диуретическое и гипотензивное средство пролонгированного действия

Формула изобретения

Лекарственное средство для лечения артериальной гипертонии, содержащее индапамид и вспомогательные вещества, выполненное в форме таблетки пролонгированного действия, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит интерполимерный комплекс полиметакриловой кислоты с полиэтиленгликолем (КПН-1) или полипропиленгликолем (КПН-2), или их смесь, при этом активное вещество смешивают с полимерным комплексом КПН-1 или КПН-2 и вспомогательными веществами.

Описание изобретения к патенту

Изобретение относится к области фармации, в частности к лекарственным средствам пролонгированного действия для лечения артериальной гипертонии.

Для лечения артериальной гипертонии широко применяют лекарственные средства, обладающие диуретической активностью. Часто используют индапамид. Индапамид входит в состав таких лекарственных средств, как "Индап", "Памид" [1].

Указанные лекарственные средства обладают недостаточной терапевтической активностью.

Задачей изобретения является создание лекарственного средства для лечения артериальной гипертонии, обеспечивающего поддержание терапевтического уровня концентрации лекарственного вещества в крови и оптимальную длительность действия.

Поставленная задача решается составом, включающим индапамид, вспомогательные вещества - интерполимерный комплекс полиметакриловой кислоты и полиэтиленгликоля (КПН-1) [2] и интерполимерный комплекс полиметакриловой кислоты и полипропиленгликоля (КПН-2) [3] или их смеси.

Предлагаемое лекарственное средство получают традиционными для данной области техники методами: прямое прессование, гранулирование с последующим прессованием. Полученное лекарственное средство покрывают оболочкой из КПН-1.

Представленные примеры отражают получение предлагаемого лекарственного средства.

Пример 1.

10,0 г индапамида смешивают с 10,0 г КПН-1. Полученную смесь прессуют в таблетки. Для нанесения пленочного кишечнорастворимого покрытия готовят раствор КПН-1 в этиловом спирте. Добавляют двуокись титана, суспендируют до образования равномерно окрашенного пленкообразующего состава. Оболочку на таблетки наносят в обдукторе.

Пример 2.

10,0 г индапамида смешивают с 10,0 г КПН-2. Полученную смесь прессуют в таблетки. Для нанесения пленочного кишечнорастворимого покрытия готовят раствор КПН-1 в этиловом спирте. Добавляют двуокись титана, который суспендируют до образования равномерно окрашенного пленкообразующего состава. Оболочку на таблетки наносят в обдукторе.

Пример 3.

10,0 г индапамида смешивают с 5,0 г КПН-1 и 2,0 г лактозы. Смесь прессуют, измельчают до гранул с диаметром частиц 1 мм, гранулят смешивают с кальция стеариновокислым. Полученный гранулят прессуют в таблетки, которые покрывают оболочкой из КПН-1.

Пример 4.

10,0 г индапамида смешивают с 5,0 г КПН-2 и 2,0 г лактозы. Смесь прессуют, измельчают до гранул с диаметром частиц 1 мм, гранулят смешивают с кальция стеариновокислым. Полученный гранулят прессуют в таблетки, которые покрывают оболочкой из КПН-1.

Пример 5.

10,0 г индапамида увлажняют раствором КПН-1 в этиловом спирте. Гранулируют, сушат при температуре не выше 40°С до остаточной влажности не более 3% и повторно гранулируют через сито с отверстиями диаметром 1 мм. Полученные гранулы смешивают с кальция стеариновокислым и прессуют таблетки, которые покрывают оболочкой из КПН-1.

Полученные лекарственные средства испытывались на высвобождение индапамида (среда фосфатный буфер, рН 6,8) в течение 8 часов. Результаты исследования представлены в табл.1.

Таблица 1.
Высвобождение индапамида.
Пример	Высвобождение, %
1	58
2	57
3	60
4	59
5	56

Как следует из приведенных данных, лекарственное средство обладает выраженным пролонгированным действием.

Литература.

1. Регистр лекарственных средств России 2002, РЛС, Москва (2002).

2. ФС 42-3011-94. Композиционный полимерный носитель.

3. ТУ 6-02-121-90, технологический регламент № 28-90.