орто-замещенные бензоилгуанидины, способ их получения и лекарственное средство на их основе

Формула изобретения

1. Бензоилгуанидины формулы I

где R(1) обозначает СF₃;

один из заместителей R(2) и R(3) обозначает водород и соответственно другой из заместителей R(2) или R(3) обозначает -СН(СН₃)-CH₂OH;

R(4) обозначает метил,

а также их фармацевтически приемлемые соли.

2. Соединения формулы I по п.1, где R(1) обозначает СF₃; R(2) обозначает -СН(СН₃) -СН₂OН; R(3) обозначает водород; R(4) обозначает метил, а также их фармацевтически приемлемые соли.

3. Соединения I по п.1 для получения лекарственного средства для лечения или профилактики болезней, вызванных ишемическими состояниями.

4. Соединения I по п.1 для получения лекарственного средства для лечения или профилактики инфаркта сердца.

5. Соединения I по п.1 для получения лекарственного средства для лечения или профилактики стенокардии.

6. Соединения I по п.1 для получения лекарственного средства для лечения или профилактики ишемических состояний сердца.

7. Соединения I по п.1 для получения лекарственного средства для лечения или профилактики ишемических состояний периферийной и центральной нервной системы и инсульта.

8. Соединения I по п.1 для получения лекарственного средства для лечения или профилактики ишемических состояний периферийных органов и конечностей.

9. Соединения I по п.1 для получения лекарственного средства для лечения шоковых состояний.

10. Соединения I по п.1 для получения лекарственного средства для использования при хирургических операциях и трансплантациях органов.

11. Соединения I по п.1 для получения лекарственного средства для консервирования и хранения трансплантатов для хирургических мероприятий.

12. Соединения I по п.1 для получения лекарственного средства для лечения болезней, при которых пролиферация клеток представляет первичную или вторичную причину, и соответственно для получения антиатеросклеротического средства, средства против поздних осложнений после диабета, против раковых заболеваний, фиброзных болезней, таких, как фиброз легких, фиброз печени, фиброз почек, гиперплазии простаты.

13. Соединения I по п.1 для получения лекарственного средства для лечения или профилактики нарушений обмена жиров.

14. Способ получения соединения формулы I по п.1, отличающийся тем, что соединение формулы II

где R(1) no R(4) имеют указанные в п.1 значения; L означает легко нуклеофильно замещаемую удаляемую группу,

подвергают взаимодействию с гуанидином.

15. Лекарственное средство, обладающее ингибирующей активностью в отношении Na⁺/H⁺-обмена, отличающееся тем, что оно содержит эффективное количество соединения формулы I по п.1 или 2.

Описание изобретения к патенту

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).