарственные формы, патент № 2220975" SRC="/images/patents/248/2220009/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">)-17-гидрокси-7-метил-19-нор-17-прегн-5(10)-ен-20-ин-3-она с высокой степенью чистоты. Настоящим способом получают композицию с содержанием (7,17)- 17-гидрокси-7-метил-19-нор-17-прегн-5(10)-ен-20-ин-3-он, способ ее получения, фармацевтические стандартные лекарственные формы, патент № 2220975" SRC="/images/patents/248/2220009/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">,17,17)- 17-гидрокси-7-метил-19-нор-17-прегн-5(10)-ен-20-ин-3-он, способ ее получения, фармацевтические стандартные лекарственные формы, патент № 2220975" SRC="/images/patents/248/2220009/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">)-17-гидрокси-7-метил-19-нор-17-прегн-4-ен-20-ин-3-она менее 0,5%, которая может быть использована в качестве источника для приготовления устойчивых фармацевтических стандартных лекарственных форм. 5 с. и 9 з.п. ф-лы, 3 табл.
1. Композиция с высокой степенью чистоты, содержащая (7,17)- 17-гидрокси-7-метил-19-нор-17-прегн-5(10)-ен-20-ин-3-он, способ ее получения, фармацевтические стандартные лекарственные формы, патент № 2220975" SRC="/images/patents/248/2220009/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">,17,17)- 17-гидрокси-7-метил-19-нор-17-прегн-5(10)-ен-20-ин-3-он, способ ее получения, фармацевтические стандартные лекарственные формы, патент № 2220975" SRC="/images/patents/248/2220009/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">)-17-гидрокси-7-метил-19-нор-17-прегн-5(10)ен-20-ин-3-он, отличающаяся тем, что вышеуказанная композиция содержит (7,17)- 17-гидрокси-7-метил-19-нор-17-прегн-5(10)-ен-20-ин-3-он, способ ее получения, фармацевтические стандартные лекарственные формы, патент № 2220975" SRC="/images/patents/248/2220009/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">,17,17)- 17-гидрокси-7-метил-19-нор-17-прегн-5(10)-ен-20-ин-3-он, способ ее получения, фармацевтические стандартные лекарственные формы, патент № 2220975" SRC="/images/patents/248/2220009/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">)-17-гидрокси-7-метил-19-нор-17-прегн-4-ен-20-ин-3-он в количестве менее 0,5%.2. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что количество (7,17)- 17-гидрокси-7-метил-19-нор-17-прегн-5(10)-ен-20-ин-3-он, способ ее получения, фармацевтические стандартные лекарственные формы, патент № 2220975" SRC="/images/patents/248/2220009/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">,17,17)- 17-гидрокси-7-метил-19-нор-17-прегн-5(10)-ен-20-ин-3-он, способ ее получения, фармацевтические стандартные лекарственные формы, патент № 2220975" SRC="/images/patents/248/2220009/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">)-17-гидрокси-7-метил-19-нор-17-прегн-4-ен-20-ин-3-она составляет 0,25% или менее.3. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что количество (7,17)- 17-гидрокси-7-метил-19-нор-17-прегн-5(10)-ен-20-ин-3-он, способ ее получения, фармацевтические стандартные лекарственные формы, патент № 2220975" SRC="/images/patents/248/2220009/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">,17,17)- 17-гидрокси-7-метил-19-нор-17-прегн-5(10)-ен-20-ин-3-он, способ ее получения, фармацевтические стандартные лекарственные формы, патент № 2220975" SRC="/images/patents/248/2220009/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">)-17-гидрокси-7-метил-19-нор-17-прегн-4-ен-20-ин-3-она составляет 0,1% или менее.4. Способ получения композиций с высокой степенью чистоты по пп.1-3, отличающийся тем, что кристаллы (7,17)- 17-гидрокси-7-метил-19-нор-17-прегн-5(10)-ен-20-ин-3-он, способ ее получения, фармацевтические стандартные лекарственные формы, патент № 2220975" SRC="/images/patents/248/2220009/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">,17,17)- 17-гидрокси-7-метил-19-нор-17-прегн-5(10)-ен-20-ин-3-он, способ ее получения, фармацевтические стандартные лекарственные формы, патент № 2220975" SRC="/images/patents/248/2220009/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">)-17-гидрокси-7-метил-19-нор-17-прегн-5(10)ен-20-ин-3-она оставляют дозревать в присутствии воды в течение, по крайней мере, 24 ч.5. Способ по п.4, в котором дозревание длится в течение 3-6 дней.6. Способ по п.4 или 5, отличающийся тем, что кристаллы образуются на последней стадии синтеза тиболона, включающего следующие стадии:а. взаимодействие (7,17)- 17-гидрокси-7-метил-19-нор-17-прегн-5(10)-ен-20-ин-3-он, способ ее получения, фармацевтические стандартные лекарственные формы, патент № 