Терминология и общие сведения
Как получить патент на изобретение
Роспатент - методические рекомендации
Международная патентная классификация

соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы

Классы МПК:C07D403/14 содержащие три или более гетероциклических кольца
C07D403/04 связанные непосредственно
C07D401/14 содержащие три или более гетероциклических кольца
C07D409/14 содержащие три или более гетероциклических кольца
C07D413/14 содержащие три или более гетероциклических кольца
A61K31/496  не конденсированные пиперазины, содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например рифампин, тиотиксен
A61K31/505  пиримидины; гидрированные пиримидины, например триметоприм
A61K31/5377  не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например тимолол
A61P35/00 Противоопухолевые средства
Автор(ы):, , , ,
Патентообладатель(и):АЙРМ ЛЛК (BM)
Приоритеты:
подача заявки:
2006-06-30
публикация патента:

Изобретение относится к соединению формулы Ia:

соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 и к его фармацевтически приемлемой соли, где: р выбирают из 0 и 1; n означает 1-3; q означает 1; R5 выбирают из водорода, -XNR7R8, пиримидин-С0-4 алкила, пиридин-С0-4алкила, фенила, С3-10 циклоалкил-С0-4алкила и С3-6гетероциклоалкил-С 0-4алкила, где С3-6гетероциклоалкил представляет собой насыщенную моноциклическую кольцевую систему, содержащую указанное количество атомов, при условии, что один или более из указанных атомов углерода заменен на О или NR, где R означает водород или C1-4алкил; R7 и R8 представляют собой С1-4алкил; R6 обозначает водород; или R5 и R6 вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют морфолин или пиперидин; где любой пиримидин-С0-4алкил, пиридин-С0-4 алкил или С3-10циклоалкил-С0-4алкил заместителя R5 или комбинация радикалов R5 и R 6 могут быть необязательно замещены 1-2 радикалами, которые независимо выбирают из -XNR7R8 и -XOR 7, указанный фенил заместителя R5 замещен группой -XR9, указанный С3-6гетероциклоалкил-С 0-4алкил заместителя R5 необязательно замещен группой -XOR7, где Х представляет собой простую связь или С1-4алкилен; R7 и R8 независимо выбирают из водорода и С1-4алкила; и R9 выбирают из С3-10гетероциклоалкила, который представляет собой насыщенную моноциклическую кольцевую систему, содержащую указанное количество атомов, при условии, что один или более из указанных атомов углерода заменен на О или NR, где значения R указаны выше; R10 означает водород; R15 выбирают из галогена, C1-6алкила и C1-6 алкокси; и R16 выбирают из галогена, метокси, нитро, -NR12C(O)R13, -C(O)NR12R 12, -NR12R12, -C(O)OR12 и -C(O)NR12R13; где каждый R12 выбирают из водорода и C1-6алкила; R13 выбирают из фенила, тиенила, пиразолила, пиридинила или изоксазолила, где любой фенил, тиенил, пиразолил, пиридинил или изоксазолил заместителя R13 может быть необязательно замещен 1-2 радикалами, которые независимо выбирают из галогена, C1-6 алкила, галогензамещенного C1-6алкила, имидазол-С 0-4алкила, С3-10циклоалкила, С3-10 гетероциклоалкил-С0-4алкокси и С3-10гетероциклоалкил-С 0-4алкила; причем указанные С3-10гетероциклоалкил-С 0-4алкокси и С3-10гетероциклоалкил-С0-4 алкил каждый представляют собой насыщенную моноциклическую кольцевую систему, содержащую указанное количество атомов, при условии, что один или более из указанных атомов углерода заменен на О или NR, где R имеет указанные выше значения; и указанные С 3-10гетероциклоалкил-С0-4алкокси и С3-10 гетероциклоалкил-С0-4алкил каждый может быть необязательно замещен 1 радикалом, независимо выбранным из C1-6алкила, гидроксилзамещенного C1-6алкила и NR7R 8, где R7 и R8 имеют указанные выше значения. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям, включающим такие соединения. Технический результат - получение новых соединений и композиций на их основе, которые могут применяться в медицине для лечения или профилактики заболеваний, нарушений или расстройств, связанных с отклоняющейся от нормы или нерегулируемой киназной активностью, в частности, заболеваний, нарушений или расстройств, связанных с отклоняющейся от нормы активностью киназ c-Src, FGFR3, KDR и/или Lck. 8 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл.

соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630

Формула изобретения

1. Соединение формулы Ia

соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630

и его фармацевтически приемлемые соли, где

р выбирают из 0 и 1;

n означает 1-3;

q означает 1;

R5 выбирают из водорода, -XNR7 R8, пиримидин-С0-4алкила, пиридин-С 0-4алкила, фенила, С3-10циклоалкил-С0-4 алкила и С3-6гетероциклоалкил-С0-4алкила, где С3-6гетероциклоалкил представляет собой насыщенную моноциклическую кольцевую систему, содержащую указанное количество атомов, при условии, что один или более из указанных атомов углерода заменен на О или NR, где R означает водород или С1-4 алкил; R7 и R8 представляют собой С 1-4алкил;

R6 обозначает водород; или R5 и R6 вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют морфолин или пиперидин;

где любой пиримидин-С0-4алкил, пиридин-С0-4 алкил, или С3-10циклоалкил-С0-4алкил заместителя R5, или комбинация радикалов R5 и R 6 могут быть необязательно замещены 1-2 радикалами, которые независимо выбирают из -XNR7R8 и -XOR 7, указанный фенил заместителя R5 замещен группой -XR9,

указанный С3-6гетероциклоалкил-С 0-4алкил заместителя R5 необязательно замещен группой -XOR7, где Х представляет собой простую связь или C1-4алкилен;

R7 и R8 независимо выбирают из водорода и С1-4алкила; и

R9 выбирают из С3-10гетероциклоалкила, который представляет собой насыщенную моноциклическую кольцевую систему, содержащую указанное количество атомов, при условии, что один или более из указанных атомов углерода заменен на О или NR, где значения R указаны выше;

R10 означает водород;

R15 выбирают из галогена, C1-6 алкила и С1-6алкокси; и

R16 выбирают из галогена, метокси, нитро, -NR12C(O)R13 , -C(O)NR12R12, -NR12R12 , -C(O)OR12 и -C(O)NR12R13, где каждый R12 выбирают из водорода и C1-6 алкила;

R13 выбирают из фенила, тиенила, пиразолила, пиридинила или изоксазолила, где любой фенил, тиенил, пиразолил, пиридинил или изоксазолил заместителя R13 может быть необязательно замещен 1-2 радикалами, которые независимо выбирают из галогена, C1-6алкила, галогензамещенного С 1-6алкила, имидазол-С0-4алкила, С3-10 циклоалкила, С3-10гетероциклоалкил-С0-4 алкокси и С3-10гетероциклоалкил-С0-4алкила; причем указанные С3-10гетероциклоалкил-С0-4 алкокси и С3-10гетероциклоалкил-С0-4алкил каждый представляют собой насыщенную моноциклическую кольцевую систему, содержащую указанное количество атомов, при условии, что один или более из указанных атомов углерода заменен на О или NR, где R имеет указанные выше значения; и указанные С 3-10гетероциклоалкил-С0-4алкокси и С3-10 гетероциклоалкил-С0-4алкил каждый может быть необязательно замещен 1 радикалом, независимо выбранным из C1-6алкила, гидроксилзамещенного С1-6алкила и NR7R 8 где R7 и R8 имеют указанные выше значения.

2. Соединение по п.1, где R5 выбирают из водорода, диэтиламиноэтила, морфолинофенила, морфолиноэтила, морфолинопропила, циклопропила, 3-(2-оксо-пирролидин-1-ил)пропила, диэтиламинобутила; бензо[1,3]диоксол-5-ила, 3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропила, морфолино, пиридинила, метилпиридинила, аминоциклогексила, пиперидинила, метилпиперидинила, метилпиперазинила, метилпиперазинилэтила, метилпиперазинилпропила, этилпирролидинилметила, диметилпиридинила, метилпиридинила, диметиламиноэтила, метилпирролидинилэтила, пирролидинилэтила, диметиламинопропила, морфолинопропила, метилпиперазинилпропила, бензо[1,3]диоксол-5-илметила, метилпиримидинила, метоксипиридинила, пиридинилметила, пиридинилэтила, аминоциклогексила и диметиламинобутила.

3. Соединение по п.1, где R16 выбирают из галогена, метокси, нитро, -NH2, -СООН, -NHC(O)R13 и -C(O)NHR13, в котором R13 выбирают из фенила, пиридинила, пиразолила, изоксазолила и тиенила; причем R13 необязательно замещен 1-2 радикалами, которые независимо выбирают из метила, трет-бутила, циклопропила, галогена, трифторметила, пиперидиниламино, пирролидинилметокси, этилпиперазинилметила, морфолино, метилпиперазинила, метилпиперазинилметила, этилпиперазинила, метилимидазолила, морфолинометила, пиперазинилметила, пиперазинила, диметиламинопирролидинила и гидроксиэтилпиперазинила.

4. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:

3-[1-(6-аминопиримидин-4-ил)-1Н-бензоимидазол-2-иламино]-4-метил-N-[4-(2-метилимидазол-1-ил)-3-трифторметилфенил]бензамид (1),

N-{3-[1-(6-аминопиримидин-4-ил)-1Н-бензоимидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-морфолин-4-ил-5-трифторметилбензамид (2),

N-(3-{1-[6-(4-диэтиламинобутиламино)пиримидин-4-ил]-1Н-бензоимидазол-2-иламино}-4-метилфенил)-3-трифторметилбензамид (3),

N-(3-{1-[6-(4-диэтиламинобутиламино)пиримидин-4-ил]-1Н-бензоимидазол-2-иламино}-4-метилфенил)-4-(2-метилимидазол-1-ил)-3-трифторметилбензамид (4),

N-(3-{1-[6-(4-диэтиламинобутиламино)пиримидин-4-ил]-1Н-бензоимидазол-2-иламино}-4-метилфенил)-3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилбензамид (5),

