применение тетрагидрофолатов естественной стереоизомерной формы при получении фармацевтической композиции, предназначенной для воздействия на уровень гомоцистеина, в частности для поддержания процесса реметилирования гомоцистеина
Классы МПК: | A61K31/519 орто- или пери-конденсированные с гетероциклическими кольцами A61K31/4415 пиридоксин, например витамин В6 A61K31/555 содержащие тяжелые металлы, например гемин, гематин, меларсопрол A61P43/00 Лекарственные средства для специфических целей, не указанные в группах 1/00 A61P9/00 Лекарственные средства для лечения сердечно-сосудистой системы A61P7/00 Лекарственные средства для лечения нарушений состояния крови или внеклеточной жидкости |
Автор(ы): | МЮЛЛЕР Ханс Рудольф (CH), УЛЬМАНН Мартин (CH), МОЗЕР Рудольф (CH) |
Патентообладатель(и): | ЭПРОВА АГ (CH) |
Приоритеты: |
подача заявки:
1998-06-10 публикация патента:
27.03.2004 |
Предложено: применение тетрагидрофолатов естественной стереоизомерной формы, ранее известных как ингибиторы агрегации тромбоцитов, в качестве действующего вещества для получения фармацевтической композиции, предназначенной для воздействия на уровень гомоцистеина, в том числе для снижения гипергомоцистеинемии при профилактике и лечении сердечно-сосудистых заболеваний или при профилактике нарушений нервной трубки, а также фармацевтические композиции на основе указанных тетрагидрофолатов и витаминов группы В6 и/или В12. Изобретение расширяет арсенал средств заявленного назначения. 5 с и 4 з.п. ф-лы.
Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9
Формула изобретения
1. Применение тетрагидрофолатов в природной стереоизомерной форме в качестве действующего вещества для получения фармацевтической композиции, предназначенной для воздействия на уровень гомоцистеина.2. Применение тетрагидрофолатов в природной стереоизомерной форме в качестве действующего вещества для получения фармацевтической композиции, предназначенной для снижения гипергомоцистеинемии при профилактике и лечении сердечно-сосудистых заболеваний.3. Применение тетрагидрофолатов в природной стереоизомерной форме в качестве действующего вещества для получения фармацевтической композиции, предназначенной для снижения гипергомоцистеинемии при профилактике нарушений функций нервной трубки.4. Применение тетрагидрофолатов в природной стереоизомерной форме по пп.1-3, отличающееся тем, что в качестве тетрагидрофолата используют 5-формил-(6S)-тетрагидрофолиевую кислоту, 5-метил-(6S)-тетрагидрофолиевую кислоту, 5,10-метилен-(6R)-тетрагидрофолиевую кислоту, 5,10-метенил-(6R)-тетрагидрофолиевую кислоту, 10-формил-(6R)-тетрагидрофолиевую кислоту, 5-формимино-(6S)-тетрагидрофолиевую кислоту или (6S)-тетрагидрофолиевую кислоту либо их фармацевтически приемлемые соли.5. Применение тетрагидрофолатов в природной стереоизомерной форме по пп.1-3, отличающееся тем, что в качестве тетрагидрофолата используют 5-метил-(6S)-тетрагидрофолиевую кислоту либо фармацевтически приемлемую соль 5-метил-(6S)-тетрагидрофолиевой кислоты.6. Применение тетрагидрофолатов в природной стереоизомерной форме по пп.1-3, отличающееся тем, что в качестве тетрагидрофолата используют 5-метил-(6S)-тетрагидрофолиевую кислоту либо фармацевтически приемлемую соль 5-метил-(6S)-тетрагидрофолиевой кислоты и применение осуществляют при недостаточности метилентетрагидрофолат-редуктазы.7. Применение тетрагидрофолатов в природной стереоизомерной форме по пп.1-3, отличающееся тем, что в качестве тетрагидрофолата используют 5-метил-(6S)-тетрагидрофолиевую кислоту либо фармацевтически приемлемую соль 5-метил-(6S)-тетрагидрофолиевой кислоты и применение осуществляют при наличии термолабильной метилентетрагидрофолат-редуктазы.8. Фармацевтические композиции, предназначенные для воздействия на уровень гомоцистеина, отличающиеся тем, что в качестве активного действующего вещества они содержат в своем составе в эффективном количестве по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы, включающей 5-формил-(6S)-тетрагидрофолиевую кислоту, 5-метил-(6S)-тетрагидрофолиевую кислоту, 5,10-метилен-(6R)-тетрагидрофолиевую кислоту, 5,10-метенил-(6R)-тетрагидрофолиевую кислоту, 10-формил-(6R)-тетрагидрофолиевую кислоту, 5-формимино-(6S)-тетрагидрофолиевую кислоту или (6S)-тетрагидрофолиевую кислоту либо их фармацевтически приемлемые соли, совместно с витаминами В6 и/или В12 и вспомогательными веществами.9. Фармацевтические композиции, предназначенные для воздействия на уровень гомоцистеина при наличии термолабильной метилентетрагидрофолат-редуктазы, отличающиеся тем, что в качестве активной действующей субстанции они содержат в своем составе 5-метил-(6S)-тетрагидрофолиевую кислоту либо фармацевтически приемлемую соль 5-метил-(6S)-тетрагидрофолиевой кислоты в эффективном количестве совместно с витаминами B6 и/или В12 и вспомогательными веществами.Описание изобретения к патенту
Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).Класс A61K31/519 орто- или пери-конденсированные с гетероциклическими кольцами
Класс A61K31/4415 пиридоксин, например витамин В6
Класс A61K31/555 содержащие тяжелые металлы, например гемин, гематин, меларсопрол
Класс A61P43/00 Лекарственные средства для специфических целей, не указанные в группах 1/00
Класс A61P9/00 Лекарственные средства для лечения сердечно-сосудистой системы
Класс A61P7/00 Лекарственные средства для лечения нарушений состояния крови или внеклеточной жидкости