наружное средство для местного применения с термоэффектом (варианты)

Формула изобретения

1. Наружное средство для местного применения с термоэффектом, характеризующееся тем, что оно содержит экстракт перца, экстракт прополиса, капсин, желчь медицинскую, углекислотный экстракт пихты сибирской, комплекс углекислотных экстрактов арники, березы, зеленого чая, крапивы и ромашки, комплекс углекислотных экстрактов чеснока, мелиссы и каштана конского, ПЭГ-400, карбомер, триэтаноламин, спирт этиловый, камфору, диметилсульфоксид, эуксил, эфирное масло можжевельника, мумие, дистиллированную воду при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Экстракт перца	1,0-4,0
Экстракт прополиса	0,1-1,9
Капсин	0,25-0,65
Желчь медицинская	0,5-3,5
Экстракт углекислотный пихты сибирской	0,1-0,9
Комплекс углекислотных экстрактов арники, березы,
зеленого чая, крапивы и ромашки	0,005-0,2
Комплекс углекислотных экстрактов чеснока, мелиссы и
каштана конского	0,005-0,2
ПЭГ-400	1,0-9,0
Карбомер	0,25-0,65
Триэтаноламин	0,1-1,1
Спирт этиловый	0,5-5,5
Камфора	0,5-9,0
Диметилсульфоксид	3,0-27,0
Эуксил	0,1-0,2
Эфирное масло можжевельника	0,1-0,9
Мумие	0,1-0,3
Вода дистиллированная	Остальное

2. Наружное средство для местного применения с термоэффектом, характеризующееся тем, что содержит экстракт прополиса, желчь медицинскую, комплекс углекислотных экстрактов арники, березы, крапивы, зеленого чая, крапивы и ромашки, комплекс углекислотных экстрактов каштана конского, облепихи, петрушки и солодки, эфирное масло мяты, ПЭГ-400, карбомер, триэтаноламин, спирт этиловый, камфору, диметилсульфоксид, эуксил, ментол, эфирное масло можжевельника, мумие, дистиллированную воду при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Экстракт прополиса	0,1-1,9
Желчь медицинская	0,5-3,5
Комплекс углекислотных экстрактов арники, березы,
зеленого чая, крапивы и ромашки	0,005-0,2
Комплекс углекислотных экстрактов каштана конского,
облепихи, петрушки и солодки	0,005-0,2
Эфирное масло мяты	2,0-12,0
ПЭГ-400	1,0-9,0
Карбомер	0,25-0,65
Триэтаноламин	0,1-1,1
Спирт этиловый	0,5-5,5
Камфора	0,5-9,0
Диметилсульфоксид	3,0-27,0
Эуксил	0,1-0,2
Ментол	2,0-10,0
Эфирное масло можжевельника	0,1-0,9
Мумие	0,1-0,3
Вода дистиллированная	Остальное

3. Наружное средство для местного применения с термоэффектом, характеризующееся тем, что содержит экстракт прополиса, желчь медицинскую, комплекс углекислотных экстрактов арники, березы, зеленого чая, крапивы и ромашки, комплекс углекислотных экстрактов чеснока, мелиссы и каштана конского, ПЭГ-400, карбомер, триэтаноламин, капсин, спирт этиловый, камфору, диметилсульфоксид, эуксил, ментол, эфирное масло можжевельника, мумие, дистиллированную воду при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Экстракт прополиса	0,1-1,9
Желчь медицинская	0,5-3,5
Комплекс углекислотных экстрактов арники, березы,
зеленого чая, крапивы и ромашки	0,005-0,2
Комплекс углекислотных экстрактов чеснока, мелиссы и
каштана конского	0,005-0,2
ПЭГ-400	1,0-9,0
Карбомер	0,25-0,65
Триэтаноламин	0,1-1,1
Капсин	0,2-0,5
Спирт этиловый	0,5-5,5
Камфора	0,5-9,0
Диметилсульфоксид	3,0-27,0
Эуксил	0,1-0,2
Ментол	2,0-6,0
Эфирное масло можжевельника	0,1-0,9
Мумие	0,1-0,3
Вода дистиллированная	Остальное

Описание изобретения к патенту

Изобретения относятся к области средств оздоровляющего и профилактического воздействия на человека, в том числе при травмах, повышенных физических нагрузках, а также к средствам ветеринарного ухода за лошадьми, в том числе спортивными, находящимися в активном тренинге.

Вследствие травмы, повышенной статической или динамической физической нагрузки прежде всего страдает опорно-двигательный аппарат, в частности соединительная ткань, в том числе хрящевая. Возникает потребность в создании новых средств для кожи, мышц, суставов, хрящей с универсальным действием, способным решить одновременно широкий спектр возникающих проблем, для оперативного облегчения состояния реципиента или для подготовки к предстоящим физическим нагрузкам.

Известно множество средств, которые в зависимости от решаемых задач имеют свой состав и спектр действия.

Из уровня техники известны композиции, применимые для местного введения реципиенту, которым может быть и человек и лошадь (патент РФ № 2304962, опубл. 2007.08.27.), содержащие, по меньшей мере, одно терапевтически активное вещество, ПЭГ-400, триэтаноламин, диметилсульфоксид. Но известные композиции представлены в пастообразном виде, не оптимизированы к специфическим условиям, связанным с наличием щетины, и при нанесении на кожу животных требуют проведения эпиляции. Кроме того, данные композиции предусматривают использование только таких соединений, которые являются жирорастворимыми, что ограничивает круг веществ, которые могут входить в состав композиции. Композиции применимы как болеутоляющие, жаропонижающие и противовоспалительные, но не обладают регенерирующим и хондропротекторным действиями, т.е. имеют ограниченные функциональные возможности. К недостаткам известных композиций следует отнести использование синтетического компонента в качестве терапевтически активного вещества, которое оказывает специфическое небезвредное для организма действие, самостоятельно, в целях профилактики им пользоваться небезопасно, требуется контроль врача.

