новое применение ингибиторов дипептидилпептидазы iv

Формула изобретения

1. Фармацевтическая композиция для лечения рассеянного склероза, отличающаяся тем, что в качестве активного ингредиента содержит терапевтически эффективное количество ингибитора ферментативной активности дипептидилпептидазы IV (DPIV) общей формулы

включая все его стереоизомеры, фармацевтически приемлемые соли и пролекарство,

где А означает остаток аминокислоты, имеющий по меньшей мере одну функциональную группу в боковой цепи;

В означает радикал, ковалентно связанный по меньшей мере с одной функциональной группой в боковой цепи А и представляющий собой

олигопептид, имеющий длину цепи до 20 аминокислот,

полиэтиленгликоль, имеющий молекулярную массу до 20000 г/моль,

необязательно замещенный органический амин, амид, спирт, кислоту или ароматическое соединение, имеющее от 8 до 50 углеродных атомов, и представляющее собой замещенные или необязательно замещенные группы фенила, бензила, нафтила, бифенила, причем заместитель может означать замещение одной или несколькими группами алкила, алкенила, алкинила, моно- или многовалентного ацила, алканоила, алкоксиалканоила или алкоксиалкила в качестве боковых групп;

С является группой тиазолидина, пирролидина, цианпирролидина, гидроксипролина, дегидропролина, или пиперидина, связанной амидной связью с А.

2. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что А представляет собой аминокислоту, предпочтительно -аминокислоту, главным образом, природную -аминокислоту, имеющую по меньшей мере одну функциональную группу в боковой цепи, выбранную из группы, состоящей из треонина, тирозина, серина, аргинина, лизина, аспарагиновой кислоты, глутаминовой кислоты или цистеина.

3. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что находится в форме для парентерального или перорального введения.

4. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что фармацевтически приемлемые соли выбраны из группы, состоящей из соли соляной, бромистоводородной, хлорной, серной, азотной, фосфорной, уксусной, пропионовой, гликолевой, молочной, янтарной, малеиновой, фумаровой, яблочной, винной, лимонной, бензойной, миндальной, метансульфоновой, гидроксиэтансульфоновой, бензолсульфоновой, щавелевой, памовой, 2-нафталинсульфоновой, пара-толуолсульфоновой, циклогексансульфаминовой, салициловой, сахариновой или трифторуксусной кислоты.

Описание изобретения к патенту

Текст описания приведен в факсимильном виде.