производные 2,6-хинолинила и 2,6-нафтила, фармацевтические композиции на их основе, их применение в качестве ингибиторов vla-4 и промежуточные соединения

Классы МПК:	C07D215/14 радикалы, замещенные атомами кислорода C07C309/65 насыщенного углеродного скелета C07D215/36 атомы серы C07C229/40 аминогруппы, связанные с атомами углерода по меньшей мере одного шестичленного ароматического кольца, и карбоксильные группы, связанные с ациклическими атомами углерода одного и того же углеродного скелета C07D215/22 в положении 2 или 4 C07D401/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода C07D401/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы C07C205/49 углеродный скелет замещен карбоксильными группами C07C237/36 с атомом азота карбоксамидной группы, связанным с ациклическим атомом углерода углеводородного радикала, замещенного карбоксильными группами C07C43/205 неконденсированного ароматического кольца A61K31/47 хинолины; изохинолины A61P19/02 для лечения заболеваний суставов, например артритов, артрозов A61P29/00 Анальгетики нецентрального действия, жаропонижающие или противовоспалительные средства, например противоревматические средства; нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) A61P37/08 противоаллергические средства
Автор(ы):	ЛАССУА Мари-Агнес (BE), КНЕР Лоран (BE), ДЕМОД Тьерри (BE), ДЕ ЛАВЕЛЕЙ Франсуаз (BE), КОЖЕЖ Тьерри (BE), РУТЬЕ Сильвэн (FR), ГИЙОМЕТ Жеральд (FR)
Патентообладатель(и):	ЮСиБи, С.А. (BE)
Приоритеты:	подача заявки: 2003-04-15 публикация патента: 20.01.2008

Изобретение относится к новым соединениям формулы

где X - представляет собой N или СН; R¹ - представляет собой циклоалкил, арил, гетероцикл, аралкил, гетероциклический алкил, или окси-производное, или группу, имеющую формулу

R² - представляет собой NR⁴R⁵, OR⁴; R³ - представляет собой тетразол, -CN, СН₂ОН или -CO-R⁷; R₄ - представляет собой H, -G₁-R⁸ или группу, имеющую формулу

производные 2,6-хинолинила и 2,6-нафтила, фармацевтические композиции на их основе, их применение в качестве ингибиторов vla-4 и промежуточные соединения, патент № 2315041 или производные 2,6-хинолинила и 2,6-нафтила, фармацевтические композиции на их основе, их применение в качестве ингибиторов vla-4 и промежуточные соединения, патент № 2315041

G¹ - представляет собой СО, CH₂, SO₂; R⁵ - представляет собой Н, C_1-4-алкил;

R⁷ - представляет собой гидрокси, амино, гидроксиламино, или окси-производное или аминопроизводное; R⁸ - представляет собой арил, гетероцикл, циклоалкил, аралкил. Изобретение также описывает фармацевтическую композицию, предназначенную для лечения VLA-4-зависимых воспалительных заболеваний, на основе этих соединений. Также рассматривается применение данных соединений для лечения и изготовления средства для лечения VLA-4-зависимых воспалительных заболеваний. Технический результат - получение новых соединений, обладающих полезными биологическими свойствами. 10 н. и 6 з.п. ф-лы, 9 табл.

Формула изобретения

1. Соединение формулы I

где X - представляет собой N или СН;

R¹ - представляет собой циклоалкил, арил, гетероцикл, аралкил, гетероциклический-алкил, или окси-производное, или группу имеющую формулу:

R² - представляет собой NR⁴R⁵, OR⁴;

R³ - представляет собой тетразол, -CN, СН₂ОН или -CO-R⁷;

R₄ - представляет собой Н, -G¹-R⁸ или группу, имеющую формулу

G¹ - представляет собой СО, CH₂, SO₂;

R⁵ - представляет собой Н, С_1-4-алкил;

R⁷ - представляет собой гидрокси, амино, гидроксиламино, или оксипроизводное или аминопроизводное;

R⁸ - представляет собой арил, гетероцикл, циклоалкил, аралкил.

2. Соединение по п.1, где

R¹ - представляет собой циклоалкил, арил, ароматический гетероцикл или аралкил;

R² - представляет собой NR⁴R⁵;

R³ - представляет собой CO-R⁷;

R⁴- представляет собой -G¹- R⁸;

R⁵ - представляет собой Н, или C_1-4 -алкил;

R⁷ - представляет собой гидрокси, амино, гидроксиламино или оксипроизводное;

G¹ - представляет собой СО; и

R⁸ - представляет собой арил, гетероцикл, циклоалкил или -NH-арил.

3. Соединение по п.2, где

R' представляет собой 2,6-дихлорфенил, 2,4-дихлорфенил, 2,6-диметоксифенил, 2-нитрофенил, 2-(трифторметил)фенил, 2-бромфенил, 2-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-1-метилэтил, 2-метоксифенил, 4-(метилсульфонил)фенил, 5-хлор-1-метил-3-(трифторметил)-1Н-пиразол-4-ил, 2,6-диметилфенил, 2-хлор-6-нитрофенил, 3,5-дихлор-4-пиридинил, 2-хлор-6-фторфенил, 2-метокси-1-нафтил, 2-мезитил;

R² представляет собой NHR⁴, где R⁴ представляет собой -G¹- R⁸;

R⁷ представляет собой гидрокси, амино или C_1-4-алкилокси;

G¹ представляет собой СО; и

R⁸ представляет собой 2,6-дихлорфенил, 1-карбокси-1,2,2-триметил-3-циклопентил, 1-((4-метилфенил)сульфонил)-2-пиперидинил, 1-[(4-метилфенил)сульфонил]октагидро-1Н-индол-2-ил, 1-(4-хлорфенил)циклопентил, 2-хлор-4-(метилсульфонил)фенил, 2-хлор-6-метилфенил, 3-ацетил-1,3-тиазолидин-4-ил, 2,6-диметоксифенил, 2,6-диметилфенил, 2,6-дифторфенил, 2-хлор-4-(метилсульфонил)фенил, 1-(метилсульфонил)-2-пиперидинил, 2-метилтетрагидро-2-фуранил, 1-ацетил-2-пирролидинил, 1-(фенилсульфонил)-2-пирролидинил, 2,4-дихлор-6-метил-3-пиридинил, 1-бензил-5-оксо-2-пирролидинил, 3-ацетил-1,1-диоксидо-1,3-тиазолидин-4-ил или 1-[2-(диэтиламино)этил]циклопентил.