Известно средство, используемое в ветеринарии (а.с. РФ № 1806746, опубл. 07.04.93.), содержащее прополис, диметилсульфоксид или его смесь с водой или с ПЭГ-400. Известное средство предназначено именно для животных и конкретно для лечения травматических раневых повреждений покровных тканей, требует депилирования кожи. Большая концентрация диметилсульфоксида в составе препятствует его использованию применительно к более тонкой и чувствительной коже человека, т.к. может вызвать аллергическую реакцию, в т.ч. зуд. Таким образом, известное средство имеет узкую направленность и ограниченный круг реципиентов.

Известен крем для массажа (патент РФ № 2261085, опубл. 27.09.05 г.), содержащий экстракты лекарственных растений (перец), ментол, камфару, эфирные масла, воду, принятый за прототип для каждого из заявляемых вариантов наружного средства для местного применения с термоэффектом.

Прототип для каждого из независимых вариантов обладает достоинствами средств, улучшающих состояние реципиента при нарушении функций опорно-двигательного аппарата, после спортивных и других травм, при болях в мышцах после интенсивных физических нагрузок, устраняющих периферические нарушения кровообращения, снижающих болевые ощущения при ушибах, гематомах, отеках.

К недостаткам прототипа для каждого из независимых вариантов следует отнести ограниченный спектр действия в виду отсутствия хондропротекторного и ранозаживляющего (основной терапевтически действующий компонент - БАК пиявки, проявляющий антитромботический эффект и повышающий проницаемость кожи) свойств. При использовании известного крема отсутствует эффект быстродействия, что является важным фактором при устранении острых болей, возникающих при травмах, в отсутствии квалифицированной медицинской или ветеринарной помощи. Сведения о возможности применения известного крема для подготовки к предстоящим физическим нагрузкам отсутствуют. Состав крема не адаптирован к практическому применению в ветеринарии, т.к. его консистенция направлена на достижение хорошего скольжения по коже и не учитывает волосяной покров реципиентов-животных. Присутствие в составе-прототипе смеси синтетических компонентов в качестве консервантов при недостаточном обогащении состава полифукциональными фитокомпонентами оказывает специфическое небезвредное для организма реципиента действие. Таким образом, известный крем имеет ограниченные функциональные возможности, низкие потребительские свойства.

В качестве группы изобретений предлагаются три независимых варианта, расширяющих арсенал наружных средств для местного применения с термоэффектом, которые решают одну и ту же задачу - при сохранении достоинств прототипа для каждого из вариантов расширить функциональные возможности за счет пролонгации комплексного позитивного воздействия биологически активных веществ и распространения этого воздействия на такую структуру опорно-двигательной системы организма, как хрящевая ткань, повышая ее амортизационные свойства, при одновременном обеспечении возможности включения в число реципиентов животных, использования при наличии небольших повреждений кожи (например, укусы насекомых, ссадины) и минимизации побочного действия компонентов.

Поставленная задача решается предлагаемым наружным средством для местного применения с термоэффектом (вариант 1), характеризующимся тем, что содержит экстракт перца, экстракт прополиса, капсин, желчь медицинскую, углекислотный экстракт пихты сибирской, углекислотные экстракты арники, березы, зеленого чая, крапивы и ромашки, углекислотные экстракты чеснока, мелиссы, каштана конского, ПЭГ-400, карбомер, триэтаноламин, спирт этиловый, камфору, диметилсульфоксид, эуксил, эфирное масло можжевельника, мумие, дистиллированную воду при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Экстракт перца	1,0-4,0
Экстракт прополиса	0,1-1,9
Капсин	0,25-0,65
Желчь медицинская	0,5-3,5
Экстракт углекислотный пихты сибирской	0,1-0,9
Экстракты углекислотные арники, березы,
зеленого чая, крапивы, ромашки	0,005-0,2
Экстракты углекислотные чеснока, мелиссы,
каштана конского	0,005-0,2
ПЭГ-400	1,0-9,0
Карбомер	0,25-0,65
Триэтаноламин	0,1-1,1
Спирт этиловый	0,5-5,5
Камфара	0,5-9,0
Диметилсульфоксид	3,0-27,0
Эуксил	0,1-0,2
Эфирное масло можжевельника	0,1-0,9
Мумие	0,1-0,3
Вода дистиллированная	Остальное

Заявляемое средство (вариант 1) обладает согревающим эффектом. Поставленная задача решается предлагаемым наружным средством для местного применения с термоэффектом (вариант 2), характеризующимся тем, что содержит экстракт прополиса, желчь медицинскую, углекислотные экстракты арники, березы, зеленого чая, крапивы и ромашки, углекислотные экстракты каштана конского, облепихи, петрушки и солодки, эфирное масло мяты, ПЭГ-400, карбомер, триэтаноламин, спирт этиловый, камфору, диметилсульфоксид, эуксил, ментол, эфирное масло можжевельника, мумие, дистиллированную воду, при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Экстракт прополиса	0,1-1,9
Желчь медицинская	0,5-3,5
Экстракты углекислотные арники, березы,
зеленого чая, крапивы, ромашки	0,005-0,2
Экстракты углекислотные каштана конского,
облепихи, петрушки, солодки	0,005-0,2
Эфирное масло мяты	2,0-12,0
ПЭГ-400	1,0-9,0
Карбомер	0,25-0,65
Триэтаноламин	0,1-1,1
Спирт этиловый	0,5-5,5
Камфора	0,5-9,0
Диметилсульфоксид	3,0-27,0
Эуксил	0,1-0,2
Ментол	2,0-10,0
Эфирное масло можжевельника	0,1-0,9
Мумие	0,1-0,3
Вода дистиллированная	Остальное

Заявляемое средство(вариант 2) обладает охлаждающим эффектом. Поставленная задача решается предлагаемым наружным средством для местного применения с термоэффектом (вариант 3), характеризующимся тем, что содержит экстракт прополиса, желчь медицинскую, углекислотные экстракты арники, березы, зеленого чая, крапивы и ромашки, углекислотные экстракты чеснока, мелиссы и каштана конского, ПЭГ-400, карбомер, триэтаноламин, капсин, спирт этиловый, камфору, диметилсульфоксид, эуксил, ментол, эфирное масло можжевельника, мумие, дистиллированную воду, при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Экстракт прополиса

