производные арилпиридина

Классы МПК:	C07D401/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы C07D213/76 связанными со вторым гетероатомом A61K31/435 содержащие шестичленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома A61P3/00 Лекарственные средства для лечения нарушения обмена веществ
Автор(ы):	АМРАЙН Курт (CH), ХУНЦИКЕР Даниель (CH), КУН Бернд (CH), МАЙВЕГ Александер (CH), НАЙДХАРТ Вернер (FR)
Патентообладатель(и):	Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)
Приоритеты:	подача заявки: 2005-07-20 публикация патента: 27.11.2009

Изобретение относится к соединениям формулы I

производные арилпиридина, патент № 2374239

где R¹ представляет собой водород или алкил; R²представляет собой водород, алкил или галоген; R³ представляет собой водород, алкил или галоген; R⁴ представляет собой фенил или пиперидил, необязательно замещенные одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из алкила, галогена, алкокси, алкоксиалкила, гидроксиалкокси, трифторметила, трифторметокси, арила, алкилкарбониламино, алкоксикарбонилалкокси и алкил-SO₂-; R⁵ представляет собой водород или алкил; R⁶, R⁷ , R⁸, R⁹ и R¹⁰ независимо выбраны из водорода, алкила, галогена, трифторметила, алкокси и алкил -SO₂-; А представляет собой азот или C-R¹⁰ ; Е представляет собой азот или C-R⁹; G представляет собой азот или C-R⁸; где не более одного А, Е и G представляет собой азот; и к их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам, а также к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении фермента 11бета-гидроксистероиддегидрогеназы1 (11-бета-HSD1). Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут найти применение в лечении и профилактике диабетов типа II. 2 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 табл.

Формула изобретения

1. Соединения формулы

производные арилпиридина, патент № 2374239

где R¹ представляет собой водород или алкил;

R² представляет собой водород, алкил или галоген;

R³ представляет собой водород, алкил или галоген;

R⁴ представляет собой фенил или пиперидил, необязательно замещенные одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из алкила, галогена, алкокси, алкоксиалкила, гидроксиалкокси, трифторметила, трифторметокси, арила, алкилкарбониламино, алкоксикарбонилалкокси и алкил-SO₂-;

R⁵ представляет собой водород или алкил;

R⁶, R⁷, R⁸, R⁹ и R¹⁰ независимо выбраны из водорода, алкила, галогена, трифторметила, алкокси и алкил-SO₂-;

А представляет собой азот или C-R¹⁰;

Е представляет собой азот или C-R⁹;

G представляет собой азот или C-R⁸;

где не более одного А, Е и G представляет собой азот;

и их фармацевтически приемлемые соли и сложные эфиры.

2. Соединения по п.1, где R¹ представляет собой водород.

3. Соединения по п.1, где R¹ представляет собой алкил.

4. Соединения по п.1, где R² представляет собой водород.

5. Соединения по п.1, где R² представляет собой алкил.

6. Соединения по п.1, где R³ представляет собой водород.

7. Соединения по п.1, где R³ представляет собой алкил.

8. Соединения по п.1, где R⁵ представляет собой водород.

9. Соединения по п.1, где А представляет собой C-R¹⁰.

10. Соединения по п.1, где Е представляет собой C-R⁹.

11. Соединения по п.1, где Е представляет собой азот.

12. Соединения по п.1, где G представляет собой C-R⁸.

13. Соединения по п.1, где R⁴ представляет собой фенил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, независимо выбранными из алкила, галогена, алкокси, алкоксиалкила, гидроксиалкокси, трифторметила, трифтор-метокси, арила, алкилкарбониламино, алкоксикарбонилалкокси и алкил-SO₂-.

14. Соединения по п.13, где R⁴ представляет собой фенил, замещенный 1-3 заместителями, независимо выбранными из алкила, галогена и трифторметила.

15. Соединения по п.1, где R⁶ , R⁷, R⁸, R⁹ и R¹⁰ независимо выбраны из водорода, алкила, галогена и трифторметила.

