композиция с фунгицидным, антимикробным и вирулецидным действием на основе фитоэкстрактов (варианты)
Классы МПК: | A61K36/78 Saururaceae (семейство ящерохвостых) A61K36/15 Pinaceae (семейство хвойных), например сосна или кедр A61K36/28 Asteraceae или Compositae (семейство сложноцветных), например ромашка, девичья трава (пиретрум), тысячелистник или эхинацея A61K36/532 Agastache, например иссоп анисовый (или лофант анисовый) A61K36/53 Lamiaceae или Labiatae (семейство губоцветных), например тимьян, чабрец, розмарин или лаванда A61K36/534 Mentha (мята) A61K36/76 Salicaceae (семейство ивовых), например тополь A61K36/185 Magnoliopsida (двудольные) A61P43/00 Лекарственные средства для специфических целей, не указанные в группах 1/00 |
Автор(ы): | Чубатова Светлана Александровна (RU), Кузнецова Галина Викторовна (RU), Зурабов Александр Юрьевич (RU), Чумбуридзе Георгий Георгиевич (RU) |
Патентообладатель(и): | Чубатова Светлана Александровна (RU), Кузнецова Галина Викторовна (RU), Зурабов Александр Юрьевич (RU), Чумбуридзе Георгий Георгиевич (RU) |
Приоритеты: |
подача заявки:
2008-05-30 публикация патента:
10.11.2009 |
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и может найти применение при изготовлении лечебных, профилактических, косметических и санитарно-гигиенических средств типа гелей, спреев, бальзамов, кремов, лосьонов и жидкостей для пропитки салфеток дезинфицирующего и оздоравливающего действия с антигрибковой, антимикробной и антивирусной активностью без побочных эффектов. Комплексное средство, обладающее эффективным фунгицидным, антимикробным, вирулецидным, адаптогенным и радиопротекторным действием содержит активные вещества, получаемые из растительного сырья монарды в виде масляных, водно-спиртовых экстрактов и эфирного масла монарды. Комплекс экстрактов монарды (КЭМ) в виде застабилизированной взвеси фосфолипидных везикул позволяет инкорпорировать в одну структуру липофильные и гидрофильные фракции комплексно-активных веществ из монарды, обеспечивает их целенаправленный транспорт и обладает выраженной инактивирующей активностью в отношении патогенных микроорганизмов (вирусов, бактерий, грибов и простейших). 3 н.п. ф-лы, 1 ил., 1 табл.
Формула изобретения
1. Композиция, обладающая фунгицидным, антимикробным и вирулецидным действием, характеризующаяся тем, что она содержит в качестве основы масляный, водно-спиртовой экстракты и эфирное масло монарды дудчатой (Monarda fistulosa), пропилен-гликолевые экстракты сосны и тополя, эфирные масла мяты, базилика, аристофлекс, камедь, лецитин, глицерин, эпофен, шаромикс (пропиленгликолевый раствор метилового и пропилового эфиров пара-оксибензойной кислоты) и воду при следующем соотношении компонентов, мас.%:
масляный экстракт монарды | 0,5-3,0 |
водно-спиртовый экстракт монарды | 0,1-2,0 |
эфирное масло монарды | 0,03-1,0 |
пропилен-гликолевый | |
экстракт сосны | 0,5-1,0 |
пропилен-гликолевый | |
экстракт тополя | 0,5-1,0 |
эфирное масло мяты | 0,05-0,2 |
эфирное масло базилика | 0,07-0,1 |
аристофлекс | 0,2-1,0 |
камедь | 0,01-0,9 |
лецитин | 0,1-7,0 |
глицерин | 1,0-5,0 |
эпофен | 0,001-0,1 |
шаромикс | 0,001-0,5 |
вода | остальное |
2. Композиция, обладающая фунгицидным, антимикробным и вирулецидным действием, характеризующаяся тем, что она содержит в качестве основы масляный, водноспиртовой экстракты и эфирное масло монарды (Monarda fistulosa), пропилен-гликолевые экстракты календулы, липы, эфирные масла грейпфрута, иссопа и розы, аристофлекс, лецитин, глицерин, эпофен, шаромикс и воду при следующем соотношении компонентов, мас.%:
масляный экстракт монарды | 0,5-1,5 |
водно-спиртовой экстракт монарды | 0,1-1,5 |