0,1-1,9

Желчь медицинская	0,5-3,5
Экстракты углекислотные арники, березы,
зеленого чая, крапивы, ромашки	0,005-0,2
Экстракты углекислотные чеснока, мелиссы,
каштана конского	0,005-0,2
ПЭГ-400	1,0-9,0
Карбомер	0,25-0,65
Триэтаноламин	0,1-1,1
Капсин	0,2-0,5
Спирт этиловый	0,5-5,5
Камфора	0,5-9,0
Диметилсульфоксид	3,0-27,0
Эуксил	0,1-0,2
Ментол	2,0-6,0
Эфирное масло можжевельника	0,1-0,9
Мумие	0,1-0,3
Вода дистиллированная	Остальное

Заявляемое средство (вариант 3) обладает охлаждающе-согревающим эффектом.

Арника входит в состав каждого из вариантов средства, обладает противовоспалительным, болеутоляющим и заживляющим действием, укрепляет соединительную ткань, нормализует липидный обмен, улучшает лимфоток, стимулирует кровообращение, содержит флавоноиды, органические кислоты, соли кальция и калия, аскорбиновую кислоту, следы алкалоидов, дубильные вещества, красящее вещество фарадиол, которое при наружном применении способствует рассасыванию гематом (именно последнее свойство арники и используется исключительно в составе прототипа для варианта 2).

Береза входит в состав каждого из вариантов средства, содержит каротин, аскорбиновую, никотиновую и органические кислоты, флавоноиды, дубильные вещества, сапонины, витамины А, С, Е, B₁, В₆ (антитоксическое свойство), микроэлементы, обладает весьма обширным спектром действия, что сближает ее с адаптогенами, используется в качестве противоспалительного средства для наружного применения при лечении экзем, гнойных воспалений, ран, отеков, как стимулятор регенерации, стабилизирует физическую работоспособность, способствуя рациональному использованию энергетических ресурсов и даже их накоплению.

Зеленый чай входит в состав каждого из вариантов средства, обеспечивает поступление кофеина, который тонизирует, освежает, дает заряд бодрости, обладает выраженным антиоксидантным действием, устраняющим последствия накопления шлаков в тканях после интенсивной нагрузки и в раневой поверхности, удаляя продукты метаболизма и токсины, богат полифенолами, оказывающими детоксицирующее действие, нормализует нарушенную микроциркуляцию крови, содержит рутин (органическое вещество из группы флавоноидов), обладающий витаминной активностью, усиливающий действие аскорбиновой кислоты, полисахариды, увлажняющие и смягчающие кожу, полный набор водо- и жирорастворимых витаминов, в частности РР, который вносит свой вклад в процессы восстановления организма после физических нагрузок, микроэлементы, в том числе органический кремний, способный стимулировать синтез коллагена, улучшая таким образом эластичность, амортизационные свойства соединительной ткани, к которой относятся и хрящи, заметно усиливает действие других активных веществ.

Крапива входит в состав каждого из вариантов средства, содержит богатый набор биологически активных веществ, почти все витамины, много микроэлементов (в частности, железо), органических кислот, фитонциды, дубильные вещества, много хлорофилла (его извлекают даже в промышленных масштабах), обладает противовоспалительным, антисептическим, ранозаживляющим действием, повышает грануляцию и эпителизацию поврежденных тканей, используется для смягчения кожи при потертостях и трещинах, очень полезна в профилактике утомления для повышения работоспособности.

Ромашка входит в состав каждого из вариантов средства, содержит витамины, в том числе С, горечи, флавоноиды, каротин, органические кислоты (в т.ч. салициловую), вещество апигенин, оказывающее спазмолитическое действие, эфирное масло, в состав которого входят вещество азулен, обладающее противовоспалительным, заживляющим и антиаллергическим действием, и бисаболол, обладающий антибактериальным, противовоспалительным и успокаивающим эффектом, снимающим раздражение и зуд. Ромашка залечивает мелкие ранки, снимает отеки.

Чеснок содержит много витаминов, в частности витамины группы В и С макро- и микроэлементы, соли магния, кальция, фосфора, фермент лизоцим, обладающий антибактериальным свойством, эфирные масла, богат фитонцидами, улучшает микроциркуляцию в сосудах кожи, способствует росту и активности клеток, укрепляет стенки сосудов, используется при микробных, вирусных, паразитарных и грибковых заболеваниях, обладает антитоксическими свойствами, эффективен как регенераторное средство, при отеках ног, является антигипоксантом.

Мелисса содержит много эфирных масел, горечи, витамин С, органические кислоты в том числе кофейную), дубильные вещества, стимулирует обменные процессы в клетках, оказывает обезболивающее, спазмолитическое, ранозаживляющее, гиперимическое и успокаивающее действие, обладает лимонным ароматом.

Каштан конский входит в состав каждого из вариантов средства, содержит витамины В, К, Р, дубильные вещества, эфирные масла, сапонины, (в частности, эсцин), флавоноиды (в т.ч. флавонгликозиды), рутин, каротиноиды, эскулин и полисахариды, укрепляет стенки кровеносных сосудов и капилляров, стимулирует кровоснабжение, улучшает обменные процессы в клетках кожи, снимает отеки, активизирует выведение жидкости из подкожной клетчатки, устраняя застойные явления. Эсцин и флавоноидный комплекс определяют его противовоспалительную активность.

Перец содержит капсаицин, витамины, в т.ч. А и С, эфирные масла, алкалоиды. Благодаря гиперимическому и стимулирующему действиям используется в разогревающих средствах, вызывая улучшение кровообращения в прилегающих к коже тканях и органах с усилением дренажной функции в патологическом очаге, что приводит к удалению продуктов воспаления и медиаторов боли, как горечь оказывает тонизирующее влияние, снимает чувство усталости, является антигипоксантом.

