алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете

Классы МПК:	C07D213/76 связанными со вторым гетероатомом C07D401/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы C07D413/04 связанные непосредственно A61K31/45 содержащие оксогруппы, непосредственно присоединенные к гетероциклическому кольцу, например циклогексимид A61P3/00 Лекарственные средства для лечения нарушения обмена веществ
Автор(ы):	АМРАЙН Курт (CH), ХУНЦИКЕР Даниель (CH), КУН Бернд (CH), МАЙВЕГ Александер (CH), НАЙДХАРТ Вернер (FR)
Патентообладатель(и):	Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)
Приоритеты:	подача заявки: 2005-09-26 публикация патента: 10.03.2010

Настоящее изобретение описывает соединения формулы (I),

алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете, патент № 2383533

где R¹ является водородом, алкилом, циклоалкилом, гидроксигруппой, гидроксиалкилом, алкоксигруппой, алкоксиалкилом, аминоалкилом, арилом, гетероциклилом, алкилсульфонилом, алкилсульфанилом, алкилкарбонилалкилом, алкилкарбонилоксиалкилом, аминокарбонилалкилом, гетероциклилкарбонилалкилом, алкоксикарбонилалкилом, алкоксиалкиламинокарбонилалкилом, циклоалкилалкоксиалкилом, арилалкилоксиалкилом, арилоксиалкилом, галоидалкилом, галоидалкоксигруппой или галоидалкоксиалкилом, R² является водородом, алкилом, циклоалкилалкоксиалкилом, алкоксиалкилом, арилалкоксиалкилом, галоидалкоксиалкилом, пирролидилом, морфолинилом, тиоморфолинилом, арилалкилом, арилалкоксигруппой, арилоксигруппой или гетероциклилалкилом, R³ является водородом или алкилом, R⁴ является водородом, алкилом или галоидом, R⁵ является фенилом, нафтилом, пиперидилом или 1,2,3,4-тетрагидроизохинолинилом, необязательно замещенным одним или более заместителями, независимо друг от друга выбранными из алкила, циклоалкила, галоида, алкоксигруппы, нитрогруппы, трифторметила, трифторметоксигруппы, трифторметилкарбонильной группы, арила, арилоксигруппы, алкоксикарбонилалкоксигруппы и алкилсульфонила, R⁶ является водородом или алкилом, и их фармацевтически приемлемые соли и сложные эфиры, при условии, что N-(6-(1,1-диметилэтил)-2-пиридинил)-4-метилбензолсульфамид исключен, а в тех случаях, когда R¹ является водородом или метилом, R² не является водородом или метилом, а также фармацевтическую композицию, на основе этих соединений. Технический результат: получены и описаны новые химические соединения, которые могут быть полезны при лечении и профилактике диабета, ожирения, нарушений пищевого поведения. 2 н. и 13 з.п. ф-лы.

Формула изобретения

1. Соединения формулы

алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете, патент № 2383533

в которой

R¹ является водородом, алкилом, циклоалкилом, гидроксигруппой, гидроксиалкилом, алкоксигруппой, алкоксиалкилом, аминоалкилом, арилом, гетероциклилом, алкилсульфонилом, алкилсульфанилом, алкилкарбонилалкилом, алкилкарбонилоксиалкилом, аминокарбонилалкилом, гетероциклилкарбонилалкилом, алкоксикарбонилалкилом, алкоксиалкиламинокарбонилалкилом, циклоалкилалкоксиалкилом, арилалкилоксиалкилом, арилоксиалкилом, галоидалкилом, галоидалкоксигруппой или галоидалкоксиалкилом,

R² является водородом, алкилом, циклоалкилалкоксиалкилом, алкоксиалкилом, арилалкоксиалкилом,талоидалкоксиалкилом, пирролидилом, морфолинилом, тиоморфолинилом, арилалкилом, арилалкоксигруппой, арилоксигруппой или гетероциклилалкилом,