N-(3-{1-[6-(4-диэтиламинобутиламино)пиримидин-4-ил]-1Н-бензоимидазол-2-иламино}-4-метилфенил)-4-(4-этилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметилбензамид (6),

N-{3-[1-(6-аминопиримидин-4-ил)-1Н-бензоимидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-трифторметилбензамид (7),

N-{3-[1-(6-аминопиримидин-4-ил)-1Н-бензоимидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-4-(2-метилимидазол-1-ил)-3-трифторметилбензамид (8),

3-[1-(6-аминопиримидин-4-ил)-1Н-бензоимидазол-2-иламино]-5-метокси-N-(3-трифторметилфенил)бензамид (9),

3-[1-(6-аминопиримидин-4-ил)-1Н-бензоимидазол-2-иламино]-N-[4-(4-этилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметилфенил]-4-метилбензамид (10),

(3,5-диметоксифенил)-{1-[6-(4-морфолин-4-илфениламино)пиримидин-4-ил]-1Н-бензоимидазол-2-ил}амин (12),

3-[1-(6-аминопиримидин-4-ил)-1Н-бензоимидазол-2-иламино]-4-метил-N-(3-трифторметилфенил)бензамид (13),

3-[1-(6-аминопиримидин-4-ил)-1Н-бензоимидазол-2-иламино]-4-метил-бензойная кислота (14),

3-[1-(6-аминопиримидин-4-ил)-1Н-бензоимидазол-2-иламино]-4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]бензамид (15),

N-{3-[1-(6-аминопиримидин-4-ил)-1Н-бензоимидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилбензамид (16),

N-3-[1-(6-аминопиримидин-4-ил)-1Н-бензоимидазол-2-ил]-4-метилбензол-1,3-диамин (18),

[1-(6-аминопиримидин-4-ил)-1Н-бензоимидазол-2-ил]-(2-метил-5-нитро-фенил)амин (19),

N-{3-[1-(6-аминопиримидин-4-ил)-1Н-бензоимидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-морфолин-4-ил-5-трифторметилбензамид (20),

N-{3-[1-(6-аминопиримидин-4-ил)-1Н-бензоимидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-(4-этилпиперазин-1-ил)-5-трифторметилбензамид (21),

N-{3-[1-(6-аминопиримидин-4-ил)-1Н-бензоимидазол-2-иламино]-4-метилфенил)-3-(4-этилпиперазин-1-илметил)-5-трифторметилбензамид(22),

N-{3-[1-(6-аминопиримидин-4-ил)-1Н-бензоимидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-4-морфолин-4-ил-3-трифторметилбензамид (23),

3-[1-(6-аминопиримидин-4-ил)-1Н-бензоимидазол-2-иламино]-4-метил-N-[4-(2-метилимидазол-1-ил)-3-трифторметилфенил]бензамид (24),

2,5-диметокси-N-метил-3-{1-[6-(4-морфолин-4-илфениламино)пиримидин-4-ил]-1Н-бензоимидазол-2-иламино}бензамид(25),

N-[4-метил-3-(1-пиримидин-4-ил-1Н-бензоимидазол-2-иламино)фенил]-3-трифторметилбензамид (27),

4-метил-N3-(1-пиримидин-4-ил-1Н-бензоимидазол-2-ил)бензол-1,3-диамин (28),

(3,5-дихлорфенил)-(1-пиримидин-4-ил-1Н-бензоимидазол-2-ил)амин (32),

[1-(6-аминопиримидин-4-ил)-1Н-бензоимидазол-2-ил]-(3,5-дихлорфенил)-амин (37),

N-[4-метил-3-(1-пиримидин-4-ил-1Н-бензоимидазол-2-иламино)фенил]-3-пиперазин-1-ил-5-трифторметилбензамид (39),

3-(4-метилпиперазин-1-ил)-N-[4-метил-3-(1-пиримидин-4-ил-1Н-бензоимидазол-2-иламино)фенил]-5-трифторметилбензамид (40),

3-(4-этилпиперазин-1-ил)-N-[4-метил-3-(1-пиримидин-4-ил-1H-бензоимидазол-2-иламино)фенил]-5-трифторметилбензамид (41),

3-[4-(2-гидроксиэтил)пиперазин-1-ил]-N-[4-метил-3-(1-пиримидин-4-ил-1Н-бензоимидазол-2-иламино)фенил]-5-трифторметилбензамид (42),

3-(4-метилимидазол-1-ил)-N-[4-метил-3-(1-пиримидин-4-ил-1Н-бензоимидазол-2-иламино)фенил]-5-трифторметилбензамид (43),

3-(3-диметиламинопирролидин-1-ил)-N-[4-метил-3-(1-пиримидин-4-ил-1Н-бензоимидазол-2-иламино)фенил]-5-трифторметилбензамид (47),

[1-(6-аминопиримидин-4-ил)-1Н-бензоимидазол-2-ил]-(3-бром-2-метилфенил)амин (49),

