средство для локальной инъекционной химиоанестезии

Классы МПК:A61K31/245  аминобензойная кислота, например прокаин, новокаин
A61K31/366  содержащие шестичленные кольца, например, дельта-лактоны
A61K9/08 растворы
A61P31/02 местные антисептики
Автор(ы):, , ,
Патентообладатель(и):Уракова Наталья Александровна (RU)
Приоритеты:
подача заявки:
2004-07-02
публикация патента:

Изобретение относится к области фармацевтики, в частности к терапии локальных гнойно-воспалительных процессов. Изобретение заключается в том, что средство представляет собой водный изоосмотический раствор, состоящий из 0,25% новокаина, 1% цефазолина натриевой соли и 0,77% натрия хлорида. Изобретение обеспечивает создание оптимальных условий для безопасного механического продвижения средства в межклеточном пространстве под положительным гидродинамическим давлением в неизменном виде от места инъекции в сторону глубоко лежащего патологического очага, хорошо снимая болевой компонент воспалительной реакции.

Формула изобретения

Средство для локальной инъекционной химиоанестезии, содержащее новокаин, беталактамный антибиотик и воду, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит натрия хлорид, а в качестве беталактамного антибиотика - цефазолина натриевую соль при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Новокаин0,25
Цефазолина натриевая соль 1,00
Натрия хлорид 0,77
Вода для инъекции Остальное

Описание изобретения к патенту

Изобретение относится к медицине, в частности к болеутоляющей терапии локальных инфекционных процессов, и может быть использовано при лечении острых гнойно-воспалительных процессов в придатках матки.

Известно средство (Машковский М.Д. Лекарственные средства. Пособие для врачей. T.1. 14-е изд. М.: Новая волна. - 2000. С.293) для инфильтрационной анестезии по методу А.В.Вишневского (тугой ползучей инфильтрации) - 500-1000 мл 0,125-0,250% раствора новокаина (прокаина гидрохлорида), к которому прибавляют раствор адреналина гидрохлорида (0,1%) по 1 капле на 2 - 5-10 мл раствора новокаина.

Однако такое средство не может оказывать бактериостатическое действие на популяцию патогенных микроорганизмов, поскольку не содержит в своем составе химиотерапевтическое средство, поэтому локальная анестезия путем ползучей инфильтрации тканей при введении в них под повышенным гидродинамическим давлением 500-1000 мл раствора, не обеспечивает противомикробного влияния. Более того, данный раствор увеличивает объем тканей, разводит межклеточную жидкость, кровь и лимфу и ведет таким образом к снижению концентрации иммуноглобулинов и иных молекулярных и клеточных компонентов защитной системы организма, что снижает эффективность противомикробного воздействия последней.

Инъекционное введение в организм 500-1000 мл 0,125-0,250% раствора новокаина приводит к введению в организм до 2,5 граммов новокаина, что повышает вероятность развития резорбтивного действия местного анестетика, появления побочных эффектов и осложнений.

Кроме этого, осмотическая активность указанного раствора новокаина до и после добавления к нему нескольких капель раствора адреналина гидрохлорида остается в 8-9 раз ниже изоосмотического уровня (280-290 мОсмоль/л воды) в силу низкой осмотической активности этих средств в указанных концентрациях. Поэтому данное средство из-за своей гипоосмотичности не соответствует физико-химическому состоянию плазмы, лимфы и иной нормальной межклеточной жидкости и в связи с этим является потенциально опасным для клеток организма пациента в местах инъекции, поскольку клетки под влиянием гипоосмотического раствора набухают, ткани отекают. В свою очередь, чрезмерная гидратация и отечность клеток и тканей может привести к их повреждению и к более легкой уязвимости для патогенных микроорганизмов, что ведет к дополнительному повреждению тканей.

Известно лекарственное средство (Государственный реестр лекарственных средств. Т.2. Типовые клинико-фармакологические статьи. М. 2000. С.81-82), содержащее бензилпенициллина натриевую или калиевую соль, 100000-200000 ЕД которой растворены в 1 мл 0,25-0,5% раствора новокаина. Оно вводится подкожно для обкалывания инфильтрата.