Экстракт пихты, полученный методом CO₂-экстракции в отличие от пихтового масла, полученного водно-паровой дистилляцией, кроме легко летучих терпеноидов эфирных масел содержит более тяжелые молекулы: практически все жирорастворимые витамины, в т.ч. А и Е, стерины, флавоноиды, фосфолипиды, комплекс органических кислот, хлорофиллы (стимулирующие энергетические процессы в клетках), фитонциды, макро- и микроэлементы, обладает бактерицидным, дезинфецирующим и регенирирующим свойствами, ускоряет процесс обмена веществ, содержит аскорбиновую кислоту и токоферол, входящие в их состав витамины С и Е, дополняющие друг друга в защите клетки от свободных радикалов, снижают влияние оксидативного стресса на клетки отдельных мышц и соединительной ткани (к которой относятся и хрящи) после значительных физических нагрузок, применяется при лечении заболеваний опорно-двигательного аппарата.

Облепиха является активатором регенеративных процессов, ее поливитаминный комплекс, включающий каротин, аскорбиновую кислоту, витамины группы В и Е, повышает толерантность к длительным физическим нагрузкам, хорошее средство для восстановления работоспособности, по содержанию витамина С превосходит цитрусовые. Содержит минеральные соли (железо, бор, марганец), органические кислоты (яблочную, винную). Применяется также при терапии артритов, при опухолевых процессах, при ревматических болях в суставах, ожогах.

Петрушка богата эфирными маслами, флавоноидами, витаминами С (по его содержанию превосходит цитрусовые), B₁, В ₂, К, РР, Е, содержит каротин, фолиевую кислоту, гликозиды, макро- и микроэлементами, соли железа (препараты, содержащие железо назначают при снижении работоспособности, слабости, гипоксии), фосфора (препараты, содержащие фосфор, назначают при переутомлении), помогает при ушибах, укусах насекомых, питает кожу и обладает регенерирующим действием.

Солодка содержит сапонины, в т.ч. являющуюся тритерпеноидным гликозидом глицирризиновую кислоту (не менее 6%), обладающую противовоспалительными свойствами, пигменты, дубильные вещества, 27 флавоноидов (в т.ч. ликвиритозид - спазмолитик), аскорбиновую кислоту, эфирные масла, крахмал, гликозиды, фитостерины, липиды (около 4%), компенсирующие обезжиривание кожи при использовании водно-спиртовых и других растворов, полисахариды, моносахариды, оказывает смягчающее действие, активизирует водно-солевой обмен, что очень важно при устранении отеков, в китайской, тибетской, индийской медицине отношение к солодке почти такое же, как к женьшеню, который является адаптогеном, входящий в ее состав карбенооксолон ускоряет регенерацию.

Желчь медицинская входит в состав каждого из вариантов средства, содержит стабилизаторы и антисептики (спирт этиловый, формалин, фурацилин), применяется наружно при острых и хронических артрозах, артритах, вторичных радикулитах и других заболеваниях опорно-двигательного аппарата как обезболивающее, противовоспалительное и рассасывающее средство, оказывает смягчающее действие на внешний, ороговевший слой кожи, уменьшая его плотность, чем облегчает черезкожное проникновение других компонентов средства, входящий в ее состав спирт этиловый тормозит процесс выведения диметилсульфоксида.

Прополис входит в состав каждого из вариантов средства, содержит эфирные масла, флавоноиды, обладает антисептическим, противовоспалительным, антиоксидантным и анестезирующим свойствами, способствует заживлению и регенерации тканей.

Эфирное масло мяты является эффективным средством при лечении болей в суставах, а также применяется при укусах насекомых, обладает противовирусной и антибактериальной активностью, быстро устраняет мышечные боли, связанные с повышенной или резкой нагрузкой, обладает успокаивающим и спазмолитическим действием. Считается, что запах мяты повышает работоспособность, снимает усталость.

Эфирное масло можжевельника входит в состав каждого из вариантов средства, содержит можжевеловую камфору, кадитен, пинен и другие соединения, минеральные соли, микроэлементы - марганец, железо, медь, алюминий, органические кислоты - уксусную, муравьиную, яблочную, аскорбиновую, обладает дезинфецирующим, противомикробным и болеутоляющим свойствами, повышает эластичность хрящевой ткани, оказывает успокаивающее и заживляющее действие.

Диметилсульфоксид (для каждого из вариантов) является средством, применяемым местно при суставной и мышечной боли, отеках, ранах, растяжениях связок. Проникая через биологические мембраны, включая кожу, он реализует свои специфические эффекты - противовоспалительный, анальгетический, антисептический, фибринолитический. Выполняет транспортную функцию, обеспечивает глубокое проникновение других лекарственных средств даже через неповрежденную кожу, изменяет свойства липидных мембран, создавая каналы для прохождения крупных молекул и способствует проникновению в мышцы и хрящевую ткань корректирующих их состояние веществ, при этом в очаге поражения создается высокая концентрация активных веществ, что обеспечивает быстрый эффект средства. Диметилсульфоксид входит в состав мази "Хондроксид", реализуемой через аптечную сеть, что подтверждает его способность проникнуть в хрящевую ткань и донести, соответственно, до нее действующие вещества. Кроме того, диметилсульфоксид повышает эффективность других, совместно аплицируемых веществ.

ПЭГ-400 (полиэтиленгликоль) в каждом из вариантов состава является растворителем, обладает собственной фармакологической высокой осмотической активностью.

Камфара входит в состав каждого из вариантов, смягчает эффект жжения, обладает хорошим освежающим, тонизирующим и болеутоляющим действием, хороший антисептик, относится к аналептикам, восстанавливающим, укрепляющим разрушенные капилляры. Есть сведения (патент № 2140265), что камфара, обладающая высокой поверхностной активностью, препятствует процессу изменения коллоидов (сгущению, повышению вязкости, снижению устойчивости к вредным факторам), что благотворно влияет на процесс рассасывания гематом за счет уменьшения вязкости крови. Есть все разумные основания полагать, что камфара, доставленная диметилсульфоксидом в хрящевую ткань, также адекватно воздействует на гиалуроновую кислоту, которая находится в межклеточном пространстве соединительной ткани (в частности, хрящевой) в виде стабильного геля, повышая тем самым амортизационные свойства хряща и хондропротекторное воздействие заявляемого средства в целом.

