способ оптимизации тромбоцитарных функций у лиц с метаболическим синдромом

Классы МПК:A61K31/4422  1,4-дигидропиридины, например нифедипин, никардипин
A61K31/381  содержащие пятичленные кольца
A61P7/02 антитромботические средства; антикоагулянты; ингибиторы аггрегации тромбоцитов
A23L1/29 изменение питательных свойств пищевых продуктов; диетические продукты
Автор(ы):,
Патентообладатель(и):Медведев Илья Николаевич (RU),
Беспарточный Борис Дмитриевич (RU)
Приоритеты:
подача заявки:
2007-02-28
публикация патента:

Изобретение относится к медицине, а именно к кардиологии и эндокринологии, и позволяет оптимизировать тромбоцитарные функции у лиц с метаболическим синдромом. Способ включает применение гипокалорийной диеты, рассчитанной по специальной формуле, и введение фелодипина 10 мг 1 раз в сутки и спираприла 6,21 мг утром. Сочетание именно данных препаратов с гипокалорийной диетой позволяет нормализовать тромбоцитарные функции, в частности чувствительность тромбоцитов к индукторам агрегации, уже к 12 неделе лечения.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"кардиологии, 2005, №1, с.49-68. STREJA D. Metabolic syndrome and othes factors assotiated risk of diabetes., Clin. Cornestone, 2004, 6 Suppl 3:S 14-29, abstract.

Формула изобретения

Способ оптимизации тромбоцитарных функций у лиц с метаболическим синдромом, включающий применение индивидуально подобранной гипокалорийной диеты, рассчитанной в ккал по формуле:

для женщин: 18-30 лет - (0,0621 · масса тела, кг +2,0357)·240;

31-60 лет - (0,0342 · масса тела, кг +3,5377)·240;

старше 60 лет (0,0377 · масса тела, кг +2,7545)·240;

для мужчин: 18-30 лет - (0,0630 · масса тела, кг +2,8957)·240;

31-60 лет - (0,0484 · масса тела, кг +3,6534)·240;

старше 60 лет (0,0491 · масса тела, кг +2,4587)·240,

фелодипина 10 мг 1 раз в сутки и спираприла 6,21 мг утром.

Описание изобретения к патенту

Изобретение относится к медицине, а именно к гематологии, кардиологии и эндокринологии.

Ближайшим аналогом предлагаемого способа коррекции тромбоцитарного гемостаза у больных метаболическим синдромом (МС) является способ оптимизации функций кровяных пластинок при метаболическом синдроме (RU 2272628, (Медведев И.Н.), 27.03.2006). Данный способ включает назначение индивидуально подобранной гипокалорийной диеты, введение блокатора кальциевых каналов амлодипина 5 мг 1 раз в одно и то же время суток и метформина 500 мг 2 раза в сутки.

Отличием заявленного способа от ближайшего аналога является применение другого блокатора Са2+ каналов (фелодипина 10 мг 1 раз в сутки) и дополнительно введение ингибитора АПФ спираприла в дозе 6,21 мг утром. Научный поиск, приведший к созданию заявленного способа, был продиктован тем, что амлодипин, использованный в прототипе, может применяться далеко не у каждого больного с метаболическим синдромом ввиду как возможной индивидуальной непереносимости препарата, так и экономической его недоступности для значительной части пациентов. Кроме того, среди больных с метаболическим синдромом высока доля лиц, нуждающихся в сочетанной гипотензивной терапии антагонистом кальция (не амлодипином) и ингибитором АПФ. В этой связи была поставлена задача - разработать способ коррекции тромбоцитопатии у больных метаболическим синдромом, нуждающихся в гипотензивной терапии антагонистом кальция и ингибитором АПФ.

При этом никогда ранее лечебный комплекс, состоящий из индивидуально подобранной гипокалорийной диеты, препаратов фелодипина и спираприла, не применялся у больных с метаболическим синдромом с целью нормализации тромбоцитарного гемостаза (адгезивной функции кровяных пластинок, агрегации тромбоцитов с АДФ, коллагеном, тромбином, ристомицином, перекисью водорода, адреналином и сочетаниями индукторов - АДФ+адреналин, АДФ+коллаген, адреналин+коллаген, а также оптимизации внутрисосудистой активности тромбоцитов, уровня перекисного окисления липидов и антиоксидантной защищенности кровяных пластинок с нормализацией градиента холестерин/фосфолипиды в их мембранах).

