циклоалкендикарбоновые кислоты как противовоспалительные, иммуномодулирующие и антипролиферативные средства

Формула изобретения

1. Соединение общей формулы (I)



где А представляет собой 1-циклопентен-1,2-диил;

Z¹ и Z² представляют собой О;

R¹ представляет собой, независимо, -CO₂ R , -ОН;

R⁹ представляет собой Н;

R представляет собой, независимо, водород, C₁ -С₆алкил;

R² представляет собой OR⁶;

R⁶ представляет собой Н, C ₁-С₆алкил;

R⁸ представляет собой водород;

Е представляет собой фенил, замещенный 1-4 заместителями, выбранными из галогена;

Y представляет собой фенил, замещенный 1-2 заместителями, выбранными из галогена, C₁-С₆алкокси, галогенС₁-С ₆алкокси;

m равен 0;

n равен 0;

r равен 1;

q равен 0;

t равен 1-3 и

v равен 2-3,

и его фармацевтически приемлемые соли.

2. Соединение общей формулы (Ia)



где А представляет собой 1-циклопентен-1,2-диил;

Z¹ и Z² представляют собой О;

R¹ представляет Н;

R² представляет собой NHOH;

R⁸ представляет собой водород;

Е представляет собой фенил, замещенный 1-4 заместителями, выбранными из галогена;

Y представляет собой фенил, замещенный 1-2 заместителями, выбранными из галогена, С₁-С ₄алкокси, галоген С₁-С₄алкокси;

m равен 0;

n равен 0;

r равен 1;

q равен 0;

t равен 3,

и его фармацевтически приемлемые соли.

3. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении дигидрооротатдегидрогеназы (DHODH), содержащая эффективное количество соединения по любому из пп.1 и 2 в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли и фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель.

4. Соединение по п.1 для применения в качестве лекарственного средства, ингибирующего дигидрооротатдегидрогеназу (DHODH).

5. Соединение по п.2 для применения в качестве лекарственного средства, ингибирующего дигидрооротатдегидрогеназу (DHODH).

6. Применение соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли при получении лекарственного средства для применения при лечении болезни или показания к лечению, при которых благоприятно ингибирование дигидрооротатдегидрогеназы.

7. Применение соединения по п.2 или его фармацевтически приемлемой соли при получении лекарственного средства для применения при лечении болезни или показания к лечению, при которых благоприятно ингибирование дигидрооротатдегидрогеназы.

8. Применение по п.6 или 7, где болезнь или показание выбирают из группы, состоящей из аутоиммунных болезней, болезней, вызываемых злокачественной пролиферацией клеток, болезней, вызываемых у людей и животных инвазиями простейших, болезней, вызываемых вирусными инфекциями и Pneumocystis carinii.

9. Применение соединения по п.1 или 2 для ингибирования DHODH.

Описание изобретения к патенту

Текст описания приведен в факсимильном виде.