антагонисты рецептора хемокина

Классы МПК:	C07D401/14 содержащие три или более гетероциклических кольца C07D403/14 содержащие три или более гетероциклических кольца C07D407/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы C07D407/14 содержащие три или более гетероциклических кольца C07D409/14 содержащие три или более гетероциклических кольца C07D411/14 содержащие три или более гетероциклических кольца C07D413/14 содержащие три или более гетероциклических кольца C07D451/06 атомы кислорода C07D455/02 содержащие хинолизиновые циклические системы, не конденсированные с другими кольцами C07D498/04 орто-конденсированные системы A61K31/405 индолалканкарбоновые кислоты; их производные, например триптофан, индометацин A61K31/343 конденсированные с карбоциклическим кольцом, например кумаран, буфуралол, бифуналол, клобенфурол, амиодарон A61K31/4468 с атомом азота, непосредственно присоединенным в положении 4, например клебоприд, фентанил A61K31/38 с атомами серы в качестве гетероатомов A61P31/12 противовирусные средства A61P31/18 против вируса иммунодефицита
Автор(ы):	ЭРСПЕРЖЕ Рене (CH), ЯНЗЕР Филипп (CH), ПФЕННИНГЕР Эмиль (CH), ВЮТРИХ Ханс Юрг (CH), МИЛЬТЦ Вольфганг (CH)
Патентообладатель(и):	НОВАРТИС АГ (CH)
Приоритеты:	подача заявки: 2005-02-10 публикация патента: 27.07.2010

Описывается соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль

антагонисты рецептора хемокина, патент № 2395506

где R, R9, Z, X, Q и Y определены в формуле изобретения. Соединения являются антагонистами хемокинового рецептора 2 и хемокинового рецептора 5 и могут использоваться в качестве лекарственного средства для профилактики, улучшения состояния или лечения аутоиммунных или воспалительных заболеваний или состояний. Описываются два способа получения соединения формулы (I), фармацевтическая композиция на основе соединения формулы (I), применение соединения по п.1 для получения лекарственного средства для применения в лечении аутоиммунного или восполительного заболевания или состояния, а также применение соединения по п.1 для получения лекарственного средства, используемого для лечения ВИЧ инфекции или СПИДа. 7 н.и 4 з.п. ф-лы.

Формула изобретения

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль:

антагонисты рецептора хемокина, патент № 2395506

где Z обозначает NR₃, О или S;

R выбирают из группы, состоящей из гидроксила, необязательно замещенных С₁-С₇алкоксигруппы, С₃ -С₁₂циклоалкилоксигруппы, фенилоксигруппы, гетероарилоксигруппы, фенилС₁-С₇алкоксигруппы или гетероарилС₁-С₇алкоксигруппы, необязательно замещенных фенила и гетероарила;

R9 представляет собой Н;

R₃ независимо выбран из группы, состоящей из Н и метила;

Х обозначает С₃-С₁₈циклоалкил, который может быть необязательно замещен гидроксилом, пиперидинил или фенил;

Q выбирают из группы, состоящей из -СН₂ -, -СН₂-СН₂-, -СН₂-СН₂ -СН₂-, -СН(СН₃)-СН₂-, -СН₂-СН(СН₃)-, -CH₂-NH₂-, -СН(СН₃)-NH-, -CH₂-N(CH₃)-, -СН₂-СН(CH₂OH)- или -СH(CH₃)-NH(СН₃)-;

Y обозначает гетероциклоалкил, необязательно замещенный от одного до трех раз, мостиковый гетероциклоалкил, представляющий собой 3-гидрокси-8-азабицикло[3.2.1]окт-8-илфенил;

необязательный заместитель или заместители при R независимо выбраны из группы, включающей галоген, С₁-С₇ алкил, моно- или ди-C₁-С₇алкиламиногруппу, С₁-С₇алкоксигруппу, С₃-С₁₂циклоалкил, нитрил, причем С₁-С₇ алкил и С₁-С₇алкокси независимо необязательно замещены одним или тремя заместителями, выбранными из группы, включающей галоген и С₁-С₇алкокси,

необязательный заместитель или заместители при Y независимо выбраны из группы, включающей галоген, гидроксил, С₁-С₇алкил, аминогруппу, причем термин "гетероарил" обозначает ароматический моноциклический или бициклический углеводород, содержащий от 5 до 9 атомов в цикле, из которых от одного до трех атомов представляют собой гетероатомы, выбранные из N, О и S, а термин "гетероциклоалкил" обозначает моно- или дициклический углеводород, который может быть насыщенным или ненасыщенным, содержащий от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N и О, который содержит от 6 до 10 атомов.