R³ является водородом или алкилом,

R⁴ является водородом, алкилом или галоидом,

R⁵ является фенилом, нафтилом, пиперидилом или 1,2,3,4-тетрагидроизохинолинилом, необязательно замещенным одним или более заместителями, независимо друг от друга выбранными из алкила, циклоалкила, галоида, алкоксигруппы, нитрогруппы, трифторметила, трифторметоксигруппы, трифторметилкарбонильной группы, арила, арилоксигруппы, алкоксикарбонилалкоксигруппы и алкилсульфонила,

R⁶ является водородом или алкилом,

и их фармацевтически приемлемые соли и сложные эфиры, при условии, что N-(6-(1,1-диметилэтил)-2-пиридинил)-4-метилбензолсульфамид исключен, а в тех случаях, когда R¹ является водородом или метилом, R² не является водородом или метилом.

2. Соединения по п.1, в которых R⁵ является фенилом, нафтилом, пиперидилом или 1,2,3,4-тетрагидроизохинолинилом, необязательно замещенным заместителями в количестве от одного до трех, независимо друг от друга выбранными из алкила, галоида, алкоксигруппы, нитрогруппы, трифторметила, трифторметоксигруппы, трифторметилкарбонильной группы, арила, арилоксигруппы и алкилсульфонила.

3. Соединения по п.1, в которых R⁵ является фенилом или нафтилом, необязательно замещенным заместителями в количестве от одного до трех, независимо друг от друга выбранными из алкила, галоида, трифторметила, трифторметоксигруппы и арила.

4. Соединения по п.1, в которых R⁶ является водородом.

5. Соединения по п.1, в которых R¹ является алкилом, циклоалкилом, гидроксиалкилом, алкоксиалкилом, арилом, алкоксиалкиламинокарбонилалкилом, циклоалкилалкоксиалкилом, арилалкилоксиалкилом или трифторалкоксиалкилом.

6. Соединения по п.1, в которых R¹ является водородом.

7. Соединения по п.1, в которых R² является водородом, циклоалкилалкоксиалкилом, алкоксиалкилом, пирролидилом, морфолинилом, тиоморфолинилом, арилалкилом или арилоксигруппой.

8. Соединения по п.1, в которых R³ является водородом.

9. Соединения по п.1, в которых R⁴ является водородом или галоидом.

10. Соединения по п.1, в которых R⁴ является водородом.

11. Соединения по п.1, выбранные из

3-хлор-N-(6-этилпиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,

(6-этилпиридин-2-ил)амида бифенил-4-сульфокислоты,

(6-пропилпиридин-2-ил)амида бифенил-4-сульфокислоты,

3-хлор-2-метил-N-(6-пропилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,

(6-пропилпиридин-2-ил)амида нафталин-2-сульфокислоты,

3,4-дихлор-N-(6-пропилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,

2,5-дифтор-N-(6-пропилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,

2,4-дихлор-6-метил-N-(6-пропилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,

(6-пропилпиридин-2-ил)амида 5-хлорнафталин-2-сульфокислоты,

3,4-диметокси-N-(6-пропилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,

4,5-дихлор-2-фтор-N-(6-пропилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,

2,4-дихлор-5-метил-N-(6-пропилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,

(6-пропилпиридин-2-ил)амида пиперидин-1-сульфокислоты,

3-хлор-N-(6-изопропилпиридин-2-ил)-4-метилбензолсульфамида,

2,5-дифтор-N-(6-изопропилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,

N-(6-изопропилпиридин-2-ил)-4-(4-трифторметилфенокси)бензолсульфамида,

2,4-дихлор-N-(6-изопропилпиридин-2-ил)-5-метилбензолсульфамида,

N-(6-изопропилпиридин-2-ил)-4-метансульфонилбензолсульфамида,

N-(6-изопропилпиридин-2-ил)-4-трифторметоксибензолсульфамида,

(6-изопропилпиридин-2-ил)амида2-(2,2,2-трифторацетил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-сульфокислоты,

