средство для кожи наружного применения

Формула изобретения

1. Средство для кожи наружного применения содержащее, мас.%:

Соединение витамина А и/или его производное	0,001-5,0
Хинокитиол	0,0001-2,0
Эпидермальный липид и/или аналогичный ему
компонент	0,01-20,0

где указанные эпидермальный липид и/или аналогичный ему компонент выбраны из группы, включающей стерины и/или их производные, сфинголипиды и/или их производные, фосфолипиды и/или их производные и глицериды и /или их производные,

Целевая добавка

Остальное

2. Средство для кожи наружного применения по п.1, где соединение витамина А и/или его производное может представлять собой соединение, имеющее активность витамина А и его производное.

Описание изобретения к патенту

1. Область изобретения

Настоящее изобретение относится к средству для кожи наружного применения, в частности к средству для кожи наружного применения, эффективно защищающему кожу и улучшающему состояние сухой кожи, огрубевшей кожи, предотвращающему образование морщин и подобных дефектов вследствие потери упругости и эластичности кожи.

2. Описание предшествующего уровня техники

Проблемы кожи, такие как сухая кожа, огрубевшая кожа и морщины вследствие потери упругости и эластичности кожи, вызываются не только старением и действием солнечного света, но также дефицитом питательных веществ кожи из-за плохого кровообращения, неправильного образа жизни, неэффективного ухода за кожей, факторов окружающей среды, таких как холодная погода и сухой воздух, и так далее.

Несколько лекарственных компонентов были разработаны с целью профилактики и решения проблем, таких как сухая кожа, огрубевшая кожа, морщины и тому подобное.

Недавно, для профилактики и решения данных проблем, таких как сухая кожа, огрубевшая кожа и морщины, использовался метод улучшения и профилактики морщин с помощью ретинола, кислот витамина А и их производных (Takao Inoue, "Function and safety of vitamin A and D", Fragrance Journal, №45 (1980), pp.44-48; Yoshimaru Kumano et al. "Anti-wrinkle cosmetics", Fragrance Journal, 1989-1, pp.40-45). Однако эффекты улучшения и профилактики проблем, таких как морщины, еще не удовлетворительны.

Следовательно, существует необходимость в разработке более эффективных средств для кожи наружного применения.

Принимая во внимание вышеприведенные предпосылки изобретения и для решения вышеуказанных проблем, были разработаны другие средства для кожи наружного применения, включающие различные компоненты, экстрагированные из натуральных продуктов, и были использованы методы физического и временного разглаживания морщин с использованием мембранообразующих веществ (JP 11-071294, опубликовано 16.03.1999). Однако указанные вещества и методы все еще не удовлетворительны.

КРАТКОЕ ИЗЛОЖЕНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Соответственно, предметом настоящего изобретения является обеспечение средства для кожи наружного применения, способного предотвратить и/или улучшить проблемы кожи, такие как сухая кожа, огрубевшая кожа, морщины и аналогичные им, возникающие вследствие потери упругости и эластичности кожи.

После интенсивных исследований, проведенных с целью получения вещества, эффективного для улучшения проблем кожи, таких как сухая кожа, огрубевшая кожа, морщины и аналогичные дефекты, возникающие вследствие потери упругости и эластичности кожи, с использованием безопасных веществ для достижения вышеуказанной цели, было обнаружено, что композиция, включающая в себя витамин А, хинокитиол и эпидермальный липид, решает проблемы и достигает цели изобретения.

КРАТКОЕ ОПИСАНИЕ ЧЕРТЕЖА

Чертеж представляет собой график, показывающий изменения во времени содержания влаги в роговом слое в образцах огрубевшей кожи, показанные в таблице 3.

ОПИСАНИЕ ПРЕДПОЧТИТЕЛЬНЫХ ВАРИАНТОВ РЕАЛИЗАЦИИ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Настоящее изобретение обеспечивает средство для кожи наружного применения, включающее в себя: (А) соединение витамина А и/или его производное; (В) хинокитиол и/или его производное; (С) эпидермальный липид и/или аналогичный ему компонент.