Капсин - согревающее средство (в состав входит капсаицин), обеспечивает усиление согревающего эффекта в варианте 1, а в варианте 3 более деликатное воздействие, чем оказывает собственно перец, т.к. содержит метил-салицилат (нестероидное противовоспалительное вещество), в сочетании с которым повышается эффективность диметилсульфоксида (Машковский М.Д. Лекарственные средства, М.: Медицина, 1993., ч.I, с 222).

Карбомер в каждом из вариантов связывает воду, является гелеобразователем, сохраняющим прозрачность гелей в присутствии витаминов и масел, что улучшает товарный вид готового средства.

Триэтаноламин - в каждом из вариантов регулирующий рН компонент, омыляет жиры маслянистых компонентов растений, является щелочью, придающей вязкость средству.

Эуксил - консервант в каждом из вариантов, увеличивает сроки хранения.

Спирт этиловый - растворяет ментол и камфару, а также пролонгирует действие средства по каждому из вариантов за счет эффекта торможения выведения диметилсульфоксида алкоголем. (http://www.rambler.ru/srch?oe=1251&words=%F1%E2%EE%E9%F1%F2%E2%E0 ).

Ментол относится к средствам, стимулирующим рецепторы кожи и подкожных тканей, обеспечивая клетки большим количеством кислорода, проявляет охлаждающее действие, легко растворим в спирте, эфирных маслах, уксусной кислоте, обладает слабыми антисептическими свойствами, оказывает местное обезболивающее действие, спиртовые и масляные растворы ментола применяют с целью уменьшить отечность.

Мумие - вещество природного происхождения, богатое минеральными веществами, содержит такие микро- и макроэлементы, как натрий, калий, алюминий, магний, кальций, железо, кремний, марганец, медь, титан, барий, цинк, свинец, стронций, никель, кобальт, ванадий, молибден, серебро, олово, золото. Органическая часть мумие содержит бензойную и гиппуровую кислоты, жирные и аминокислоты (аспарагиновая, глицин, серин, аланин, лизин, треонин), азотистые основания, стероиды, фосфолипиды. Мумие обладает противовоспалительной и ранозаживляющей активностью, снимает отеки, боли, повышает устойчивость организма к недостатку кислорода, физическим нагрузкам. Есть сведения о полезности его использования при деформирующем артрозе, заболевании, в основе которого лежит сочетание дегенеративных и дистрофических явлений хрящевой ткани, выражающихся в сглаживании хряща и, соответственно, в снижении его амортизационных функций. (Мурох В.И., Стекольников Л.И. Целебные кладовые природы. - 2-е изд., перераб. и доп. - Мн.: Ураджай, 1990. - с.277-283).

Проведенный сопоставительный анализ показывает, что заявляемое средство (варианты) при сохранении достоинств ближайшего аналога отличается от него наличием хондропротекторного и проявлением незаглушенного регенерирующего действий, более деликатно воздействует, т.к. оптимизировано к условиям использования реципиентами, имеющими различную чувствительность кожи, за счет наличия в каждом варианте состава смягчающей эффект жжения камфоры (в том числе можжевеловой) и содержащихся в мумие фосфолипидов, в каштане конском полисахаридов, а также в варианте 2, в котором наибольшее содержание эфирных масел, дополнительно за счет липидов солодки, которые компенсируют обезжиривание клеток кожи и смягчают побочное воздействие эфирных масел. Заявляемое средство (варианты) при нанесении на необходимую зону начинает действовать быстро, при этом оказывая длительное воздействие за счет эффекта торможения выведения диметилсульфоксида алкоголем (этиловый спирт, как компонент средства и этиловый спирт, входящий в состав желчи медицинской). При этом в заявляемом средстве минимизировано присутствие синтетических компонентов по сравнению с прототипом и присутствует антиаллерген - ромашка. Кроме того, каждый вариант средства обладает антиоксидантными (прополис, зеленый чай) и антигипоксантными (чеснок, петрушка, мумие) свойствами, а хлорофилл крапивы, входящей во все составы средства, горькие гликозиды, сапонины, алколоиды, эфирные масла, стероиды, повышая функциональную активность нервных окончаний, стимулируют энергетические процессы в клетках. Эти дополнительные эффекты очень благотворны в условиях повышенных физических нагрузок и при воспалительных процессах. Совместное действие органических кислот - муравьиной (крапива, можжевельник), яблочной (арника, можжевельник, облепиха), лимонной (крапива), аскорбиновой (крапива, можжевельник, мелисса, облепиха), янтарной (крапива) нейтрализует кислые продукты, образующиеся в результате обмена веществ, что весьма важно при повышенных физических нагрузках и травмах, а также очищает поры кожи, (в прототипе поры закупориваются входящим в состав крема подсолнечным маслом), что способствует лучшему проникновению действующих веществ через кожный барьер внутрь тканей.

Салициловая кислота ромашки и метилсалицилат капсина повышают эффективность диметилсульфоксида.

Анализ уровня техники показал, что неизвестно средство, в котором бы имело место предложенное сочетание признаков. Но именно заявленная совокупность признаков позволила достичь вышеуказанный результат и решить поставленную задачу.

Кроме воздействий, аналогичных воздействию прототипа, заявляемое средство (варианты) проявляет хондропротекторное и ранозаживляющее свойства.

Необходимыми субстанциями хрящевой ткани являются коллаген, гиалуроновая кислота.