4. Соединение по п.3, где

R¹ - представляет собой 2,6-дихлорфенил, 2,6-диметоксифенил, 3,5-дихлор-4-пиридинил, 2-нитрофенил, 2-хлор-6-фторфенил, 2-метокси-1-нафтил или 2-хлор-6-нитрофенил;

R² - представляет собой NH-C(=O)-R⁸;

R⁷- гидрокси или C_1-4-алкилокси; и

R⁸- представляет собой 2,6-дихлорфенил, 1-карбокси-1,2,2-триметил-3-циклопентил, 1-((4-метилфенил)сульфонил)-2-пиперидинил, 1-[(4-метилфенил)сульфонил]октагидро-1Н-индол-2-ил, 1-(4-хлорфенил)циклопентил, 2-хлор-4-(метилсульфонил)фенил, 2-хлор-6-метилфенил, 1-(фенилсульфонил)-2-пирролидинил, 2,4-дихлор-6-метил-3-пиридинил или 1-бензил-5-оксо-2-пирролидинил.

5. Соединение по любому из пп.1-4, которое, в случае если атом углерода, к которому присоединяется R² или R³ является асимметричным, находится в S-конфигурации.

6. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей метил (2S)-2-[(2,6-дихлорбензоил)амино]-3-[2-(2,6-дихлорфенил)-6-хинолинил]пропаноат; 2-[(2,6-дихлобензоил)амино]-3-[2-(2,6-дихлорфенил)-6-хинолинил]пропановая кислота; (2S)-2-[(2,6-дихлорбензоил)амино]-3-[2-(2,6-дихлорфенил)-6-хинолинил]пропановая кислота; 2-({[(4R)-3-ацетил-1,3-триазолидин-4-ил]карбонил}амино)-3-[2-(2,6-дихлорфенил)-6-хинолинил]пропановая кислота; 2-[(2,6-дихлорбензоил)амино]-3-[2-(2,6-диметоксифенил)-6-хинолинил]пропановая кислота; 3-[2-(2,6-дихлорфенил)-6-хинолинил]-2-[(2,6-диметоксибензоил)амино]пропановая кислота; 3-[2-(2,6-дихлорфенил)-6-хинолинил]-2-[(2,6-диметилбензоил)амино]пропановая кислота; 2-[(2,6-дихлорбензоил)амино]-3-[2-(4-пиридинил)-6-хинолинил]пропановая кислота; 2-[(2,6-дихлорбензоил)амино]-3-[2-(3,5-дихлор-4-пиридинил)-6-хинолинилпановая кислота; метил-2-[(2,6-дихлорбензоил)амино]-3-[2-(3,5-дихлор-4-пиридинил)-6-хинолинил]пропаноат; 3-[2-(2,6-дихлорфенил)-6-хинолинил]-2-[(2,6-дифторбензоил)амино]пропановая кислота; метил-(2S)-2-{[2-хлор-4-(метилсульфонил)бензоил]амино}-3-[2-(2,6-дихлорфенил)-6-хинолинил]пропаноат; (2S)-2-[(2-хлор-6-метилбензоил)амино]-3-[2-(2,6-дихлорфенил)-6-хинолинил]пропановая кислота; (2S)-2-{[2-хлор-4-(метилсульфонил)бензоил]амино}-3-[2-(2,6-дихлорфенил)-6-хинолинил]пропановая кислота; 2-({[(2,6-дихлорфенил)амино]карбонил}амино)-3-[2-(2,6-дихлорфенил)-6-хинолинил]пропановая кислота; (2S)-2-({[1-(4-хлорфенил)циклопентил]карбонил}амино)-3-[2-(2,6-дихлорфенил)-6-хинолинил]пропановая кислота; 3-[2-(2,6-дихлорфенил)-6-хинолинил]-2-[({(2S)-1-[(4-метилфенил)сульфонил]пиперидинил}карбонил)амино]пропановая кислота; (1R,3S)-3-[({1-карбокси-2-[2-(2,6-дихлорфенил)-6-хинолинил]этил}амино)карбонил]-1,2,2-триметилциклопентанкарбоксильная кислота; (2S)-2-[(2,6-дифторбензоил)амино]-3-[2-(2-нитрофенил)-6-хинолинил] пропановая кислота; (2S)-3-[2-(2-хлор-6-фторфенил)-6-хинолинил]-2-[2,6-дифторбензоил)амино]пропановая кислота; (2S)-2-[(2,6-дифторбензоил)амино]-3-[2-(2-метокси-1-нафтил)-6-хинолинил]пропановая кислота; (2S)-2-[(2,6-дихлорбензоил)амино]-3-[2-(2-нитрофенил)-6-хинолинил]пропановая кислота; (2S)-2-[(2,6-дихлорбензоил)амино]-3-{2-[2-(трифторметил)фенил]-6-хинолинил}пропановая кислота; (2S)-3-[2-(2-хлор-6-фторфенил)-6-хинолинил]-2-[(2,6-дихлорбензоил)амино]пропановая кислота; (2S)-2-[(2,6-дихлорбензоил)амино)-3-[2-(2-метокси-1-нафтил)-6-хинолинил]пропановая кислота; (2S)-2-[(2-хлор-6-метилбензоил)амино]-3-[2-(2-нитрофенил)-6-хинолинил]пропановая кислота; (2S)-2-[(2-хлор-6-метилбензоил)амино]-3-{2-[2-(трифторметил)фенил]-6-хинолинил}пропановая кислота; (2S)-3-[2-(2-хлоро-6-фторфенил)-6-хинолинил]-2-[(2-хлор-6-метилбензоил)амино]пропановая кислота; (2S)-2-[(2-хлор-6-метилбензоил)амино]-3-[2-(2-метокси-1-нафтил)-6-хинолинил]пропановая кислота; (2S)-2-{[2-хлор-4(метилсульфонил)бензоил]амино}-3-{2-[2-нитрофенил]-6-хинолинил}пропановая кислота; (2S)-2-{[2-хлор-4-(метилсульфонил)бензоил]амино}-3-{2-[2-(трифторметил)фенил]-6-хинолинил}пропановая кислота; (2S)-3-[2-(2-хлор-6-фторфенил)-6-хинолинил]-2-{[2-хлор-4-(метилсульфонил)бензоил]амино}пропановая кислота; (2S)-2-{[2-хлор-4-(метилсульфонил)бензоил]амино}-3-2-(2-метокси-1-нафтил)-6-хинолинил]пропановая