способ лечения с использованием лекарственных форм, содержащих фармацевтические композиции 5,8,14-триазатетрацикло[10.3.1.0 (2,11).0(4,9)] гексадека-2( 11),3,5,7,9-пентаена
Классы МПК: | A61K31/4995 пиразины или пиперазины, образующие часть мостиковой циклической системы A61K9/52 длительного действия или отличающиеся типом освобождения A61P43/00 Лекарственные средства для специфических целей, не указанные в группах 1/00 A61P25/34 табачного злоупотребления |
Автор(ы): | АМ ЭНДЕ Мэри Таня (US), РОЙ Майкл Кристофер (US), СМИТ Скотт Уэнделл (US), УОТЕРМАН Кеннет Крейг (US), МОУЗЕС Сара Кристен (US), КВАН Эрнест Шинг (US) |
Патентообладатель(и): | ПФАЙЗЕР ПРОДАКТС ИНК. (US) |
Приоритеты: |
подача заявки:
2005-11-18 публикация патента:
20.01.2008 |
Изобретение относится к способу лечения никотиновой зависимости у субъекта с помощью лекарственной формы контролируемого высвобождения (ЛФКВ), содержащей в качестве активного ингредиента 5,8,14-триазатетрацикло[10.3.1.0 2,11.04,9]гексадека-2(11),3,5,7,9-пентаен или его фармацевтически приемлемую соль в эффективном количестве, а также к способу уменьшения побочного действия этого активного ингредиента. Используют его ЛФКВ, которая включает средства для введения пациенту этого активного ингредиента со скоростью менее приблизительно 6 мг/ч, вследствие чего вводится по меньшей мере около 0,1 мг соединения или его соли в течение 24 ч. Причем ЛФКВ при первоначальном введении приводит к максимальной концентрации (Смакс.) активного ингредиента в плазме в среднем от 10 до 80% от соответствующей Смакс. , определенной для равной дозы активного ингредиента в форме болюса немедленного высвобождения, и к увеличению времени установления Смакс. в плазме (Тмакс. ) при первоначальном введении в среднем на 50% относительно соответствующего Тмакс., определенного для равной дозы активного ингредиента в форме болюса немедленного высвобождения. ЛФКВ также высвобождает активный ингредиент in vitro со скоростью менее 6 мг/ч при испытании растворения в устройстве USP-2 (Фармакопеи-2 США) с тем, чтобы время растворения 50 мас.% активного ингредиента составляло от 1 до 15 часов. Указанные средства включают таблетку с матрицей, мультичастицы, покрытые мультичастицы или таблетку с покрытием. Изобретение позволяет проводить эффективное лечение никотиновой зависимости без проявления побочных эффектов указанного активного ингредиента, в частности, тошноты. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 19 табл.
Формула изобретения
1. Способ лечения никотиновой зависимости у субъекта при необходимости такого лечения, включающий введение субъекту лекарственной формы, содержащей в качестве активного ингредиента 5,8,14-триазатетрацикло[10.3.1.0 2,11.04,9]гексадека-2(11),3,5,7,9-пентаен или его фармацевтически приемлемую соль в количестве, которое является эффективным для лечения никотиновой зависимости, где лекарственная форма представляет собой лекарственную форму контролируемого высвобождения, включающую средства для введения указанного активного ингредиента пациенту со скоростью менее приблизительно 6 мг/ч, вследствие чего вводится по меньшей мере около 0,1 мг соединения или его фармацевтически приемлемой соли в течение 24 ч, причем лекарственная форма при первоначальном введении пациенту приводит к максимальной концентрации Смакс. указанного активного ингредиента в плазме, которая составляет в среднем от 10 до 80% от соответствующей Смакс., определенной для равной дозы указанного активного ингредиента в форме болюса немедленного высвобождения, и к увеличению времени установления максимальной концентрации в плазме Т макс. при первоначальном введении пациенту в среднем на 50% относительно соответствующего Тмакс. , определенного для равной дозы активного ингредиента в форме болюса немедленного высвобождения, также лекарственная форма высвобождает указанный активный ингредиент in vitro со скоростью менее 6 мг/ч при испытании растворения в устройстве USP-2 (Фармакопеи-2 США) с тем, чтобы время растворения 50 мас.% указанного активного ингредиента составляло от приблизительно 1 до 15 ч, где указанное средство включает таблетку с матрицей, мультичастицы, покрытые мультичастицы или таблетку с покрытием.
2. Способ по п.1, где указанные средства представляют собой таблетку с матрицей или мультичастицы, и где таблетка с матрицей или мультичастицы содержат гидрофильную матрицу.
3. Способ по п.1, где указанные средства лекарственной формы контролируемого высвобождения для введения активного ингредиента включают таблетки с покрытием.
4.Способ по п.1, где таблетка с покрытием получена с использованием асимметричной мембранной технологии.
5. Способ по п.1, где фармацевтически приемлемая соль представляет собой L-тартратную или цитратную соль.
6. Способ по п.1, где субъектом является человек.
7. Способ уменьшения побочного действия 5,8,14-триазатетрацикло[10.3.1.0 2,11.04,9]гексадека-2(11),3,5,7,9-пентаена, включающий введение субъекту лекарственной формы, содержащей в качестве активного ингредиента 5,8,14-триазатетрацикло[10.3.1.0 2,11.04,9]гексадека-2(11),3,5,7,9-пентаен или его фармацевтически приемлемую соль в количестве, которое является эффективным для уменьшения побочного действия 5,8,14-триазатетрацикло[10.3.1.0 2,11.04,9]гексадека-2(11),3,5,7,9-пентаена, где лекарственная форма представляет собой лекарственную форму контролируемого высвобождения, включающую средства для введения указанного активного ингредиента пациенту со скоростью менее приблизительно 6 мг/ч, вследствие чего вводится по меньшей мере около 0,1 мг соединения или его фармацевтически приемлемой соли в течение 24 ч, причем лекарственная форма при первоначальном введении пациенту приводит к максимальной концентрации С макс. указанного активного ингредиента в плазме, которая составляет в среднем от 10 до 80% от соответствующей С макс., определенной для равной дозы указанного активного ингредиента в форме болюса немедленного высвобождения, и к увеличению времени установления максимальной концентрации в плазме Т макс. при первоначальном введении пациенту в среднем на 50% относительно соответствующего Тмакс. , определенного для равной дозы активного ингредиента в форме болюса немедленного высвобождения, также лекарственная форма высвобождает указанный активный ингредиент in vitro со скоростью менее 6 мг/ч при испытании растворения в устройстве USP-2 (Фармакопеи-2 США) с тем, чтобы время растворения 50 мас.% указанного активного ингредиента составляло от приблизительно 1 до 15 ч, где указанное средство включает таблетку с матрицей, мультичастицы, покрытые мультичастицы или таблетку с покрытием.
Описание изобретения к патенту
Класс A61K31/4995 пиразины или пиперазины, образующие часть мостиковой циклической системы
Класс A61K9/52 длительного действия или отличающиеся типом освобождения
Класс A61P43/00 Лекарственные средства для специфических целей, не указанные в группах 1/00
Класс A61P25/34 табачного злоупотребления