Однако такое средство не может вводиться в иные органы и ткани, требующие большого объема раствора. В частности, из-за наличия в нем чрезмерно высокой концентрации химиотерапевтического средства, оно не может вводиться в клетчатку, находящуюся в замкнутых пространствах. Причем само химиотерапевтическое средство, несмотря на это и именно поэтому, не оказывает противомикробное действие в глубоких тканях, вдали от места инъекционного введения под кожу из-за гиперосмотичности раствора, поскольку растворение в 1 мл 0,25-0,5% раствора новокаина, имеющего осмотическую активность в пределах 33-66 мОсм/л воды, 10-20 граммов бензилпенициллина натриевой или калиевой соли повышает осмотическое давление раствора дополнительно на 440-880 мОсм/л воды. Поэтому данное средство не может быть использовано для локальной химиоанестезии путем инъекционного введения нескольких десятков миллилитров методом тугой ползучей инфильтрации различных тканей организма.

Поэтому данное средство из-за своей гиперосмотичности не соответствует физико-химическому состоянию плазмы, лимфы и иной нормальной биологической жидкости организма и в связи с этим является потенциально опасным для клеток нашего организма в местах инъекций и для клеток крови даже внутри шприца, куда капля крови попадает перед инъекционным введением раствора в вену для контроля локализации места нахождения конца иглы. Клетки (в частности, эритроциты, лейкоциты и лимфоциты) под влиянием гиперосмотического раствора сморщиваются. Чрезмерная дегидратация может привести к их обратимому и необратимому повреждению, к снижению функциональной активности, что снижает эффективность борьбы белых форменных элементов крови с микроорганизмами.

Кроме этого, инъекционное введение 100 мл раствора указанного лекарственного препарата ведет к введению в организм до 20000000 ЕД бензилпенициллина натриевой или калиевой соли, то есть фактически максимально допустимой суточной дозы антибиотика. Инъекционное введение столь высоких доз бензилпенициллина повышает вероятность развития побочных эффектов и осложнений, в частности, могут появиться возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома.

Цель достигается тем, что средство для локальной инъекционной химиоанестезии, содержащее новокаин, беталактамный антибиотик и воду, дополнительно содержит натрия хлорид, а в качестве антибиотика - цефазолина натриевую соль при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Новокаин0,25
Цефазолина натриевая соль 1,00
Натрия хлорид 0,77
Вода для инъекции Остальное.

Использование новокаина в концентрации 0,25% позволяет вводить раствор путем инъекции в объеме до 100 мл, не достигая максимально допустимых доз, снижая токсичность, выраженность резорбтивного действия и вероятность развития побочных эффектов, но сохраняя высокую местную анестезирующую активность.

Использование цефазолина в виде натриевой соли обеспечивает высокую безопасность препарата при местном его действии на ткани организма, позволяет оказывать выраженное местное противомикробное действие за счет присущих цефазолину более выраженных противомикробных свойств, а также потому, что этот антибиотик обладает широким спектром противомикробного действия. Кроме этого, использование цефазолина натриевой соли уменьшает вероятность развития аллергических реакций. Использование этого антибиотика в концентрации 1% позволяет вводить растворы объемом до 100 мл, не достигая максимально допустимых доз, минимизируя таким образом резорбтивное действие, токсичность и вероятность возникновения побочных эффектов, а также их выраженность.

Введение дополнительно натрия хлорида в концентрации 0,77% позволяет поднять осмотическую активность раствора до уровня изоосмотичности, а именно - до 280-290 мОсм/л воды, то есть привести этот физико-химический показатель средства в полное соответствие уровню осмотической активности крови, лимфы, других биологических жидкостей организма.