N-(6-изопропилпиридин-2-ил)-3-(4-трифторметилфенокси)бензолсульфамида,

(6-изопропилпиридин-2-ил)амида нафталин-2-сульфокислоты,

N-(6-изопропилпиридин-2-ил)-3-трифторметилбензолсульфамида,

N-[6-(2-хлорфенил)пиридин-2-ил]-5-фтор-2-метилбензолсульфамида,

3-хлор-N-[6-(2-хлорфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфамида,

[6-(2-хлорфенил)пиридин-2-ил]амида бифенил-4-сульфокислоты,

3-хлор-N-[6-(2,4-дифторфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфамида,

3-хлор-N-[6-(3-фторфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфамида,

3-хлор-N-[6-(2,3-дифторфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфамида,

3-хлор-N-[6-(2,5-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфамида,

N-[6-(2,5-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-5-фтор-2-метилбензолсульфамида,

3-хлор-N-[6-(3-хлорфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфамида,

N-[6-(3-хлорфенил)пиридин-2-ил]-5-фтор-2-метилбензолсульфамида,

3-хлор-N-[6-(2-фторфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфамида,

5-фтор-N-[6-(2-фторфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфамида,

3-хлор-2-метил-N-[6-(2-трифторметилфенил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,

5-фтор-2-метил-N-[6-(2-трифторметилфенил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,

N-[6-(2-хлорфенил)пиридин-2-ил]-2,5-дифторбензолсульфамида,

N-[6-(2-хлорфенил)пиридин-2-ил]-2-трифторметилбензолсульфамида,

3-хлор-N-[6-(2-метоксифенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфамида,

3-хлор-N-[6-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфамида,

5-фтор-N-[6-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфамида,

N-[2,3']бипиридинил-6-ил-3-хлор-2-метилбензолсульфамида,

2,5-дифтор-N-[6-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,

2,4-дихлор-N-[6-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфамида,

3,4-дихлор-N-[6-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,

3-хлор-N-(6-метоксипиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,

(6-метоксипиридин-2-ил)амида бифенил-4-сульфокислоты,

5-фтор-N-(6-метоксипиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,

(6-метоксипиридин-2-ил)амида нафталин-2-сульфокислоты,

3-хлор-N-(6-этоксипиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,

(6-этоксипиридин-2-ил)амида бифенил-4-сульфокислоты,

(6-этоксипиридин-2-ил)амида нафталин-2-сульфокислоты,

3-хлор-N-(6-этилсульфанилпиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,

(6-этилсульфанилпиридин-2-ил)амида бифенил-4-сульфокислоты,

(6-этилсульфанилпиридин-2-ил)амида нафталин-2-сульфокислоты,

(6-этансульфонилпиридин-2-ил)амида нафталин-2-сульфокислоты,

3-хлор-2-метил-N-[6-(2-оксопентил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,

2-[6-(бифенил-4-сульфониламино)пиридин-2-ил]-N,N-диэтилацетамида,

[6-(2-морфолин-4-ил-2-оксоэтил)пиридин-2-ил]амида бифенил-4-сульфокислоты,

метилового эфира [6-(3-хлор-2-метилбензолсульфониламино)пиридин-2-ил]уксусной кислоты,

метилового эфира [6-(5-фтор-2-метилбензолсульфониламино)пиридин-2-ил]уксусной кислоты,

N,N-диэтил-2-[6-(4'-фторбифенил-4-сульфониламино)пиридин-2-ил]ацетамида,

[6-(2-морфолин-4-ил-2-оксоэтил)пиридин-2-ил]амида 4-фторбифенил-4-сульфокислоты,

2-[6-(4-фторбифенил-4-сульфониламино)пиридин-2-ил]-N-(2-метоксиэтил)ацетамида,

2-[6-(3-хлор-2-метилбензолсульфониламино)пиридин-2-ил]-N,N-диэтилацетамида,

2-[6-(3,4-дихлорбензолсульфониламино)пиридин-2-ил]-N,N-диэтилацетамида

2-[6-(3-хлор-2-метилбензолсульфониламино)-3-метилпиридин-2-ил]-N,N-диэтилацетамида,