кислота; (2S)-2-({[(4R)-3-ацетил-1,3-тиазолидин-4-ил]карбонил}амино)-3-[2-(2,6-диметоксифенил)-6-хинолинил]пропановая кислота; 2-[({(2S,3aS,7aS)-1-[(4-метилфенил)сульфонил]октагидро-1Н-индол-2-ил}карбонил)амино]-3-[2-(2,6-дихлорфенил)-6-хинолинил]пропановая кислота; метил-(2S)-3-[2-(2,6-дихлорфенил)-6-хинолинил]-2-({[(2R)-2-метилтетрагидро-2-фуранил]карбонил}амино)пропаноат; (2S)-3-[2-(2,6-дихлорфенил)-6-хинолинил]-2-({[(2S)-2-метилтетрагидро-2-фуранил]карбонил}амино)пропановая кислота; (2S)-3-[2-(2,6-дихлорфенил)-6-хинолинил]-2-({[(2R)-2-метилтетрагидро-2-фуранил]карбонил}амино)пропановая кислота; 2,6-дихлор-N-[1-{[2-(2,6-дихлорфенил)-6-хинолинил]метил}-2-(гидроксиамино)-2-оксоэтил]бензамид; N-(2-амино-1-{[2-(2,6-дихлорфенил)-6-хинолинил]метил}-2-оксоэтил)-2,6-дихлорбензамид; метил(2S)-3-[2-(2,6-дихлорфенил)-6-хинолинил]-2-({[(2S)-1-(метилсульфонил)пиперидинил]карбонил}амино)пропаноат; (2S)-3-[2-(2,6-дихлорфенил)-6-хинолинил]-2-({[(2S)-1-(метилсульфонил)пиперидинил]карбонил}амино)пропановая кислота; ({2-[(2,6-дихлорбензоил)амино]-3-[2-(2,6-дихлорфенил)-6-хинолинил]пропаноил}окси)метил пивалат; 2-[({(2S,3aS,7aS)-1-[(4-метилфенил)сульфонил]октагидро-1Н-индол-2-ил}карбонил)амино]-3-[2-(2-хлорфенил)-6-хинолинил]пропановая кислота; 3-[2-(2-бромфенил)-6-хинолинил]-2-[(2,6-дихлорбензоил)амино]пропановая кислота; 3-[2-(2-бромфенил)-6-хинолинил]-2-[({(2S)-1-[(4-метилфенил)сульфонил]пиперидинил}карбонил)амино]пропановая кислота; 2-[({(2S,3aS,7aS)-1-[(4-метилфенил)сульфонил]октагидро-1Н-индол-2-ил}карбонил)амино]-3-[2-(2-бромфенил)-6-хинолинил]пропановая кислота; 3-{2-[2-хлор-5-(трифторметил)фенил]-6-хинолинил}-2-[(2,6-дихлорбензоил)амино]пропановая кислота; 2-[(2-хлор-6-метилбензоил)амино]-3-{2-[2-хлор-5-(трифторметил)фенил]-6-хинолинил}пропановая кислота; 2-{[2-хлор-4-(метилсульфонил)бензоил]амино}-3-{2-[2-хлор-5-(трифторметил)фенил]-6-хинолинил}пропановая кислота; 3-{2-[2-хлор-5-(трифторметил)фенил]-6-хинолинил}-2-[({(2S)-1-[(4-метилфенил)сульфонил]пиперидинил}карбонил)амино]пропановая кислота; 2-[({(2S,3aS,7aS)-1-[(4-метилфенил)сульфонил]октагидро-1Н-индол-2-ил}карбонил)амино]-3-{2-[2-хлор-5-(трифторметил)фенил]-6-хинолинил}пропановая кислота; 2-({[1-(4-хлорфенил)циклопентил]карбонил}амино)-3-[2-(2-нитрофенил)-6-хинолинил]пропановая кислота; 2-[(2,6-диметоксибензоил)амино]-3-[2-(2-нитрофенил)-6-хинолинил]пропановая кислота; 2-[(2-хлор-6-метилбензоил)амино]-3-(2-циклогексил-6-хинолинил)пропановая кислота; 3-{2-[2-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-1-метилэтил]-6-хинолинил}-2-[(2-хлор-6-метилбензоил)амино]пропановая кислота; 3-{2-[2-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-1-метилэтил]-6-хинолинил}-2-{[2-хлор-4-(метилсульфонил)бензоил]амино}пропановая кислота; 2-({[1-(4-хлорфенил)циклопентил]карбонил}амино)-3-[2-(2-метоксипентил)-6-хинодинил]пропановая кислота; 2-({[1-(4-хлорфенил)циклопентил]карбонил}амино)-3-[2-(2,6-диметоксифенил)-6-хинолинил]пропановая кислота; 2-[(2-хлор-6-метилбензоил)амино]-3-[2-(2-метоксифенил)-6-хинолинил]пропановая кислота; 2-[(2-хлор-6-метилбензоил)амино]-3-[2-(2,3-диметоксифенил)-6-хинолинил]пропановая кислота; 2-{[2-хлор-4-(метилсульфонил)бензоил]амино}-3-[2-(2-метоксифенил)-6-хинолинил]пропановая кислота; 2-{[2-хлор-4-(метилсульфонил)бензоил]амино}-3-[2-(2,3-диметоксифенил)-6-хинолинил]пропановая кислота; 2-{[2-хлор-4-(метилсульфонил)бензоил]амино}-3-[2-(2,6-диметоксифенил)-6-хинолинил]пропановая кислота; 2-[(2,6-дихлорбензоил)амино]-3-[2-(2,4-дихлорфенил)-6-хинолинил]пропановая кислота; 2-[(2,6-дихлорбензоил)амино]-3-{2-[4-(метилсульфонил)фенил]-6-хинолинил}пропановая кислота; 3-[2-(2-хлор-6-фторфенил)-6-хинолинил]-2-({[1-(4-хлорфенил)циклопентил]карбонил}амино)пропановая кислота; 2-({[1-(4-хлорфенил)циклопентил]карбонил}амино)-3-{2-[2-(трифторметил)фенил]-6-хинолинил}пропановая кислота; 3-[2-(2,4-дихлорфенил)-6-хинолинил]-2-[(2,6-диметоксибензоил)амино]пропановая кислота; 