изофлавоновые производные текторигенина, их получение и антивирусное средство, содержащее эти производные в качестве активного ингредиента
Классы МПК: | C07D311/36 содержащие негидрированное гетероциклическое кольцо, например изофлавоны A61K31/352 конденсированные с карбоциклическими кольцами, например каннабинолы, метантелин A61P31/12 противовирусные средства |
Автор(ы): | КСУ Ксуемин (CN), ЮАНЬ Чонгиун (CN), ВАНГ Джиа (CN), КИ Шангбин (CN), ЙИНЬ Хай (CN), ДЗЕНГ Янминг (CN) |
Патентообладатель(и): | ЧЕНГДУ ДИКАНГ ФАРМАСЬЮТИКАЛ ИНСТИТЬЮТ (CN), СЫЧУАНЬ ДИКАНГ САЙ-ТЕК ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (CN) |
Приоритеты: |
подача заявки:
2004-05-14 публикация патента:
27.08.2008 |
Настоящее изобретение относится к новому изофлавоновому производному соединения текторигенина формулы (II)
где R1 представляет собой Н, NH2 или SO3M; R2 представляет собой OR ; R3 представляет собой Н или -CH 2NR ; где R представляет собой Н, -CH2COONa или -CH2CH2NMe 2; NR представляет собой или -NMe2; М представляет собой Н, Na, К или N+Н(СН2 СН2ОН)3, к противовирусному лекарству, содержащему это производное в качестве активного компонента, и способу получения препарата для инъекции на его основе. 3 н. и 17 з.п. ф-лы, 10 табл., 2 ил.
Формула изобретения
1. Производное текторигенина, имеющего химическое название 5,7,4 -тригидрокси-6-метоксил-изофлавон, формулы (II)
где R1 представляет собой Н, NH2 или SO3M;
R2 представляет собой OR ;
R3 представляет собой Н или -CH2NR ;
где R представляет собой Н, -СН2COONa или -СН2СН2NMe 2; при условии, что R1, R 3 и R не являются одновременно водородом;
NR представляет собой или -NMe2;
М представляет собой Н, Na, К или N+H(CH 2CH2OH3).
2. Производное текторигенина по п.1, отличающееся тем, что R1 представляет собой SO 3M , где М представляет собой Н, Na, К или -N+ H(CH2CH2OH) 3, имеющее формулу (III)
3. Производное текторигенина по п.2, отличающееся тем, что М представляет собой Na, имеющее формулу (IV)
4. Производное текторигенина по п.2, отличающееся тем, что R1 представляет собой -SO 3 -N+H(CH 2CH2OH)3, имеющее формулу (V)
5. Производное текторигенина по п.1, отличающееся тем, что R1 представляет собой NH 2, R2 представляет собой ОН, R 3 представляет собой Н, имеющее формулу (VI)
6. Производное текторигенина по п.1, отличающееся тем, что R1 представляет собой Н, R 2 представляет собой -ОСН2COONa и R3 представляет собой Н, имеющее формулу (VII)
7. Производное текторигенина по п.1, отличающееся тем, что R1 и R3 представляют собой Н, R2 представляет собой ОСН2СН2NMe 2, имеющее формулу (VIII)
8. Производное текторигенина по п.1, отличающееся тем, что R1 представляет собой Н, R 2 представляет собой ОН, R3 представляет собой -CH2NR , где NR представляет собой , имеющее формулу (IX)
9. Производное текторигенина по п.1, отличающееся тем, что R1 представляет собой Н, R 2 представляет собой ОН, R3 представляет собой -СН2NMe2, имеющее формулу (X)
10. Производное текторигенина по п.5, отличающееся тем, что представляет собой фармацевтически приемлемую соль.
11. Производное текторигенина по п.10, отличающееся тем, что указанная соль представляет собой гидрохлорид.
12. Производное текторигенина по п.7, отличающееся тем, что представляет собой фармацевтически приемлемую соль.
13. Производное текторигенина по п.12, отличающееся тем, что указанная соль представляет собой гидрохлорид.
14. Производное текторигенина по п.8, отличающееся тем, что представляет собой фармацевтически приемлемую соль.
15. Производное текторигенина по п.14, отличающееся тем, что указанная соль представляет собой гидрохлорид.
16. Производное текторигенина по п.9, отличающееся тем, что представляет собой фармацевтически приемлемую соль.
17. Производное текторигенина по п.16, отличающееся тем, что указанная соль представляет собой гидрохлорид.
18. Противовирусное лекарство, содержащее эффективную дозу производного текторигенина формулы (II) в качестве активного фармацевтического компонента и фармацевтически приемлемые вспомогательные компоненты.
19. Противовирусное лекарство по п.19, отличающееся тем, что указанное лекарство представляет собой препарат для инъекций.
20. Способ получения препарата для инъекций, содержащего производное текторигенина формулы (II) в качестве активного фармацевтического компонента, при котором 5-80 мас. ч. производного текторигенина формулы (II) и 20-150 мас. ч. глюкозы для инъекций растворяют в 700-800 мас. ч. воды для инъекций, после полного растворения добавляют воду для инъекций до общего объема, эквивалентного 1000 мас. ч., и после фильтрования через стеклянную воронку с агломератом G4, общепринятой упаковки и стерилизации получают бледно-желтый прозрачный жидкий препарат для инъекций, содержание глюкозы в котором составляет 2-15%, а содержание активного фармацевтического компонента составляет 5-80 мг/мл.
Описание изобретения к патенту
Класс C07D311/36 содержащие негидрированное гетероциклическое кольцо, например изофлавоны
Класс A61K31/352 конденсированные с карбоциклическими кольцами, например каннабинолы, метантелин
Класс A61P31/12 противовирусные средства