2-[6-(3,4-дихлорбензолсульфониламино)-3-метилпиридин-2-ил]-N,N-диэтилацетамида,

3-хлор-N-(6-гидроксиметилпиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,

3-хлор-N-(6-метоксиметилпиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,

2,5-дифтор-N-(6-метоксиметилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,

3-хлор-N-(6-метоксиметилпиридин-2-ил)-4-метилбензолсульфамида,

N-(6-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)-2,5-дифторбензолсульфамида,

5-фтор-N-(6-метоксиметилпиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,

2,5-дифтор-N-(6-гидроксиметилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,

6-(2,5-дифторбензолсульфониламино)пиридин-2-илметилового эфира уксусной кислоты,

(6-гидроксиметилпиридин-2-ил)амида нафталин-2-сульфокислоты,

3-хлор-N-(6-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)-4-метилбензолсульфамида,

N-(6-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)-5-фтор-2-метилбензолсульфамида,

3-хлор-N-[6-(4-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-4-метилбензолсульфамида,

3-хлор-N-[6-(4-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфамида,

2,5-дифтор-N-[6-(4-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,

5-фтор-N-[6-(4-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфамида,

(6-метоксиметилпиридин-2-ил)амида пиперидин-1-сульфокислоты,

(6-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)амида пиперидин-1-сульфокислоты,

3-хлор-4-метил-N-[6-(4-трифторметилфеноксиметил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,

3-хлор-2-метил-N-[6-(4-трифторметилфеноксиметил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,

2,5-дифтор-N-[6-(4-трифторметилфеноксиметил)пиридин-2-ил] бензолсульфамида,

5-фтор-2-метил-N-[6-(4-трифторметилфеноксиметил)пиридин-2-ил] бензолсульфамида,

3-хлор-N-(6-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,

3,4-дихлор-N-(6-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,

4-фтор-N-[6-(4-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,

N-[6-(4-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфамида,

3-хлор-N-(5-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,

N-(5-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)-2,5-дифторбензолсульфамида

4-хлор-N-(5-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)-3-метилбензолсульфамида,

N-(5-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)-5-фтор-2-метилбензолсульфамида,

(5-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)амидапиперидин-1-сульфокислоты,

3-хлор-N-(5-циклопропилметоксиметил-6-метилпиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,

N-(5-циклопропилметоксиметил-6-метилпиридин-2-ил)-2,5-дифторбензолсульфамида,

N-(5-циклопропилметоксиметил-6-метилпиридин-2-ил)-5-фтор-2-метилбензолсульфамида,

N-(5-метоксиметил-6-метилпиридин-2-ил)-3-трифторметилбензолсульфамида,

3-хлор-N-(5-метоксиметил-6-метилпиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,

N-[5-(4-фторбензилоксиметил)-6-метилпиридин-2-ил]-3-трифторметил-бензолсульфамида,

3-хлор-N-[5-(4-фторбензилоксиметил)-6-метилпиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфамида,

N-(5-этоксиметил-6-метилпиридин-2-ил)-3-трифторметилбензолсульфамида,

3-хлор-2-метил-N-{6-[(метилпропиламино)метил]пиридин2-ил}-бензолсульфамида,

5-фтор-2-метил-N-{6-[(метилпропиламино)метил]пиридин-2-ил}-бензолсульфамида,

3-хлор-N-(5-этоксиметил-6-метилпиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,

3-хлор-N-(6-циклопропилпиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,

(6-циклопропилпиридин-2-ил)амида нафталин-1-сульфокислоты,

4-хлор-N-(6-циклопропилпиридин-2-ил)-2,5-диметилбензолсульфамида,

4-хлор-N-(6-циклопропилпиридин-2-ил)-3-метилбензолсульфамида,

N-(6-циклопропилпиридин-2-ил)-3-трифторметилбензолсульфамида,

2,4-дихлор-N-(6-циклопропилпиридин-2-ил)-5-метилбензолсульфамида,

(6-циклопропилпиридин-2-ил)амиданафталин-2-сульфокислоты,

N-(5-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)-3-трифторметилбензолсульфамида,