[1-(6-аминопиримидин-4-ил)-1Н-бензоимидазол-2-ил]-(5-бром-2-метилфенил)амин (50),

3-[1-(6-аминопиримидин-4-ил)-1Н-бензоимидазол-2-иламино]-2,5-диметокси-N-метилбензамид (52),

N-{3-[1-(6-аминопиримидин-4-ил)-1Н-бензоимидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-метилбензамид (53),

N-{3-[1-(6-аминопиримидин-4-ил)-1Н-бензоимидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-хлорбензамид (54),

N-{3-[1-(6-аминопиримидин-4-ил)-1Н-бензоимидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-(4-метилпиперазин-1-ил)-5-трифторметилбензамид (56),

N-{3-[1-(6-аминопиримидин-4-ил)-1Н-бензоимидазол-2-иламино]-4-метилфенил)-3-(4-этилпиперазин-1-ил)-5-трифторметилбензамид (57),

N-{3-[1-(6-аминопиримидин-4-ил)-1Н-бензоимидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-хлор-4-(4-этилпиперазин-1-илметил)бензамид (58),

{3-[1-(6-аминопиримидин-4-ил)-1Н-бензоимидазол-2-иламино]-4-метилфенил}амид 5-трет-бутилтиофен-2-карбоновой кислоты (61),

{3-[1-(6-аминопиримидин-4-ил)-1Н-бензоимидазол-2-иламино]-4-метилфенил}амид 5-трет-бутил-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты (62),

{3-[1-(6-аминопиримидин-4-ил)-1Н-бензоимидазол-2-иламино]-4-метилфенил}амид 5-циклопропил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты (63),

{3-[1-(6-аминопиримидин-4-ил)-1Н-бензоимидазол-2-иламино]-4-метилфенил}амид 1-трет-бутил-5-(4-метилпиперазин-1-илметил)-1Н-пиразол-3-карбоновой кислоты (64),

(2-хлор-5-метоксифенил)-{1-[6-(4-N,N-диэтиламинобутиламино)-пиримидин-4-ил]-1Н-бензоимидазол-2-ил}амин,

N-{4-метил-3-[1-(6-морфолин-4-илпиримидин-4-ил)-1Н-бензоимидазол-2-иламино]фенил}-3-трифторметилбензамид (79),

N-(4-метил-3-{1-[6-(1-метилпиперидин-4-иламино)пиримидин-4-ил]-1Н-бензоимидазол-2-иламино}фенил)-3-трифторметилбензамид (81),

N-(4-метил-3-{1-[6-(4-метилпиперазин-1-иламино)пиримидин-4-ил]-1Н-бензоимидазол-2-иламино}фенил)-3-трифторметилбензамид (82),

N-(4-метил-3-{1-[6-(2-пирролидин-1-илэтиламино)пиримидин-4-ил]-1Н-бензоимидазол-2-иламино}фенил)-3-трифторметилбензамид (83),

N-[4-метил-3-(1-{6-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этиламино]пиримидин-4-ил}-1Н-бензоимидазол-2-иламино)фенил]-3-трифторметилбензамид (84),

N-(3-{1-[6-(2-диэтиламиноэтиламино)пиримидин-4-ил]-1Н-бензоимидазол-2-иламино}-4-метилфенил)-3-трифторметилбензамид (85),

N-[4-метил-3-(1-{6-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропиламино]пиримидин-4-ил}-1Н-бензоимидазол-2-иламино)фенил]-3-трифторметилбензамид (86),

N-[3-(1-{6-[(1-этилпирролидин-2-илметил)амино]пиримидин-4-ил}-1Н-бензоимидазол-2-иламино)-4-метилфенил]-3-трифторметилбензамид (87 и 88),

N-[3-(1-{6-[4-(2-гидроксиэтил)пиперазин-1-иламино]пиримидин-4-ил}-1Н-бензоимидазол-2-иламино)-4-метилфенил]-3-трифторметилбензамид (89),

N-(4-метил-3-{1-[6-(3-морфолин-4-илпропиламино)пиримидин-4-ил]-1Н-бензоимидазол-2-иламино}фенил)-3-трифторметилбензамид (90),

[1-(6-аминопиримидин-4-ил)-1Н-бензоимидазол-2-ил]-(4-бром-2-метилфенил)амин (93),

[1-(6-аминопиримидин-4-ил)-1Н-бензоимидазол-2-ил]-(3-бром-2,4,6-триметилфенил)амин (98),

N-(4-метил-3-{1-[6-(2-пиридин-2-илэтиламино)пиримидин-4-ил]-1Н-бензоимидазол-2-иламино}фенил)-3-трифторметилбензамид (108),

N-(3-{1-[6-(4-аминоциклогексиламино)пиримидин-4-ил]-1Н-бензоимидазол-2-иламино}-4-метилфенил)-3-трифторметилбензамид (109),

[4-метил-3-(1-пиримидин-4-ил-1Н-бензоимидазол-2-иламино)фенил]амид 2,5-диметил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты (111),

[4-метил-3-(1-пиримидин-4-ил-1Н-бензоимидазол-2-иламино)фенил]амид 5-трет-бутилтиофен-2-карбоновой кислоты (112),

2-трет-бутил-N-[4-метил-3-(1-пиримидин-4-ил-1Н-бензоимидазол-2-иламино)фенил]изоникотинамид (113),

[4-метил-3-(1-пиримидин-4-ил-1Н-бензоимидазол-2-иламино)фенил]амид 5-метилизоксазол-3-карбоновой кислоты (114),

N-(3-{1-[6-(4-диметиламинобутиламино)пиримидин-4-ил]-1Н-бензоимидазол-2-иламино}-4-метилфенил)-3-трифторметилбензамид (115),

соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 , соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 ,

соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 .