В варианте 1 хондропротекторное действие средства обеспечивают:

- препятствующая сгущению гиалуроновой кислоты камфора, в том числе можжевеловая;

- способные предотвращать разрушение коллагена, являющиеся растительными гликозидами флавоноиды арники, березы, ромашки, каштана конского, пихты, прополиса;

- стимулирующая образование гиалуроновой кислоты комбинация витаминов А и Е березы, крапивы, пихты;

- необходимая для формирования коллагена аминокислота лизин, содержащаяся в органической части мумие;

- важный для производства коллагена витамин С арники, березы, крапивы, ромашки, чеснока, мелиссы, перца;

- стимулирующий синтез коллагена органический кремний зеленого чая и мумие;

- снижающая влияние оксидативного стресса на хрящи комбинация витаминов С и Е березы, крапивы.

В варианте 2 хондропротекторное действие средства обеспечивают:

- препятствующая сгущению гиалуроновой кислоты камфора, в том числе можжевеловая;

- способные предотвращать разрушение коллагена, являющиеся растительными гликозидами флавоноиды арники, березы, ромашки, каштана конского, петрушки, солодки, прополиса;

- стимулирующая образование гиалуроновой кислоты комбинация витаминов А и Е березы, крапивы, облепихи, петрушки;

- необходимая для формирования коллагена аминокислота лизин, содержащаяся в органической части мумие;

- важный для производства коллагена витамин С арники, березы, крапивы, ромашки, облепихи, петрушки, солодки;

- стимулирующий синтез коллагена органический кремний зеленого чая и мумие;

- снижающая влияние оксидативного стресса на хрящи комбинация витаминов С и Е березы, крапивы.

В варианте 3 хондропротекторное действие обеспечивают:

- препятствующая сгущению гиалуроновой кислоты камфора, в том числе можжевеловая;

- способные предотвращать разрушение коллагена, являющиеся растительными гликозидами флавоноиды арники, березы, ромашки, каштана конского, прополиса;

- стимулирующая образование гиалуроновой кислоты комбинация витаминов А и Е березы, крапивы;

- необходимая для формирования коллагена аминокислота лизин, содержащаяся в органической части мумие;

- важный для производства коллагена витамин С арники, березы, крапивы, ромашки;

- стимулирующий синтез коллагена органический кремний зеленого чая и мумие;

- снижающая влияние оксидативного стресса на хрящи комбинация витаминов С и Е березы, крапивы.

Ранозаживляющее действие заявляемого средства обеспечивают каротиноиды, токоферолы, флавоноиды Р-витаминного действия и танины, содержащиеся в экстрактах растений одновременно и эффективно проявляющие свое действие в сочетании с мумие, прополисом, эфирным маслом можжевельника и диметилсульфоксидом.

Каждое из введенных в рецептуру действующих веществ имеет разный механизм воздействия на физиологические процессы в коже, мышцах, суставах и хрящевой ткани, но все они совместно максимально перекрывают спектр возможных путей улучшения состояния реципиента после значительных физических нагрузок, при травмах, облегчая боль, снимая воспаления, восстанавливая небольшие повреждения кожи, благотворно влияя на амортизационные свойства хрящевой ткани, защищающей опорно-двигательную систему от сотрясений и больших нагрузок.

В примерах конкретного выполнения средства для каждого варианта загрузка компонентов дана в пересчете на 150 кг готового продукта.

Для всех вариантов заявляемого наружного средства для местного применения используют спирт этиловый концентрацией не менее 96,2%.

Используют готовые углекислотные экстракты, полученные в результате экстракции растительного сырья диоксидом углерода при сверхкритических параметрах: давление до 500 атм, температура от 31,5°С до 50°С (ТУ 9154-001-51585120-2008).

Пример для варианта 1.

В отдельной емкости в 3 кг (4,5 мас.%) дистиллированной воды растворяют 0,3 кг (0,2 мас.%) мумие.

В отдельном смесителе смешивают 0,675 кг (0,45 мас.%) капсина, 0,75 кг (0,5 мас.%) углекислотного экстракта пихты, 0,146 кг (0,0975 мас.%) комплекса углекислотных экстрактов арники, березы, зеленого чая, крапивы, ромашки, взятых в соотношении 1:1:1:1:1, 0,146 кг (0,0975 мас.%) комплекса углекислотных экстрактов чеснока, мелиссы, каштана конского, взятых в соотношении 1:1:1, 1,5 кг (1,0 мас.%) масляного экстракта прополиса. Смесь перемешивают до полного растворения компонентов.

В емкость основного смесителя загружают 88,807 кг (59,205 мас.%) дистиллированной воды. При включенной мешалке загружают 0,225 кг (0,15 мас.%) эуксила, затем мелкими порциями загружают 7,5 кг(5,0 мас %) ПЭГ-400 и 0,675 кг (0,45 мас.%) карбомера, нагревают содержимое смесителя до температуры 40-45°С, перемешивают в течение 20-40 минут до полного растворения компонентов.

Затем загружают в смеситель 0,9 кг (0,6 мас.%) триэтаноламина, ведут перемешивание в течение 2-3 минут.

В отдельной емкости в 4,5 кг (3,0 мас.%) этилового спирта растворяют 7,125 кг (4,75 мас.%) камфоры.

Затем в смеситель при перемешивании загружают 22,5 кг (15,0 мас.%) диметилсульфоксида, полученный в отдельной емкости спиртовой раствор камфоры, смесь капсина, углекислотных экстрактов и экстракта прополиса, 3,75 кг (2,5 мас.%) экстракта перца, 3 кг (2,0 мас.%) желчи медицинской, 0,75 кг (0,5 мас.%) эфирного масла можжевельника и водный раствор мумие. Смесь перемешивают и гомогенезируют до однородного состояния.

Пример для варианта 2.

В отдельной емкости в 3 кг (4,5 мас.%) дистиллированной воды растворяют 0,3 кг (0,2 мас.%) мумие.

В отдельном смесителе смешивают 0,146 кг (0,0975 мас.%) комплекса углекислотных экстрактов арники, березы, зеленого чая, крапивы, ромашки, взятых в соотношении 1:1:1:1:1, 0,146 кг (0,0975 мас.%) комплекса углекислотных экстрактов облепихи, петрушки, солодки, каштана конского, взятых в соотношении 1:1:1:1, 1,5 кг (1,0 мас.%) масляного экстракта прополиса. Смесь перемешивают до полного растворения компонентов.