16. Соединения по.п.1, где R⁶ представляет собой галоген, алкил или трифторметил.

17. Соединения по п.16, где R⁶ представляет собой хлор, метил или трифторметил.

18. Соединения по п.1, выбранные из группы:

N-[5-(2-хлорфенил)пиридин-2-ил]-5-фтор-2-метилбензолсульфонамид;

3-хлор-N-[5-(2-хлорфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфонамид;

N-[5-(2,4-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-5-фтор-2-метилбензолсульфонамид;

3-хлор-N-[5-(2,4-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфонамид;

3-хлор-N-[5-(2-хлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфонамид;

бифенил-4-сульфоновая кислота [5-(2-хлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]амид;

3-хлор-N-[5-(2-хлор-4-фторфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфонамид;

3-хлор-N-[5-(3-фторфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфонамид;

3-хлор-N-[5-(2,4-дифторфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфонамид;

N-[5-(2,4-дифторфенил)пиридин-2-ил]-5-фтор-2-метилбензолсульфонамид;

3-хлор-N-[5-(4-метоксифенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфонамид;

3-хлор-N-[5-(4-фторфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфонамид;

5-фтор-N-[5-(4-фторфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфонамид;

5-фтор-N-[5-(2-метоксифенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфонамид;

3-хлор-N-[5-(2-фторфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфонамид;

5-фтор-N-[5-(2-фторфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфонамид;

2,4-дихлор-N-[5-(2-хлорфенил)пиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфонамид;

N-[5-(2-хлорфенил)пиридин-2-ил]-2,5-дифторбензолсульфонамид;

3-хлор-N-[5-(4-метансульфонилфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфонамид;

3-хлор-N-[5-(4-фторфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфонамид;

5-фтор-N-[5-(4-фторфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфонамид;

3-хлор-N-[5-(3-фторфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфонамид;

5-фтор-N-[5-(3-фторфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфонамид;

N-[5-(2,4-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-3,4-диметоксибензолсульфонамид;

3,4-дихлор-N-[5-(2,4-дихлорфенил)пиридин-2-ил]бензолсульфонамид;

N-[5-(2,3-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-2,5-дифторбензолсульфонамид;

3-хлор-N-[5-(2,3-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфонамид;

3,4-дихлор-N-[5-(2-хлорфенил)пиридин-2-ил]бензолсульфонамид;

N-[5-(2-хлорфенил)пиридин-2-ил]-3,4-диметоксибензолсульфонамид;

3-хлор-N-[5-(2-хлорфенил)пиридин-2-ил]-4-метилбензолсульфонамид;

5-фтор-N-[5-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфонамид;

3-хлор-N-[5-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфонамид;

3-хлор-N-[5-(2-хлорфенил)пиридин-2-ил]-4-метоксибензолсульфонамид;

4,5-дихлор-N-[5-(2-хлорфенил)пиридин-2-ил]-2-фторбензолсульфонамид;

3-хлор-N-[5-(2,4-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-4-метоксибензолсульфонамид;

3-хлор-N-[5-(2,4-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-4-метилбензолсульфонамид;

[5-(2,4-дихлорфенил)пиридин-2-ил]амид пиперидин-1-сульфоновой кислоты;

N-[5-(2,3-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-2-трифторметилбензолсульфонамид;

N-[5-(2,3-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-4-фторбензолсульфонамид;

N-[5-(2,5-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-2,5-дифторбензолсульфонамид;

N-[5-(2,5-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-5-фтор-2-метилбензолсульфонамид;

3-хлор-N-[5-(2,5-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфонамид;

5-фтор-N-[5-(2-фтор-5-трифторметилфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфонамид;

3-хлор-N-[5-(2-фтор-5-трифторметилфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфонамид;

3-хлор-2-метил-N-[5-(2-трифторметилфенил)пиридин-2-ил]бензолсульфонамид;

3-хлор-4-метил-N-[5-(2-трифторметилфенил)пиридин-2-ил]бензолсульфонамид;

5-хлор-N-[5-(2,4-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-2-метоксибензолсульфонамид;