Целью изобретения является повышение эффективности коррекции нарушений тромбоцитарного гемостаза у больных с метаболическим синдромом.

Сущность заявляемого способа заключается в том, что для коррекции тромбоцитарного гемостаза больным с метаболическим синдромом длительно назначается индивидуально подобранная гипокалорийная диета и препараты фелодипин 10 мг 1 раз в сутки и спираприл 6,21 мг утром.

Способ позволяет корректировать первичный гемостаз у больных с МС в течение трех месяцев, переводя его на уровень, близкий к таковому для здоровых людей. При соблюдении в последующем рекомендаций заявляемого способа возможно поддержание первичного гемостаза в оптимальном режиме функционирования, что позволит существенно снизить риск тромботических осложнений, уменьшить число случаев временной нетрудоспособности, ускорить и повысить качество стационарного лечения, сократить инвалидность, а также продлить жизнь и снизить смертность больных с МС от инфаркта и инсульта.

Заявляемый способ осуществляется следующим образом.

Для создания отрицательного энергетического баланса в организме больных им рекомендуется индивидуально подобранная гипокалорийная диета.

Калорийность суточного рациона индивидуально для каждого больного с МС рассчитывается в ккал по формуле:

для женщин 18-30 лет (0,0621 × масса тела, кг +2,0357)×240,

31 года - 60 лет (0,0342 × масса тела, кг +3,5377)×240,

старше 60 лет (0,0377 × масса тела, кг +2,7545)×240,

для мужчин 18-30 лет (0,0630 × масса тела, кг +2,8957)×240,

31 года - 60 лет (0,0484 × масса тела, кг +3,6534)×240,

старше 60 лет (0,0491 × масса тела, кг +2,4587)×240.

Полученный коэффициент остается без изменений при минимальной физической нагрузке, умножается на 1,3 при умеренной и на 1,5 при высокой физической активности (как правило, у пациентов с МС уровень физической активности низкий).

Рекомендуется 3 основных приема пищи и 2 промежуточных. При регулярном пропуске одного из основных приемов пищи достоверно увеличивается частота развития ожирения, выявлена также положительная корреляция между ожирением и пропуском завтрака. Рекомендуется следующее распределение суточной калорийности: завтрак 25%, 2-й завтрак 10%, обед 35%, полдник 10%, ужин 20%.

Для составления меню больного используются специальные таблицы с указаниями химического состава и калорийности продуктов, учитывая, что основные источники энергии: белки (в 1 г содержится 4 ккал), жиры (9 ккал), углеводы (4 ккал) и алкоголь (7 ккал).

Второй компонент заявляемого способа - назначение фелодипина 10 мг 1 раз в сутки и спираприла 6,21 мг утром.

Пример. У больной В., 55 лет, с массой тела 95,0 кг, индекс массы тела 31,4 кг/м2, страдающей метаболическим синдромом в течение 13 лет, при обследовании была выявлена тромбоцитопатия с повышением адгезивной 70%, агрегационной активности (с АДФ 25 с., с коллагеном 18 с., с тромбином 34 с., с ристомицином 18 с., с Н2О2 26 с., с адреналином 70 с., с АДФ+адреналином 14 с., с АДФ+коллагеном 17 с., с адреналином+коллагеном 9 с.) при высокой чувствительности тромбоцитов к индукторам агрегации (при изолированном применении минимальная необходимая концентрация индуктора была не выше для АДФ 7,0×10-6 М, для адреналина 7,0×10 -7 М, для коллагена 1:2,9 разведения основной суспензии, для тромбина 0,115 ед/мл, при двойном сочетании индукторов не выше для АДФ 7,0×10-8 М, для адреналина 5,0×10-9 M, для коллагена 1:7 разведение основной суспензии, для тромбина 0,080 ед/мл) и повышенной внутрисосудистой активности тромбоцитов (дискоциты 53%, диско-эхиноциты 24%, сфероциты 18,9%, сферо-эхиноциты 2,0%, биополярные формы 2,1%, сумма активных форм тромбоцитов 47%, число тромбоцитов в агрегатах 14%, число малых агрегатов 22 на 100 свободно лежащих тромбоцитов, число средних и больших агрегатов 6 на 100 свободно лежащих тромбоцитов) на фоне нарушенной толерантности к глюкозе и гиперлипидемии II б типа - общие липиды 8,8 г/л, с легкой гиперхолестеринемией - общий холестерин 5,7 ммоль/л. Уровень ацилгидоперекисей тромбоцитов составлял 3,6 Д233/109 тромбоцитов, малонового диальдегида (МДА) тромбоцитов 1,30 нмоль/10 9 тромбоцитов, каталаза тромбоцитов 4700 МЕ/10 тромбоцитов, супероксиддисмутаза тромбоцитов 1000МЕ/109 тромбоцитов, градиент холестерин/фосфолипиды в мембранах тромбоцитов составлял 3,45. Больной была назначена индивидуально подобранная гипокалорийная диета (1624,8 ккал.), фелодипин 10 мг 1 раз в сутки и спираприл 6,21 мг утром. Больная регулярно осматривалась в процессе лечения. Одновременно с осмотром производилось биохимическое и гематологическое исследование крови.

