лечебно-профилактическая зубная паста

Формула изобретения

Лечебно-профилактическая зубная паста для профилактики и комплексного лечения кариеса и воспалительных заболеваний пародонта, содержащая абразивный материал, формообразующий загуститель, консервант, краситель, влагоудерживающее вещество, очищающий и пенообразующий компонент, подсластитель, отдушку, активные вещества и воду, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит биологически активные вещества - масляный раствор экстракта подорожника и масляный раствор экстракта хвои, а в качестве активных веществ содержит мексидол и кальция цитрат при следующем соотношении компонентов, мас.%:

абразивный материал	7,0-30,0
формообразующий загуститель	0,2-2,0
консервант	0,05-0,2
краситель	0,001-1,0
влагоудерживающее вещество	15,0-45,0
очищающий и пенообразующий компонент	0,1-5,0
подсластитель	0,05-0,2
отдушка	0,1-1,5
мексидол	0,1-10,0
кальция цитрат	0,1-5,0
масляный раствор экстракта подорожника	0,1-5,0
масляный раствор экстракта хвои	0,1-5,0
вода	остальное

Описание изобретения к патенту

Изобретение относится к медицине, а именно к стоматологии, лечебно-профилактическим средствам для ухода за зубами и полостью рта, и может быть использовано для профилактики и комплексного лечения кариеса, воспалительных заболеваний десен, пародонта, гиперестезии эмали и дентина, стоматитов, уменьшения или устранения кровоточивости десен.

Известны различные зубные пасты, обладающие комплексным противовоспалительным и противокариесным действием, в состав которых входят биологически активные вещества (БАВ), соли кальция и/или фтора - «Пародонтол», «Фтородент», «Пепсодент», «Жемчуг» и другие.

Зубная паста «Пародонтол» (RU 2131723, кл. МПК А61К 7/61, 1999 г.) содержит диоксид кремния, гидрооксиапатит, экстракты тысячелистника и крапивы, диоксид титана, бензоат натрия, карбооксиметилцеллюлозу, натрия лаурилсульфат, ароматическую композицию и воду.

Обладая определенными профилактическими свойствами, указанная зубная паста, как и другие вышеперечисленные, не позволяет, однако, предупреждать возникновение заболеваний пародонта, оказывает недостаточное противовоспалительное действие, не препятствует образованию и не уменьшает массу уже сформировавшегося зубного камня. Недостатком пасты «Пародонтол» является кратковременность ее положительного действия на ткани полости рта и пародонта, преимущественно во время чистки зубов, а также отсутствие адаптогенных свойств, что не исключает аллергические реакции.

Кроме того, входящий в зубную пасту гидрооксиапатит не обладает способностью непосредственно включаться в сформировавшуюся структуру эмали зубов, так как репарация апатитов эмали и дентина может осуществляться только за счет меньших по размеру кальциевых и фосфорных соединений, а роль введенных в пасту прочных кристаллов гидрооксиапатита ограничивается главным образом механической очисткой зубов от зубного налета, бактерий, остатков пищи и в меньшей мере противовоспалительным действием.

В качестве ближайшего аналога принята лечебно-профилактическая композиция для обработки зубов в виде зубной пасты «Камильфо» (RU 2141815, кл. МПК А61К 7/16, 1999 г.), содержащая абразивный материал - синтетическую тонкодиспергированную аморфную двуокись кремния, карбамид, формообразующий загуститель - натрийкарбоксиметилцеллюлозу, отбеливатель - натрий двууглекислый, консервант - натрия бензоат, краситель - двуокись титана, влагоудерживающее вещество - глицерин дистиллированный, очищающий и пенообразующий компонент - натрий лаурилсульфат, подсластитель - сахарин, отдушку, масло вазелиновое, тимол, воду, активные вещества - кальция глицерофосфат и натрия фторид.

Однако известная зубная паста может применяться только для профилактики заболеваний пародонта и зубов. Она не обладает достаточно высокими противовоспалительными и противокариесными свойствами, обеспечивающими лечебный эффект. Это обусловлено тем, что в ней отсутствуют высокоэффективные антиоксиданты, способные нейтрализовать избыток активных форм кислорода, а активация свободнорадикального окисления лежит в основе воспаления, в том числе воспалительного процесса в тканях полости рта.

Кроме того, применение пасты не препятствует новообразованию и не снижает количество сформировавшегося зубного камня, который травмирует мягкие ткани пародонта, что усиливает их воспаление.

Задачей изобретения является создание лечебно-профилактической зубной пасты, обладающей более высокими противовоспалительными и противокариесными свойствами, обеспечивающими более выраженный терапевтический эффект при лечении заболеваний зубов, тканей пародонта и слизистой оболочки полости рта.