N-{2-хлор-4-[5-(2,4-дихлорфенил)пиридин-2-илсульфамоил]фенил}ацетамид;

N-[5-(2,4-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-4-трифторметилбензолсульфонамид;

N-[5-(2,4-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-4-метилсульфонилбензолсульфонамид;

3-хлор-N-[5-(2,3-дифторфенил)пиридин-2-ил]-4-метилбензолсульфонамид;

N-[5-(2,3-дифторфенил)пиридин-2-ил]-5-фтор-2-метилбензолсульфонамид;

N-[5-(2,4-бистрифторметилфенил)пиридин-2-ил]-3-хлор-2-метилбензолсульфонамид;

N-[5-(2,4-бистрифторметилфенил)пиридин-2-ил]-3-хлор-4-метилбензолсульфонамид;

3-хлор-N-[5-(2,3-дифторфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфонамид;

[5-(2,3-дихлорфенил)пиридин-2-ил]амид пиперидин-1-сульфоновой кислоты;

5-хлор-N-[5-(4-фторфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-2-метоксибензолсульфонамид;

N-{2-хлор-4-[5-(4-фторфенил)-6-метилпиридин-2-илсульфамоил]фенил}ацетамид;

N-[5-(4-фторфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-4-трифторметилбензолсульфонамид;

N-[5-(4-фторфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-4-метансульфонилбензолсульфонамид;

метиловый эфир {4-[5-(2,3-дихлорфенил)пиридин-2-илсульфамоил]фенокси}уксусной кислоты;

N-[5-(4-фторфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-4-трифторметоксибензолсульфонамид;

3-хлор-N-[5-(4-фторфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-4-метоксибензолсульфонамид;

4-хлор-N-[5-(4-фторфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-2,5-диметилбензолсульфонамид;

N-[5-(2,3-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-4-(2-гидроксиэтокси)бензолсульфонамид;

N-[5-(2-хлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-4-фторбензолсульфонамид;

3-хлор-N-[5-(2-хлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-4-метилбензолсульфонамид;

4-хлор-N-[5-(2-хлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]бензолсульфонамид;

2,4-дихлор-N-[5-(2-хлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфонамид;

[5-(2-хлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]амидпиперидин-1-сульфоновой кислоты;

N-[5-(2,4-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-4-фторбензолсульфонамид;

4-хлор-N-[5-(2,4-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-2,5-диметилбензолсульфонамид;

N-[5-(2,4-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-2,4-дифторбензолсульфонамид;

2,4-дихлор-N-[5-(2,4-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-5-метилбензолсульфонамид;

N-[5-(2,3-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфонамид;

4-фтор-N-[5-(4-фтор-2-метилфенил)-6-метилпиридин-2-ил]бензолсульфонамид;

3-хлор-N-[5-(4-фтор-2-метилфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфонамид;

5-фтор-N-[5-(4-фтор-2-метилфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфонамид;

3-хлор-N-[5-(2,3-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-4-метилбензолсульфонамид;

N-[5-(2,3-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-4-трифторметилбензолсульфонамид;

3-хлор-N-[5-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-2-ил]-4-метилбензолсульфонамид;

N-[5-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфонамид;

N-[5-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-2-ил]-4-трифторметилбензолсульфонамид;

N-[5-(2-хлорфенил)пиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфонамид;

N-[5-(2-хлорфенил)пиридин-2-ил]-4-этилбензолсульфонамид;

3-хлор-N-[5-(2-хлорфенил)пиридин-2-ил]бензолсульфонамид;

3-хлор-N-[5-(2,4-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-4-фторбензолсульфонамид;

N-[5-(2,4-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-4-этилбензолсульфонамид;

N-[5-(2,4-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфонамид;

N-[5-(2-хлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфонамид;

N-[5-(2-хлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-4-трифторметоксибензолсульфонамид;

N-[5-(2-хлорфенил)пиридин-2-ил]-4-фторбензолсульфонамид;

N-[5-(2-хлорфенил)пиридин-2-ил]-2,4-дифторбензолсульфонамид;