К 11 неделям терапии нормализовалась чувствительность тромбоцитов к индукторам агрегации: при изолированном применении минимальная необходимая концентрация индуктора была для АДФ 5,0×10-4 М, для адреналина 5,0×10-6 М, для коллагена 1:2 разведения основной суспензии, для тромбина 0,125 ед/мл, при двойном сочетании индукторов для АДФ 10-6 М, для адреналина 2,5×10-7 M, для коллагена 1:4 разведение основной суспензии, для тромбина 0,100 ед/мл, что соответствовало нормативным значениям.

К 12 неделе лечения у больной нормализовались масса тела (78,0 кг) и индекс массы тела (25,8 кг/м2), была достигнута полная нормализация липидного спектра крови - общие липиды 6,2 г/л, общий холестерин 5,0 ммоль/л, теста толерантности к глюкозе, адгезивной функции кровяных пластинок 32%, агрегации тромбоцитов (с АДФ 40 с, с коллагеном 36 с, тромбином 56 с, с ристомицином 30 с, с перекисью водорода 48 с, с адреналином 92 с и сочетаниями индукторов - АДФ+адреналин 39 с, АДФ+коллаген 30 с, адреналин+коллаген 34 с), а также оптимизации внутрисосудистой активности тромбоцитов (дискоциты 81%, диско-эхиноциты 13,1%, сфероциты 3,0%, сферо-эхиноциты 1,6%, биополярные формы 0,7%, сумма активных форм тромбоцитов 19%, число тромбоцитов в агрегатах 6%, число малых агрегатов 3 на 100 свободно лежащих тромбоцитов, число средних и больших агрегатов 0,4 на 100 свободно лежищих тромбоцитов), уровня перекисного окисления липидов (ацилгидроперекиси тромбоцитов 2,0 Д233/10 9 тромбоцитов, МДА тромбоцитов 0,61 нмоль/10 9 тромбоцитов) и антиоксидантной защищенности кровяных пластинок (каталаза 9800 МЕ/109 тромбоцитов, супероксиддисмутаза 1400МЕ/109 тромбоцитов) с нормализацией градиента холестерин/фосфолтипиды в их мембранах 1,37.

Больной предложено соблюдать данные ей рекомендации в последующем.

Использование предлагаемого способа коррекции тромбоцитарных нарушений в гематологии, кардиологии и эндокринологии поможет избежать многих сосудистых осложнений у больных с метаболическим синдромом, уменьшить у них число случаев временной нетрудоспособности, сократить длительность госпитализации, снизить инвалидизацию и смертность.

Класс A61K31/4422  1,4-дигидропиридины, например нифедипин, никардипин

фармацевтические композиции, содержащие s-амлодипина никотинат и их применение в лечении цереброваскулярных нарушений -  патент 2516922 (20.05.2014)
способ уменьшения отложения амилоида, амилоидной нейротоксичности и микроглиоза с помощью (-)-энантиомера нилвадипина -  патент 2490014 (20.08.2013)
комбинированное гипотензивное средство и способ его получения -  патент 2483728 (10.06.2013)
лекарственная композиция на основе тизоля для лечения анальных трещин -  патент 2483721 (10.06.2013)
гипотензивная комбинация валсартана и блокатора кальциевых каналов -  патент 2450813 (20.05.2012)
твердые лекарственные формы валсартана, амлодипина и гидрохлортиазида и способ их получения -  патент 2449786 (10.05.2012)
способ оптимизации активности стенки сосудов у больных артериальной гипертонией i-ii степени при метаболическом синдроме, перенесших тромбоз сосудов глаза -  патент 2430715 (10.10.2011)
способ коррекции дисфункций стенки сосудов у больных артериальной гипертонией iii степени при метаболическом синдроме, перенесших тромбоз сосудов глаза -  патент 2428162 (10.09.2011)
твердая лекарственная форма олмезартана медоксомила и амлодипина -  патент 2423975 (20.07.2011)
(s)-(-)-амлодипина камзилат или его гидрат и фармацевтическая композиция, включающая их -  патент 2403241 (10.11.2010)