эфирное масло монарды | 0,1-0,3 |
пропилен-гликолевый экстракт календулы | 0,5-1,0 |
пропилен-гликолевый экстракт липы | 0,5-1,0 |
эфирное масло грейпфрута | 0,05-0,2 |
эфирное масло иссопа | 0,01-0,02 |
эфирное масло розы | 0,01-0,05 |
аристофлекс | 0,2-1,0 |
лецитин | 0,1-5,0 |
эпофен | 0,001-0,1 |
глицерин | 1,0-5,0 |
шаромикс | 0,5-0,8 |
вода | остальное |
3. Композиция, обладающая фунгицидным, антимикробным и вирулецидным действием, характеризующаяся тем, что она содержит в качестве основы масляный, водно-спиртовой экстракты и эфирное масло монарды (Monarda fistulosa), пропилен-гликолевые экстракты из сосны и василька, эфирные масла грейпфрута и розмарина, аристофлекс, камедь, глицерин, эпофен, шаромикс и воду при следующем соотношении компонентов, мас.%:
масляный экстракт монарды | 0,05-0,7 |
водно-спиртовой экстракт монарды | 0,05-0,5 |
эфирное масло монарды | 0,01-0,1 |
пропилен-гликолевый экстракт сосны | 0,5-1,0 |
пропилен-гликолевый экстракт василька | 0,5-1,0 |
эфирное масло грейпфрута | 0,05-0,2 |
эфирное масло розмарина | 0,05-0,1 |
аристофлекс | 0,2-1,0 |
камедь | 0,1-0,5 |
глицерин | 1,0-5,0 |
эпофен | 0,001-0,1 |
шаромикс | 0,4-0,6 |
вода | остальное |
Описание изобретения к патенту
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и может найти применение при изготовлении лечебных, профилактических, косметических и санитарно-гигиенических средств типа гелей, спреев, бальзамов, кремов, лосьонов и жидкостей с дезинфицирующим и оздоравливающим эффектом с фунгицидным, антимикробным и вирулецидным действиями.
Ухудшение экологической обстановки, распространение антибиотикоустойчивых штаммов микроорганизмов оказывает все более сильное воздействие на здоровье людей. В связи с этим необходим поиск эффективных экологически безопасных инновационных форм препаратов.
Фракции из растительного сырья, в том числе и эфирные масла, являются природными факторами с широким спектром положительного действия на многие системы организма. Они обладают универсальным профилактическим действием, оказывают выраженный лечебный эффект и имеют ряд преимуществ перед другими средствами, потому что их свойства обеспечиваются многокомпонентными соединениями, многие из которых близки по химической структуре и биологическому действию к эндогенным соединениям, участвующим в биорегуляции физиологических систем макроорганизма. Поскольку развитие различных форм патологии, обусловленное экологическими факторами, характеризуется сложностью и многогранностью нарушения именно систем регуляции, это приобретает особую важность и актуальность. При этом важно учитывать концентрации действующих компонентов, их набор и сочетания. Максимальные положительные эффекты наблюдаются при использовании наиболее полного извлечения активных молекул из растительного сырья и при использовании низких концентраций в силу того, что ответные реакции требуют меньших энергетических затрат. Мягкость действия растительных препаратов, хорошая переносимость, отсутствие токсических проявлений при длительном использовании, отсутствие противопоказаний для применения и выраженное биорегулирующее действие - все это является их преимуществом перед другими известными препаратами и обеспечивает возможность индивидуального и массового применения.
Эффективность фитопрепаратов убедительно доказана целым рядом работ в области медицины, ветеринарии и косметологии. Преимущество фитопрепаратов перед синтетическими состоит в том, что при их использовании по показаниям и в рекомендованных дозах обеспечивается длительный эффект без рецидивов и сезонных обострений многих хронических и системных заболеваний.
