замещенные триптофансодержащие дипептиды с холецистокининонегативной или холецистокининопозитивной активностью
Классы МПК: | C07K5/062 боковая цепь первой аминокислоты является алициклической, например Gly, Ala C07D209/20 замещенными дополнительно атомами азота, например триптофан A61K38/05 дипептиды A61K31/405 индолалканкарбоновые кислоты; их производные, например триптофан, индометацин A61P25/34 табачного злоупотребления A61P25/32 алкогольного злоупотребления A61P25/22 транквилизаторы |
Автор(ы): | Середенин С.Б., Гудашева Т.А., Зайцева Н.И., Колик Л.Г., Брилинг В.К., Константинопольский М.А. |
Патентообладатель(и): | Научно-исследовательский институт фармакологии РАМН |
Приоритеты: |
подача заявки:
2001-11-15 публикация патента:
20.04.2004 |
Изобретение относится к области медицины и касается новых N-феналканоилзамещенных триптофансодержащих дипептидов формулыC6H5-(CH2)n-CO-NH-(CH2)m-CO-X-Trp-R,где n=1-5;m=1-3;X=L или D-конфигурация;R=OH, OCH3, OC2H5, NH2, NHCH3,а также фармацевтических композиций, содержащих их. Соединения обладают холецистокининопозитивным или холецистокининонегативным действием. 2 с. и 6 з.п. ф-лы, 1 ил., 19 табл.
Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48, Рисунок 49, Рисунок 50, Рисунок 51, Рисунок 52, Рисунок 53, Рисунок 54, Рисунок 55, Рисунок 56, Рисунок 57, Рисунок 58, Рисунок 59, Рисунок 60, Рисунок 61, Рисунок 62, Рисунок 63, Рисунок 64, Рисунок 65
Формула изобретения
1. N-феналканоилзамещенные триптофансодержащие дипептиды формулыС6Н5-(СН2)n-СО-NН-(СН2)m-СО-Х-Тrр-R,где n = 1-5; m = 1-3; X = L или D-конфигурация; R = ОН, ОСН3, ОС2Н5, NH2, NНСН3.2. Соединения по п.1, представляющие собойС6Н5-(СН2)4-СО-Glу-Х-Тrр-R,где X = L или D-конфигурация; R = ОН, ОС2Н5, NH2 или NНСН3.3. Соединения по п.1, представляющие собойС6Н5-(СН2)3-СО-Glу-Х-Тrр-R,где X = L или D-конфигурация; R = ОС2Н5, NH2 или NНСН3.4. Соединения по п.1, представляющие собойC6H5-CH2-CO-Gly-X-Trp-R,где Х = L-конфигурация; R = OC2H5 или NH2.5. Соединения по п.1, представляющие собойС6Н5-(СН2)5-СО-Glу-Х-Тrр-R,где X = L или D-конфигурация; R = ОС2Н5 или NH2.6. Соединения по п.1, представляющие собойС6Н5-(СН2)5-СО--Аlа-Х-Тrр-R,где X = L или D-конфигурация; R = ОН, ОС2H2 или NH2.7. Соединения по п.1, представляющие собойС6Н5-(СН2)5-СО-GАВА-L-Тrр-R,где R = ОСН3.8. Фармацевтические композиции, содержащие в качестве активного ингредиента терапевтически активное количество соединения по п.1.Описание изобретения к патенту
Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).Класс C07K5/062 боковая цепь первой аминокислоты является алициклической, например Gly, Ala
Класс C07D209/20 замещенными дополнительно атомами азота, например триптофан
Класс A61K31/405 индолалканкарбоновые кислоты; их производные, например триптофан, индометацин
Класс A61P25/34 табачного злоупотребления
Класс A61P25/32 алкогольного злоупотребления
Класс A61P25/22 транквилизаторы