Класс A61K31/381  содержащие пятичленные кольца

новые лиганды g-квадруплексов на основе гетероаренантрацендионов, ингибирующие рост опухолевых клеток -  патент 2527459 (27.08.2014)
мультитаргетные ингибиторы опухолевого роста на основе линейных гетероаренантрацендионов -  патент 2527273 (27.08.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
комбинации ингибиторов фосфоинозитид 3-киназы и химиотерапевтических агентов и способы применения -  патент 2523890 (27.07.2014)
гидроксиметилциклогексиламины -  патент 2514192 (27.04.2014)
производные хиназолина, ингибирующие активность egfr -  патент 2505534 (27.01.2014)
(z)-2-[(3-карбамоил-4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиен-2-ил)амино]-4-(4-r-фенил)-4-оксобут-2-еновые кислоты, обладающие анальгетической активностью -  патент 2503671 (10.01.2014)
замещенные производные 4-аминоциклогексана -  патент 2503660 (10.01.2014)
сульфонамидные соединения и их применение -  патент 2502730 (27.12.2013)
4-триметиламмониобутираты в качестве ингибиторов срт2 -  патент 2502727 (27.12.2013)

Класс A61P7/02 антитромботические средства; антикоагулянты; ингибиторы аггрегации тромбоцитов

способ получения лекарственных соединений, содержащих дабигатран -  патент 2529798 (27.09.2014)
способ профилактики тромбозов у лиц с сердечно-сосудистыми заболеваниями и хронической болью -  патент 2528904 (20.09.2014)
производное сложного эфира тиенопиридина, содержащее цианогруппу, способ его получения, его применение и композиция на его основе -  патент 2526624 (27.08.2014)
гетероциклические соединения и способы применения -  патент 2525116 (10.08.2014)
терапевтические полипептиды, их гомологи, их фрагменты и их применение для модуляции агрегации, опосредованной тромбоцитами -  патент 2524129 (27.07.2014)
2-(1s,2r,5s)-6,6-диметилбицикло[3.1.1]гепт-2ил]метил}сульфинил)этановая кислота, обладающая антиагрегационным действием -  патент 2522198 (10.07.2014)
фармацевтическая композиция, обладающая противотромботическим, тромболитическим, иммуномодулирующим, противовоспалительным действиями, нормализующая липидный и углеводный обмен -  патент 2519741 (20.06.2014)
предотвращение образования и/или стабилизации тромбов -  патент 2514878 (10.05.2014)
способ управляемого снижения агрегационной активности тромбоцитов мексидолом в эксперименте -  патент 2512788 (10.04.2014)
средство, обладающее противоопухолевой, антикоагулянтной, ранозаживляющей, противовоспалительной, антиоксидантной активностью, способностью ингибировать коллагеназу и ангиотензинпревращающий фермент (апф), и способ его получения -  патент 2509775 (20.03.2014)

Класс A23L1/29 изменение питательных свойств пищевых продуктов; диетические продукты

улучшение памяти у пациентов с оценкой 24-26 баллов по краткой шкале оценки психического статуса -  патент 2529815 (27.09.2014)
синергетическая смесь бета-галактоолигосахаридов с бета-1,3 и бета-1,4/1,6 связями -  патент 2529160 (27.09.2014)
жидкая энтеральная пищевая композиция с низким содержанием одновалентных ионов металлов -  патент 2529158 (27.09.2014)
способ производства быстрозамороженного пюреобразного диетического продукта -  патент 2528719 (20.09.2014)
способ снижения веса, комплексный состав продуктов для снижения веса, комплект для упаковки, хранения, транспортировки продуктов для снижения веса -  патент 2528480 (20.09.2014)
способ комплексного лечения артериальной гипертонии при метаболических нарушениях -  патент 2525593 (20.08.2014)
инстантный функциональный пищевой продукт -  патент 2525338 (10.08.2014)
способ коррекции ожирения абдоминального типа -  патент 2525007 (10.08.2014)
способ создания продукта спортивного питания -  патент 2524550 (27.07.2014)
функциональный пищевой ингредиент с заданным липидным профилем -  патент 2524358 (27.07.2014)
Наверх