5. Фармацевтическая композиция для ингибирования c-Src, FGFR3, KDR и/или Lck, включающая терапевтически эффективное количество соединения по п.1 и фармацевтически приемлемый наполнитель.

6. Фармацевтическая композиция для ингибирования c-Src, FGFR3, KDR и/или Lck, включающая терапевтически эффективное количество соединения по п.4 и фармацевтически приемлемый наполнитель.

7. Соединение формулы

соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630

и его фармацевтически приемлемые соли, где

р выбирают из 0 и 1;

n означает 2-3;

q означает 0-1;

R5 выбирают из водорода, -XNR7 R8, фенила, пиримидина, пиридина и С3-10 гетероциклоалкил-С0-4алкила, где С3-10гетероциклоалкил представляет собой насыщенную моноциклическую кольцевую систему, содержащую указанное количество атомов, при условии, что один или более из указанных атомов углерода заменен на О или NR, где R означает водород или С1-4алкил;

R7 и R8 представляют собой С1-4алкил;

R6 обозначает водород; или R5 и R 6 вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют морфолин;

где указанные фенил или любой пиридин заместителя R5 или комбинация радикалов R5 и R6 могут быть необязательно замещены 1-2 радикалами, которые независимо выбирают из С1-6алкила и -XR 9, где Х представляет собой простую связь или С1-4 алкилен;

R9 выбирают из С3-10гетероциклоалкила, который представляет собой насыщенную моноциклическую кольцевую систему, содержащую указанное количество атомов, при условии, что один или более из указанных атомов углерода заменен на О или NR, где R представляет собой водород или С1-4алкил; и указанный С3-10гетероциклоалкил заместителя R 9 может быть необязательно замещен -XOR7, где значения Х и R7 представлены выше;

R10 означает водород;

R15 выбирают из галогена, нитро, C1-6алкила и С1-6алкокси; и

R16 выбирают из галогена и -C(O)NR12R 12, где каждый R12 независимо выбирают из водорода и C1-6алкила.

8. Соединение по п.7, где указанное соединение выбирают из группы, состоящей из следующих соединений:

(2-хлор-6-метилфенил)-(1-пиримидин-4-ил-1Н-бензоимидазол-2-ил)амин (30),

[1-(6-аминопиримидин-4-ил)-1Н-бензоимидазол-2-ил]-(2-хлор-6-метилфенил)амин (35),

(2-хлор-6-метилфенил)-[1-(6-морфолин-4-илпиримидин-4-ил)-1Н-бензоимидазол-2-ил]амин (69),

(2-хлор-6-метилфенил)-{1-[6-(морфолин-4-иламино)пиримидин-4-ил]-1Н-бензоимидазол-2-ил)амин (70),

(2-хлор-6-метилфенил)-(1-{6-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этиламино] пиримидин-4-ил}-1Н-бензоимидазол-2-ил)амин (71),

(2-хлор-6-метилфенил)-{1-[6-(3-морфолин-4-илпропиламино)пиримидин-4-ил]-1Н-бензоимидазол-2-ил}амин (72),

(2-хлор-6-метилфенил)-{1-[6-(4-морфолин-4-илпиперидин-1-

ил)пиримидин-4-ил]-1Н-бензоимидазол-2-ил}амин (73),

(2-хлор-6-метилфенил)-{1-[6-(4-N,N-диэтиламинобутиламино)пиримидин-4-ил]-1Н-бензоимидазол-2-ил}амин (74),

(2-хлор-6-метилфенил)-{1-[6-(4-морфолин-4-илметилпиридин-2-ил-амино)пиримидин-4-ил]-1Н-бензоимидазол-2-ил}амин (77),

(2-хлор-6-метилфенил)-(1-{6-[5-(2-морфолин-4-илэтил)пиридин-2-ил-амино]пиримидин-4-ил}-1Н-бензоимидазол-2-ил)амин (78),

[1-(6-аминопиримидин-4-ил)-1Н-бензоимидазол-2-ил]-(2,4,6-триметил-фенил)амин (94),

[1-(6-аминопиримидин-4-ил)-1Н-бензоимидазол-2-ил]-(4-бром-2,6-диметилфенил)амин (95),

[1-(6-аминопиримидин-4-ил)-1Н-бензоимидазол-2-ил]-(2-бром-4,6-диметилфенил)амин (96),

[1-(6-аминопиримидин-4-ил)-1Н-бензоимидазол-2-ил]-(4-бром-2-хлор-6-метилфенил)амин (97).