2-[(2,6-диметоксибензоил)амино]-3-{2-[2-(трифторметил)фенил]-6-хинолинил}пропановая кислота; 2-[(2,6-дифторбензоил)амино]-3-{2-[4-(метилсульфонил)фенил]-6-хинолинил}пропановая кислота; 2-[(2-хлор-6-метилбензоил)амино]-3-(2-мезитил-6-хинолинил)пропановая кислота; 2-[(2-хлор-6-метилбензоил)амино]-3-[2-(2,4-дихлорфенил)-6-хинолинил]пропановая кислота; 2-{[2-хлор-4-(метилсульфонил)бензоил]амино}-3-(2-мезитил-6-хинолинил)пропановая кислота; 2-{[2-хлор-4(метилсульфонил)бензоил]амино}-3-[2-(2,4-дихлорфенил)-6-хинолинил]пропановая кислота; 2-{[(1-ацетил-2-лирролидил)карбонил]амино}-3-[2-(2,4-дихлорфенил)-6-хинолинил]пропановая кислота; (2S)-2-[(2,6-дихлорбензоил)амино]-3-[2-(2,6-диметилфенил)-6-хинолинил]пропановая кислота; 2-({[1-(4-хлорфенил)циклопентил]карбонил}амино)-3-[2-(2,3-дифторфенил)-6-хинолинил]пропановая кислота; 2-[(2,6-диметоксибензоил)аминол]-3-[2-(2-метокси-1-нафтил)-6-хинолинил]пропановая кислота; 2-[(2-хлор-6-метилбензоил)амино]-3-{2-[5-хлор-1-метил-3-(трифторметил)-1Н-пиразол-4-ил]-6-хинолинил}пропановая кислота; 2-{[2-хлор-4-(метилсульфонил)бензоил]амино}-3-{2-[5-хлор-1-метил-3-(трифторметил)-1Н-пиразол-4-ил]-6-хинолинил}пропановая кислота; (2S)-2-{[(2-хлор-4-(метилсульфонил)бензоил]амино}-3-[2-(2,6-диметилфенил)-6-хинолинил]пропановая кислота; 2-[(2,6-дихлорбензоил)аминол]-3-[2-(2,6-дифторфенил)-6-хинолинил]пропановая кислота; 3-[2-(2-хлор-6-нитрофенил)-6-[хинолинил]-2-[(2,6-дихлорбензоил)амино]пропановая кислота; 3-[2-(2-хлор-6-нитрофенил)-6-[хинолинил]-2-[(2,6-диметоксибензоил)амино]пропановая кислота; 2-[(2-хлор-6-метилбензоил)амино]-3-[2-(2,6-дифторфенил)-6-хинолинил]пропановая кислота; 2-[(2,6-хлор-6-метилбензоил)амино]-3-[2-(2-хлор-6-нитрофенил)-6-хинолинил]пропановая кислота; 2-[(2,6-дихлорбензоил)амино]-3-[6-(2,6-диметоксифенил)-2-нифтил]пропановая кислота; (-)-метил 2-[(2,6-дихлорбензоил)амино]-3-[6-(2,6-диметоксифенил)-2-нафтил]пропаноат; (1R,3S)-3-{[((1S)-1-{[2-(2,6-дихлорфенил)-6-хинолинил]метил}-2-метокси-2-оксоэтил)амино]карбонил}-1,2,2-триметилциклопентанкарбоксильная кислота; метил 2-[(2,6-дихлорбензоил)амино]-3-[2-(2,6-диметоксифенил)-6-хинолинил]пропаноат; (1R,3S)-3-[({(1S)-1-карбокси-2-[2-(2,6-дихлорфенил)-6-хинолинил]этил}амино)карбонил]-1,2,2-триметилциклопентанкарбоксильная кислота; (2S)-2-({[(4R)-3-ацетил-1,1-диоксидо-1,3-тиазолидин-4-ил]карбонил}амино)-3-[2-(2,6-дихлорфенил)-6-хинолинил]пропановая кислота; (2S)-2-{[(2,4-дихлор-6-метил-3-пиридинил)карбонил]амино}-3-[2-(2,6-дихлорфенил)-6-хинолинил]пропановая кислота; метил (2S)-2-[(2,6-дихлорбензоил)амино]-3-[2-(2,6-диметоксифенил)-6-хинолинил]пропаноат; метил (2S)-2-[(2,6-дихлорбензоил)амино]-3-[2-(2,6-диметилфенил)-6-хинолинил]пропаноат; (2S)-2-[(2,6-дихлорбензоил)амино]-3-[2-(2,6-диметоксифенил)-6-хинолинил]пропановая кислота; (2R)-2-[(2,6-дихлорбензоил)амино]-3-[2-(2,6-диметоксифенил)-6-хинолинил]пропановая кислота; (2S)-3-[2-(2,6-диметоксифенил)-6-хинолинил]-2-({[(2R)-2-метилтетрагидро-2-фуранил]карбонил}амино)пропановая кислота; 2-{[(1-аминоциклопентил)карбонил]амино}-3-[2-(2,6-дихлорфенил)-6-хинолинил]пропановая кислота; (2S)-3-[2-(2,6-дихлорфенил)-6-хинолинил]-2-[({1-[2-(диэтиламино)этил]циклопентил}карбонил)амино]пропановая кислота; (2S)-2-[(2,6-дихлорбензоил)амино]-3-[2-(3,5-дихлор-4-пиридинил)-6-хинолинил]пропановая кислота; (2S)-3-[2-(3,5-дихлор-4-пиридинил)-6-хинолинил]-2-({[(2R)-2-метилтетрагидро-2-фуранил]карбонил}амино)пропановая кислота; метил 3-[2-(2,6-дихлорфенил)-6-хинолинил]-2-({[(2S)-1-(фенилсульфонил)пирролидин]карбонил}амино)пропаноат; метил (2S)-2-({[1-(4-хлорфенил)циклопентил]карбонил}амино)-3-[2-(3,5-дихлор-4-пиридинил)-6-хинолинил]пропаноат; (2S)-2-({[1-(4-хлорфенил)циклопентил]карбонил}амино)-3-[2-(3,5-дихлор-4-пиридинил)-6-хинолинил]пропановая кислота; (2S)-2-({[(2S)-1-бензил-5-оксопирролидинил]карбонил}амино)-3-[2-(2,6-дихлорфенил)-6-хинолинил]пропановая кислота и 3-[2-(2,6-дихлорфенил)-6-хинолинил]-2-({[(2S)-1-(фенилсульфонил)пирролидинил]карбонил)амино)пропановая кислота.