Использование препаратов этого класса позволило создать целые направления в медицине и различных разделах здравоохранения. Принимая во внимания последние достижения технологий в разделе получения препаратов с наночастицами, в том числе получения мелкодисперсных систем, насыщенных липофильными и гидрофильными смесями, можно рассчитывать на успех в создании и внедрении в практику средств нового поколения фитопрепаратов, в частности, с экстрактами монарды дудчатой (Monarda fistulosa). Известны разновидности монарды под названиями мелиса трубчатая, золотая, турецкая, она используется при консервировании овощей, как пряность в салатах, зеленых супах, при тушении мяса и рыбы, придает приятный аромат травяным чаям, применяется при производстве вермутов и сыров. Широко используют сухое сырье монарды и вытяжки из нее. Эфирное масло (ЭМ) из монарды выделяют методом гидродистилляции всего растения. При экстрагировании маслом кроме эфиромасличной фракции выделяются флавоноиды, соответственно при водно-спиртовой экстракции получают спирторастворимые соединения, в том числе хлорофилл.
Известно, что экстракты из монарды обладают широким спектром антимикробного действия, которое проявляется в отношении бактерий, в том числе микоплазм, вирусов, грибов, L-форм бактерий. Кроме того, экстракты из монарды оказывают иммуномодулирующее, антиоксидантное, радиопротекторное, десенсибилизирующее, антиконцерогенное, адаптогенное действие на организм человека (В.В.Николаевский, В.И. Зинькович. Ароматы растений и здоровье человека. Тольятти, 1997, с.110-114).
Известны композиции, содержащие водно-спиртовые извлечения из травы монарды для создания лекарственных средств (патент РФ № 2155071 А61К 47/34 9/00, 2000, Бюл. № 24).
Известно о включении экстрактов монарды при производстве пищевой и ликероводочной продукции (патенты РФ № 2239653, C12G 3/06, 2004; № 2228040, А23В 4/20, 2004).
Известны способы культивирования монарды в условиях Сибири, а также разработан метод получения масляного экстракта из Monarda fistulosa. Представлены убедительные доказательства высокой антимикробной и фунгицидной активности данного препарата и других положительных его свойств (патенты РФ № 2250596, МПК A01G 1/00, 2005, Бюл. № 12; № 2244552, МПК А61К 36/78, 2005).
Известно аппликационное средство и способ его получения, содержащее вводно-спиртовые извлечения из травы монарды дудчатой и почек тополя (патент РФ № 2179456 A61L 26/00, 15/58, 2002, Бюл. № 5). Средство также содержит извлечения еще из 14 видов лекарственных растений и предназначено для расширения ассортимента лекарственных средств пролонгированного действия в виде пленкообразователей из природного сырья.
Недостатками известного средства являются использование в качестве пенетратора ДМСО, провоцирующее местное раздражение кожи, нарушение защитного липидного барьера, а также высокое содержание спирта (от 7,8 до 39%).
Наиболее близким по технической сущности к предлагаемому изобретению является лечебно-профилактическое косметическое средство, содержащее в качестве активных агентов микрочастицы коллоидального серебра, эфирные масла монарды и чайного дерева, заключенные в липидную компоненту и распределенные в гелевой среде с консервантами, экстрактами растений, эфирными маслами и стабилизирующими добавками (патент РФ № 2167650, МПК А61К 9/10, 9/06, 2001, Бюл. № 15).
Недостатком прототипа является применение только эфирного масла монарды и только как вспомогательного компонента, усиливающего действие серебра, причем в одной концентрации, что существенно снижает эффективность в отношении многих микроорганизмов, обычно составляющих популяцию патогенов. Отсутствие в средстве других активных веществ из монарды, в частности флавоноидов, ограничивает область применения и не позволяет его использовать как фунгицидное, антимикробное, вирулецидное.
Задачей предлагаемого изобретения является создание унифицированных комплексных средств нового поколения, обладающих высокой фунгицидной, антимикробной и вирулецидной активностью на основе полного набора активных веществ, получаемых из Monarda fistulosa в сочетании с экстрактами других растений, в липосомальной форме.