В связи с этим инъекционное введение данного средства в ткани организма создает лучшие условия для реализации задачи механического продвижения его в межклеточном пространстве под положительным гидродинамическим давлением без изменения объема клеток за счет отсутствия дегидратирующей и гидратирующей активности. Поэтому данное средство не оказывает осмотического повреждающего действия на клетки и ткани, легче и дальше продвигается в неизменном виде от места инъекции в сторону глубоко лежащего патологического очага, хорошо снимает болевой компонент воспалительной реакции (обладая свойствами местного анестетика), оказывает выраженное и эффективное противомикробное действие (обладая свойствами бактерицидного действия антибиотика широкого спектра действия), не изменяет осмотическое состояние крови после всасывания, поэтому повышает эффективность лечения локальных гнойно-воспалительных процессов, снижает разовую, суточную и курсовую дозу вводимого антибиотика и новокаина, уменьшает вероятность и выраженность развития местных и общих побочных эффектов, включая аллергические реакции, повышает безопасность применения средства у больных сахарным диабетом, а также во время внутривенного наркоза, поскольку позволяет избежать усугубления гипо- или гиперосмотической комы. Использование средства снижает частоту оперативных вмешательств, уменьшает продолжительность и стоимость лечения.

Пример 1. Больной К., 23 лет и массой тела 49 кг, поступившей в гинекологическое отделение с диагнозом «Острый правосторонний пиосальпинкс, пельвиоперитонит», были назначены ежедневные инъекции 80 мл раствора 0,25% новокаина, каждый 1 мл которого содержал 200000 ЕД бензилпенициллина натриевой соли (разовая доза 16000000 ЕД бензилпенициллина натриевой соли), под апоневроз наружной косой мышцы живота в средней трети пахового канала с двух сторон. При этом общий объем указанного раствора был разделен следующим образом: справа было назначено введение по 60 мл, а слева - по 20 мл. Однако, уже через 0,5 часа после инъекции первой суточной дозы у пациентки появились такие побочные явления, как головная боль, тошнота, рвота и повышение температуры тела. В связи с появлением указанных побочных эффектов средство было отменено. Со следующего дня госпитализации под апоневроз наружных косых мышц живота в средней трети пахового канала были назначены инъекции средства, содержащего 0,25% новокаина, 1% цефазолина натриевой соли и 0,77% натрия хлорида. При этом справа были назначены инъекции 60 мл, а слева - 20 мл указанного средства химиоанестезии. Указанные инъекции проводились ежедневно на протяжении 5 дней подряд. На 5-й день полностью исчез болевой синдром, нормализовалась температура тела, рассосался пиосальпинкс, пришли в норму функциональные и лабораторные показатели здоровья. Пациентка выписана в удовлетворительном состоянии, избежав оперативного лечения.

Пример 2. Пациента Б., 19 лет, массой тела 54 кг, поступила в гинекологическое отделение с диагнозом «Левосторонний абсцесс дуглласова пространства, пельвиоперитонит». С целью лечения были назначены ежедневные инъекции 100 мл раствора 0,25% новокаина, каждый 1 мл которого содержал 200000 ЕД бензилпенициллина натриевой соли (разовая доза 20000000 ЕД бензилпенициллина натриевой соли), под апоневроз наружной косой мышцы живота в средней трети пахового канала с двух сторон. При этом общий объем указанного раствора был разделен следующим образом: справа было назначено введение по 80 мл, а слева - по 20 мл. Курсовая терапия на протяжении 4-х дней подряд не привела к клиническому улучшению состояния здоровья пациентки и к нормализации функциональных и лабораторных показателей ее здоровья. В связи с этим средство было отменено и под апоневроз наружных косых мышц живота в средней трети пахового канала были назначены инъекции средства, содержащего 0,25% новокаина, 1% цефазолина натриевой соли и 0,77% натрия хлорида. При этом справа были назначены инъекции 80 мл, а слева - 20 мл указанного средства химиоанестезии. Указанные инъекции проводились ежедневно на протяжении 6 дней подряд. На 3-й день значительно уменьшился болевой синдром, нормализовалась температура тела, на 4-й день рассосался гнойно-воспалительный очаг и полностью исчез болевой синдром, на 7-й день пришли в норму функциональные и лабораторные показатели здоровья. Пациента выписали в удовлетворительном состоянии, избежав оперативного лечения.