9. Фармацевтическая композиция для ингибирования c-Src, FGFR3, KDR и/или Lck, включающая терапевтически эффективное количество соединения по п.7 и фармацевтически приемлемый наполнитель.

10. Фармацевтическая композиция для ингибирования c-Src, FGFR3, KDR и/или Lck, включающая терапевтически эффективное количество соединения по п.8 и фармацевтически приемлемый наполнитель.

11. Соединение выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:

N-{3-[1-(6-аминопиримидин-4-ил)-1Н-бензоимидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-(1-метилпиперидин-4-илокси)-5-трифторметилбензамид (17),

(1-пиримидин-4-ил-1Н-бензоимидазол-2-ил)-о-толиламин (26),

(4-трет-бутилфенил)-(1-пиримидин-4-ил-1Н-бензоимидазол-2-ил)амин (29),

(1-пиримидин-4-ил-1Н-бензоимидазол-2-ил)-(2-трифторметоксифенил)амин (31),

(4-феноксифенил)-(1-пиримидин-4-ил-1Н-бензоимидазол-2-ил)амин (33),

[1-(6-аминопиримидин-4-ил)-1Н-бензоимидазол-2-ил]-(4-трет-бутилфенил)амин (34),

[1-(6-аминопиримидин-4-ил)-1Н-бензоимидазол-2-ил]-(2-трифторметоксифенил)амин (36),

[1-(6-аминопиримидин-4-ил)-1Н-бензоимидазол-2-ил]-(4-феноксифенил)-амин (38),

N-[4-метил-3-(1-пиримидин-4-ил-1Н-бензоимидазол-2-иламино)фенил]-3-(пиперидин-4-илокси)-5-трифторметилбензамид (44),

3-(1-метилпиперидин-4-илокси)-N-[4-метил-3-(1-пиримидин-4-ил-1Н-бензоимидазол-2-иламино)фенил]-5-трифторметилбензамид (45),

N-[4-метил-3-(1-пиримидин-4-ил-1Н-бензоимидазол-2-иламино)фенил]-3-(пиперидин-4-иламино)-5-трифторметилбензамид (46),

N-[4-метил-3-(1-пиримидин-4-ил-1Н-бензоимидазол-2-иламино)фенил]-3-(пирролидин-2-илокси)-5-трифторметилбензамид (48),

[1-(6-аминопиримидин-4-ил)-1Н-бензоимидазол-2-ил]-(2,5-диметилфенил)амин (51),

N-{3-[1-(6-хлорпиримидин-4-ил)-1Н-бензоимидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-трифторметилбензамид (59),

N-{4-метил-3-[1-(1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-ил)-1Н-бензоимидазол-2-иламино]фенил}-3-трифторметилбензамид (60),

N-{3-[1-(6-метоксипиримидин-4-ил)-1Н-бензоимидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-трифторметилбензамид (65),

N-(3-{1-[6-(2-диметиламиноэтокси)пиримидин-4-ил]-1Н-бензоимидазол-2-иламино}-4-метилфенил)-3-трифторметилбензамид (66),

(2-хлор-6-метилфенил)-[1-(6-хлорпиримидин-4-ил)-1Н-бензоимидазол-2-ил]амин (67),

2-[4-(6-{6-[2-(2-хлор-6-метилфениламино)бензоимидазол-1-ил]пиримидин-4-иламино}-2-метилпиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил]этанол (68),

N-(3-{1-[6-(2-гидроксиэтиламино)пиримидин-4-ил]-1Н-бензоимидазол-2-иламино}-4-метилфенил)-3-трифторметилбензамид (80),

N-{6-[2-(2-хлор-6-метилфениламино)бензоимидазол-1-ил]пиримидин-4-ил}-2-метил-N-(2-морфолин-4-илэтил)пиримидин-4,6-диамин (91),

N-{6-[2-(2-хлор-6-метилфениламино)бензоимидазол-1-ил]пиримидин-4-ил}-5-метил-N-(2-морфолин-4-илэтил)пиримидин-4,6-диамин (92),

2-(4-{6-[6-(2-хлорбензоимидазол-1-ил)пиримидин-4-иламино]-2-метил-пиримидин-4-ил}пиперазин-1-ил)этанол (99),

2-[4-(6-{6-[2-(5-метокси-2-метилфениламино)бензоимидазол-1-ил]пиримидин-4-иламино}-2-метилпиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил]этанол (100),

2-[4-(6-{6-[2-(4-бром-2-метилфениламино)бензоимидазол-1-ил]пиримидин-4-иламино}-2-метилпиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил]этанол (101),

2-[4-(2-метил-6-{6-[2-(2,4,6-триметилфениламино)бензоимидазол-1-ил]пиримидин-4-иламино}пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил]этанол (102),

2-[4-(6-{6-[2-(3-хлор-2,6-диметилфениламино)бензоимидазол-1-ил]пиримидин-4-иламино}-2-метилпиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил]этанол (103),