В результате использования предлагаемого изобретения появляется возможность расширить спектр экологически безопасных высокоэффективных фунгицидных, антимикробных и антивирусных композиций на основе природных соединений-фитоэкстрактов, обладающих выраженной инактивирующей активностью в отношении патогенных микроорганизмов (вирусов, бактерий, грибов, в том числе плесневых, и простейших) и при этом обладающих общеукрепляющим и адаптогенным эффектом на организм человека, и обеспечивается очищение воздуха в помещении наиболее экологичным способом. Применение предлагаемой композиции обеспечивает лечение и профилактику инфекций микробной этиологии и инфекций замкнутого пространства физиологичными методами - воздействием на патогенные формы микроорганизмов (бактерий, вирусов и грибов, в том числе плесневых) при усилении защитных свойств организма человека.
Вышеуказанный результат достигается тем, что предлагаемая композиция, обладающая фунгицидным, антимикробным и вирулецидным действием, содержит в качестве основы масляный, водно-спиртовой экстракты и эфирное масло монарды дудчатой - Monarda fistulosa, пропилен-гликолевые экстракты сосны и тополя, эфирное масло мяты, базилика, аристофлекс, камедь, лецитин, глицерин, эпофен, шаромикс (пропиленгликолевый раствор метилового и пропилового эфиров параоксибензойной кислоты) и воду при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Масляный экстракт монарды | 0,5-3,0 |
Водно-спиртовый экстракт монарды | 0,1-2,0 |
Эфирное масло монарды | 0,03-1,0 |
Экстракт сосны | 0,5-1,0 |
Экстракт тополя | 0,5-1,0 |
Эфирное масло мяты | 0,05-0,2 |
Эфирное масло базилика | 0,07-0,1 |
Аристофлекс | 0,2-1,0 |
Камедь | 0,01-0,9 |
Лецитин | 0,1-7,0 |
Глицерин | 1,0-5,0 |
Эпофен | 0,001-0,1 |
Шаромикс | 0,001-0,5 |
Вода | Остальное |
В другом варианте предлагаемая композиция, обладающая фунгицидным, антимикробным и вирулецидным действием, содержит в качестве основы масляный, вводно-спиртовой экстракты и эфирное масло монарды - Monarda fistulosa, пропилен-гликолевые экстракты календулы, липы, эфирные масло грейпфрута, иссопа и розы, аристофлекс, лецитин, глицерин, эпофен, шаромикс и воду при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Масляный экстракт монарды | 0,5-1,5 |
Водно-спиртовой экстракт монарды | 0,1-1,5 |
Эфирное масло монарды | 0,1-0,3 |
Пропилен-гликолевый экстракт календулы | 0,5-1,0 |
Пропилен-гликолевый экстракт липы | 0,5-1,0 |
Эфирное масло грейпфрута | 0,05-0,2 |
Эфирное масло иссопа | 0,01-0,02 |
Эфирное масло розы | 0,01-0,05 |
Аристофлекс | 0,2-1,0 |
Лецитин | 0,1-5,0 |
Эпофен | 0,001-0,1 |
Глицерин | 1,0-5,0 |
Шаромикс | 0,5-0,8 |
Вода | Остальное |
В другом варианте предлагаемая композиция, обладающая фунгицидным, антимикробным и вирулецидным действием, содержит в качестве основы масляный, водно-спиртовой экстракты и эфирное масло монарды - Monarda fistulosa, пропилен-гликолевые экстракты из сосны и василька, эфирные масла грейпфрута и розмарина, аристофлекс, камедь, глицерин, эпофен, шаромикс и воду при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Масляный экстракт монарды | 0,05-0,7 |
Водно-спиртовой экстракт монарды | 0,05-0,5 |
Эфирное масло монарды | 0,01-0,1 |
Пропилен-гликолевый экстракт сосны | 0,5-1,0 |
Пропилен-гликолевый экстракт василька | 0,5-1,0 |
Эфирное масло грейпфрута | 0,05-0,2 |
Эфирное масло розмарина | 0,05-0,1 |
Аристофлекс | 0,2-1,0 |
Камедь | 0,1-0,5 |
Глицерин | 1,0-5,0 |
Эпофен | 0,001-0,1 |
Шаромикс | 0,4-0,6 |
Вода | Остальное |
Использование не одной, а нескольких фракций - экстрактов растительного сырья монарды в составе композиций в сочетании с экстрактами других растений, находящихся в липосомальной форме, обеспечивает потенциирование их действия, расширяет область точек приложения. Средство оказывает противовоспалительное, выраженное антимикробное, фунгицидное, вирулецидное, бронхолитическое и др., в том числе нормализующее функции иммунной системы, действие. Фракции экстрактов монарды и другие биологически активные вещества, инкорпорированные в фосфолипидные везикулы, инактивируют болезнетворные микробы и вирусы, что способствует быстрому устранению микробного загрязнения воздуха, его освежению, повышению влажности.