Класс A61K31/245  аминобензойная кислота, например прокаин, новокаин

способ лечения синдрома эндогенной интоксикации, обусловленного гиперпротеолизом -  патент 2524647 (27.07.2014)
способ исследования транспортной функции маточных труб -  патент 2524306 (27.07.2014)
способ лечения больных облитерирующими заболеваниям и артерий нижних конечностей -  патент 2523412 (20.07.2014)
способ лечения острого гепатоза у кошек -  патент 2522224 (10.07.2014)
фармацевтическая композиция -  патент 2519090 (10.06.2014)
способ лечения комбинированных и кавернозных гемангиом -  патент 2517573 (27.05.2014)
способ лечения болевого синдрома при панкреатите -  патент 2517163 (27.05.2014)
способ регионарной лимфотропной терапии при парапроктите -  патент 2513201 (20.04.2014)
способ лечения уретрального синдрома у женщин -  патент 2509556 (20.03.2014)
способ лечения амнестического синдрома -  патент 2486928 (10.07.2013)

Класс A61K31/366  содержащие шестичленные кольца, например, дельта-лактоны

аналоги галихондрина в -  патент 2517167 (27.05.2014)
комбинация, включающая фульвовую кислоту и антибиотики -  патент 2505295 (27.01.2014)
капсула и лекарственное средство для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний -  патент 2477123 (10.03.2013)
эфиры n-алкилкарбониламинокислот и n-алкилкарбониламинолактоны и их применение -  патент 2417218 (27.04.2011)
фармацевтические композиции, включающие ингибиторы нэп (нейтральной эндопептидазы), ингибиторы эндогенной продуцирующей эндотелин системы и ингибиторы гмг (гидроксиметилглутарил)соа редуктазы -  патент 2410118 (27.01.2011)
применение производного пиразола для получения лекарственного средства, пригодного для профилактики и лечения дислипидемий и заболеваний, связанных с дислипидемиями и/или с ожирением -  патент 2357731 (10.06.2009)
гетероциклические метилсульфоновые производные -  патент 2336270 (20.10.2008)
ковалентные конъюгаты между родственными артемизинину эндопероксидами и железосодержащими белками и способы применения -  патент 2325156 (27.05.2008)
фармацевтический состав для профилактики или лечения себореи, способ профилактики или лечения себореи. -  патент 2282435 (27.08.2006)
стабилизированная фармацевтически эффективная композиция и фармацевтический препарат, ее содержащий -  патент 2246943 (27.02.2005)

Класс A61K9/08 растворы

стабильные составы бортезомиба -  патент 2529800 (27.09.2014)
офтальмологический ирригационный раствор -  патент 2529787 (27.09.2014)
вискоэластичный раствор для контрастирования задней гиалоидной мембраны -  патент 2527767 (10.09.2014)
способ получения комплексного иммунометаболического препарата с антиинфекционной активностью -  патент 2527329 (27.08.2014)
лекарственные средства, содержащие фторхинолоны -  патент 2527327 (27.08.2014)
способ получения комплексного антибактериального иммуномодулирующего препарата -  патент 2526184 (20.08.2014)
биоматериал и средство с биоматериалом, стимулирующие противоопухолевую активность -  патент 2526160 (20.08.2014)
оздоровительная композиция для введения в форме капель и способ ее получения -  патент 2524656 (27.07.2014)
фармацевтическая композиция в форме раствора для инъекций и способ ее получения -  патент 2524651 (27.07.2014)
фармацевтическая композиция лигандов рецепторов секретагогов гормона роста -  патент 2523566 (20.07.2014)

Класс A61P31/02 местные антисептики

способ лечения ран мягких тканей различной этиологии -  патент 2528905 (20.09.2014)
способ получения материала с антибактериальными свойствами на основе монтмориллонит содержащих глин -  патент 2522935 (20.07.2014)
средство для профилактики мастита у дойных коров в сухостойный период -  патент 2521401 (27.06.2014)
препарат для лечения пальцевого дерматита крупного рогатого скота (dermatitis digitalis) -  патент 2521247 (27.06.2014)
способ консервативного лечения перфорации перегородки носа с применением силиконовых шин на предоперационном этапе -  патент 2512953 (10.04.2014)
способ профилактики рецидивов ороантральных сообщений -  патент 2510246 (27.03.2014)
средство для лечения мастита в ветеринарии на основе соли фосфония -  патент 2509561 (20.03.2014)
антисептическое средство с гемостатическим действием и способ его получения -  патент 2508104 (27.02.2014)
лекарственное средство "поликатан" -  патент 2505302 (27.01.2014)
оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1 -  патент 2503680 (10.01.2014)
Наверх