N-(5-этоксиметил-6-метилпиридин-2-ил)-3,5-бис-трифторметилбензолсульфамида,

4-хлор-N-(5-этоксиметил-6-метилпиридин-2-ил)-3-трифторметилбензолсульфамида,

4-хлор-N-[6-(4-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфамида,

4-хлор-N-[6-(4-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-2,5-диметилбензолсульфамида,

3-трифторметил-N-[6-(4-трифторметилфеноксиметил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,

N-[5-(2-фторэтоксиметил)-6-метилпиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфамида,

3-хлор-N-(5-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,

2,4-дихлор-N-(5-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)-6-метилбензолсульфамида,

N-(5-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)-4-фтор-3-трифторметилбензолсульфамида,

3-хлор-N-(5-циклопропилметоксиметил-6-метилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,

2,4-дихлор-N-(5-циклопропилметоксиметил-6-метилпиридин-2-ил)-6-метилбензолсульфамида,

N-(5-циклопропилметоксиметил-6-метилпиридин-2-ил)-3-трифторметилбензолсульфамида,

2,4-дифтор-N-[6-(3-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,

3-хлор-N-[6-(3-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,

2,4-дихлор-N-[6-(3-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфамида,

2,4-дифтор-N-[6-(4-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,

3-хлор-N-[6-(4-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,

2,4-дихлор-N-[6-(4-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфамида,

N-(5-циклопропилметоксиметил-6-метилпиридин-2-ил)-4-фтор-3-трифторметилбензолсульфамида,

4-фтор-N-[6-(3-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфамида,

4-фтор-N-[6-(4-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфамида,

N-[6-(4-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-3-трифторметоксибензолсульфамида,

N-(6-метоксиметилпиридин-2-ил)-3-трифторметилбензолсульфамида,

2,4-дихлор-N-(6-метоксиметилпиридин-2-ил)-6-метилбензолсульфамида,

3-хлор-N-(6-метоксиметилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,

3-трифторметил-N-[6-(3,3,3-трифторпропоксиметил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,

2,4-дихлор-6-метил-N-[6-(3,3,3-трифторпропоксиметил)пиридин-2-ил] бензолсульфамида,

N-[6-(2,2,2-трифторэтоксиметил)пиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфамида,

2,4-дихлор-6-метил-N-[6-(2,2,2-трифторэтоксиметил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,

3-хлор-N-[6-(2-циклопропилэтоксиметил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,

N-[6-(2-циклопропилэтоксиметил)пиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфамида,

N-[6-(2-циклопропилэтоксиметил)пиридин-2-ил]-4-фтор-3-трифторметилбензолсульфамида,

2,4-дихлор-N-[6-(2-циклопропилэтоксиметил)пиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфамида,

2,4-дихлор-5-метил-N-[6-(2,2,2-трифторэтоксиметил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,

2-хлор-N-[6-(2,2,2-трифторэтоксиметил)пиридин-2-ил]-5-трифторметилбензолсульфамида,

2,4-дихлор-N-[6-(3-хлорбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфамида,

N-[6-(3-хлорбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-4-фтор-3-трифторметилбензолсульфамида,

N-[6-(4-хлорбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-4-фтор-3-трифторметилбензолсульфамида,

2,4-дихлор-N-[6-(4-хлорбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфамида,

N-[5-(2,2,2-трифторэтоксиметил)пиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфамида,

2,4-дихлор-5-метил-N-[5-(2,2,2-трифторэтоксиметил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,

3-хлор-2-метил-N-(3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,3']бипиридинил-6'-ил)бензолсульфамида,

3-хлор-2-метил-N-(5-пирролидин-1-илпиридин-2-ил)бензолсульфамида,

3-хлор-2-метил-N-(5-морфолин-4-илпиридин-2-ил)бензолсульфамида,

N-(5-бензилпиридин-2-ил)-3-хлор-2-метилбензолсульфамида,

3-хлор-2-метил-N-(5-фенилэтилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,