Формулу предлагаемых композиций, содержащих застабилизированные фракции монарды, можно использовать в виде кремов, бальзамов и гелей оздоравливающего действия для человека.
Появилась возможность применять гель-спрей для очищения воздуха, когда мельчайшие капли аэрозоля, образующиеся при распылении предлагаемого средства, состоящие из воды, комплекса экстрактов из монарды и других растений и гелеобразователей-сорбентов, связывают и нейтрализуют взвесь патогенных микробных частиц и пыль из воздуха. Обработку можно проводить в присутствии людей ввиду безопасности средства. Благодаря приятному запаху специальных композиций эфирных масел средство оказывает ароматерапевтическое действие.
Формирования липосом осуществляют методом ультраскоростного диспергирования с порошкообразным веществом (патент РФ № 2311499 С2, МПК С11В 1/00, 2007, Бюл. № 33). Стабилизация комплекса экстрактов монарды (КЭМ) в фосфолипидные везикулы размером от 30 нм до 150 нм контролируется методом спектрофотометрии и электронной микроскопии.
Процесс приготовления предлагаемой композиции с фунгицидным, антимикробным и вирулецидным действием на основе комплекса экстрактов монарды
1. Подготовка компонентов
Структурообразователь (гелеобразователь) аристофлекс готовят методом его набухания в структурированной воде при постоянном перемешивании.
Камедь (гелеобразователь и сорбент) готовят методом ее набухания в структурированной воде при постоянном перемешивании.
Глицерин (увлажнитель кожи и пластификатор готовой формы геля) смешивают с шаромиксом (консервант) и вводят в бак для смешивания.
Водорастворимые компоненты (эпофен - антиоксидант, экстракты растений) растворяют непосредственно перед введением.
Масляный и водно-спиртовой экстракты, а также эфирные масла, в том числе и монарды, смешивают с лецитином при помощи гомогенизатора лабораторного до однородного состояния.
Липосомы получают на ультраскоростном гомогенизаторе любого типа при скоростном режиме 2 тыс. об/мин.
Готовую взвесь липосом вводят в реактор для смешивания.
2. Технология приготовления предлагаемой композиции
В бак-смеситель последовательно вводят структурообразователи аристофлекс и камедь, растворы растительных экстрактов сосны, тополя, липы, календулы, василька и др. Затем вводят взвесь липосом с инкорпорированными экстрактами монарды и эфирных масел, хорошо перемешивают до однородной массы, проверяют рН (от 6,0 до 7,0) готового продукта при комнатной температуре.
Получение композиций осуществляют по единой технологии, применяя различные концентрации активных компонентов. Концентрация вводимой липосомальной композиции и растворов экстрактов из лекарственных растений зависит от назначения средства. Например, для достижения антимикробного действия используют концентрации монарды от 0,1 до 1,5%, для достижения фунгицидного действия - от 0,3 до 3,0%, для вирулецидного - от 0,1 до 0,5%.
Конкретные примеры реализации изобретения представлены ниже. Представленными примерами не ограничивается перечень возможно получаемых композиций на основе экстрактов монарды с фунгицидным, антимикробным и вирулецидным действием.