Настоящее изобретение детально описывается следующим образом.

Соединения витамина А, используемые в настоящем изобретении, включают соединения, имеющие активность витамина А, и обычно используются в качестве активных элементов для профилактики и лечения кератоза кожи и подробных ему заболеваний, и более того, для профилактики и уменьшения старения кожи, в особенности морщин и тому подобного. Среди соединений особенно предпочтительными являются ретинол, ретиналь, ретиноевая кислота и им подобные, их изомеры, и их производные (например, ретинолпальмитат и ретинолацетат).

Содержание соединения витамина А, включенного в средство для кожи наружного применения по настоящему изобретению, не ограничивается, но, предпочтительно, равно примерно 0,001-5,0 мас.% и, более предпочтительно, примерно 0,01-1,0 мас.%.

Используемый в настоящем изобретении хинокитиол представляет собой соединения трополона, такие как бета-туяплицин, встречающиеся в природе и извлекаемые из эфирных масел деревьев, таких как туевик японский (Thujopsis dotabrata Sied. Et Zucc. Var. Hondai Makino) и кипарисовик тайваньский (Chamaecyparls Taiwanensis, Masamune et. Suzuki). Хинокитиолы, являются ли они природными соединениями или синтетическими соединениями, обычно широко используются в фармацевтической и косметической областях в качестве фунгицидов, веществ для активирования клеток и тому подобного.

Хинокитиол и его производные являются особенно предпочтительными среди соединений.

Содержание хинокитиола, включенного в средство для кожи наружного применения по настоящему изобретению, не ограничивается, но, предпочтительно, равно примерно 0,0001-2,0 мас.% и, более предпочтительно, примерно 0,0005-0,5 мас.%.

Используемые в настоящем изобретении эпидермальные липиды представляют собой обычные липиды, имеющиеся в коже, и обычно широко используются в фармацевтической и косметической областях в качестве основания и смягчающих веществ. Стерины и/или их производные, сфинголипиды и/или их производные, фосфолипиды и/или их производные и глицериды и/или их производные особенно предпочтительны среди компонентов.

Кроме того, стерины включают холестерин, дегидрохолестерин, эргостерин, ситостерин, кампестерин, стигмастерин, брассикастерин, фукостерин и аналогичные соединения и их сложные эфиры в качестве производного.

Кроме того, сфинголипиды включают сфингозин, сфингомиелин, сфингогликолипид, цереброзид, фитосфингозин, керамид 1, керамид 2, керамид 3, керамид 4, керамид 5, керамид 6 и аналогичные соединения и их производные.

Кроме того, фосфолипиды включают фосфатидилхолин, лизофосфатидилхолин, фосфатидилэтаноламин, фосфатидил-инозитол и аналогичные соединения и их производные.

Кроме того, глицериды включают встречающиеся в природе в растениях и животных жиры и масла и их производные, включая моноглицериды, диглицериды, триглицериды и аналогичные соединения.

Содержание эпидермальных липидов и/или аналогичных компонентов, включенных в средство для кожи наружного применения по настоящему изобретению, не ограничивается, но, предпочтительно, равно примерно 0,01-20,0 мас.% и, более предпочтительно, примерно 0,1-10,0 мас.%.

В дополнение к вышеуказанным основным компонентам, средства для кожи наружного применения по настоящему изобретению могут далее при необходимости включать различные традиционные компоненты, обычно используемые в фармацевтической и косметической областях, квазилекарственные препараты и аналогичные добавки, такие как водные компоненты, увлажнители, загустители, поглотители ультрафиолетового света, рассеивающие ультрафиолетовый свет компоненты, асептические вещества, антиоксиданты, ароматизаторы, окрашивающие добавки, лекарственные вещества, растительные препараты из экстрактов трав и им подобные, при условии, что не ослабляется действие настоящего изобретения.