4-хлор-N-[5-(2-хлорфенил)пиридин-2-ил]-2,5-диметилбензолсульфонамид;

4-хлор-N-[5-(2-хлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-2,5-диметилбензолсульфонамид;

N-[5-(2-хлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-2,4-дифторбензолсульфонамид;

3,5-дихлор-N-[5-(2-хлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]бензолсульфонамид;

N-[5-(2,4-дихлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфонамид;

N-[5-(2,4-дихлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-4-фторбензолсульфонамид;

N-[5-(2,4-дихлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-2,4-дифторбензолсульфонамид;

4-хлор-N-[5-(2,4-дихлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-2,5-диметилбензолсульфонамид;

2,4-дихлор-N-[5-(2,4-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфонамид;

3-хлор-N-[5-(2,4-дихлорфенил)пиридин-2-ил]бензолсульфонамид;

4-хлор-N-[5-(2,4-дихлорфенил)пиридин-2-ил]бензолсульфонамид;

N-[5-(2-хлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-3-фторбензолсульфонамид;

3-хлор-N-[5-(2-хлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]бензолсульфонамид;

2,4-дихлор-N-[5-(2-хлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]бензолсульфонамид;

2,4-дихлор-N-[5-(2-хлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-5-метилбензолсульфонамид;

N-[5-(4-фтор-2-метилфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфонамид;

2,4-дихлор-N-[5-(4-фтор-2-метилфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфонамид;

3-хлор-N-[5-(4-фтор-2-метилфенил)-6-метилпиридин-2-ил]бензолсульфонамид;

4-хлор-N-[5-(4-фтор-2-метилфенил)-6-метилпиридин-2-ил]бензолсульфонамид;

N-[5-(4-фтор-2-метилфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-4-трифторметоксибензолсульфонамид;

N-[5-(4-фтор-2-метилфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-3-метилбензолсульфонамид;

2-хлор-N-[5-(4-фтор-2-метилфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-5-трифторметилбензолсульфонамид;

4-фтор-N-[5-(4-фтор-2-метилфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфонамид;

N-[5-(2-хлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-3-метилбензолсульфонамид;

3-хлор-N-(2-хлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-4-фторбензолсульфонамид;

2-хлор-N-[5-(2-хлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-5-трифторметилбензолсульфонамид;

N-[5-(2-хлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-4-фтор-3-трифторметилбензолсульфонамид;

N-[5-(2,3-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-3-фтор-4-метилбензолсульфонамид;

N-[5-(2,3-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-3,5-диметилбензолсульфонамид;

N-[5-(5-фтор-2-метилфенил)пиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфонамид;

4-фтор-N-[5-(5-фтор-2-метилфенил)пиридин-2-ил]бензолсульфонамид;

3-хлор-N-[5-(5-фтор-2-метилфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфонамид;

N-[5-(5-хлор-2-метилфенил)пиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфонамид;

N-[5-(5-хлор-2-метилфенил)пиридин-2-ил]-4-фторбензолсульфонамид;

3-хлор-N-[5-(5-хлор-2-метилфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфонамид;

3-хлор-N-[5-(6-хлор-2-фтор-3-метилфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфонамид;

N-[5-(6-хлор-2-фтор-3-метилфенил)пиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфонамид;

N-[5-(6-хлор-2-фтор-3-метилфенил)пиридин-2-ил]-4-фторбензолсульфонамид;

N-[5-(5-хлор-2-метилфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфонамид;

N-[5-(5-хлор-2-метилфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-4-фторбензолсульфонамид;

3-хлор-N-[5-(5-хлор-2-метилфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфонамид;

N-[5-(6-хлор-2-фтор-З-метилфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфонамид;

N-[5-(6-хлор-2-фтор-З-метилфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-4-фторбензолсульфонамид;

4-хлор-N-[5-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-2-ил]бензолсульфонамид;

3-хлор-N-[5-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-2-ил]бензолсульфонамид;

2,4-дихлор-N-[5-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфонамид;