Сущность изобретения состоит в том, что лечебно-профилактическая зубная паста, содержащая абразивный материал, формообразующий загуститель, консервант, краситель, влагоудерживающее вещество, очищающий и пенообразующий компонент, подсластитель, отдушку, активные вещества и воду, дополнительно содержит биологически активные вещества - масляный раствор экстракта подорожника и масляный раствор экстракта хвои, а в качестве активных веществ содержит мексидол (2-этил-6-метил-3-оксипиридинсукцинат) и кальция цитрат при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Абразивный материал	7,0-30,0
Формообразующий загуститель	0,2-2,0
Консервант	0,05-0,2
Краситель	0,001-1,0
Влагоудерживающее вещество	15,0-45,0
Очищающий и пенообразующий компонент	0,1-5,0
Подсластитель	0,05-0,2
Отдушка	0,1-1,5
Мексидол	0,1-10,0
Кальция цитрат	0,1-5,0
Масляный раствор экстракта подорожника	0,1-5,0
Масляный раствор экстракта хвои	0,1-5,0
Вода	остальное до 100,0

Использование изобретения позволяет получить следующий технический результат. Предлагаемая зубная паста обладает выраженным комплексным лечебно-профилактическим действием, что позволяет применять ее как для профилактики, так и для эффективного лечения кариеса и воспалительных заболеваний пародонта (гингивит, пародонтит) и слизистой оболочки полости рта (стоматит), а также препятствовать образованию и снижать массу уже сформированного зубного камня.

Применение пасты приводит в короткие сроки к значительному улучшению состояния тканей пародонта и полости рта. Выраженный эффект появляется уже на 3-4 день от начала ее использования. Отмечается быстрая ликвидация воспалительного процесса, уменьшение отека, кровоточивости, болезненности десен. Паста оказывает заживляющее действие, ускоряет репаративные процессы, улучшает трофику тканей.

Зубная паста обладает выраженным противокариесным действием и может применяться для профилактики и комплексного лечения кариеса. При ее применении отмечается устранение гиперестезии эмали и дентина, повышение устойчивости твердых тканей зубов.

Она не имеет противопоказаний, не обладает побочным действием, не вызывает аллергических реакций и может использоваться в любом возрасте независимо от наличия сопутствующих заболеваний.

Технический результат достигается за счет введения в состав гелевой зубной пасты лекарственного средства мексидола в сочетании с цитратом кальция.

Высокий лечебно-профилактический эффект пасты обусловлен прежде всего широким спектром его действия.

Мексидол обладает антибактериальным, противовоспалительным, обезболивающим, противоотечным, антиоксидантным, адаптогенным, антигипоксическим действием, востанавливает микроциркуляцию, повышает местный иммунитет, что позволяет воздействовать на основные звенья патогенеза заболеваний полости рта.

Мексидол, обладая мембраномодулирующими свойствами, стимулирует процессы детоксикации, нормализует микрофлору полости рта, что приводит к нормализации метаболизма тканей пародонта на клеточном уровне.

Стимулируя звено неспецифической гуморальной защиты, он уменьшает воспаление тканей и повышает местный иммунитет за счет повышения фагоцитарной активности лейкоцитов, увеличивает содержание лизоцима слюны, который разрушает липидный слой клеток мембран микроба, лишая его устойчивости. Наличие у антиоксиданта мексидола иммуномодулирующих свойств создает возможность изменения иммунных реакций.

Введение мексидола в состав зубной пасти, имеющей гелевую основу, является обоснованным. В процессе испытаний авторами установлено, что мексидол оказывает разрушающее действие на зубные пасты, имеющие в качестве формообразующей основы мел и замещающие его вещества.

Мексидол в предложенном количественном соотношении оптимально взаимодействует с нейтральной гелеобразующей основой.

Введенный в состав пасты цитрат кальция, имеющий гелеобразную транспортную форму кальция, способен не только быстро (через 10-20 минут) транспортировать последний из ротовой полости в эмаль здоровых и пораженных кариесом в начальной форме зубов, образуя на поверхности кристаллов апатитов цитратный апатит, но и накапливаться в ней в виде свободного цитрата, либо, чаще всего, отдав кальций эмали, возвращаться в ротовую полость. Процесс протекает следующим образом:

Известно, что в эмали здоровых зубов на цитрат приходится около 10-20% массы органических соединений. Минерализованные ткани выполняют роль депо цитрата в организме. При чистке зубов зубной щеткой цитрат частично переходит из пасты в десну, способствуя оптимизации метаболических процессов.

Ферменты, токсины и антигены бактерии зубного налета и десневой жидкости вызывают воспаление десен. Чистка зубов предложенной пастой не только удаляет бактерии, но и нейтрализует действия их токсинов за счет антибактериальных, антитоксических и иммуномодулирующих свойств мексидола. Сукцинат, входящий в состав мексидола, и цитрат являются необходимыми интермедиатами цитратного (трикарбоновых кислот) цикла, объединяющего углеводный, липидный и белковый обмены в центральный метаболический процесс.