Кроме того, средство для кожи наружного применения по настоящему изобретению можно приготовить в виде многих форм, например жидких рецептур, таких как лосьон и т.п., эмульсий, таких как молочко, крем и т.п., мазей, включающих порошки композиций, двухфазного типа средств вода/масло, трехфазного типа средств вода/масло/порошок, и т.п.

ПРИМЕРЫ

Далее изобретение иллюстрируется ссылкой на следующие примеры. Эти примеры не являются ограничивающими объем изобретения. В данных примерах каждое средство готовят, добавляя масляную фазу, нагретую до 80°С, к водной фазе, нагретой до такой же температуры, перемешивая до получения эмульсии и охлаждая смесь до комнатной температуры.

Описываемые ниже композиции готовили и оценивали их действие по улучшению огрубевшей кожи. Известно, что сухая кожа приводит к огрубению кожи, которое прогрессирует и ведет к морщинам и глубоким морщинам.

Таблица 1
		Пример 1	Пример сравнения 1	Пример сравнения 2	Пример сравнения 3
Ретинолпальмитат		0,1	-	-	-
Хинокитиол		0,001	-	-	0,001
Фитостерин		1,0	-	1,0	-
Керамид III		0,01	-	0,01	-
Масло с экстрактом луговых трав		0,1	-	0,1	-
Гидроксиэтилцеллюлоза		0,8	0,8	0,8	0,8
Глицерин		15,0	15,0	15,0	15,0
Парабен		0,2	0,2	0,2	0,2
Сложный полиглицериновый эфир жирной кислоты		3,0	3,0	3,0	3,0
Изотридецилмиристат		8,0	8,0	8,0	8,0
Очищенная вода		баланс	Баланс	Баланс	Баланс
	Пример сравнения 4		Пример сравнения 5	Пример сравнения 6	Пример сравнения 7
Ретинолпальмитат	0,1		0,1	-	0,1
Хинокитиол	-		0,001	0,001	-
Фитостерин	-		-	1,0	1,0
Керамид III	-		-	0,01	0,01
Масло с экстрактом луговых трав	-		-	0,1	0,1
Гидроксиэтилцеллюлоза	0,8		0,8	0,8	0,8
Глицерин	15,0		15,0	15,0	15,0
Парабен	0,2		0,2	0,2	0,2
Сложный полиглицериновый эфир жирной кислоты	3,0		3,0	3,0	3,0
Изотридецилмиристат	8,0		8,0	8,0	8,0
Очищенная вода	баланс		Баланс	Баланс	Баланс

(Единицы в таблицах представляют собой массовые %.)

<Способ испытания улучшения огрубевшей кожи>

Готовили образцы области огрубевшей кожи, нанося пленки, которые пропитаны 10% раствором лаурилсульфата натрия, на участки кожи предплечья человека размером 3 см ², снимая эти пленки через шесть часов и промывая обработанные области водой. Затем образцы составов, равные 0,05 г, по примеру 1 и примерам сравнения 1-7 наносили на тестируемые области огрубевшей кожи три раза в день. После четырех дней и после восьми дней тестируемые области огрубевшей кожи исследовали невооруженным глазом и затем измеряли содержание влаги в роговом слое, чтобы оценить улучшение, с помощью прибора для измерения влажности рогового слоя поверхности кожи SKICON-200 (корпорация IBS). Результаты показаны в таблицах 2 и 3.