3-хлор-N-[5-(2,5-дихлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]бензолсульфонамид;

N-[5-(2,5-дихлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-4-фторбензолсульфонамид;

N-[5-(5-фтор-2-метилфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфонамид;

4-фтор-N-[5-(5-фтор-2-метилфенил)-6-метилпиридин-2-ил]бензолсульфонамид;

3-хлор-N-[5-(5-фтор-2-метилфенил)-6-метилпиридин-2-ил]бензолсульфонамид;

N-[5-(2,5-дихлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфонамид;

N-[5-(2-хлор-4-фторфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфонамид;

N-[5-(2-хлор-4-фторфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-4-фторбензолсульфонамид;

3-хлор-N-[5-(2-хлор-4-фторфенил)-6-метилпиридин-2-ил]бензолсульфонамид;

N-[5-(2,3-дихлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфонамид;

N-[5-(2,3-дихлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-4-фторбензолсульфонамид;

3-хлор-N-[5-(2,3-дихлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]бензолсульфонамид;

2,4-дихлор-N-[5-(2,3-дихлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфонамид;

N-[5-(2,3-дихлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-3-метилбензолсульфонамид;

2,4-дихлор-N-[5-(2,5-дихлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфонамид;

N-[5-(2-хлор-4-фторфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-3-метилбензолсульфонамид;

2,4-дихлор-N-[5-(2-хлор-4-фторфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфонамид;

N-[5-(2,4-бистрифторметилфенил)пиридин-2-ил]-3-хлорбензолсульфонамид;

N-[5-(2,4-бистрифторметилфенил)пиридин-2-ил]-3-метилбензолсульфонамид;

N-[5-(2,4-бистрифторметилфенил)пиридин-2-ил]-4-фторбензолсульфонамид;

N-[5-(2,3-дихлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-4-фтор-3-трифторметилбензолсульфонамид;

3-хлор-N-[5-(2,3-дихлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-4-фторбензолсульфонамид;

3-хлор-N-[5-(2-фторфенил)-6-метилпиридин-2-ил]бензолсульфонамид;

4-фтор-N-[5-(2-фторфенил)-6-метилпиридин-2-ил]бензолсульфонамид;

4-фтор-N-[5-(2-фторфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфонамид;

N-[5-(2,4-бистрифторметилфенил)пиридин-2-ил]-3-хлор-4-фторбензолсульфонамид;

2,4-дихлор-N-[5-(2-фторфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфонамид;

N-[5-(2-фторфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфонамид;

N-[5-(2-хлорфенил)-3,4-диметилпиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфонамид;

3-хлор-N-[5-(2-хлорфенил)-3,4-диметилпиридин-2-ил]бензолсульфонамид;

N-[5-(2-хлорфенил)-3,4-диметилпиридин-2-ил]-4-фторбензолсульфонамид;

N-(2-метил-[3,3']бипиридинил-6-ил)-3-трифторметилбензолсульфонамид;

3-хлор-N-[5-(2-хлорфенил)-4-метилпиридин-2-ил]бензолсульфонамид;

N-[5-(2-хлорфенил)-4-метилпиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфонамид;

2,4-дихлор-N-[5-(2-хлорфенил)-4-метилпиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфонамид;

3-хлор-N-(2-метил-[3,3']бипиридинил-6-ил)бензолсульфонамид;

3-хлор-N-[5-(4-фтор-2-метилфенил)-4-метилпиридин-2-ил]бензолсульфонамид;

N-[5-(4-фтор-2-метилфенил)-4-метилпиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфонамид; и

2,4-дихлор-N-[5-(4-фтор-2-метилфенил)-4-метилпиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфонамид.