2. Соединение по п.1, в котором

Z обозначает NH, NCH₃, S или О,

R обозначает разветвленную С₁-С₇алкоксигруппу или замещенную С₁-С₇ алкоксигруппу, где заместителем замещенной С₁-С₇алкоксигруппы является фурил или бензофурил, который необязательно замещен.

3. Соединение по п.1 или 2, выбранное из группы;

[1-(2-азепан-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-метокси-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,

[1-(2-азепан-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-изопропокси-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-изопропокси-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,

[1-(2-азепан-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-циклопропилметокси-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-циклопропилметокси-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[(S)-2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)пропил]пиперидин-4-ил}амид 4-циклопропилметокси-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[(S)-2-((3S,4S)-4-гидрокси-3-метилпиперидин-1-ил)пропил]пиперидин-4-ил}амид 4-циклопропилметокси-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,

[1-(2-азепан-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-изобутокси-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

[1-(2-пиперидин-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-изобутокси-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[2-(RS)-2-метилпиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-изобутокси-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[2-(4-метилпиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-изобутокси-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[2-((2S,6R)-2,6-диметилпиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-изобутокси-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[2-((R)-3-гидроксипиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-изобутокси-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[2-((S)-3-гидроксипиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-изобутокси-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-изобутокси-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[2-((1R,3S,5S)-3-гидрокси-8-азабицикло[3.2.1]окт-8-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-изобутокси-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[(S)-2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)пропил]пиперидин-4-ил}амид 4-изобутокси-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

[4-(2-азепан-1-илэтил)фенил]амид 4-изобутокси-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

(4-{[метил(тетрагидропиран-4-ил)амино]метил}циклогексил)амид 4-изобутокси-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

(4-{[метил(тетрагидропиран-4-ил)амино]метил}фенил)амид 4-изобутокси-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

(4-{(R)-1-[метил(тетрагидропиран-4-ил)амино]этил}фенил)амид 4-изобутокси-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

[1-(2-азепан-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-циклобутилметокси-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[2-(3-(R)-гидроксипиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-циклобутилметокси-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-циклобутилметокси-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[2-((3S,4S)-4-гидрокси-3-метилпиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-циклобутилметокси-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[2-((1R,3S,5S)-3-гидрокси-8-азабицикло[3.2.1]окт-8-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-циклобутилметокси-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[(S)-2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)пропил]пиперидин-4-ил}амид 4-циклобутилметокси-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[(S)-2-((3S,4S)-4-гидрокси-3-метилпиперидин-1-ил)пропил]пиперидин-4-ил}амид 4-циклобутилметокси-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

дигидрохлорид {1-[2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амида 4-(3-метилбутилокси)-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-циклопентилметокси-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

[1-(2-азепан-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-(1,2-диметилпропокси)-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

[1-(2-азепан-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-(2,2-диметилпропокси)-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

дигидрохлорид {1-[2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амида 4-(4-метилпентилокси)-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

дигидрохлорид {1-[2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амида 4-(3,3-диметилбутокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,

[1-(2-азепан-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-(фуран-2-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,

[1-(2-азепан-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-(фуран-3-илметокси)-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-(фуран-3-илметокси)-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[2-((3S,4S)-4-гидрокси-3-метилпиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-(фуран-3-илметокси)-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[(S)-2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)пропил]пиперидин-4-ил}амид 4-(фуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[(S)-2-((3S,4S)-4-гидрокси-3-метилпиперидин-1-ил)пропил]пиперидин-4-ил}амид 4-(фуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,

[1-(2-азепан-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-бензилокси-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

дигидрохлорид {1-[(1S,9aR)-1-(октагидрохинолизин-1-ил)метил]пиперидин-4-ил}амида 4-(5-хлорбензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,

[1-(2-азепан-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-(5-хлорбензофуран-3-илметокси)-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-(5-хлорбензофуран-3-илметокси)-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[2-((3S,4S)-4-гидрокси-3-метилпиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-(5-хлорбензофуран-3-илметокси)-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

дигидрохлорид {1-[(S)-2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)пропил]пиперидин-4-ил}амида 4-(5-хлорбензофуран-3-илметокси)-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