7. Соединение, выбранное из группы, включающей (2S)-2-[(2,6-дихлорбензоил)амино]-3-[2-(2,6-дихлорфенил)-6-хинолинил]пропановую кислоту; (2S)-2-({[(2S)-1-бензил-5-оксопирролидинил]карбонил}амино)-3-[2-(2,6-дихлорфенил)-6-хинолинил]пропановую кислоту и (-)-2-[(2,6-дихлорбензоил)амино]-3-[6-(2,6-диметоксифенил)-2-нафтил]пропановую кислоту.

8. Фармацевтическая композиция, предназначенная для лечения VLA-4-зависимых воспалительных заболеваний, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп.1-7 и фармацевтически приемлемый адъювант, разбавитель или носитель.

9. Применение соединения по любому из пп.1-7 в качестве лекарственного средства для лечения VLA-4-зависимых воспалительных заболеваний.

10. Применение соединения по любому из пп.1-7 для изготовления средства для лечения VLA-4-зависимых воспалительных заболеваний.

11. Применение по п.10 для производства лекарственного средства для лечения бронхиальной астмы, аллергического ринита, синусита, конъюнктивита, пищевой аллергии, воспалительных заболеваний кожи, включая дерматит, псориаз, крапивницу, пруриго и экзему, ревматоидного артрита, воспалительных заболеваний кишечника, включая болезнь Крона и неспецифический язвенный колит, рассеянного склероза и других аутоиммунных заболеваний, а также атеросклероза.

12. Промежуточные соединения формулы II,

где R¹ - представляет собой циклоалкил, арил, гетероцикл, аралкил, гетероциклический алкил, или группу, имеющую формулу

R^4a - представляет собой R⁴ или Р;

R⁴ - представляет собой Н, -G-R⁸, или группу, имеющую формулу

R⁷ - представляет собой гидрокси- или оксипроизводное;

G¹ - представляет собой СО, СН₂, SO₂ ;

R⁸ - представляет собой арил, гетероцикл, циклоалкил, аралкил или -NH-арил; и Р представляет собой защитную группу амина.

13. Промежуточные соединения формулы III

где X - представляет собой N или СН;

R¹ - представляет собой циклоалкил, арил, гетероцикл, аралкил, гетероциклический алкил, или оксипроизводное, или группу, имеющую формулу

R⁷ - представляет собой гидрокси или оксипроизводное;

при условии, что, когда Х представляет собой СН, тогда R¹ представляет собой циклоалкил, арил, гетероцикл, аралкил, гетероциклический алкил или группу, имеющую формулу

14. Промежуточные соединения формулы IV

где Х представляет собой N или СН;

R¹ представляет собой циклоалкил, арил, гетероцикл, аралкил, гетероциклический алкил или окси-производное, или группу, имеющую формулу

R³ - представляет собой -CO-R⁷;

R⁷ - представляет собой гидрокси или оксипроизводное; и

Р - представляет собой защищенную группу амина,

при условии, что когда Х представляет собой СН, R¹ представляет собой циклоалкил, арил, гетероцикл, аралкил, гетероциклический алкил или группу, имеющую формулу

15. Промежуточные соединения формулы VI

где Х представляет собой N или СН;

R' представляет собой циклоалкил, арил, гетероцикл, аралкил, гетероциклический алкил, или оксипроизводное, или группу, имеющую формулу

R³ - представляет собой -CO-R⁷;