19. Соединения по п.1, выбранные из группы:

N-[5-(2-хлорфенил)пиридин-2-ил]-5-фтор-2-метилбензолсульфонамид;

3-хлор-N-[5-(2-хлорфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфонамид;

3-хлор-N-[5-(2,4-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфонамид;

3-хлор-N-[5-(2-хлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфонамид;

4,5-дихлор-N-[5-(2-хлорфенил)пиридин-2-ил]-2-фторбензолсульфонамид;

3-хлор-N-[5-(2,4-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-4-метилбензолсульфонамид;

[5-(2,4-дихлорфенил)пиридин-2-ил]амидпиперидин-1-сульфоновой кислоты;

N-[5-(2,3-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-4-фторбензолсульфонамид;

3-хлор-N-[5-(2-хлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-4-метилбензолсульфонамид;

4-хлор-N-[5-(2-хлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]бензолсульфонамид;

2,4-дихлор-N-[5-(2-хлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфонамид;

N-[5-(2,4-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-4-фторбензолсульфонамид;

N-[5-(2,4-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-2,4-дифторбензолсульфонамид;

3-хлор-N-[5-(4-фтор-2-метилфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфонамид;

3-хлор-N-[5-(2,3-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-4-метилбензолсульфонамид;

3-хлор-N-[5-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-2-ил]-4-метилбензолсульфонамид;

N-[5-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфонамид;

N-[5-(2,4-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфонамид;

N-[5-(2-хлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфонамид;

N-[5-(2-хлорфенил)пиридин-2-ил]-4-фторбензолсульфонамид;

N-[5-(2-хлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-2,4-дифторбензолсульфонамид;

N-[5-(2,4-дихлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-2,4-дифторбензолсульфонамид;

2,4-дихлор-N-[5-(2,4-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфонамид;

2,4-дихлор-N-[5-(2-хлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]бензолсульфонамид;

N-[5-(4-фтор-2-метилфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфонамид;

3-хлор-N-[5-(4-фтор-2-метилфенил)-6-метилпиридин-2-ил]бензолсульфонамид;

N-[5-(4-фтор-2-метилфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-3-метилбензолсульфонамид;

N-[5-(5-фтор-2-метилфенил)пиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфонамид;

N-[5-(5-хлор-2-метилфенил)пиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфонамид;

N-[5-(6-хлор-2-фтор-3-метилфенил)пиридин-2-ил]-4-фторбензолсульфонамид;

3-хлор-N-[5-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-2-ил]бензолсульфонамид;

2,4-дихлор-N-[5-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфонамид;

4-фтор-N-[5-(5-фтор-2-метилфенил)-6-метилпиридин-2-ил]бензолсульфонамид;

N-[5-(2-хлор-4-фторфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфонамид;

2,4-дихлор-N-[5-(2,3-дихлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфонамид;

2,4-дихлор-N-[5-(2-хлор-4-фторфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфонамид;

N-[5-(2,4-бистрифторметилфенил)пиридин-2-ил]-3-хлорбензолсульфонамид;

3-хлор-N-[5-(2-хлорфенил)-4-метилпиридин-2-ил]бензолсульфонамид;

N-[5-(2-хлорфенил)-4-метилпиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфонамид;

3-хлор-N-[5-(4-фтор-2-метилфенил)-4-метилпиридин-2-ил]бензолсульфонамид;

N-[5-(4-фтор-2-метилфенил)-4-метилпиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфонамид и

2,4-дихлор-N-[5-(4-фтор-2-метилфенил)-4-метилпиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфонамид.

20. Соединения по п.1 для применения в качестве терапевтически активного вещества.

21. Соединения по п.1 для изготовления лекарственных средств для профилактики и лечения заболеваний, которые вызваны нарушением, связанным с ферментом 11бета-гидроксистероиддегидрогеназой1.

22. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении фермента 11бета-гидроксистероиддегидрогеназы1 (11-бета-HSD1), включающая соединение по любому одному из пп.1-19 и терапевтически инертный носитель.