В емкость основного смесителя загружают 74,482 кг (49,655 мас.%) дистиллированной воды. При включенной мешалке загружают 0,225 кг (0,15 мас.%) эуксила, затем мелкими порциями загружают 7,5 кг (5,0 мас.%) ПЭГ-400 и 0,675 кг (0,45 мас.%) карбомера, нагревают содержимое смесителя до температуры 40-45°С, перемешивают в течение 20-40 минут до полного растворения компонентов.

Затем загружают в смеситель 0,9 кг (0,6 мас.%) триэтаноламина, ведут перемешивание в течение 2-3 минут.

В отдельной емкости в 4,5 кг (3,0 мас.%) этилового спирта растворяют 7,125 кг (4,75 мас.%) камфоры и 9,0 кг (6,0 мас.%) ментола.

Затем в смеситель при перемешивании загружают 22,5 кг (15,0 мас.%) диметилсульфоксида, полученный в отдельной емкости спиртовой раствор камфоры и ментола, смесь углекислотных экстрактов и экстракта прополиса, 3 кг (2,0 мас.%) желчи мединской, 0,75 кг (0,5 мас.%) эфирного масла можжевельника, 10,5 кг (7,0 мас.%) эфирного масла мяты и водный раствор мумие.

Смесь перемешивают и гомогенезируют до однородного состояния.

Пример для варианта 3.

В отдельной емкости в 3 кг (4,5 мас.%) дистиллированной воды растворяют 0,3 кг (0,2 мас.%) мумие.

В отдельном смесителе смешивают 0,525 кг (0,35 мас.%) капсина, 0,146 кг (0,0975 мас.%) комплекса углекислотных экстрактов арники, березы, зеленого чая, крапивы, ромашки, взятых в соотношении 1:1:1:1:1, 0,146 кг (0,0975 мас.%) комплекса углекислотных экстрактов чеснока, мелиссы, кашана конского, взятых в соотношении 1:1:1, 1,5 кг (1,0 мас.%) масляного экстракта прополиса. Смесь перемешивают до полного растворения компонентов.

В емкость основного смесителя загружают 87,457 кг (58,305 мас.%) дистиллированной воды. При включенной мешалке загружают 0,225 кг (0,15 мас.%) эуксила, затем мелкими порциями загружают 7,5 кг (5,0 мас.%) ПЭГ-400 и 0,675 кг (0,45 мас.%) карбомера, нагревают содержимое смесителя до температуры 40-45°С, перемешивают в течение 20-40 минут до полного растворения компонентов.

Затем загружают в смеситель 0,9 кг (0,6 мас.%) триэтаноламина, ведут перемешивание в течение 2-3 минут.

В отдельной емкости в 4,5 кг (3,0 мас.%) этилового спирта растворяют 7,125 кг (4,75 мас.%) камфоры и 6,0 кг (4,0 мас.%) ментола.

Затем в смеситель при перемешивании загружают 22,5 кг (15,0 мас.%) диметилсульфоксида, полученный в отдельной емкости спиртовой раствор камфоры, смесь капсина, углекислотных экстрактов и экстракта прополиса, 3 кг (2,0 мас.%) желчи медицинской, 0,75 кг (0,5 мас.%) эфирного масла можжевельника и водный раствор мумие.

Смесь перемешивают и гомогенезируют до однородного состояния.

Для экспериментальной проверки заявляемого состава были изготовлены 5 рецептур для каждого варианта (таблица 1 - вариант 1, таблица 2 - вариант 2, таблица 3 - вариант 3).

Входящие в каждый вариант состава вещества влияют на физико-механические характеристики, которые обеспечиваются технологически смешением компонентов. Увеличение или уменьшение одного из компонентов ведет к изменению показателей.

Таблица 1
Наименование компонентов	Выход за пределы	Заявляемые пределы, мас.%	Выход за пределы
	1	2	3	4	5
Экстракт прополиса	0,05	0,1	1,0	1,9	3,0
Желчь медицинская	0,3	0,5	2,0	3,5	5,0
Экстракты углекислотные арники, березы, зеленого чая, крапивы, ромашки	0,001	0,005	0,0975	0,2	0,3
Экстракты углекислотные чеснока, мелиссы, каштана конского	0,001	0,005	0,0975	0,2	0,3
Экстракт углекислотный пихты
сибирской	0,05	0,1	0,5	0,9	1,0
Капсин	0,1	0,25	0,45	0,65	0,8
Экстракт перца	0,4	1,0	2,5	4,0	6,0
Камфора	0,4	0,5	4,75	9,0	12,0
Мумие	0,005	0,1	0,2	0,3	0,4
Диметилсульфоксид	2,0	3,0	15,0	27,0	30,0
Спирт этиловый	0,2	0,5	3,0	5,5	7,5
ПЭГ-400	0,1	1,0	5,0	9,0	10,0
Карбомер	0,15	0,25	0,45	0,65	0,8
Триэтаноламин	0,05	0,1	0,6	1,1	2,0
Эуксил	0,005	0,1	0,15	0,2	0,3
Эфирное масло можжевельника	0,03	0,1	0,5	0,9	1,5
Вода дистиллированная			Остальное

Состав рецептуры 1 нетехнологичен в связи с тем, что карбомера недостаточно для загущения и стабилизации состава, а содержания триэтаноламина недостаточно для нейтрализации карбомера и получения стабильной системы необходимой вязкости; эуксила недостаточно для эффективного подавления роста и развития микроорганизмов, а ПЭГ-400 не проявляет свойств, повышающих адгезию средства к коже, а также не может препятствовать замерзанию, высыханию продукта; этилового спирта недостаточно для растворения спирторастворимых компонентов и для синергического эффекта с диметисульфоксидом.

