замещенные бензамиды
| Классы МПК: | C07D211/88 в положениях 2 и 6, например имид глутаровой кислоты C07D211/94 атомы кислорода, например N-оксид пиперидина A61K31/4545 содержащие шестичленное кольцо с атомом азота в качестве гетероатома, например пипамперон, анабазин A61P37/00 Лекарственные средства против иммунологических или аллергических заболеваний |
| Автор(ы): | ГЕРМАНН Тино (DE), ФРОШ Штефани (DE), ЦИММЕР Освальд (DE) |
| Патентообладатель(и): | ГРЮНЕНТАЛЬ ГМБХ (DE) |
| Приоритеты: |
подача заявки:
1999-09-23 публикация патента:
20.01.2004 |
Изобретение относится к новым бензамидам ф-лы (I)
где R1 представляет группу COOR4, где R4 - неразветвленный или разветвленный C1-С6-алкил, или CONR5R6, где R5 и R6 - C1-С6-алкил или вместе с атомом азота обозначают пирролидиновое, пиперидиновое, гексаметилениминное или морфолиновое кольцо, 2 представляет хлор, фтор, CF3, C1-С3-алкил или водород, R3 представляет гидроксильную группу, C1-С6-алкил или -алкоксил или группу CH2-NR5R6, где R5 и R6 имеют вышеуказанные значения. Соединения формулы (I) обладают иммуномодулирующей активностью и могут быть использованы в медицине. 1 з.п. ф-лы, 2 табл.
Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12
где R1 представляет группу COOR4, где R4 - неразветвленный или разветвленный C1-С6-алкил, или CONR5R6, где R5 и R6 - C1-С6-алкил или вместе с атомом азота обозначают пирролидиновое, пиперидиновое, гексаметилениминное или морфолиновое кольцо, 2 представляет хлор, фтор, CF3, C1-С3-алкил или водород, R3 представляет гидроксильную группу, C1-С6-алкил или -алкоксил или группу CH2-NR5R6, где R5 и R6 имеют вышеуказанные значения. Соединения формулы (I) обладают иммуномодулирующей активностью и могут быть использованы в медицине. 1 з.п. ф-лы, 2 табл.
Формула изобретения
1. Замещенные бензамиды формулы I
в которой R1 представляет собой группу формулы СОOR4, где R4 представляет собой прямоцепной либо разветвленный алкильный остаток с 1-6 С-атомами, или группу формулы CONR5R6, где R5 и R6 имеют идентичные либо разные значения и обозначают алкильную группу с 1-6 С-атомами (прямоцепную либо разветвленную) или вместе с N-атомом обозначают пирролидиновое, пиперидиновое, гексаметилениминное либо морфолиновое кольцо,R2 обозначает хлор, фтор, CF3, алкильный остаток с 1-3 С-атомами или водород иR3 представляет собой гидроксильную группу, алкильный либо алкоксильный остаток с 1-6 С-атомами (прямоцепной либо разветвленный и необязательно замещенный ОН-, алкоксильной, сложноэфирной группой или амидной группой с разомкнутой цепью либо циклической амидной группой с 1-6 С-атомами) или остаток CH2-NR5R6, где R5 и R6 имеют указанные выше значения.2. Замещенный бензамид формулы I по п.1, отличающийся тем, что R1 представляет собой группу формулы COOR4, в которой R4 представляет собой прямоцепной либо разветвленный алкильный остаток с 1-6 С-атомами, или группу формулы CONR5R6, в которой R5 и R6 вместе с N-атомом обозначают морфолиновое кольцо, R2 является водородом, а R3 представляет собой гидроксильную группу или остаток CH2-NR5R6, в котором R5 и R6 вместе с N-атомом обозначают морфолиновое кольцо.
Описание изобретения к патенту
Текст описания в факсимильном виде (см. графический материал)нКласс C07D211/88 в положениях 2 и 6, например имид глутаровой кислоты
Класс C07D211/94 атомы кислорода, например N-оксид пиперидина
Класс A61K31/4545 содержащие шестичленное кольцо с атомом азота в качестве гетероатома, например пипамперон, анабазин
Класс A61P37/00 Лекарственные средства против иммунологических или аллергических заболеваний
