фармацевтические композиции и способы, включающие комбинации производных 2-алкилиден-19-нор-витамина d и агониста/антагониста эстрогенов
| Классы МПК: | A61K31/593 производные 9,10-секохолестана, например холекальциферол, витамин D3 A61K31/40 содержащие пятичленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома, например сульпирид, сукцинимид, толметин, буфломедил A61K45/00 Лекарственные препараты, содержащие активные ингредиенты, не отнесенные к группам 31/00 A61P19/10 остеопороза |
| Автор(ы): | ЛИ Эндрю Джордж (US) |
| Патентообладатель(и): | Висконсин Эламнай Рисерч Фаундейшн (ВАРФ) (US) |
| Приоритеты: |
подача заявки:
2004-09-06 публикация патента:
20.08.2008 |
Изобретение относится к области фармакологии и медицины и касается фармацевтической композиции для лечения сенильного остеопороза, постменопаузального остеопороза, перелома костей, костного трансплантата, остеопении или мужского остеопороза, содержащей терапевтически эффективное количество, составляющее от 0,01 мкг/сутки до 10 мкг/сутки, соединения 2-метилен-19-нор-20(S)-1
,25-дигидроксивитамин D3 и терапевтически эффективное количество, составляющее от 0,01 мг/кг/сутки до 200 мг/кг/сутки, селективного модулятора рецепторов эстрогена, который связывается с рецептором эстрогена, причем указанный селективный модулятор рецепторов эстрогена выбран из группы, состоящей из агониста эстрогенов, антагониста эстрогенов или его фармацевтически приемлемой соли. Средство обладает повышенной эффективностью. 5 з.п. ф-лы, 2 табл.
Формула изобретения
1. Фармацевтическая композиция для лечения сенильного остеопороза, постменопаузального остеопороза, перелома костей, костного трансплантата, остеопении или мужского остеопороза, содержащая терапевтически эффективное количество, составляющее от 0,01 до 10 мкг/сут, соединения 2-метилен-19-нор-20(S)-1 ,25-дигидроксивитамин D3 и терапевтически эффективное количество, составляющее от 0,01 до 200 мг/кг/сут, селективного модулятора рецепторов эстрогена, который связывается с рецептором эстрогена, причем указанный селективный модулятор рецепторов эстрогена выбран из группы, состоящей из агониста эстрогенов, антагониста эстрогенов или его фармацевтически приемлемой соли.
2. Композиция по п.1, где селективный модулятор рецепторов эстрогена представляет собой (-)-цис-6-фенил-5-[4-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-фенил]-5,6,7,8-тетрагидронафталин-2-ол или его фармацевтически приемлемую соль.
3. Композиция по п.2, где (-)-цис-6-фенил-5-[4-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-фенил]-5,6,7,8-тетрагидронафталин-2-ол находится в форме тартратной соли.
4. Композиция по п.1, предназначенная для перорального введения.
5. Композиция по п.1, предназначенная для парентерального введения.
6. Композиция по п.1, предназначенная для трансдермального введения.
Описание изобретения к патенту
Текст описания приведен в факсимильном виде. 
Класс A61K31/593 производные 9,10-секохолестана, например холекальциферол, витамин D3
Класс A61K31/40 содержащие пятичленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома, например сульпирид, сукцинимид, толметин, буфломедил
Класс A61K45/00 Лекарственные препараты, содержащие активные ингредиенты, не отнесенные к группам 31/00