Экстракт подорожника содержит фитонциды, дубильные вещества, витамин К, аскорбиновую кислоту, флавоноиды и т.д. Он оказывает кровоостанавливающее, ранозаживляющее, бактерицидное, противовоспалительное действие.

Экстракт хвои содержит производные хлорофилла, аскорбиновую кислоту, альфа-токоферол, другие витамины, микроэлементы, дубильные вещества, эфирные масла и т.д. Оказывает бактерицидное действие на патогенную микрофлору полости рта, противовоспалительное, дезодорирующее, антисептическое действие, придает приятный запах зубной пасте.

Экстракты подорожника и хвои используют в виде масляных растворов, полученных методом свехкритической экстракции СО₂, позволяющим выделить из сырья максимальное количество наиболее ценной для применения в лечебных целях жирорастворимой фракции.

Высокое содержание биологически активных веществ в экстрактах подорожника и хвои в комплексе с мексидолом и цитратом кальция повышает ее противовоспалительные, антимикробные, антикариесные, кровоостанавливающие, заживляющие, очищающие вкусовые свойства, улучшает обменные процессы в тканях пародонта, обеспечивая более высокое и надежное лечебно-профилактическое действие.

Таким образом, предложенная паста обладает комплексной направленностью на основные патогенетические звенья заболеваний зубов и полости рта, позволяет быстро устранить воспалительный процесс путем улучшения микроциркуляции, стимуляции детоксикации, репаративно-регенеративных процессов, повышения дренажной функции слизистой оболочки, ее резистентности на фоне иммунологического статуса. Быстрое и полное снятие воспалительного процесса предупреждает его переход в хроническую форму и рецидивирование хронических процессов. Это обеспечивает реминерализацию тканей зубов, так как цитрат кальция из гелеобразной формы предложенной зубной пасты эффективно и быстро проникает в ткани ротовой полости. Усиливая и пролонгируя действие друг друга, растительные экстракты подорожника и хвои, мексидол и цитрат кальция способствуют достижению максимального результата при лечении заболеваний зубов и пародонта, в основе которого лежит противовоспалительный и противокариесный эффект. Сукцинат, входящий в состав мексидола, и цитрат являются необходимыми интермедиатами нитратного (трикарбоновых кислот) цикла, объединяющего углеводный, липидный и белковый обмены в центральный метаболический процесс.

Количественное соотношение компонентов в зубной пасте отработано авторами в процессе испытаний, которые показали, что выход за рамки представленных концентраций ухудшает органолептические и лечебно-профилактические свойства пасты.

Лечебно-профилактическую зубную пасту готовят следующим образом.

Подготавливают все необходимые компоненты в рецептурном количестве.

В качестве абразивного материала для обеспечения чистящего эффекта используют тонкодиспергированную аморфную двуокись кремния.

В качестве формообразующего загустителя используют производные карбоксиметилцеллюлозы, например натрийкарбоксиметилцеллюлозу, синтетические смолы, например ксантановую камедь.

Консервант выбирают из таких веществ, как натрия бензоат, метилпарабен, пропилпарабен или аналогичных им по свойствам химических веществ и их сочетаний.

Краситель выбирают из двуокиси титана или Понсо - Е 124.

В качестве влагоудерживающего вещества используют, глицерин дистилированный и/или сорбитол соответствующей марки.

В качестве очищающего и пенообразующего компонента используют натрия лаурилсульфат (поверхностно-активное вещество, ПАВ).

В качестве подсластителя применяют ксилит или сахарин (в ближайшем аналоге натрия сахаринат).

В качестве отдушки используют любые, разрешенные к применению в зубных пастах.

В качестве активных веществ используют мексидол (2-этил-6-метил-3-оксипиридина сукцинат) и кальция цитрат (лимоннокислый кальций).

В качестве биологически активных веществ используют масляные растворы растительных экстрактов подорожника и хвои, например, пихты.

Используют готовые экстракты подорожника и пихты, относящиеся к ОК-CO ₂ - концентратам (горофитам), полученным методом сверхкритической экстракции (при температуре свыше 100°С), СО ₂ в виде масляных растворов (ТУ - 9154-001-51585120-01).

В гельную емкость подают очищенный паровой конденсат (за вычетом ее объема, ушедшего на растворение активного вещества мексидола, красителя и очищающего и пенообразующего компонента) до покрытия верхнего яруса мешалки. После ее включения в конденсат вводят последовательно подсластитель, консервант, влагоудерживающее вещество.

После полного растворения всех компонентов в смесь добавляют формообразующий загуститель и оставляют ее не менее чем на 30 минут до созревания геля.

