промежуточные производные цефалоспорина и способ получения цефалоспорина
Классы МПК: | C07D501/18 незамещенная или замещенная 7-аминоцефалоспорановая кислота C07D501/62 конденсированные с другим карбоциклическим кольцом или другой циклической системой |
Автор(ы): | АШЕР Герд (AT), ЛУДЕШЕР Иоганнес (AT), ШТУРМ Хуберт (AT), ВИЗЕР Йозеф (AT) |
Патентообладатель(и): | БИОХЕМИ ГЕЗЕЛЬШАФТ МБХ (AT) |
Приоритеты: |
подача заявки:
1995-04-24 публикация патента:
10.03.2004 |
Изобретение относится к новым промежуточным производным цефалоспорина формулы IA, где
) Ra обозначает водород или силильную группу; Rb обозначает группу формулы -ORe, в которой Re обозначает водород или алкил; a Rc и Rd вместе обозначают связь; или
) Ra и Rb обозначает водород или силильную группу; а Rb и Rc совместно обозначают иминогруппу формулы =N-Y, в которой Y обозначает фенил; или
) Rd обозначает водород или силильную группу; Ra обозначает водород, если Rd обозначает водород; либо Ra обозначает водород или силильную группу, если Rd обозначает силильную группу; Rb и Rc совместно обозначают оксогруппу и силильная группа обозначает три(низш.алкил)силильную группу, в свободной форме или в форме соли, в качестве промежуточного продукта для получения цефалоспоринов. Способ получения цефалоспорина, включающий: 1) взаимодействие соединения формулы IA, в которой R обозначают силильную группу, с соединением формулы XI или с соединением формулы XII, в которой R5 и R6 одинаковые или различные и обозначают водород или органическую группу, либо R5 и R6 вместе обозначают замещенное или незамещенное кольцо, R10 обозначает арил или низший алкил, Cat+ обозначает катион щелочного металла или протонированную форму сильного органического основания, с образованием соединения формулы XIII, в которой R5, R6 и R определены выше; 2) десилилирование соединения формулы XIII с образованием соединения формулы VI, в которой R5 и R6 одинаковые или различные и обозначают водород или органическую группу либо R5 и R6 вместе обозначают замещенное или незамещенное кольцо; и 3) превращение соединения формулы VI в цефалоспорин. Технический результат - новые промежуточные производные цефалоспорина. 2 с. и 5 з.п. ф-лы. ![промежуточные производные цефалоспорина и способ получения цефалоспорина, патент № 2225411](/images/patents/243/2225411/2225411-1t.gif)
![промежуточные производные цефалоспорина и способ получения цефалоспорина, патент № 2225411](/images/patents/243/2225411/2225411-2t.gif)
![промежуточные производные цефалоспорина и способ получения цефалоспорина, патент № 2225411](/images/patents/243/2225411/2225411-3t.gif)
![промежуточные производные цефалоспорина и способ получения цефалоспорина, патент № 2225411](/images/patents/243/2225411/2225411-4t.gif)
![промежуточные производные цефалоспорина и способ получения цефалоспорина, патент № 2225411](/images/patents/243/2225411/2225411-5t.gif)
Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48, Рисунок 49
![промежуточные производные цефалоспорина и способ получения цефалоспорина, патент № 2225411](/images/patents/243/2225024/945.gif)
![промежуточные производные цефалоспорина и способ получения цефалоспорина, патент № 2225411](/images/patents/243/2225091/946.gif)
![промежуточные производные цефалоспорина и способ получения цефалоспорина, патент № 2225411](/images/patents/243/2225031/947.gif)
![промежуточные производные цефалоспорина и способ получения цефалоспорина, патент № 2225411](/images/patents/243/2225411/2225411-1t.gif)
![промежуточные производные цефалоспорина и способ получения цефалоспорина, патент № 2225411](/images/patents/243/2225411/2225411-2t.gif)
![промежуточные производные цефалоспорина и способ получения цефалоспорина, патент № 2225411](/images/patents/243/2225411/2225411-3t.gif)
![промежуточные производные цефалоспорина и способ получения цефалоспорина, патент № 2225411](/images/patents/243/2225411/2225411-4t.gif)
![промежуточные производные цефалоспорина и способ получения цефалоспорина, патент № 2225411](/images/patents/243/2225411/2225411-5t.gif)
![промежуточные производные цефалоспорина и способ получения цефалоспорина, патент № 2225411](/images/patents/243/2225411/2225411-6t.gif)
Формула изобретения
1. Соединение формулы IA![промежуточные производные цефалоспорина и способ получения цефалоспорина, патент № 2225411](/images/patents/243/2225411/2225411-62t.gif)
![промежуточные производные цефалоспорина и способ получения цефалоспорина, патент № 2225411](/images/patents/243/2225024/945.gif)
![промежуточные производные цефалоспорина и способ получения цефалоспорина, патент № 2225411](/images/patents/243/2225091/946.gif)
![промежуточные производные цефалоспорина и способ получения цефалоспорина, патент № 2225411](/images/patents/243/2225031/947.gif)
![промежуточные производные цефалоспорина и способ получения цефалоспорина, патент № 2225411](/images/patents/243/2225411/2225411-63t.gif)
![промежуточные производные цефалоспорина и способ получения цефалоспорина, патент № 2225411](/images/patents/243/2225411/2225411-64t.gif)
![промежуточные производные цефалоспорина и способ получения цефалоспорина, патент № 2225411](/images/patents/243/2225411/2225411-65t.gif)
![промежуточные производные цефалоспорина и способ получения цефалоспорина, патент № 2225411](/images/patents/243/2225411/2225411-66t.gif)
![промежуточные производные цефалоспорина и способ получения цефалоспорина, патент № 2225411](/images/patents/243/2225411/2225411-67t.gif)
![промежуточные производные цефалоспорина и способ получения цефалоспорина, патент № 2225411](/images/patents/243/2225411/2225411-68t.gif)
![промежуточные производные цефалоспорина и способ получения цефалоспорина, патент № 2225411](/images/patents/243/2225411/2225411-69t.gif)
![промежуточные производные цефалоспорина и способ получения цефалоспорина, патент № 2225411](/images/patents/243/2225411/2225411-70t.gif)
![промежуточные производные цефалоспорина и способ получения цефалоспорина, патент № 2225411](/images/patents/243/2225411/2225411-71t.gif)
![промежуточные производные цефалоспорина и способ получения цефалоспорина, патент № 2225411](/images/patents/243/2225411/2225411-72t.gif)
Описание изобретения к патенту
Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)еКласс C07D501/18 незамещенная или замещенная 7-аминоцефалоспорановая кислота
Класс C07D501/62 конденсированные с другим карбоциклическим кольцом или другой циклической системой