антитромботические соединения
Классы МПК: | C07K9/00 Пептиды, содержащие до 20 аминокислот с сахаридными радикалами и полностью определенной последовательностью; их производные A61K38/14 пептиды, содержащие сахаридные радикалы; их производные A61P7/02 антитромботические средства; антикоагулянты; ингибиторы аггрегации тромбоцитов |
Автор(ы): | БАСТЕН Йоханнес Эгбертус Мария (NL), ВАН БУККЕЛ Констант Адриан Антон (NL), БЕЙСМАН Рогир Кристиан (NL), ДРЕФ-ТРОМП Корнелия Мария (NL) |
Патентообладатель(и): | АКЦО НОБЕЛЬ Н.В. (NL), УНИВЕРСИТЕЙТ ЛЕЙДЕН (NL) |
Приоритеты: |
подача заявки:
1999-06-11 публикация патента:
20.03.2004 |
Изобретение относится к группе новых соединений формулы (I):
отличающееся тем, что R1 является фенилом, нафтилом, 1,2,3,4-тетрагидронафтилом, (изо)хинолинилом, тетрагидро(изо)хинолинилом, 3,4-дигидро-1H-изохинолинилом, хроманилом или камфорной группой, причем эти группы необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбираемыми из (1-8С)алкила или (1-8С)алкоксила; R2 и R3 независимо являются Н или (1-8С)алкилом; R4 является (1-8С)алкилом или (3-8С)циклоалкилом; или R3 и R4 вместе с атомом азота, с которым они связаны, являются неароматическим (4-8)членным циклом, необязательно содержащим другой гетероатом, цикл необязательно замещен (1-8С)алкилом или SO2-(1-8C)алкилом; Q является спейсером, имеющим длину цепи от 10 до 70 атомов; и Z является отрицательно заряженным олигосахаридным остатком, включающим в себя от двух до шести моносахаридных звеньев, причем заряд компенсируется положительно заряженными противоионами, или его фармацевтически приемлемым солям или его пролекарствам и фармацевтической композиции, обладающей антитромботической активностью. 2 с. и 6 з.п.ф-лы.
Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36
![антитромботические соединения, патент № 2225869](/images/patents/243/2225869/2225869-1t.gif)
Формула изобретения
1. Соединения формулы (I)![антитромботические соединения, патент № 2225869](/images/patents/243/2225869/2225869-2t.gif)
![антитромботические соединения, патент № 2225869](/images/patents/243/2225869/2225869-3t.gif)
![антитромботические соединения, патент № 2225869](/images/patents/243/2225869/2225869-4t.gif)
Описание изобретения к патенту
Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).Класс C07K9/00 Пептиды, содержащие до 20 аминокислот с сахаридными радикалами и полностью определенной последовательностью; их производные
Класс A61K38/14 пептиды, содержащие сахаридные радикалы; их производные
Класс A61P7/02 антитромботические средства; антикоагулянты; ингибиторы аггрегации тромбоцитов