Таблица 2. Тесты 1 улучшения огрубевшей кожи (оценки невооруженным глазом)
	Пример 1		Пример сравнения 1		Пример сравнения 2		Пример сравнения 3	Пример сравнения 4
день нанесения	Огрубевшая кожа		Огрубевшая кожа		Огрубевшая кожа		Огрубевшая кожа	Огрубевшая кожа
После 4 дней	Незначительное улучшение		никаких изменений		Никаких изменений		Никаких изменений	Никаких изменений
После 8 дней	Значительное улучшение		Незначительное улучшение		Незначительное улучшение		Незначительное улучшение	Незначительное улучшение
		Пример сравнения 5		Пример сравнения 6		Пример сравнения 1			Контроль
день нанесения		Огрубевшая кожа		Огрубевшая кожа		Огрубевшая кожа			Огрубевшая кожа
после 4 дней		Никаких изменений		Никаких изменений		Никаких изменений			Никаких изменений
после 8 дней		Незначительное улучшение		Незначительное улучшение		Незначительное улучшение			Никаких изменений

Таблица 3 Тесты 2 улучшения огрубевшей кожи (единицы содержания влаги в роговом слое представляют собой S)
	Пример 1	Пример сравнения 1	Пример сравнения 2	Пример сравнения 3	Пример сравнения 4
день нанесения	14,0	17,7	16,3	15,7	22,0
После 4 дней	64,3	11,7	8,7	19,3	21,7
После 8 дней	183,7	96,0	67,7	82,7	48,7
	Пример сравнения 5	Пример сравнения 6	Пример сравнения 7	Контроль	Здоровая область
День нанесения	5,7	7,0	6,3	19,7	36,0
После 4 дней	18,0	16,3	24,3	3,0	40,3
После 8 дней	90,3	69,3	73,3	0,0*	28,3
* Поскольку области огрубевшей кожи были оставлены необработанными, кожа была все еще огрубевшей восемью днями позднее, и не наблюдалось никакого улучшения. Было невозможно измерить содержание в них влаги, потому что кожа стала толстой и очень сухой.

Результаты, приведенные в таблицах 2 и 3, показывают, что пример 1 по настоящему изобретению был значительно более эффективен в улучшении огрубевшей кожи по сравнению с примерами сравнения 1-7.

В другом эксперименте композиции, приведенные в таблице 4 (пример 2 и примеры сравнения 8-10), готовили, используя традиционный способы изготовления, и проводили действительный тест нанесения на модели человека в течение двух месяцев, используя каждую композицию из примера 2 и примеров сравнения 8-10. Для каждого эксперимента, соответственно, выбирали группу из двадцати женщин с заметно сухой кожей, морщинами и подобными дефектами кожи в возрасте после тридцати и до пятидесяти лет. Эти композиции наносили им на лицо два раза в день (один раз утром и один раз вечером) в течение двух месяцев, и состояние их кожи до и после этих экспериментов оценивали по следующим критериям: "улучшение", "незначительное улучшение" и "никаких изменений". Результаты экспериментов показаны в Таблице 5 как сумма субъектов в каждой оценке.

Таблица 4
	Пример 2	Пример сравнения 8	Пример сравнения 9	Пример сравнения 10
Ретинолпальмитат	0,1	0,1	-	0,1
Хинокитиол	0,001	0,001	0,001	-
Фитостерин	1,0	-	1,0	1,0
Керамид III	0,01	-	0,01	0,01
Масло с экстрактом луговых трав	0,1		0,1	0,1
Гидроксиэтилцеллюлоза	0,8	0,8	0,8	0,8
Глицерин	15,0	15,0	15,0	15,0
Парабен	0,2	0,2	0,2	0,2
Сложный полиглицериновый эфир жирной кислоты	3,0	3,0	3,0	3,0
Эфирное масло	8,0	8,0	8,0	8,0
Сквалан	2,0	2,0	2,0	2,0
Растительный экстракт	0,5	0,5	0,5	0,5
Ароматизатор	0,03	0,03	0,03	0,03
Очищенная вода	Баланс	Баланс	Баланс	Баланс

(Единицы в таблице представляют собой массовые %).