2220975" SRC="/images/patents/248/2220009/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">,17,17)- 17-гидрокси-7-метил-19-нор-17-прегн-5(10)-ен-20-ин-3-он, способ ее получения, фармацевтические стандартные лекарственные формы, патент № 2220975" SRC="/images/patents/248/2220009/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">)-3,3-диметокси-17-гидрокси-7-метил-19-норпрегн-5(10)ен-20-ин-3-она в органическом растворителе со слабо кислым водным раствором,b. выливание раствора в воду, которую слабо подщелачивают,с. промывание кристаллов водой, которую слабо подщелачивают.7. Фармацевтическая стандартная лекарственная форма, которую получают смешиванием фармацевтически приемлемого твердого носителя и композиции по любому из пп.1-3.8. Фармацевтическая стандартная лекарственная форма, которую получают смешиванием фармацевтически приемлемого твердого носителя и композиции, полученной способом по любому одному из пп.4-6.9. Стандартная лекарственная форма, включающая фармацевтически приемлемый твердый носитель и (7,17)- 17-гидрокси-7-метил-19-нор-17-прегн-5(10)-ен-20-ин-3-он, способ ее получения, фармацевтические стандартные лекарственные формы, патент № 2220975" SRC="/images/patents/248/2220009/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">,17,17)- 17-гидрокси-7-метил-19-нор-17-прегн-5(10)-ен-20-ин-3-он, способ ее получения, фармацевтические стандартные лекарственные формы, патент № 2220975" SRC="/images/patents/248/2220009/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">)-17-гидрокси-7-метил-19-нор-17-прегн-5(10)ен-20-ин-3-он в количестве менее 2,50 мг и имеющая определенный срок годности, при содержании (7,17)- 17-гидрокси-7-метил-19-нор-17-прегн-5(10)-ен-20-ин-3-он, способ ее получения, фармацевтические стандартные лекарственные формы, патент № 2220975" SRC="/images/patents/248/2220009/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">,17,17)- 17-гидрокси-7-метил-19-нор-17-прегн-5(10)-ен-20-ин-3-он, способ ее получения, фармацевтические стандартные лекарственные формы, патент № 2220975" SRC="/images/patents/248/2220009/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">)-17-гидрокси-7-метил-19-нор-17-прегн-4-ен-20-ин-3-она менее 5%.10. Стандартная лекарственная форма по п.9, отличающаяся тем, что (7,17)- 17-гидрокси-7-метил-19-нор-17-прегн-5(10)-ен-20-ин-3-он, способ ее получения, фармацевтические стандартные лекарственные формы, патент № 2220975" SRC="/images/patents/248/2220009/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">,17,17)- 17-гидрокси-7-метил-19-нор-17-прегн-5(10)-ен-20-ин-3-он, способ ее получения, фармацевтические стандартные лекарственные формы, патент № 2220975" SRC="/images/patents/248/2220009/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">)-17-гидрокси-7-метил-19-нор-17-прегн-5(10)ен-20-ин-3-он содержится в количестве 1,25 мг или менее.11. Стандартная лекарственная форма по п.9, отличающаяся тем, что (7,17)- 17-гидрокси-7-метил-19-нор-17-прегн-5(10)-ен-20-ин-3-он, способ ее получения, фармацевтические стандартные лекарственные формы, патент № 2220975" SRC="/images/patents/248/2220009/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">,17,17)- 17-гидрокси-7-метил-19-нор-17-прегн-5(10)-ен-20-ин-3-он, способ ее получения, фармацевтические стандартные лекарственные формы, патент № 2220975" SRC="/images/patents/248/2220009/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">)-17-гидрокси-7-метил-19-нор-17-прегн-5(10)ен-20-ин-3-он содержится в количестве 0,625 мг или менее.12. Стандартная лекарственная форма по любому из пп.9-11, у которой срок годности составляет 1,5 года, более предпочтительно 2 года.13. Стандартная лекарственная форма по пп.9-11, у которой при сроке годности 6 месяцев количество (7,17)- 17-гидрокси-7-метил-19-нор-17-прегн-5(10)-ен-20-ин-3-он, способ ее получения, фармацевтические стандартные лекарственные формы, патент № 2220975" SRC="/images/patents/248/2220009/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">,17,17)- 17-гидрокси-7-метил-19-нор-17-прегн-5(10)-ен-20-ин-3-он, способ ее получения, фармацевтические стандартные лекарственные формы, патент № 2220975" SRC="/images/patents/248/2220009/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">)-17-гидрокси-7-метил-19-нор-17-прегн-4-ен-20-ин-3-она составляет 3% или менее, более предпочтительно 2% или менее.14. Стандартная лекарственная форма по п.13, у которой срок годности составляет 1 год, предпочтительно 1,5 года, более предпочтительно 2 года.
Описание изобретения к патенту
Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)а