R⁷ - представляет собой гидрокси или оксипроизводные; и

Р - представляет собой защитную группу амина

16. Промежуточные соединения, выбранные из группы, включающей метил 2-[(трет-бутоксикарбонил)амино]-3-[2-(2,6-дихлорфенил)-4-(фенилсульфанил)-1,2,3,4-тетрагидро-6-хинолинил]пропаноат, метил 2-[(трет-бутоксикарбонил)амино]-3-[2-фенил-4-(фенилсульфанил)-1,2,3,4-тетрагидро-6-хинолинил]пропаноат; метил 2-[(трет-бутоксикарбонил)амино]-3-[2-(2,6-диметоксифенил)-4-(фенилсульфанил)-1,2,3,4-тетрагидро-6-хинолинил]пропаноат; метил 2-[(2,6-дихлорбензоил)амино]-3-[2-(2,6-дихлорфенил)-4-(фенилсульфанил)-1,2,3,4-тетрагидро-6-хинолинил]пропаноат; метил 2-(бензоиламино)-3-[2-(2,6-дихлорфенил)-4-(фенилсульфанил)-1,2,3,4-тетрагидро-6-хинолинил]пропаноат; метил 2-[(2,6-дихлорбензоил)амино]-3-[2-(2,6-дихлорфенил)-4-(фенилсульфанил)-1,2,3,4-тетрагидро-6-хинолинил]пропаноат; метил 2-[(2,6-дихлорбензоил)амино]-3-[2-(2,6-диметоксифенил)-4-(фенилсульфанил)-1,2,3,4-тетрагидро-6-хинолинил]пропаноат; метил 2-[(2,6-дихлорбензоил)амино]-3-[4-(фенилсульфанил)-2-(1,3-тиазол-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидро-6-хинолинил]пропаноат; метил 2-[(2,6-дихлорбензоил)амино]-3-[2-(3,5-дихлор-4-пиридинил)-4-(фенилсульфанил)-1,2,3,4-тетрагидро-6-хинолинил]пропаноат; метил 2-[(2,6-дихлорбензоил)амино]-3-[4-(фенилсульфанил)-2-(4-пиридинил)-1,2,3,4-тетрагидро-6-хинолинил]пропаноат; метил (2S)-2-[(2,6-дихлорбензоил)амино]-3-[2-(2,6-дихлорфенил)-4-(фенилсульфанил)-1,2,3,4-тетрагидро-6-хинолинил]пропаноат; метил (2R)-2-[(2,6-дихлорбензоил)амино]-3-[2-(2,6-дихлорфенил)-4-(фенилсульфанил)-1,2,3,4-тетрагидро-6-хинолинил]пропаноат; метил (2S)-2-[(трет-бутоксикарбонил)амино]-3-[2-(2,6-дихлорфенил)-4-(фенилсульфанил)-1,2,3,4-тетрагидро-6-хинолинил]пропаноат; метил (2R)-2-[(трет-бутоксикарбонил)амино]-3-[2-(2,6-дихлорфенил)-4-(фенилсульфанил)-1,2,3,4-тетрагидро-6-хинолинил]пропаноат; метил (2S)-2-[(трет-бутоксикарбонил)амино]-3-[2-(2,6-диметоксифенил)-4-(фенилсульфанил)-1,2,3,4-тетрагидро-6-хинолинил] пропаноат; метил (2R)-2-[(трет-бутоксикарбонил)амино]-3-[2-(2,6-диметоксифенил)-4-(фенилсульфанил)-1,2,3,4-тетрагидро-6-хинолинил]пропаноат; метил (2S)-2-[(трет-бутоксикарбонил)амино]-3-[2-(2,6-диметилфенил)-4-(фенилсульфанил)-1,2,3,4-тетрагидро-6-хинолинил]пропаноат; метил (2S)-2-[(трет-бутоксикарбонил)амино]-3-[2-(3,5-дихлор-4-пиридинил)-4-(фенилсульфанил)-1,2,3,4-тетрагидро-6-хинолинил]пропаноат; метил 3-[2-(2,6-дихлорфенил)-6-хинолинил]-2-гидрокси-2-пропеноат; метил 2-[(трет-бутоксикарбонил)амино]-3-[2-(2,6-дихлорфенил)-6-хинолинил]пропаноат; метил 2-[(трет-бутоксикарбонил)амино]-3-(2-фенил-6-хинолинил]пропаноат; метил 2-[(трет-бутоксикарбонил)амино]-3-[2-(2,6-диметоксифенил)-6-хинолинил]пропаноат; метил 2-[(трет-бутоксикарбонил)амино]-3-(2-фенокси-6-хинолинил)пропаноат; метил 2-[(трет-бутоксикарбонил)амино]-3-[2-(4-хлорфенокси)-6-хинолинил]пропаноат; метил 2-[(трет-бутоксикарбонил)амино]-3-(2-метокси-6-хинолинил)пропаноат; метил 2-[(трет-бутоксикарбонил)амино]-3-[2-(2-метоксифенокси)-6-хинолинил]пропаноат; метил 2-[(трет-бутоксикарбонил)амино]-3-[2-(2,6-диметоксифенокси)-6-хинолинил]пропаноат; метил 2-[(трет-бутоксикарбонил)амино]-3-[2-(2,6-дихлорфенокси)-6-хинолинил]пропаноат; метил (2S)-2-[(трет-бутоксикарбонил)амино]-3-[2-(2,6-дихлорфенил)-6-хинолинил]пропаноат; метил (2R)-2-[(трет-бутоксикарбонил)амино]-3-[2-(2,6-дихлорфенил)-6-хинолинил]пропаноат; метил (2S)-2-[(трет-бутоксикарбонил)амино]-3-[2-(2,6-диметоксифенил)-6-хинолинил]пропаноат; метил (2R)-2-[(трет-бутоксикарбонил)амино]-3-[2-(2,6-диметоксифенил)-6-хинолинил]пропаноат; метил (2S)-2-[(трет-бутоксикарбонил)амино]-3-[2-(2,6-диметилфенил)-6-хинолинил]пропаноат; метил (2S)-2-[(трет-бутоксикарбонил)амино]-3-[2-(3,5-дихлор-4-пиридинил)-6-хинолинил]пропаноат; метил 2-(ацетиламино)-3-[6-(2,6-диметоксифенил)-2-нафтил]пропаноат; этил 2-(ацетиламино)-3-[6-(2,6-дихлорфенил)-2-нафтил]пропаноат; метил 2-[(трет-бутоксикарбонил)амино]-3-(2-фенокси-6-хинолинил)-2-пропеноат; метил 2-[(трет-бутоксикарбонил)амино]-3-[2-(4-хлорфенокси)-6-хинолинил]-2-пропеноат; метил 2-[(трет-бутоксикарбонил)амино]-3-(2-метокси-6-хинолинил)-2-пропеноат; метил 2-[(трет-бутоксикарбонил)амино]-3-[2-(2-метоксифенокси)-6-хинолинил]-2-пропеноат; метил 2-[(трет-бутоксикарбонил)амино]-3-[2-(2,6-диметоксифенокси)-6-хинолинил]-2-пропеноат; метил 2-[(трет-бутоксикарбонил)амино]-3-[2-(2,6-дихлорфенокси)-6-хинолинил]-2-пропеноат; метил 2-[(трет-бутоксикарбонил)амино]-3-[2-(2,6-дихлорфенил)-6-хинолинил]-2-пропеноат; метил (2-(ацетиламино)-3-[6-(2,6-диметоксифенил)-2-нафтил]-2-пропеноат; метил 2-[(2,6-дихлорбензоил)амино]-3-(4-нитрофенил)пропаноат; метил 2-[(2,6-дихлорбензоил)амино]-3-(4-нитрофенил)пропаноат; метил 3-(4-аминофенил)-2-[(2,6-дихлорбензоил)амино] пропаноат; метил 3-(4-аминофенил)-2-[(2,6-дихлорбензоил)амино]пропаноат; 6-(бензилокси)-2-хлорхинолин; 6-(бензилокси)-2-феноксихинолин; 6-(бензилокси)-2-(4-хлорфенокси)хинолин; 6-(бензилокси)-2-метоксихинолин; 6-(бензилокси)-2-(2-метоксифенокси)хинолин; 6-(бензилокси)-2-(2,6-диметоксифенокси)хинолин; 6-(бензилокси)-2-(2,6-дихлорфенокси)хинолин; 2-фенокси-6-хинолол, 2-(4-хлорфенокси)-6-хинолол; 2-метокси-6-хинолинол; 2-(2-метоксифенокси)-6-хинолинил; 2-(2,6-диметоксифенокси)-6-хинолинол; 2-(2,6-дихлорфенокси)-6-хинолинол, 2-фенокси-6-хинолинил трифторметансульфонат; 2-(4-хлорфенокси)-6-хинолинил трифторметансульфонат; 2-метокси-6-хинолинил трифторметансульфонат; 2-(2-метоксифенокси)-6-хинолинил трифторметансульфонат; 2-(2,6-диметоксифенокси)-6-хинолинил трифторметансульфонат; 2-(2,6-дихлорфенокси)-6-хинолинил трифторметансульфонат; 6-(бензилокси)-2-(2,6-дихлорфенил)хинолин; 2-(2,6-дихлорфенил)-6-хинолинол; 2-(2,6-дихлорфенил)-6-хинолинил трифторметансульфонат; 2-(бензилокси)-6-(2,6-диметоксифенил)нафтален; 6-(2,6-диметоксифенил)-2-нафтол и 6-(2,6-диметоксифенил)-2-нафтил трифторметансульфонат.