3-хлор-2-метил-N-(6-метил-5-фенилэтилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,

3-хлор-2-метил-N-(5-тиоморфолин-4-илпиридин-2-ил)бензолсульфамида,

2,4-дихлор-N-{5-[2-(4-хлорфенил)этил]пиридин-2-ил}-6-метилбензолсульфамида,

3-хлор-N-{5-[2-(4-метоксифенил)этил]пиридин-2-ил}-2-метилбензолсульфамида,

3-хлор-N-{5-[2-(3-фторфенил)этил]пиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,

3-хлор-2-метил-N-{5-[2-(2-трифторметилфенил)этил]пиридин-2-ил}-бензолсульфамида

3-хлор-N-{5-[2-(4-фторфенил)этил]пиридин-2-ил}-2-метилбензолсульфамида,

3-хлор-2-метил-N-(5-феноксипиридин-2-ил)бензолсульфамида,

3-хлор-N-[5-(2-хлорфенокси)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфамида,

3-хлор-N-[5-(4-фторфенокси)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфамида,

2,4-дихлор-6-метил-N-(5-феноксипиридин-2-ил)бензолсульфамида,

2,4-дихлор-N-[5-(2-хлорфенокси)пиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфамида,

2,4-дихлор-N-[5-(4-фторфенокси)пиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфамида,

3-хлор-2-метил-N-[5-(2-хинолин-2-илэтил)пиридин-2-ил] бензолсульфамида,

2,4-дихлор-6-метил-N-[5-(2-хинолин-2-илэтил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида и

3-хлор-2-метил-N-[5-(2-пиридин-2-илэтил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида.

12. Соединения по п.1, выбранные из

3-хлор-N-(6-этилпиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,

(6-пропилпиридин-2-ил)амида бифенил-4-сульфокислоты,

3-хлор-2-метил-N-(6-пропилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,

2,4-дихлор-6-метил-N-(6-пропилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,

(6-пропилпиридин-2-ил)амида 5-хлорнафталин-2-сульфокислоты,

3-хлор-N-(6-изопропилпиридин-2-ил)-4-метилбензолсульфамида,

N-(6-изопропилпиридин-2-ил)-3-трифторметилбензолсульфамида,

3-хлор-2-метил-N-[6-(2-трифторметилфенил)пиридин-2-ил] бензолсульфамида,

2,5-дифтор-N-[6-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,

2,4-дихлор-N-[6-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфамида,

2-[6-(3-хлор-2-метилбензолсульфониламино)пиридин-2-ил]-N,N-диэтилацетамида,

3-хлор-N-(6-гидроксиметилпиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,

3-хлор-N-(6-метоксиметилпиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,

3-хлор-N-(6-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,

3,4-дихлор-N-(6-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,

4-фтор-N-[6-(4-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,

N-[6-(4-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфамида,

3-хлор-N-(5-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,

3-хлор-N-(5-циклопропилметоксиметил-6-метилпиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,

3-хлор-N-(5-метоксиметил-6-метилпиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,

N-(5-этоксиметил-6-метилпиридин-2-ил)-3-трифторметилбензолсульфамида,

3-хлор-N-(6-циклопропилпиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,

(6-циклопропилпиридин-2-ил)амида нафталин-1-сульфокислоты,

4-хлор-N-(6-циклопропилпиридин-2-ил)-2,5-диметилбензолсульфамида,

N-(6-циклопропилпиридин-2-ил)-3-трифторметилбензолсульфамида,

N-(5-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)-3-трифторметилбензолсульфамида,

4-хлор-N-(5-этоксиметил-6-метилпиридин-2-ил)-3-трифторметилбензолсульфамида,

2,4-дихлор-N-(5-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)-6-метилбензолсульфамида,

N-(5-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)-4-фтор-3-трифторметилбензолсульфамида,

2,4-дихлор-N-(5-циклопропилметоксиметил-6-метилпиридин-2-ил)-6-метилбензолсульфамида,