Описание изобретения к патенту

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Класс C07D401/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида - патент 2529468 (27.09.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы - патент 2526618 (27.08.2014)

диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение - патент 2526253 (20.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты - патент 2525115 (10.08.2014)
3-замещенный-1,4-диазепан-2-оновые антагонисты меланокортин 5-рецептора - патент 2524245 (27.07.2014)
способ получения промежуточного продукта для синтеза этексилата дабигатрана - патент 2524212 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике - патент 2522586 (20.07.2014)
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов - патент 2522430 (10.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина - патент 2519779 (20.06.2014)
режим дозирования ингибиторов комт - патент 2518483 (10.06.2014)

Класс C07D213/76 связанными со вторым гетероатомом

бензолсульфаномидные cоединения, пригодные для лечения расстройств, которые восприимчивы к модуляции дофаминового рецептора d3 - патент 2485103 (20.06.2013)
производные пиридина для лечения метаболических нарушений, связанных с устойчивостью к действию инсулина или гипергликемией - патент 2448093 (20.04.2012)
производные пиперазинилпиридина в качестве агентов против ожирения - патент 2386618 (20.04.2010)
алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете - патент 2383533 (10.03.2010)
ингибиторы каспаз и их применение - патент 2372335 (10.11.2009)
способы получения производных пиперазина и промежуточное вещество - патент 2314294 (10.01.2008)
n-окиси производных 4-фенилпиридина, лекарственное средство, содержащее их - патент 2266284 (20.12.2005)
производные арил- и гетероарилсульфонамидов и фармацевтическая композиция на их основе - патент 2163598 (27.02.2001)
синтетический краситель для натуральных и синтетических волокон - патент 2089578 (10.09.1997)

Класс A61K31/435 содержащие шестичленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома

способ повышения напряжения кислорода в крови пациентов с хронической сердечной недостаточностью - патент 2526185 (20.08.2014)
соединения, которые являются ингибиторами erk - патент 2525389 (10.08.2014)
лекарственное средство, включающее совместное применение или комбинацию ингибитора dpp-iv и другого лекарственного средства для лечения диабета - патент 2523552 (20.07.2014)
применение аминных производных фуллеренов с60 и с70 и композиций на их основе в качестве противомикробных средств - патент 2522012 (10.07.2014)
пиперидиновые соединения, содержащая их фармацевтическая композиция и ее применение - патент 2514827 (10.05.2014)
антисептическое средство с гемостатическим действием и способ его получения - патент 2508104 (27.02.2014)
способ неспецифической этиологической противовирусной терапии при воспалительных и гиперпластических заболеваниях носоглотки у детей - патент 2504374 (20.01.2014)
производные 5,6-бисарил-2-пиридинкарбоксамидов, способ их получения и их применение в терапии в качестве антагонистов рецепторов уротензина ii - патент 2497808 (10.11.2013)
способ комбинированной общей анестезии в сочетании с блокадой глубокого и поверхностного шейных сплетений при каротидной эндартерэктомии или резекции внутренней сонной артерии при патологической ее деформации - патент 2493884 (27.09.2013)
производные 5-аминоциклилметилоксазолидин-2-она - патент 2492169 (10.09.2013)

Класс A61P3/00 Лекарственные средства для лечения нарушения обмена веществ

антагонисты pcsk9 - патент 2528735 (20.09.2014)
новый вариант эксендина и его конъюгат - патент 2528734 (20.09.2014)
способ снижения веса, комплексный состав продуктов для снижения веса, комплект для упаковки, хранения, транспортировки продуктов для снижения веса - патент 2528480 (20.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы - патент 2528412 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в - патент 2528406 (20.09.2014)
соли метил(r)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутирил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидро-имидазо[1,5-a]пиразин-1-карбоксилата - патент 2528233 (10.09.2014)
жировая эмульсия для искусственного питания тяжелобольных, нуждающихся в интенсивной терапии - патент 2528108 (10.09.2014)
инсулин-олигомерные конъюгаты, их препараты и применения - патент 2527893 (10.09.2014)
ингибиторы поли(адф-рибозо)полимеразы-1 человека на основе производных урацила - патент 2527457 (27.08.2014)
способ персонифицированной профилактики эстрогензависимых заболеваний у здоровых женщин и женщин с факторами сердечно-сосудистого риска в возрасте 45-60 лет - патент 2527357 (27.08.2014)