ацилсульфонамиды в качестве ингибиторов стероидсульфатазы
| Классы МПК: | C07C311/51 Y - водород или атом углерода C07D211/24 атомами серы, связанными со вторым гетероатомом C07D333/34 атомы серы C07D409/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы A61K31/18 сульфонамиды A61K31/445 не конденсированные пиперидины, например пиперокаин A61P17/08 противосеборейные средства |
| Автор(ы): | ХОРВАТ Амарилла (AT), ЛЕР Филипп (AT), НУССБАУМЕР Петер (AT), ШРАЙНЕР Эрвин Пауль (AT) |
| Патентообладатель(и): | НОВАРТИС АГ (CH) |
| Приоритеты: |
подача заявки:
2002-10-04 публикация патента:
27.03.2008 |
Изобретение относится к новым соединениям формулы I P3 или IP4
где R1P3 обозначает незамещенный или замещенный фенил или тиенил, где заместители представляют собой галоген, C1-С6 алкил, C1-C4галоалкил, нитро, С1-С4алкокси; R16P3 и R17P3 совместно с углеродным атомом, с которым они связаны, обозначают связанную мостиком насыщенную C5-C 12 кольцевую систему, которая является замещенной С 4-С12алкилом, C1 -С6алкоксикарбониламино, например трет-бутоксикарбониламино; R18P3 обозначает водород; R 1P4 обозначает незамещенный или замещенный фенил или тиенил, где заместители представляют собой галоген, C 1-С6алкил, C1 -C4 галоалкил, нитро, С 1-С4алкокси; R16P4 и R17P4 совместно с углеродным атомом, с которым они связаны, обозначают замещенную связанную мостиком насыщенную С5-С12 циклоалкильную кольцевую систему, замещенный пиперидин или замещенный связанный мостиком пиперидин, где заместители означают C 1-С6алкоксиоксикарбонил, C 1-С6алкил, незамещенный фенил или фенил, замещенный С4-С12 алкилом, С1-С4галоалкилом, нитро, аминокарбонилом; R18Р4 обозначает водород или гидроксил, более предпочтительно водород, m P4 обозначает 1. Соединения I ингибируют стероидсульфатазу, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 13 табл.
Формула изобретения
1. Соединение формулы IР3 или I Р4
где R1P3 обозначает незамещенный или замещенный фенил или тиенил, где заместители представляют собой галоген, C1-С6 алкил, C1-C4 галоалкил, нитро, С1-С4алкокси;
R16P3 и R17P3 совместно с углеродным атомом, с которым они связаны, обозначают связанную мостиком насыщенную C5-C 12 кольцевую систему, которая является замещенной С 4-С12алкилом, C1 -С6алкоксикарбониламино, например, трет-бутоксикарбониламино;
R18P3 обозначает водород;
R 1P4 обозначает незамещенный или замещенный фенил или тиенил, где заместители представляют собой галоген, C 1-С6алкил, C1 -C4 галоалкил, нитро, С 1-С4алкокси;
R 16P4 и R17P4 совместно с углеродным атомом, с которым они связаны, обозначают замещенную связанную мостиком насыщенную С5-С 12циклоалкильную кольцевую систему, замещенный пиперидин или замещенный связанный мостиком пиперидин, где заместители означают C1-С6алкоксиоксикарбонил, C1-С6алкил, незамещенный фенил или фенил, замещенный С4-С 12алкилом, С1-С4 галоалкилом, нитро, аминокарбонилом;
R 18P4 обозначает водород или гидроксил, более предпочтительно водород, mP4 обозначает 1.
2. Соединение по п.1, которое представляет собой соединение формулы
3. Соединение по одному из пп.1 или 2 в виде соли.
4. Соединение по одному из пп.1-3 для применения в качестве фармацевтического препарата, ингибирующего стероидсульфатазу.
5. Соединение по одному из пп.1-3 для применения для приготовления лекарственного средства, ингибирующего стероидсульфатазу.
6. Фармацевтическая композиция, ингибирующая стероидсульфатазу, включающая фармацевтически эффективное количество по меньшей мере одного соединения по одному из пп.1-3 в сочетании с по меньшей мере одним фармацевтически приемлемым наполнителем.
7. Соединение по одному из пп.1-3 для применения для приготовления фармацевтического препарата, ингибирующего стероидсульфатазу.
Описание изобретения к патенту
Текст описания приведен в факсимильном виде. 
Класс C07C311/51 Y - водород или атом углерода
Класс C07D211/24 атомами серы, связанными со вторым гетероатомом
Класс C07D409/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
Класс A61K31/445 не конденсированные пиперидины, например пиперокаин
Класс A61P17/08 противосеборейные средства
