производные диарилметилиденпиперидина, способ их получения (варианты) и применение
Классы МПК: | C07D211/70 только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца C07D405/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода C07D409/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода C07D417/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода A61K31/44 не конденсированные пиридины; их гидрированные производные их A61K31/427 не конденсированные и содержащие другие гетероциклические кольца A61K31/443 содержащие пятичленное кольцо с кислородом в качестве гетероатома A61K31/4436 содержащие гетероциклическое кольцо с серой в качестве гетероатома A61P1/00 Лекарственные средства для лечения расстройства пищеварительного тракта или пищеварительной системы A61P25/24 антидепрессанты A61P29/00 Анальгетики нецентрального действия, жаропонижающие или противовоспалительные средства, например противоревматические средства; нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) |
Автор(ы): | БРАУН Уильям (CA), ГРИФФИН Эндрю (CA), УОЛПОЛ Кристофер (CA) |
Патентообладатель(и): | АстраЗенека АБ (SE) |
Приоритеты: |
подача заявки:
2004-01-13 публикация патента:
20.06.2008 |
Изобретение относится к соединениям формулы I или к его фармацевтически приемлемым солям:
где R1 выбран из фенила, тиенила, фуранила и тиазолила; и R2, R 3, R4 и R5 независимо выбраны из водорода и C1-6алкила. Изобретение также относится к применению и способам получения соединения формулы I, а также к соединениям формулы III. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью -агонистов. 5 н. и 7 з.п. ф-лы, 2 табл.
Формула изобретения
1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль
где R1 выбран из фенила, тиенила, фуранила и тиазолила; и R2, R 3, R4 и R5 независимо выбраны из водорода и С1-6алкила.
2. Соединение по п.1, где R2 и R 3 представляют собой этил; R4 представляет собой С1-3алкил; и R5 представляет собой водород.
3. Соединение по п.1, где R2 и R3 независимо представляют собой этил; R4 представляет собой метил; и R5 представляет собой водород.
4. Соединение по п.1, выбранное из:
[3-[[4-[(диэтиламино)карбонил]фенил][1-(2-тиенилметил)-4-пиперидинилиден]метил]фенил]карбаминовой кислоты метилового эфира;
[3-[[4-[(диэтиламино)карбонил]фенил][1-(2-фуранилметил)-4-пиперидинилиден]метил]фенил]карбаминовой кислоты метилового эфира;
[3-[[4-[(диэтиламино)карбонил]фенил][1-(фенилметил)-4-пиперидинилиден]метил]фенил]карбаминовой кислоты метилового эфира;
метил-3-{{4-[(диэтиламино)карбонил]фенил}[1-(1,3-тиазол-4-илметил)-пиперидин-4-илиден]метил}фенилкарбамата;
метил-3-{{4-[(диэтиламино)карбонил]фенил}[1-(1,3-тиазол-5-илметил)-пиперидин-4-илиден]метил}фенилкарбамата;
и его фармацевтически приемлемые соли.
5. Соединение по любому из пп.1-4 для применения в изготовлении лекарства, обладающего активностью -агонистов.
6. Применение соединения по любому из пп.1-4 в изготовлении лекарства для лечения боли, тревоги или функциональных желудочно-кишечных расстройств.
7. Способ получения соединения формулы I
включающий взаимодействие соединения формулы II
с X-C(=O)-O-R4,
где X представляет собой Cl, Br или I;
R1 выбран из фенила, тиенила, фуранила и тиазолила; и
R 2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из водорода и С 1-6алкила.
8. Соединение формулы III
где R2, R 3, R4 и R5 независимо выбраны из водорода и C1-6алкила; и
R6 выбран из -Н и -С(=O)-O-C 1-6алкила.
9. Способ получения соединения формулы I
включающий взаимодействие соединения формулы IV
с R1-CHO или R 1CH2-x,
где Х представляет собой Cl, Br или I;
R1 выбран из фенила, тиенила, фуранила и тиазолила; и R2 , R3, R4 и R 5 независимо выбраны из водорода и C1-6 алкила.
10. Способ по п.7, где R2 и R3 представляют собой этил; R 4 представляет собой С1-3алкил; и R5 представляет собой водород.
11. Способ по п.9, где R2 и R 3 представляют собой этил; R4 представляет собой С1-3алкил; и R5 представляет собой водород.
12. Соединение по п.8, где R2 и R3 представляют собой этил; R4 представляет собой С 1-3алкил; и R5 представляет собой водород.
Описание изобретения к патенту
Класс C07D211/70 только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
Класс C07D405/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода
Класс C07D409/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода
Класс C07D417/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода
Класс A61K31/44 не конденсированные пиридины; их гидрированные производные их
Класс A61K31/427 не конденсированные и содержащие другие гетероциклические кольца
Класс A61K31/443 содержащие пятичленное кольцо с кислородом в качестве гетероатома
Класс A61K31/4436 содержащие гетероциклическое кольцо с серой в качестве гетероатома
Класс A61P1/00 Лекарственные средства для лечения расстройства пищеварительного тракта или пищеварительной системы
Класс A61P25/24 антидепрессанты
Класс A61P29/00 Анальгетики нецентрального действия, жаропонижающие или противовоспалительные средства, например противоревматические средства; нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)