Пример 1. Композиция, обладающая фунгицидным, антимикробным и вирулецидным действием, например, при лечении и профилактике стоматологических заболеваний, для безопасной дезинфекции, лечения и профилактики грибковых заболеваний ног и ногтевых пластин, для лечения и профилактики вирусных заболеваний содержит масляный, водно-спиртовой экстракты и эфирное масло монарды, пропилен-гликолевые экстракты сосны и тополя, эфирные масла иссопа, базилика, аристофлекс, камедь, лецитин (фосфотизилэтаноламин), глицерин, эпофен, шаромикс (пропиленгликолевый раствор метилового и пропилового эфиров пара-оксибензойной кислоты) при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Масляный экстракт монарды | 2,5 |
Водно-спиртовый экстракт монарды | 0,7 |
Эфирное масло монарды | 1,0 |
Экстракт сосны | 0,5 |
Экстракт тополя | 0,5 |
Эфирное масло иссопа | 0,1 |
Эфирное масло базилика | 0,1 |
Аристофлекс | 0,4 |
Камедь | 0,1 |
Лецитин | 0,5 |
Глицерин | 3,0 |
Эпофен | 0,1 |
Шаромикс | 0,45 |
Вода | Остальное |
Гелевая форма средства с высоким содержанием структурированной воды, глицерином и природным полисахаридом обеспечивает увлажняющее действие на кожу, повышая ее влагоудерживающие качества. Камеди (гуаровая или ксантановая) обладают иммуномодулирующими и сорбирующими свойствами, поэтому обеспечивают укрепление местного иммунитета, а также связывают загрязняющие и токсические вещества. Комплекс высокоэффективных веществ из монарды, сосны, тополя и иссопа оказывает антимикробное, фунгицидное и вирулецидное действие. Таким образом, предлагаемая композиция оказывает иммуностимулирующее действие (в частности, на В-лимфоциты влияет эфирное масло монарды, а на Т-лимфоциты - ЭМ иссопа лекарственного) и положительно влияет на общее состояние организма путем нормализации микробиоценоза кожи за счет ограничения роста грибов и патогенных бактерий.
Пример 2. Композиция для безопасной обработки рук и других участков тела, в том числе интимных, их очищения, увлажнения и дезодорации посредством воздействия активных компонентов геля, а именно глицерина, камеди, экстрактов лекарственных растений. Гель можно применять путем нанесения на поверхность кожных покровов при распылении спреевых форм или апликации гелевых форм.
Композиция содержит масляный, водно-спиртовой экстракты и эфирное масло монарды, пропилен-гликолевые экстракты календулы, липы, эфирные масла грейпфрута, иссопа и розы, аристофлекс, лецитин, глицерин, эпофен, шаромикс при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Масляный экстракт монарды | 0,5 |
Водно-спиртовой экстракт монарды | 1,5 |
Эфирное масло монарды | 0,1 |
Пропилен-гликолевый экстракт календулы | 1,0 |
Пропилен-гликолевый экстракт липы | 1,0 |
Эфирное масло грейпфрута | 0,2 |
Эфирное масло иссопа | 0,01 |
Эфирное масло розы | 0,01 |
Аристофлекс | 0,3 |
Лецитин | 0,2 |
Глицерин | 1,0 |
Эпофен | 0,05 |
Шаромикс | 0,5 |
Вода | Остальное |
Пример 3. Композиция для дезинфекции помещений: комнат, офисов, салонов транспортных средств, медицинских и косметологических учреждений; приборов, инструментов и прочих принадлежностей. Обработка помещений производится при использовании спреевых форм упаковки готовых форм. Мелкодисперсное распыление обеспечивает формирование взвеси микрокапель, которые связывают, осаждают и обезвреживают частицы пыли и микроорганизмы из воздуха, одновременно захватывая поверхности мебели и оборудования. Попадание на кожу и слизистые человека и животных при этом абсолютно безвредно. Инструменты можно обрабатывать путем опрыскивания или протирания тампонами, смоченными композицией.