N-(5-циклопропилметоксиметил-6-метилпиридин-2-ил)-3-трифторметилбензолсульфамида,

2,4-дихлор-N-[6-(4-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфамида,

4-фтор-N-[6-(4-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфамида,

N-[6-(4-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-3-трифторметоксибензолсульфамида,

N-(6-метоксиметилпиридин-2-ил)-3-трифторметилбензолсульфамида,

3-трифторметил-N-[6-(3,3,3-трифторпропоксиметил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,

2,4-дихлор-6-метил-N-[6-(3,3,3-трифторпропоксиметил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,

2,4-дихлор-6-метил-N-[6-(2,2,2-трифторэтоксиметил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,

2,4-дихлор-N-[6-(2-циклопропилэтоксиметил)пиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфамида,

2,4-дихлор-N-[6-(3-хлорбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфамида,

N-[6-(4-хлорбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-4-фтор-3-трифторметилбензолсульфамида,

2,4-дихлор-N-[6-(4-хлорбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфамида,

3-хлор-2-метил-N-(3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,3']бипиридинил-6'-ил)бензолсульфамида,

3-хлор-2-метил-N-(5-пирролидин-1-илпиридин-2-ил)бензолсульфамида,

3-хлор-2-метил-N-(5-морфолин-4-илпиридин-2-ил)бензолсульфамида,

N-(5-бензилпиридин-2-ил)-3-хлор-2-метилбензолсульфамида,

3-хлор-2-метил-N-(6-метил-5-фенилэтилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,

3-хлор-2-метил-N-(5-тиоморфолин-4-илпиридин-2-ил)бензолсульфамида,

2,4-дихлор-N-{5-[2-(4-хлорфенил)этил]пиридин-2-ил}-6-метилбензолсульфамида,

3-хлор-N-{5-[2-(3-фторфенил)этил]пиридин-2-ил}-2-метилбензолсульфамида,

3-хлор-N-{5-[2-(4-фторфенил)этил]пиридин-2-ил}-2-метилбензолсульфамида,

3-хлор-2-метил-N-(5-феноксипиридин-2-ил)бензолсульфамида,

3-хлор-N-[5-(2-хлорфенокси)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфамида,

3-хлор-N-[5-(4-фторфенокси)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфамида,

2,4-дихлор-6-метил-N-(5-феноксипиридин-2-ил)бензолсульфамида

2,4-дихлор-N-[5-(2-хлорфенокси)пиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфамида и

2,4-дихлор-N-[5-(4-фторфенокси)пиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфамида.

13. Соединения по п.1 для применения в качестве терапевтически активного вещества.

14. Соединения по п.1 для изготовления лекарственных средств для профилактики и терапии болезней, вызываемых расстройствами, связанными с ферментом 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназой 1.

15. Фармацевтическая композиция для лечения и профилактики диабета, ожирения, нарушений пищевого поведения, дислипидемии и повышенного давления (гипертензии), содержащая соединение по любому из пп.1-12 и терапевтически инертный носитель.

Описание изобретения к патенту

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Класс C07D213/76 связанными со вторым гетероатомом

бензолсульфаномидные cоединения, пригодные для лечения расстройств, которые восприимчивы к модуляции дофаминового рецептора d3 - патент 2485103 (20.06.2013)
производные пиридина для лечения метаболических нарушений, связанных с устойчивостью к действию инсулина или гипергликемией - патент 2448093 (20.04.2012)

производные пиперазинилпиридина в качестве агентов против ожирения - патент 2386618 (20.04.2010)
производные арилпиридина - патент 2374239 (27.11.2009)
ингибиторы каспаз и их применение - патент 2372335 (10.11.2009)
способы получения производных пиперазина и промежуточное вещество - патент 2314294 (10.01.2008)
n-окиси производных 4-фенилпиридина, лекарственное средство, содержащее их - патент 2266284 (20.12.2005)
производные арил- и гетероарилсульфонамидов и фармацевтическая композиция на их основе - патент 2163598 (27.02.2001)
синтетический краситель для натуральных и синтетических волокон - патент 2089578 (10.09.1997)

