модифицированные фторированные аналоги нуклеозида
| Классы МПК: | C07H19/073 с 2-дезоксирибозилом в качестве сахаридного радикала C07H1/00 Способы получения производных сахаров A61K31/7068 содержащие оксогруппы, непосредственно присоединенные к пиримидиновому кольцу, например цитидин, цитидиловая кислота A61P31/14 против вирусов РНК |
| Автор(ы): | КЛАРК Джереми (US) |
| Патентообладатель(и): | ФАРМАССЕТ, ИНК. (US) |
| Приоритеты: |
подача заявки:
2004-04-21 публикация патента:
20.06.2009 |
Изобретение относится к (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозиду (
-D или -L), где Х обозначает О; R1 и R7 независимо обозначают Н; R3 обозначает водород и R 4 обозначает NH2; или его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение относится также к способу получения указанных соединений, включающему гликозилирование N4-бензоилцитозина соединением формулы 1-4, где R обозначает метил, Pg выбран из C(O)Ph, CH2Ph или обе группы Pg могут входить в состав 1,3-(1,1,3,3-тетраизопропилдисилоксанилидена); с дальнейшим снятием защиты 3'-OPg и 5'-OPg и N-бензоила полученного продукта. Соединения по изобретению или их фармацевтически приемлемые соли используются в качестве активных ингредиентов против вирусов семейства Flaviviridae в фармацевтической композиции и липосомной фармацевтической композиции (также являющихся объектами изобретения). 4 н.п. ф-лы, 9 табл., 4 ил.
Формула изобретения
1. (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозид ( -D или -L) формулы
где основание обозначает цитозин формулы
X обозначает О;
R1 и R 7 независимо обозначают Н;
R3 обозначает водород и R4 обозначает NH2;
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Фармацевтическая композиция с активностью против вирусов семейства Flaviviridae, содержащая эффективное количество нуклеозида по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.
3. Способ получения нуклеозида по п.1, включающий:
а) гликозилирование N4-бензоилцитозина соединением формулы
где R обозначает метил, Pg выбран из C(O)Ph, CH 2Ph или обе группы Pg могут входить в состав 1,3-(1,1,3,3-тетраизопропилдисилоксанилидена); и
б) снятие защиты 3'-OPg и 5'-OPg и N-бензоила соединения формулы
где каждая Pg является защитной группой, определенной выше.
4. Липосомная фармацевтическая композиция с активностью против вирусов семейства Flaviviridae, содержащая эффективное количество соединения по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.
Описание изобретения к патенту
Текст описания приведен в факсимильном виде. 
Класс C07H19/073 с 2-дезоксирибозилом в качестве сахаридного радикала
-l-2'-дезоксинуклеозидов - патент 2361875
Класс C07H1/00 Способы получения производных сахаров
Класс A61K31/7068 содержащие оксогруппы, непосредственно присоединенные к пиримидиновому кольцу, например цитидин, цитидиловая кислота
Класс A61P31/14 против вирусов РНК