Композиция содержит масляный и водно-спиртовой экстракты и эфирное масло монарды, пропилен-гликолевые экстракты из сосны и василька, эфирные масла грейпфрута и розмарина, аристофлекс и камедь, глицерин, эпофен, шаромикс при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Масляный экстракт монарды | 0,7 |
Водно-спиртовой экстракт монарды | 0,5 |
Эфирное масло монарлы | 0,05 |
Пропилен-гликолевый экстракт сосны | 1,0 |
Пропилен-гликолевый экстракт василька | 0,5 |
Эфирное масло грейпфрута | 0,1 |
Эфирное масло розмарина | 0,1 |
Аристофлекс | 0,4 |
Камедь | 0,2 |
Глицерин | 1,5 |
Эпофен | 0,003 |
Шаромикс | 0,4 |
Вода | Остальное |
Композиция в виде геля, спрея обеспечивает удобство в применении. Гель можно готовить различной степени вязкости. Средство увлажняет и смягчает кожу, препятствует микробному заражению и заболеванию молочницей.
Предлагаемая композиция, обладающая фунгицидным, антибактериальным, вирулецидным действием, с комплексом фракций из Monarda fistulosa с экстрактами растений, сорбентами и антиоксидантами может быть представлена в виде гелей, бальзамов, кремов и лосьонов, в качестве спреев, жидкостей и в других формах.
Для определения активных концентраций исходно исследовали активность отдельных фракций монарды, которые приобретались в виде готовых товарных форм как сырьевые компоненты при изготовлении предлагаемых композиций. Антимикробные свойства ЭМ монарды определяли с помощью метода насыщения атмосферы парами ЭМ в концентрации от 0,47 до 236 мкг/см3 на следующих патогенных и условно-патогенныых микроорганизмах, выделенных у больных с воспалительными поражениями кожи, дыхательных путей и кишечника: Staphylococcus aureus, E.coli, Klebsiella pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Pseudomonas aeruginosa, Candida albicans. Такой набор микроорганизмов считается обязательным как стандартный. В качесте препаратов сравнения использовали эфирные масла шалфея и чайного дерева, известных своим бактерицидным действием. Результаты представлены на чертеже.
Было установлено, что микроорганизмы проявляют различную чувствительность к действию разных эфирных масел. Бактерицидный эффект эфирного масла монарды реализуется в очень низких концентрациях: при концентрации 4,7 мкг/см3 наблюдается полное подавление роста Staphylococcus aureus, E.coli, Klebsiella pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Candida albicans, а при концентрации 0,94 мкг/см3 наблюдается достоверное угнетение роста всех культур.
Эти результаты в 25 раз превышают действие эфирного масла чайного дерева (аналогичный результат отмечен при концентрации 118 мкг/см 3) и шалфея мускатного - в 50 раз (236 мкг/см3 ).
В процессе исследований установлено, что Pseudomonas aeruginosa проявила устойчивость к воздействию всех использованных ЭМ: наблюдалось только угнетение ее роста при используемых концентрациях. Наиболее чувствительными являются культуры Staphylococcus aureus и Streptococcus pyogenes.
Последующие исследования показали, что эфирные масла лучше использовать в виде водных суспензий и эмульсий, что позволяет оптимизировать их применение.
Исследования антивирусных свойств ЭМ монарды проводили на модельной системе - на бактериофагах (вирусах бактерий) различных морфотипов. С целью достижения оптимально равномерного распределения эфирных масел как монарды, так и других растений их применяли в виде микроэмульсий, введенных в состав геля. Исследования носили двоякий характер: 1 - получение прогноза по действию ЭМ на вирусные частицы; 2 - изучение синергизма эфирных масел и бактериофагов.