N-(3-{3-[6-(4-диэтиламинобутиламино)пиримидин-4-ил]-3H-имидазо[4,5-b]пиридин-2-иламино}-4-метилфенил)-3-трифторметилбензамид (104),

N-(3-{1-[6-(1-гидроксиметил-2-метилпропиламино)пиримидин-4-ил]-1Н-бензоимидазол-2-иламино}-4-метилфенил)-3-трифторметилбензамид (105),

N-(3-{1-[6-(2,3-дигидрокси-пропиламино)пиримидин-4-ил]-1Н-бензоимидазол-2-иламино}-4-метилфенил)-3-трифторметилбензамид (106),

N-(3-{1-[6-(2-метоксиэтиламино)пиримидин-4-ил]-1Н-бензоимидазол-2-иламино}-4-метилфенил)-3-трифторметилбензамид (107),

3-{3-[6-(4-диэтиламинобутиламино)пиримидин-4-ил]-3Н-имидазо[4,5-b]пиридин-2-иламино}-4-метил-N-(3-трифторметилфенил)бензамид (110),

N-{3-[1-(6-хлор-5-метилпиримидин-4-ил)-1Н-бензоимидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-трифторметилбензамид (116),

N-{3-[1-(6-амино-5-метилпиримидин-4-ил)-1Н-бензоимидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-трифторметилбензамид (117),

N-[4-метил-3-(1-{5-метил-6-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этиламино]-пиримидин-4-ил}-1Н-бензоимидазол-2-иламино)фенил]-3-трифторметилбензамид (118),

N-[4-метил-3-(1-{5-метил-6-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропиламино] пиримидин-4-ил}-1Н-бензоимидазол-2-иламино)фенил]-3-трифторметилбензамид (119),

N-(3-{1-[6-(4-диэтиламинобутиламино)-5-метилпиримидин-4-ил]-1Н-бензоимидазол-2-иламино}-4-метилфенил)-3-трифторметилбензамид (120).

12. Фармацевтическая композиция для ингибирования c-Src, FGFR3, KDR и/или Lck, включающая терапевтически эффективное количество соединения по п.11 и фармацевтически приемлемый наполнитель.

Описание изобретения к патенту

Текст описания приведен в факсимильном виде. соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630 соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, патент № 2386630

Класс C07D403/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
новые производные пиримидина -  патент 2528386 (20.09.2014)
диариловые эфиры -  патент 2528231 (10.09.2014)
применение бис(2,4,7,8,9-пентаметилдипирролилметен-3-ил)метана дигидробромида в качестве флуоресцентного сенсора на катион цинка(ii) -  патент 2527461 (27.08.2014)
соединения, которые являются ингибиторами erk -  патент 2525389 (10.08.2014)
соединения азаазулена -  патент 2524202 (27.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)
алкил [2-(2-{5-[4-(4-{2-[1-(2-метоксикарбониламино-ацетил)-пирролидин-2-ил]-3н-имидазол-4-ил}-фенил)-бута-1,3-диинил]-1н-имидазол-2-ил}-пирролидин-1-ил)-2-оксо-этил]-карбамат, фармацевтическая композиция, лекарственное средство, способ лечения вирусных заболеваний -  патент 2518369 (10.06.2014)
новые фенилпиразиноны в качестве ингибиторов киназы -  патент 2507202 (20.02.2014)
новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны -  патент 2500680 (10.12.2013)

Класс C07D403/04 связанные непосредственно

хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
сп0соб получения соединений дигидроинденамида, фармацевтические композии, содержащие данные соединение и их применение в качестве ингибитора протеинкиназы -  патент 2528408 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
производные имидазола в качестве антагонистов mglur5 -  патент 2527106 (27.08.2014)
соединения азаазулена -  патент 2524202 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
алкил [2-(2-{5-[4-(4-{2-[1-(2-метоксикарбониламино-ацетил)-пирролидин-2-ил]-3н-имидазол-4-ил}-фенил)-бута-1,3-диинил]-1н-имидазол-2-ил}-пирролидин-1-ил)-2-оксо-этил]-карбамат, фармацевтическая композиция, лекарственное средство, способ лечения вирусных заболеваний -  патент 2518369 (10.06.2014)
производные индола и бензоморфолина в качестве модулятора метаботропных глутаматных рецепторов -  патент 2517181 (27.05.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
1н-хиназолин-2,4-дионы -  патент 2509764 (20.03.2014)

Класс C07D401/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака -  патент 2527952 (10.09.2014)
производные имидазола в качестве антагонистов mglur5 -  патент 2527106 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
тозилатная соль производного 5-пиразолил-2-пиридона, полезная в лечении copd -  патент 2526038 (20.08.2014)
антибактериальные соединения -  патент 2525915 (20.08.2014)
соединения, которые являются ингибиторами erk -  патент 2525389 (10.08.2014)
соединения азаазулена -  патент 2524202 (27.07.2014)

