фармацевтическая композиция для лечения поражений кожи

Формула изобретения

1. Фармацевтическая композиция для лечения поражений кожи, включающая в качестве действующего вещества декспантенол, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит жировую добавку, эмульгатор и воду при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Декспантенол	4,0-6,0
Жировая добавка	60,0-74,0
Эмульгатор	2,5-3,5
Вода	Остальное до 100%

2. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что в качестве жировой добавки она содержит твердую жировую добавку, мягкую жировую добавку и жидкую жировую добавку при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Декспантенол	4,0-6,0
Твердая жировая добавка	39,3-48,7
Мягкая жировая добавка	2,7-3,3
Жидкая жировая добавка	18,0-22,0
Эмульгатор	2,5-3,5
Вода	Остальное до 100%

3. Фармацевтическая композиция по п.2, отличающаяся тем, что в качестве твердой жировой добавки она содержит преимущественно вазелин, и/или ланолин, и/или спирты шерстяного воска.

4. Фармацевтическая композиция по п.2, отличающаяся тем, что в качестве мягкой жировой добавки она содержит воск пчелиный белый.

5. Фармацевтическая композиция по п.2, отличающаяся тем, что в качестве жидкой жировой добавки она содержит преимущественно масло вазелиновое и/или масло миндальное.

6. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что в качестве эмульгатора она содержит преимущественно спирт цетостеариловый.

7. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-6, отличающаяся тем, что она выполнена в виде мягкой лекарственной формы.

8. Фармацевтическая композиция по п.7, отличающаяся тем, что она выполнена преимущественно в виде мази.

Описание изобретения к патенту

Изобретение относится к области медицины и касается фармацевтического средства для лечения ран, трещин, ожогов, трофических язв, дерматитов, зудящих и аллергических дерматозов и т.д.

В основе препарата лежит декспантенол - R-2,4-дигидрокси-N-(3-гидроксипропил)-3,3-диметилбутанамид. Декспантенол является синтетическим производным пантотеновой кислоты, оптически активным изомером пантенола, восполняет, как и пантенол, дефицит пантотеновой кислоты, обладает противоспалительным действием, стимулирует процессы регенерации и перистальтику кишечника. В организме образует активный метаболит - пантотеновую кислоту.

Благодаря своим биохимическим и фармакологическим свойствам декспантенол нашел применение в косметической и лечебной практике.

Так, в патентах США 4268526, 1981 г., 6231837, 2001 г., заявке Франции 2700954, 1994 г., патенте России 2128504, 1999 г. приведены косметические композиции, содержащие различное количество декспантенола (либо пантенола), отличающиеся многокомпонентностью и трудоемкой технологией производства.

Известен аэрозоль декспантенола, который применяют для лечения поражений кожного покрова (Машковский М.Д., «Лекарственные средства», М., ООО «Новая Волна», 2004 г., Т.2, с.90).

В патенте России 2117479, 1998 г. предложена фармацевтическая композиция для лечения и смягчения симптомов вульвита и вульвовагинита, которая в соответствии с изобретением содержит, мас.%: 0,005-0,5 фолиевой кислоты, 0,25-2,5 пантенола и/или 0,15-1,5 аллантоина, 0,75-7,5 гидролизата протеина или гидролизата казеина, 3-15 лактозы или декстрозы, 0,25-2,5 молочной кислоты, 0,25-2,5 сульфата магния и 0,75-7,5 хлорида натрия или хлорида аммония, обеспечивая быстрое всасывание. Недостатком данной композиции является применение ее для лечения одного типа заболевания.

В последние годы появились другие лекарственные формы, содержащие пантенол. Так, в патенте России 2166963, 2001 г. описан способ закрытия и лечения раневых поверхностей и покрытие для его осуществления. На раневую поверхность размещают заживляющее средство, представляющее собой пчелиный воск и/или восковое сырье в виде частиц, или пластин, или сетки. Частицы могут быть смешаны с пантенолом (спреем) в равных количествах, обеспечивая ускорение процесса заживления, защиту от возникновения инфекционного процесса и от возникновения рубцов. Недостатком данного способа следует признать довольно сложную технологию производства лекарственной формы и необходимость использовать пантенол в виде спрея.

Задача данного изобретения заключается в создании новой фармацевтической композиции для наружного применения на основе декспантенола, которая отвечала бы требованиям Госфармакопеи XI издания и имела срок годности 2 года.

