способ получения тридекапептида
Классы МПК: | C07K1/02 в растворе C07K7/06 содержащие от 5 до 11 аминокислот C07K7/08 содержащие от 12 до 20 аминокислот A61K38/08 пептиды, содержащие 5-11 аминокислот A61K38/10 пептиды, содержащие 12-20 аминокислот A61P37/02 иммуномодуляторы |
Автор(ы): | Овчинников М.В. (RU), Ким Су Ин (KR), Черныш С.И. (RU), Беккер Герман Петрович (DE), Сидорова М.В. (RU), Молокоедов А.С. (RU), Беспалова Ж.Д. (RU) |
Патентообладатель(и): | ЭНТОФАРМ КО. ЛТД. (KR) |
Приоритеты: |
подача заявки:
2002-09-17 публикация патента:
27.01.2004 |
Изобретение относится к способам получения тридекапептида формулы I
Н-His-Glу-Val-Ser-Gly-His-Gly-Gln-His-Glу-Val-His-Gly-ОН
и имеет своей целью упростить процесс и повысить выход целевого продукта. Сущность изобретения: синтез тридекапептида формулы I осуществляют в растворе путем конденсации пентапептида формулы II
Х-His(X)-Glу-Val-Ser(Y)-Gly-ОН
с октапептидом формулы III
Н-His(Х1)-Gly-Gln-Нis(Х1)-Gly-Val-Нis(Х1)-Gly-OW
и полученный защищенный тридекапептид формулы IV
Х-His(X)-Gly-Val-Ser(Y)-Glу-Нis(Х1)-Gly-Gln-Нis(Х1)-Gly-Val-Нis(Х1)-Gly-OW,
где Х, Y, W - защитные группы; Х1 - водород или защитная группа,
подвергают затем обработке деблокирующими агентами и целевой продукт выделяют с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии. 1 з.п. ф-лы, 1 табл.
Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21
Н-His-Glу-Val-Ser-Gly-His-Gly-Gln-His-Glу-Val-His-Gly-ОН
и имеет своей целью упростить процесс и повысить выход целевого продукта. Сущность изобретения: синтез тридекапептида формулы I осуществляют в растворе путем конденсации пентапептида формулы II
Х-His(X)-Glу-Val-Ser(Y)-Gly-ОН
с октапептидом формулы III
Н-His(Х1)-Gly-Gln-Нis(Х1)-Gly-Val-Нis(Х1)-Gly-OW
и полученный защищенный тридекапептид формулы IV
Х-His(X)-Gly-Val-Ser(Y)-Glу-Нis(Х1)-Gly-Gln-Нis(Х1)-Gly-Val-Нis(Х1)-Gly-OW,
где Х, Y, W - защитные группы; Х1 - водород или защитная группа,
подвергают затем обработке деблокирующими агентами и целевой продукт выделяют с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии. 1 з.п. ф-лы, 1 табл.
Формула изобретения
1. Способ получения тридекапептида формулы IН-His-Gly-Val-Ser-Gly-His-Gly-Gln-His-Gly-Val-His-Gly-ОН,отличающийся тем, что пентапептид формулы IIХ-His(X)-Gly-Val-Ser(Y)-Gly-ОНконденсируют с октапептидом формулы IIIН-His(Х1)-Gly-Gln-Нis(Х1)-Gly-Val-Нis(Х1)-Gly-OWполученный защищенный тридекапептид формулы IVХ-His(X)-Gly-Val-Ser(Y)-Glу-Нis(Х1)-Gly-Gln-Нis(Х1)-Gly-Val-Нis(Х1)-Gly-OW,где Х, Y, W – защитные группы, а Х1 – водород или защитная группа, обрабатывают деблокирующими агентами и целевой продукт выделяют с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что Х представляет собой трет-бутилоксикарбонильную группу (Вос), Y – трет-бутильную группу (But), а W – бензильную группу (Bzl), а деблокирование защищенного тридекапептида проводят путем последовательной обработки:1. трифторуксусной кислотой;2. водородом в присутствии катализатора.Описание изобретения к патенту
Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)0Класс C07K7/06 содержащие от 5 до 11 аминокислот
Класс C07K7/08 содержащие от 12 до 20 аминокислот
Класс A61K38/08 пептиды, содержащие 5-11 аминокислот
Класс A61K38/10 пептиды, содержащие 12-20 аминокислот
Класс A61P37/02 иммуномодуляторы