Согревающий эффект выражен слабо в связи с уменьшенным содержанием капсина и экстракта перца.

Состав рецептуры 5 имеет свои недостатки, по которым он становится нетехнологичным. Увеличение содержания карбомера и триэтаноламина приводит к снижению функциональных и эстетических свойств геля и технологическим трудностям при эмульгировании состава. Введение большего количества эуксила нецелесообразно, так как его количества в заявленных пределах вполне достаточно для выполнения им функции консерванта. Увеличение содержания этилового спирта также нецелесообразно, т.к. его количества в заявленных пределах достаточно для растворения компонентов и для пролонгации действия диметисульфоксида. Повышение концентрации ПЭГ-400 оставляет достигнутые показатели на том же уровне, а затем приводит и к дестабилизации системы. Увеличение содержания мумие приводит к потере стабильности эмульсии. При превышении концентрации желчи медицинской происходит изменение кислотности состава, результатом чего становится разжижение состава, а затем разрушение эмульсии. Высокая концентрация экстракта прополиса приводит к изменению структуры геля, уплотнению эмульсии.

Увеличение содержания капсина и экстракта перца может вызвать термоэффект, сопровождающийся сильным жжением и аллергической реакцией.

Таблица 2
Наименование компонентов	Выход за пределы	Заявляемые пределы, мас.%	Выход за пределы
	1	2	3	4	5
Экстракт прополиса	0,05	0,1	1,0	1,9	3,0
Желчь медицинская	0,3	0,5	2,0	3,5	5,0
Экстракты углекислотные арники, березы, зеленого чая, крапивы, ромашки	0,001	0,005	0,0975	0,2	0,3
Экстракты углекислотные каштана конского, облепихи, петрушки, солодки	0,001	0,005	0,975	0,2	0,3
Камфора	0,4	0,5	4,75	9,0	12,0
Мумие	0,005	0,1	0,2	0,3	0,4
Диметилсульфоксид	2,0	3,0	15,0	27,0	30,0
Спирт этиловый	0,2	0,5	3,0	5,5	7,5
ПЭГ-400	0,5	1,0	5,0	9,0	10,0
Карбомер	0,15	0,25	0,45	0,65	0,8
Триэтаноламин	0,05	0,1	0,6	1,1	2,0
Эуксил	0,005	0,1	0,15	0,2	0,3
Эфирное масло мяты	1,0	2,0	7,0	12,0	15,0
Ментол	1,0	2,0	6,0	10,0	12,0
Эфирное масло можжевельника	0,03	0,1	0,5	0,9	1,5
Вода дистиллированная			Остальное

Состав рецептуры 1 нетехнологичен по причинам, аналогичным для состава 1 варианта 1.

Охлаждающий эффект выражен слабо, т.к. ментол и эфирное масло мяты вызывают легкое раздражение нервных окончаний, которого недостаточно для необходимого "отвлекающего" и анальгезирующего действия.

Состав рецептуры 5 нетехнологичен по причинам, аналогичным для состава 5 варианта 1.

Охлаждающий эффект несомненно повышенный, но ментол может вызвать раздражение кожных покровов реципиента.

Таблица 3
Наименование компонентов	Выход за пределы	Заявляемые пределы, мас.%	Выход за пределы
	1	2	3	4	5
Экстракт прополиса	0,05	0,1	1,0	1,9	3,0
Желчь медицинская	0,3	0,5	2,0	3,5	5,0
Экстракты углекислотные арники, березы, зеленого чая, крапивы, ромашки	0,001	0,005	0,0975	0,2	0,3
Экстракты углекислотные чеснока, мелиссы, каштана конского	0,001	0,005	0,0975	0,2	0,3
Капсин	0,05	0,2	0,35	0,5	1,0
Камфора	0,4	0,5	4,75	9,0	12,0
Мумие	0,005	0,1	0,2	0,3	0,4
Диметилсульфоксид	2,0	3,0	15,0	27,0	30,0
Спирт этиловый	0,2	0,5	3,0	5,5	7,5
ПЭГ-400	0,5	1,0	5,0	9,0	10,0
Карбомер	0,15	0,25	0,45	0,65	0,8
Триэтаноламин	0,05	0,1	0,6	1,1	2,0
Эуксил	0,005	0,1	0,15	0,2	0,3
Ментол	1,0	2,0	4,0	6,0	10,0
Эфирное масло можжевельника	0,03	0,1	0,5	0,9	1,5
Вода дистиллированная			Остальное

Состав рецептуры 1 нетехнологичен по причинам, аналогичным для состава 1 вариантов 1 и 2.

Охлаждающе-согревающий эффект выражен слабо из-за уменьшенного содержания капсина и ментола.

Состав рецептуры 5 нетехнологичен по причинам, аналогичным для состава 5 вариантов 1 и 2.

Охлаждающе-согревающий эффект повышенный, но возможны аллергическая реакция, вызванная капсином, и раздражение кожи от ментола.

Полученное средство (варианты) представляет собой гель, который является наиболее удачной формой (экономичной и гигиеничной) для локального применения, естественного бежевого цвета с запахом перца с легким хвойным оттенком (вариант 1), с запахом мяты (вариант 2), с легким запахом мяты (вариант 3).

Используемые компоненты вполне доступны, их заявленные концентрации косметически и фармацевтически приемлемы. Часть из них изготавливается промышленностью, другие являются природными продуктами, в большом количестве имеющимися на Алтае.

Таким образом, предлагаемое средство (варианты) практически реализуемо, позволяет удовлетворить давно существующую потребность в решении поставленной задачи. Оказывает комплексное воздействие в зоне нанесения. Так как локальное воздействие обладает высокой безопасностью, заявляемое средство (варианты) удобно и эффективно использовать на даче, конно-спортивном маршруте, в любой ситуации, когда требуется быстрая корректировка состояния реципиента при отсутствии квалифицированной медицинской или ветеринарной помощи. Ведется разработка ТУ, подготовка к регистрации и использованию заявляемого наружного средства для местного применения с термоэффектом (варианты) в производстве.