Обнаружена явно выраженная антивирусная активность геля с микроэмульсией ЭМ монарды (0,1%) in vitro. Вирулентное свойство ЭМ монарды проявилось в снижении титра литической активности всех исследованных фагов в 100 раз. Методом электронной микроскопии выявлено значительное число фагов с морфологическими нарушениями: наблюдалась деструкция оболочки головы фага с характерным выходом молекулы нуклеиновой кислоты, при этом отросток фага сохранял свою структуру. Полученные результаты позволяют предположить, что действие ЭМ монарды направлено на мембранный аппарат вирусных частиц, разрушение которого приводит к инактивации вируса. Отмечено, что ЭМ лаванды не обладает антифаговой активностью. Ни на одной из исследованных моделей (бактериофаги различных морфотипов) снижения титра литической активности фагов не наблюдалось. Методом электронной микроскопии не было выявлено признаков нарушения структуры фагов. Обнаружено сохранение способности фагов к адгезии на поверхности бактериальных клеток. Изучение активности ЭМ шалфея мускатного, мяты и чайного дерева показало, что подавление жизнеспособности фаговых частиц наблюдается при значительном увеличении концентрации микроэмульсии ЭМ: для чайного дерева это концентрация от 50 до 150 мг/мл, для мяты - от 1 г/мл, для шалфея - от 2,0 до 2,5 г/мл.
Таким образом, ЭМ монарды проявляет активность в отношении бактерий, грибов (Candida albicans) и вирусных частиц. Изучение свойств масляного и спиртового экстрактов монарды проводили стандартными микробиологическими методами. Показано, что наиболее ярко выражена бактерицидная активность у ЭМ, что объясняется высоким содержанием фенольных производных - тимола (до 48%) и карвакрола (до 19%).
Экстракты из монарды используются для повышения качества целого ряда препаратов готовой продукции. Спиртовой экстракт монарды применяется в качестве вспомогательного компонента для лекарственной субстанции; для снижения микробной контаминации и улучшения вкусовых свойств в пищевой продукции. При определении эффективности готовых композиций с КЭМ учитывали весь спектр их действия. Например, при исследовании композиции для обеззараживания воздуха и поверхностей в помещениях (согласно нормативной документации «Методы испытаний дезинфицирующих средств для оценки их безопасности и эффективности». М., 1998) были получены следующие результаты, приведенные в таблице. В качестве тест-культуры использовали Staphylococcus aureus.
Концентрация микроорганизмов в смыве | Эффективность, % | |
Контрольные поверхности | Тест-поверхности (Staphylococcus aureus, шт. 56, 2×10 9 мк.кл.) | |
2,15×109 | 1,08×106 | 99,95% |
1,9×109 | Е.coli, шт. 3Е, 2,5×109, 32,08×106 | 92,4% |
2,3×10 9 | Str. pyogenes, шт. HR6, 2×109 мк.кл.) 73,7×106 | 88,5% |
Данные подтверждают эффективность предлагаемой композиции в отношении стафилококка, кишечной палочки и стрептококка.
Впервые была определена активность композиции с КЭМ в отношении плесневых грибов, в том числе Aspirgilus niger. Для этого применяли различные методики определения фунгицидности на жидких и твердых питательных средах, например, или вводили композицию в пробирки с бульоном и засевали серой плесенью, или на свежий газон культуры наносили кусок специального материала и пропитывали его композицией по примеру 1 из расчета, чтобы конечная концентрация активного начала составляла 0,03 мг/см3. Установлено, что при этом соотношении наблюдается полное подавление роста Aspirgilus niger.
Класс A61K36/78 Saururaceae (семейство ящерохвостых)
Класс A61K36/15 Pinaceae (семейство хвойных), например сосна или кедр
Класс A61K36/28 Asteraceae или Compositae (семейство сложноцветных), например ромашка, девичья трава (пиретрум), тысячелистник или эхинацея
Класс A61K36/532 Agastache, например иссоп анисовый (или лофант анисовый)
средство для профилактики и лечения опорно-двигательного аппарата (варианты) - патент 2458697 (20.08.2012) |
Класс A61K36/53 Lamiaceae или Labiatae (семейство губоцветных), например тимьян, чабрец, розмарин или лаванда
Класс A61K36/534 Mentha (мята)
Класс A61K36/76 Salicaceae (семейство ивовых), например тополь
Класс A61K36/185 Magnoliopsida (двудольные)
Класс A61P43/00 Лекарственные средства для специфических целей, не указанные в группах 1/00