Описание изобретения к патенту

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Класс C07D215/14 радикалы, замещенные атомами кислорода

новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике - патент 2528826 (20.09.2014)
способ получения 2-ацетилбензо[h]хинолина - патент 2515990 (20.05.2014)

новые производные 1,2-дигидрохинолина, обладающие активностью связывания глюкокортикоидного рецептора - патент 2485104 (20.06.2013)
производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана - патент 2481333 (10.05.2013)
производные 4-(1-аминоэтил)циклогексиламина - патент 2460723 (10.09.2012)
антибактериальные хинолиновые производные - патент 2439058 (10.01.2012)
способ получения производных (e)-4-(6,7-диметокси-2-метил-3-хинолил)-3-бутен-2-она - патент 2425034 (27.07.2011)
замещенное акриламидное производное и фармацевтическая композиция на его основе - патент 2404966 (27.11.2010)
конденсированные бициклические карбоксамидные производные, используемые в качестве ингибиторов схсr2 для лечения воспалений - патент 2404962 (27.11.2010)
комплексообразующие бензосодержащие гетероциклические соединения, содержащие -дикарбонильный заместитель с фторированными радикалами - патент 2373200 (20.11.2009)

Класс C07C309/65 насыщенного углеродного скелета

способ сульфонилирования органического гидроксилированного соединения - патент 2488579 (27.07.2013)
процесс получения соединений-предшественников для радиоактивных галогенпомеченных соединений - патент 2466984 (20.11.2012)
(r)-арилалкиламинопроизводные и содержащие их фармацевтические композиции - патент 2458051 (10.08.2012)
соединение-предшественник органического соединения, меченного радиоактивным галогеном - патент 2428415 (10.09.2011)
амидины и их производные и содержащие их фармацевтические композиции - патент 2375346 (10.12.2009)
синтез кислородзамещенных бензоциклогептенов в качестве ценных промежуточных продуктов для получения тканеселективных эстрогенов - патент 2310643 (20.11.2007)
феноксифенилалкансульфонаты и лекарственное средство на их основе в качестве агониста каннабиноидных рецепторов - патент 2278853 (27.06.2006)
способ получения лаурилсульфата натрия - патент 2271351 (10.03.2006)

Класс C07D215/36 атомы серы

производные n-гидроксилсульфонамида в качестве новых физиологически полезных доноров нитроксила - патент 2448087 (20.04.2012)
производные хинолина и инсектициды, включающие их в качестве активного ингредиента - патент 2424232 (20.07.2011)
производные феноксиуксусной кислоты - патент 2360901 (10.07.2009)
амиды антраниловой кислоты с гетероарилсульфонильной боковой цепью и содержащие их фармацевтические композиции - патент 2293727 (20.02.2007)
гетероциклилсульфиновые кислоты и их производные, фокусированная библиотека и фармацевтическая композиция - патент 2263666 (10.11.2005)
6-сульфамоилхинолин-4-карбоновые кислоты, их производные и комбинаторная библиотека - патент 2229475 (27.05.2004)
производные хинолина, способ их получения (варианты), фармацевтическая композиция и способ лечения с их использованием - патент 2213734 (10.10.2003)
новые кетобензамиды - патент 2190599 (10.10.2002)
новые бензамидоальдегиды - патент 2189973 (27.09.2002)
высокомеченный тритием метиловый эфир солянокислого (n- нитро)-аргинина - патент 2136641 (10.09.1999)

Класс C07C229/40 аминогруппы, связанные с атомами углерода по меньшей мере одного шестичленного ароматического кольца, и карбоксильные группы, связанные с ациклическими атомами углерода одного и того же углеродного скелета

(1r2s4r)-4-(4-аминофенил)-циклогексан-1,2-дикарбоновая кислота - патент 2348609* (10.03.2009)
способ получения жидкокристаллического материала - патент 2028363 (09.02.1995)

Класс C07D215/22 в положении 2 или 4

производные [4-(1-аминоэтил)циклогексил]метиламина и [6-(1-аминоэтил)тетрагидропиран-3-ил]метиламина - патент 2515906 (20.05.2014)
производные нафталинкарбоксамида в качестве ингибиторов протеинкиназы и гистондеацетилазы, способы их получения и применение - патент 2497809 (10.11.2013)
производные хинолина - патент 2454411 (27.06.2012)
производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов 2-адренергического рецептора - патент 2451675 (27.05.2012)
антибактериальные производные хинолина - патент 2446159 (27.03.2012)
производное хинолона или его фармацевтически приемлемая соль - патент 2440987 (27.01.2012)
производные хинолина и инсектициды, включающие их в качестве активного ингредиента - патент 2424232 (20.07.2011)
кристаллы лаквинимода натрия и способ их производства - патент 2415841 (10.04.2011)
соли арипипразола - патент 2384572 (20.03.2010)
новые композиции, содержащие хинолиновые соединения - патент 2339622 (27.11.2008)

Класс C07D401/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

3-замещенный-1,4-диазепан-2-оновые антагонисты меланокортин 5-рецептора - патент 2524245 (27.07.2014)
кристаллические формы 6-[2-(метилкарбамоил)фенилсульфанил]-3-е-[2-(пиридин-2-ил)этенил]индазола, пригодные для лечения аномального роста клеток у млекопитаюших - патент 2518898 (10.06.2014)
ингибиторы пролилгидроксилазы - патент 2518071 (10.06.2014)
производные изохинолина, ингибирующие р38 киназу - патент 2512318 (10.04.2014)
[4-(5-аминометил-2-фторфенил)-пиперидин-1-ил]-[7-фтор-1-(2-метоксиэтил)-4-трифторметокси-1н-индол-3-ил]-метанон как ингибитор триптазы тучных клеток - патент 2509766 (20.03.2014)
3- или 4-замещенные пиперидиновые соединения - патент 2504543 (20.01.2014)
соединения, обладающие активностью антагонистов crth2 - патент 2503672 (10.01.2014)
производные (гетеро)арилциклогексана - патент 2502733 (27.12.2013)
7-пиперидиноалкил-3,4-дигидрохинолоновые производные, обладающие антагонистическим действием на рецептор мсн (меланин-концентрирующего гормона) - патент 2498981 (20.11.2013)
карбазольные соединения и терапевтические применения соединений - патент 2497807 (10.11.2013)

Класс C07D401/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида - патент 2529468 (27.09.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы - патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение - патент 2526253 (20.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты - патент 2525115 (10.08.2014)
3-замещенный-1,4-диазепан-2-оновые антагонисты меланокортин 5-рецептора - патент 2524245 (27.07.2014)
способ получения промежуточного продукта для синтеза этексилата дабигатрана - патент 2524212 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике - патент 2522586 (20.07.2014)
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов - патент 2522430 (10.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина - патент 2519779 (20.06.2014)
режим дозирования ингибиторов комт - патент 2518483 (10.06.2014)