Класс C07D401/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида - патент 2529468 (27.09.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы - патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение - патент 2526253 (20.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты - патент 2525115 (10.08.2014)
3-замещенный-1,4-диазепан-2-оновые антагонисты меланокортин 5-рецептора - патент 2524245 (27.07.2014)
способ получения промежуточного продукта для синтеза этексилата дабигатрана - патент 2524212 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике - патент 2522586 (20.07.2014)
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов - патент 2522430 (10.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина - патент 2519779 (20.06.2014)
режим дозирования ингибиторов комт - патент 2518483 (10.06.2014)

Класс C07D413/04 связанные непосредственно

способ получения 3-гетарил-1,5,3-дитиазепинанов - патент 2529502 (27.09.2014)
органические соединения - патент 2518462 (10.06.2014)
производные индола и бензоморфолина в качестве модулятора метаботропных глутаматных рецепторов - патент 2517181 (27.05.2014)
производные 1,2,5-оксадиазолов, обладающие анти-вич активностью, фармацевтическая композиция, способ ингибирования интегразы вич-1 - патент 2515413 (10.05.2014)
ингибиторы сетр - патент 2513107 (20.04.2014)
1н-хиназолин-2,4-дионы - патент 2509764 (20.03.2014)
производное триазола или его соль - патент 2501791 (20.12.2013)
ингибиторы гистондеацетилазы - патент 2501787 (20.12.2013)
новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидогруппу, аминокарбонильную группу и бициклическую группу, у которых могут быть заместители - патент 2500669 (10.12.2013)
антагонисты гистаминовых н3-рецепторов - патент 2499795 (27.11.2013)

Класс A61K31/45 содержащие оксогруппы, непосредственно присоединенные к гетероциклическому кольцу, например циклогексимид

противовоспалительная композиция - патент 2483730 (10.06.2013)
6-, 7- или 8-замещенные производные хиназолинона и композиции, включающие их, и способы их использования - патент 2476432 (27.02.2013)
средство для лечения актиномикоза и некробактериоза сельскохозяйственных животных "антиактиномициллин" - патент 2475244 (20.02.2013)
способ сбалансированной анестезии в хирургии рака молочной железы - патент 2405580 (10.12.2010)
производные 4-аминопиперидина - патент 2396257 (10.08.2010)
твердая фармацевтическая композиция - патент 2390332 (27.05.2010)
способ лечения аллергодерматозов - патент 2389492 (20.05.2010)
производное циклического амида, его получение и применение - патент 2361861 (20.07.2009)
замещенные глутаримиды, способы получения и лекарственное средство на их основе - патент 2278857 (27.06.2006)
способ лечения пародонтитов - патент 2254859 (27.06.2005)

Класс A61P3/00 Лекарственные средства для лечения нарушения обмена веществ

антагонисты pcsk9 - патент 2528735 (20.09.2014)
новый вариант эксендина и его конъюгат - патент 2528734 (20.09.2014)
способ снижения веса, комплексный состав продуктов для снижения веса, комплект для упаковки, хранения, транспортировки продуктов для снижения веса - патент 2528480 (20.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы - патент 2528412 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в - патент 2528406 (20.09.2014)
соли метил(r)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутирил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидро-имидазо[1,5-a]пиразин-1-карбоксилата - патент 2528233 (10.09.2014)
жировая эмульсия для искусственного питания тяжелобольных, нуждающихся в интенсивной терапии - патент 2528108 (10.09.2014)
инсулин-олигомерные конъюгаты, их препараты и применения - патент 2527893 (10.09.2014)
ингибиторы поли(адф-рибозо)полимеразы-1 человека на основе производных урацила - патент 2527457 (27.08.2014)
способ персонифицированной профилактики эстрогензависимых заболеваний у здоровых женщин и женщин с факторами сердечно-сосудистого риска в возрасте 45-60 лет - патент 2527357 (27.08.2014)