Затем гель перекачивают в миксер при температуре 40-50°С, после чего в него последовательно добавляют предварительно растворенные в 40 литрах очищенного парового конденсата при температуре не выше 40°С активные вещества: мексидол и кальция цитрат, БАВ: масляные растворы экстрактов подорожника и хвои и растворенный в 5 литрах парового конденсата краситель. Смесь перемешивают в течение 10 минут, затем добавляют абразивный материал. Проводят деаэрацию полученной массы и вводят в нее растворенный предварительно в 40 литрах очищенного парового конденсата очищающий и пенообразующий компонент и отдушку. При введении последнего обеспечивают температуру в миксере не выше 37°С.

Затем массу пропускают через коллоидную мельницу-диспергатор для придания ей гомогенности и пластичности. После этого полученную зубную пасту расфасовывают в металлические или пластмассовые тубы.

Пример 1. Содержание компонентов лечебно-профилактической зубной пасты, мас.%:

Двуокись кремния	30,0
Натрийкарбоксиметилцеллюлоза	2,0
Натрия бензоат	0,2
Двуокись титана	1,0
Глицерин дистиллированный	45,0
Сорбитол	35,0
Натрия лаурилсульфат	5,0
Ксилит	0,05
Отдушка	1,5
Мексидол	10,0
Кальция цитрат	0,1
Масляный раствор экстракта подорожника	5,0
Масляный раствор экстракта пихты	0,1
Вода	до 100,0

Подготавливают все компоненты в рецептурном количестве.

В емкость подают очищенный паровой конденсат. После включения мешалки в конденсат вводят последовательно ксилит, натрия бензоат, сорбитол.

После полного растворения всех компонентов в смесь добавляют натрийкарбоксиметилцеллюлозу и оставляют ее на 30 минут до созревания геля. Затем гель перекачивают в миксер при температуре 40°С, после чего в него последовательно добавляют предварительно растворенный в 40 литрах очищенного парового конденсата при температуре не выше 40°С мексидол, кальция цитрат, масляный раствор экстракта подорожника, масляный раствор экстракта пихты и растворенный в 5 литрах парового конденсата краситель - двуокись титана. Смесь перемешивают в течение 10 минут, затем добавляют двуокись кремния. Проводят деаэрацию полученной массы и вводят в нее растворенный предварительно в 40 литрах очищенного парового конденсата натрия лаурилсульфат и отдушку. При введении последней обеспечивают температуру в миксере 35°С.

Затем массу пропускают через коллоидную мельницу-диспергатор для придания ей гомогенности и пластичности. Полученную зубную пасту расфасовывают в металлические или пластмассовые тубы.

Пример 2. Содержание компонентов лечебно-профилактической зубной пасты, мас.%:

Двуокись кремния	30,0
Ксантановая камедь	0,2
Пропилпарабен	0,05
Понсо - Е124	0,0010
Сорбитол	15,0
Натрия лаурилсульфат	0,1
Сахарин	0,2
Отдушка	0,1
Мексидол	10,0
Кальция цитрат	5,0
Масляный раствор экстракта подорожника	0,1
Масляный раствор экстракта пихты	5,0
Вода	до 100,0

В гельную емкость подают очищенный паровой конденсат до покрытия верхнего края мешалки. После включения мешалки в конденсат вводят последовательно сахарин, пропилпарабен, сорбитол.

После полного растворения всех компонентов в смесь добавляют ксантановую камедь и оставляют ее на 40 минут до созревания геля. Затем гель перекачивают в миксер при температуре 50°С, после чего в него последовательно добавляют предварительно растворенный в 40 литрах очищенного парового конденсата при температуре 35°С мексидол, кальция цитрат, масляный раствор экстракта подорожника, масляный раствор экстракта пихты и растворенный в 5 литрах парового конденсата краситель - Понсо - Е 124. Смесь перемешивают в течение 10 минут, затем добавляют двуокись кремния. Проводят деаэрацию полученной массы и вводят в нее растворенный предварительно в 40 литрах очищенного парового конденсата натрия лаурилсульфат и отдушку. При введении последней обеспечивают температуру в миксере 30°С.

Затем массу пропускают через коллоидную мельницу-диспергатор для придания ей гомогенности и пластичности. Полученную зубную пасту расфасовывают в металлические или пластмассовые тубы.

Лечебно-профилактическая зубная паста представляет собой однородную массу, пластичную, имеет приятный внешний вид, приятна на вкус и запах. Имеет хорошие органолептические качества.

Зубная паста выдерживает срок хранения без изменения органолептических, микробиологических, физико-химических свойств не менее 2 лет.

Предлагаемая зубная паста может быть рекомендована для профилактики и лечения заболеваний зубов, пародонта и слизистой оболочки полости рта.