Класс C07C205/49 углеродный скелет замещен карбоксильными группами

Класс C07C237/36 с атомом азота карбоксамидной группы, связанным с ациклическим атомом углерода углеводородного радикала, замещенного карбоксильными группами

новые циклические углеводородные соединения для лечения заболеваний - патент 2524949 (10.08.2014)
соединения и композиции для доставки активных средств - патент 2233835 (10.08.2004)
n-алканоилфенилаланиновые производные - патент 2220950 (10.01.2004)
ариламиды, фармацевтическая композиция и способ ингибирования tn-активированной репликации ретровируса - патент 2162839 (10.02.2001)
амиды аминокарбоновых кислот, способ их получения и фармацевтическая композиция - патент 2134683 (20.08.1999)

Класс C07C43/205 неконденсированного ароматического кольца

получение нового класса жидкокристаллических соединений, содержащих четырехатомный фторсодержащий фрагмент мостикого типа - патент 2511009 (10.04.2014)
способ получения диарилацетиленов - патент 2439046 (10.01.2012)
производные нафталина или дигидронафталина, фармацевтическая композиция на их основе, способы лечения и промежуточные вещества - патент 2167158 (20.05.2001)
производные эфиров бисфенола, стабилизированная композиция и способ стабилизации полимера - патент 2141469 (20.11.1999)
способ получения простых эфиров 3,5-диалкил(диарил или диаралкил)-4-оксибензиловых спиртов - патент 2112767 (10.06.1998)
перхлораты дифенилэтоксиполиметинцианинов и способ их получения - патент 2087459 (20.08.1997)
производные циклогексана или тетрагидропирана, или их фармацевтически приемлемые соли, или гидраты, или сольваты этих соединений, или их солей, промежуточные соединения для их получения и фунгицидное средство - патент 2084439 (20.07.1997)

Класс A61K31/47 хинолины; изохинолины

модуляторы транспортеров атф-связывающей кассеты - патент 2528046 (10.09.2014)
лекарственные средства, содержащие фторхинолоны - патент 2527327 (27.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты - патент 2525115 (10.08.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения - патент 2522456 (10.07.2014)
способ лечения апикального периодонтита - патент 2521204 (27.06.2014)
производные 3-карбоксамида-4-оксохинолина, полезные в качестве модуляторов регулятора трансмембранной проводимости кистозного фиброза - патент 2518897 (10.06.2014)
содержащее конденсированную кольцевую структуру производное и его применение в медицине - патент 2512547 (10.04.2014)
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения - патент 2506260 (10.02.2014)
комбинированный антибактериальный препарат для лечения острых кишечных инфекций - патент 2504388 (20.01.2014)
производное ацилтиомочевины или его соль, и его применение - патент 2503664 (10.01.2014)

Класс A61P19/02 для лечения заболеваний суставов, например артритов, артрозов

биологический материал, подходящий для терапии остеоартроза, повреждения связок и для лечения патологических состояний суставов - патент 2529803 (27.09.2014)
способ восстановительного лечения нервно-мышечного аппарата у больных с ложным суставом шейки бедренной кости после эндопротезирования тазобедренного сустава - патент 2528637 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в - патент 2528406 (20.09.2014)
способ приготовления средства, обладающего свойством стимуляции регенерации хрящевой, костной, мышечной тканей и способ стимуляции регенерации хрящевой, костной, мышечной тканей с использованием приготовленного средства - патент 2527701 (10.09.2014)
ингибиторы поли(адф-рибозо)полимеразы-1 человека на основе производных урацила - патент 2527457 (27.08.2014)
способ сопроводительного лечения при эндопротезировании крупных суставов - патент 2527159 (27.08.2014)
способ лечения артрита - патент 2526201 (20.08.2014)
комбинированные препараты с антагонистом цитокина и кортикостероидом - патент 2526161 (20.08.2014)
новый пептид и его применение - патент 2525913 (20.08.2014)
способы контроля и профилактики воспаления и ослабления воспалительных состояний у животных компаньонов - патент 2525579 (20.08.2014)

Класс A61P29/00 Анальгетики нецентрального действия, жаропонижающие или противовоспалительные средства, например противоревматические средства; нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

ациламино-замещенные производные конденсированных циклопентанкарбоновых кислот и их применение в качестве фармацевтических средств - патент 2529484 (27.09.2014)
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения - патент 2529019 (27.09.2014)
способ повышения адаптационных возможностей предстательной железы крыс при действии низких сезонных температур - патент 2528906 (20.09.2014)
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике - патент 2528826 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в - патент 2528406 (20.09.2014)
соединения и способы лечения боли и других заболеваний - патент 2528333 (10.09.2014)
средство пептидной структуры, обладающее анальгетическим, противовоспалительным действием, и лекарственные формы на его основе - патент 2528094 (10.09.2014)
2, 5-дизамещенные арилсульфонамидные антагонисты ссr3 - патент 2527165 (27.08.2014)
1-(4-этилфенил)-2-[3-(4-этилфенил)-2-(1н)-хиноксалинилиден]-1-этанон, обладающий анальгетической активностью - патент 2525397 (10.08.2014)
средство для лечения ревматоидного артрита - патент 2524152 (27.07.2014)

Класс A61P37/08 противоаллергические средства

гипоаллергенная дерматологическая композиция - патент 2526833 (27.08.2014)
профилактика и лечение аллергической диареи - патент 2522240 (10.07.2014)
лечение дерматологических аллергических состояний - патент 2521357 (27.06.2014)
низкомолекулярное полисульфатированное производное гиалуроновой кислоты и содержащее его лекарственное средство - патент 2519781 (20.06.2014)
терапевтическое средство для лечения ринита - патент 2502519 (27.12.2013)
способ предотвращения использования кортикостероидов - патент 2500408 (10.12.2013)
производные нафталинкарбоксамида в качестве ингибиторов протеинкиназы и гистондеацетилазы, способы их получения и применение - патент 2497809 (10.11.2013)
биологически активный комплекс, обладающий противоаллергическим действием - патент 2493861 (27.09.2013)
соединения 2,4-пиримидиндиаминов и их применение - патент 2493150 (20.09.2013)
2-s-бензилзамещенные пиримидины в качестве антагонистов crth2 - патент 2491279 (27.08.2013)