Класс C07D409/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

соединения, которые являются ингибиторами erk -  патент 2525389 (10.08.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
производные 8-оксихинолина в качестве модуляторов рецептора в2 брадикинина -  патент 2512541 (10.04.2014)
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе пираниларилметилбензохиназолинона -  патент 2507204 (20.02.2014)
8-замещенные производные изохинолина и их применение -  патент 2504544 (20.01.2014)
3- или 4-замещенные пиперидиновые соединения -  патент 2504543 (20.01.2014)
производные замещенного индола -  патент 2500677 (10.12.2013)
новые пиррольные ингибиторы s-нитрозоглутатионредуктазы в качестве терапевтических агентов -  патент 2500668 (10.12.2013)
новые соединения, применение и получение их -  патент 2493152 (20.09.2013)

Класс C07D413/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака -  патент 2527952 (10.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
соединения азаазулена -  патент 2524202 (27.07.2014)
замещенные пиразоло[1,5-a]пиримидиновые соединения как ингибиторы трк киназы -  патент 2523544 (20.07.2014)
новые противомикробные средства -  патент 2522582 (20.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
органические соединения -  патент 2518462 (10.06.2014)
производные индола и бензоморфолина в качестве модулятора метаботропных глутаматных рецепторов -  патент 2517181 (27.05.2014)

Класс A61K31/496  не конденсированные пиперазины, содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например рифампин, тиотиксен

производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике -  патент 2528826 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака -  патент 2527952 (10.09.2014)
способ получения реагента для приготовления радиофармпрепарата на основе меченного технецием-99м ципрофлоксацина -  патент 2527771 (10.09.2014)
способ лечения артрита -  патент 2526201 (20.08.2014)
гетероциклические соединения и способы применения -  патент 2525116 (10.08.2014)
способ получения производного индолинона -  патент 2525114 (10.08.2014)
производные тиено[3,2-d]пиримидина, обладающие ингибирующей активностью в отношении протеинкиназы -  патент 2524210 (27.07.2014)
комбинации ингибиторов фосфоинозитид 3-киназы и химиотерапевтических агентов и способы применения -  патент 2523890 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)

Класс A61K31/505  пиримидины; гидрированные пиримидины, например триметоприм

ингибиторы поли(адф-рибозо)полимеразы-1 человека на основе производных урацила -  патент 2527457 (27.08.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
способ лечения больных облитерирующим атеросклерозом артерий нижних конечностей с сочетанной ибс -  патент 2525157 (10.08.2014)
ингибиторы кинуренин-3-монооксигеназы -  патент 2523448 (20.07.2014)
производные фенилпиримидона, фармацевтические композиции, способы их получения и применения -  патент 2522578 (20.07.2014)
производное 5-оксипиримидина, обладающее противоопухолевой активностью -  патент 2518889 (10.06.2014)
способ лечения больных с местно-распространенными формами рака матки -  патент 2514342 (27.04.2014)
фармацевтическая композиция для лечения нарушений липидного обмена -  патент 2508109 (27.02.2014)
способы и композиции для лечения шизофрении с использованием атипичной нейролептической комбинированной терапии -  патент 2508106 (27.02.2014)
способы и композиции для лечения шизофрении с использованием нейролептической комбинированной терапии -  патент 2508096 (27.02.2014)

Класс A61K31/5377  не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например тимолол

производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака -  патент 2527952 (10.09.2014)
средство, обладающее кардиопротекторным действием, и галогениды 1,3-дизамещенных 2-аминобензимидазолия -  патент 2526902 (27.08.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
гетероциклические соединения и способы применения -  патент 2525116 (10.08.2014)
производные тиено[3,2-d]пиримидина, обладающие ингибирующей активностью в отношении протеинкиназы -  патент 2524210 (27.07.2014)
комбинации ингибиторов фосфоинозитид 3-киназы и химиотерапевтических агентов и способы применения -  патент 2523890 (27.07.2014)
замещенные пиразоло[1,5-a]пиримидиновые соединения как ингибиторы трк киназы -  патент 2523544 (20.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)

Класс A61P35/00 Противоопухолевые средства

способ лечения рака толстой кишки -  патент 2529831 (27.09.2014)
способ оценки эффекта электромагнитных волн миллиметрового диапазона (квч) в эксперименте -  патент 2529694 (27.09.2014)
новые (поли)аминоалкиламиноалкиламидные, алкил-мочевинные или алкил-сульфонамидные производные эпиподофиллотоксина, способ их получения и их применение в терапии в качестве противораковых средств -  патент 2529676 (27.09.2014)
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
фармацевтическое средство, содержащее эпитопные пептиды hig2 и urlc10, для лечения рака, способы и средства для индукции антигенпрезентирующей клетки и цитотоксического т-лимфоцита (цтл), антигенпрезентирующая клетка и цтл, полученные таким способом, способ и средство индукции иммунного противоопухолевого ответа -  патент 2529373 (27.09.2014)
модульный молекулярный конъюгат для направленной доставки генетических конструкций и способ его получения -  патент 2529034 (27.09.2014)
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
лечение опухолей с помощью антитела к vegf -  патент 2528884 (20.09.2014)
способ лечения местнораспространенного неоперабельного рака поджелудочной железы -  патент 2528881 (20.09.2014)
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике -  патент 2528826 (20.09.2014)
Наверх