Таблица 5
		Пример 2	Пример сравнения 8	Пример сравнения 9	Пример сравнения 10
Сухая кожа	улучшение	5	0	0	0
	незначительное улучшение	15	4	6	8
	никаких изменений	0	16	14	12
Упругость и эластичность кожи	улучшение	4	0	0	0
	незначительное улучшение	16	3	2	7
	никаких изменений	0	17	18	13
	улучшение	2	0	0	0
Морщины	незначительное улучшение	18	3	1	5
	никаких изменений	0	17	19	15

Результаты таблицы 5 показывают, что пример 2 по настоящему изобретению был более эффективен для улучшения сухой кожи, потери упругости и эластичности кожи, морщин и т.п., по сравнению с примерами сравнения 8-10. Кроме того, у субъектов не происходило никакой эписпастической реакции и повышения чувствительности кожи по отношению к композициям по вышеприведенным примерам 1 и 2.

Примеры рецептур средств для кожи наружного применения, включающих соединение витамина А, хинокитиол и эпидермальный липид, по настоящему изобретению показаны как следующее.

Пример 3. Лосьон для кожи

Ретинолпальмитат	0,01 (мас.%)
Хинокитиол	0,001
Гидрогенизированный соевый
фосфолипид	0,1
Гидроксиэтилцеллюлоза	0,1
1,3-бутиленгликоль	3,0
Парабен	0,2
Полиоксиэтилен
гидрогенизированное касторовое
масло	0,3
Спирт	10,0
Растительный экстракт	0,5
Ароматизатор	0,03
Очищенная вода	Баланс

Пример 4. Молочко

Ретинолацетат	0,1 (мас.%)
Хинокитиол	0,01
Фосфатидилэтаноламин	0,5
Керамид 3	0,01
Карбоксивиниловый полимер	0,3
1,3-бутиленгликоль	5,0
Парабен	0,2
Полиоксиэтилен
гидрогенизированное касторовое
масло	0,1
Сложный полиглицериновый эфир
жирной кислоты	1,0
Сложный эфир жирной кислоты и
полиоксиэтиленсорбита	0,3
Жидкий парафин	3,0
Гидроксид калия	0,07
Растительный экстракт	0,5
Ароматизатор	0,03
Очищенная вода	Баланс

Пример 5. Крем

Ретинол	0,1 (мас.%)
Хинокитиол	0,1
Холестерин	1,0
Лизофосфатидилхолин	0,1
Оливковое масло	2,0
Глицерин	15,0
Парабен	0,2
Карбоксивиниловый полимер	0,3
Полиоксиэтилен
гидрогенизированное касторовое
масло	0,1
Сложный моноглицериновый эфир
жирной кислоты	5,0
Сложный эфир жирной кислоты и
пропиленгликоля	5,0
Сложный эфир жирной кислоты и
полиэтиленгликоля	0,5
Сквалан	10,0
Бегениловый спирт	3,0
Стеариновая кислота	1,0
Растительный экстракт	0,5
Ароматизатор	0,03
Очищенная вода	Баланс

Пример 6. Эссенция

Ретинолацетат	0,1 (мас.%)
Хинокитиол	0,001
Сафлоровое масло	1,0
Керамид 3	0,01
Гидроксиэтилцеллюлоза	0,6
Дипропиленгликоль	10,0
Парабен	0,2
Полиоксиэтилен
гидрогенизированное касторовое
масло	0,1
Сложный полиглицериновый эфир
жирной кислоты	2,0
Сложный эфир жирной кислоты и
полиоксиэтиленсорбита	0,5
Сквалан	5,0
Стеариновая кислота	1,0
Растительный экстракт	0,5
Ароматизатор	0,03
Очищенная вода	Баланс

Как описано выше, средства для кожи наружного применения по настоящему изобретению обеспечивают превосходную профилактику и улучшение состояния сухой кожи, огрубевшей кожи, морщин и т.п., потери упругости и эластичности кожи по сравнению с другими традиционными композициями.