Поставленная задача решается фармацевтической композицией, включающей в качестве действующего вещества декспантенол, жировую добавку, эмульгатор и воду при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Декспантенол	4,0-6,0
Жировая добавка	60,0-74,0
Эмульгатор	2,5-3,5
Вода	остальное до 100%

В качестве жировой добавки используют твердые, мягкие и жидкие жировые добавки при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Декспантенол	4,0-6,0
Твердая жировая добавка	39,3-48,7
Мягкая жировая добавка	2,7-3,3
Жидкая жировая добавка	18,0-22,0
Вода	остальное до 100%

В качестве твердых жировых добавок используют, преимущественно, вазелин и/или ланолин, и/или спирты шерстяного воска. В качестве мягкой жировой добавки используют воск пчелиный белый. В качестве жидких жировых добавок применяют масло вазелиновое и/или масло миндальное. В качестве эмульгатора используют спирт цетостеариловый, смесь последнего с цетостеариловым сульфатом натрия или натрийлаурилсульфатом, эмульгирующий воск, эмульгаторы марки «Lanette», преимущественно, спирт цетостеариловый. Все компоненты, входящие в заявляемую композицию, обладают фармацевтически приемлемыми свойствами и качеством.

Новая фармацевтическая композиция выполнена в виде мягкой лекарственной формы, предпочтительно, в виде мази.

Предлагаемое соотношение действующего вещества и целевых добавок найдено экспериментально и является оптимальным, обеспечивая фармацевтической композиции соответствие всем требованиям Госфармакопеи XI изд. и срок годности не менее 2 лет (см. таблицу 2).

Следующие примеры иллюстрируют изобретение (таблица 1).

Типовой пример. В круглодонную колбу, снабженную мешалкой и термометром, загружают последовательно вазелин и/или ланолин, и/или спирты шерстяного воска, масло вазелиновое и/или масло миндальное, воск пчелиный белый и цетостеариловый спирт. Массу нагревают до 70-75°С и перемешивают при этой температуре до получения однородной гомогенной массы, затем постепенно охлаждают до 60°С. Декспантенол помещают в химический стакан, добавляют предварительно нагретую до 60°С воду и перемешивают при 60-65°С до полного растворения вещества. К жировой основе, находящейся в колбе, при перемешивании и температуре 60-65°С постепенно приливают водный раствор декспантенола. Массу перемешивают при 55-60°С до получения однородной гомогенной мази. Мазь постепенно охлаждают до 25-30°С и фасуют в тубы.

Конкретные примеры осуществления изобретения представлены в таблице 1.

Полученная мазь на основе декспантенола отвечает всем нормативным требованиям и имеет срок годности не менее 2 лет (см. таблицу 2).

Таблица 1
Компоненты	Примеры
	1	2	3
Декспантенол, мас.%	5,2	4,1	5,8
Твердая жировая добавка, мас.%	44,2 (вазелин, ланолин, спирты шерстяного воска)	48,4 (спирты шерстяного воска, вазелин)	39,6 (спирты шерстяного воска, ланолин)
Мягкая жировая добавка, мас.% (воск пчелиный белый)	3,1	3,3	2,7
Жидкая жировая добавка, мас.%	20,1 (масло вазелиновое, масло миндальное)	22,0 (масло вазелиновое)	18,0 (масло миндальное)
Эмульгатор, мас.% (цетостеариловый спирт)	3,1	2,7	3,3
Вода, мас.%	до 100	до 100	до 100

Таблица 2
№№ п/п	Наименование показателя качества	Нормы требований качества	Фактические показатели
			Пример 1	Пример 2	Пример 3
1.	Описание	Мазь светло-желтого цвета	Мазь светло-желтого цвета	Мазь светло-желтого цвета	Мазь светло-желтого цвета
2.	рН	От 6,0 до 7,5	6,6	6,3	7,2
3.	Однородность	Мазь должна быть однородной	Однородная	Однородная	Однородная
4.	Микробиологическая чистота	По Гф XI изд., вып.2, с.193 и Изм. №3, кат.2	Соответствует	Соответствует	Соответствует
5.	Количественное определение	Содержание Декспантенола в 1 г препарата, г от 0,0475 до 0,0525	0,0504	0,0491	0,0514
6.	Срок годности	2 года	2 года	2,5 года	2 года