дигидрохлорид {1-[(S)-2-((3S,4S)-4-гидрокси-3-метилпиперидин-1-ил)пропил]пиперидин-4-ил}амида 4-(5-хлорбензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,

дигидрохлорид {1-[(1S,9aR)-1-(октагидрохинолизин-1-ил)метил]пиперидин-4-ил}амида 4-(4-фторбензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,

дигидрохлорид {1-[2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амида 4-(4-фторбензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,

дигидрохлорид {1-[(1S,9aR)-1-(октагидрохинолизин-1-ил)метил]пиперидин-4-ил}амида 4-(бензофуран-3-илметокси)-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-(бензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[2-((3S,4S)-4-гидрокси-3-метилпиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-(бензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[(S)-2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)пропил]пиперидин-4-ил}амид 4-(бензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[(S)-2-((3S,4S)-4-гидрокси-3-метилпиперидин-1-ил)пропил]пиперидин-4-ил}амид 4-(бензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,

дигидрохлорид {1-[(1S,9aR)-1-(октагидрохинолизин-1-ил)метил]пиперидин-4-ил}амида 4-(6-фторбензофуран-3-илметокси)-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

дигидрохлорид {1-[2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил} амида 4-(6-фторбензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,

дигидрохлорид {1-[2-((3S,4S)-4-гидрокси-3-метилпиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амида 4-(6-фторбензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,

дигидрохлорид {1-[(S)-2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)пропил]пиперидин-4-ил}амида 4-(6-фторбензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[(S)-2-((3S,4S)-4-гидрокси-3-метилпиперидин-1-ил)пропил]пиперидин-4-ил}амид 4-(6-фторбензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[(1S,9aR)-1-(октагидрохинолизин-1-ил)метил]пиперидин-4-ил}амид 4-(5-фторбензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,

дигидрохлорид {1-[2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амида 4-(5-фторбензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,

дигидрохлорид {1-[2-((3R,4R,5S)-4-гидрокси-3,5-диметилпиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амида 4-(5-фторбензофуран-3 -илметокси)-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

дигидрохлорид {1-[(S)-2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)пропил]пиперидин-4-ил}амида 4-(5-фторбензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[(S)-2-((3S,4S)-4-гидрокси-3-метилпиперидин-1-ил)пропил]пиперидин-4-ил}амид 4-(5-фторбензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,

дигидрохлорид {1-[(1S,9aR)-1-(октагидрохинолизин-1-ил)метил]пиперидин-4-ил}амида 4-(7-фторбензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,

дигидрохлорид {1-[(1S,9aR)-1-(октагидрохинолизин-1-ил)метил]пиперидин-4-ил}амида 4-(4,6-дифторбензофуран-3-илметокси)-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

дигидрохлорид {1-[2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амида 4-(4,6-дифторбензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,

дигидрохлорид {1-[2-((3S,4S)-4-гидрокси-3-метилпиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амида 4-(4,6-дифторбензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,

дигидрохлорид {1-[(S)-2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)пропил]пиперидин-4-ил}амида 4-(4,6-дифторбензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,

дигидрохлорид {1-[(S)-2-((3S,4S)-4-гидрокси-3-метилпиперидин-1-ил)пропил]пиперидин-4-ил}амида 4-(4,6-дифторбензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,

дигидрохлорид {1-[(1S,9aR)-1-(октагидрохинолизин-1-ил)метил]пиперидин-4-ил}амида 4-(7-хлорбензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,

дигидрохлорид {1-[(1S,9aR)-1-(октагидрохинолизин-1-ил)метил]пиперидин-4-ил}амида 4-(6-хлорбензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-(6-хлорбензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[2-((3S,45)-4-гидрокси-3-метилпиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-(6-хлорбензофуран-3-илметокси)-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

дигидрохлорид {1-[(S)-2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)пропил]пиперидин-4-ил}амида 4-(6-хлорбензофуран-3-илметокси)-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

дигидрохлорид {1-[(1S,9aR)-1-(октагидрохинолизин-1-ил)метил]пиперидин-4-ил}амида 4-(4-хлорбензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,

дигидрохлорид {1-[2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амида 4-(4-хлорбензофуран-3-илметокси)-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

дигидрохлорид {1-[2-((3R,4R,5S)-4-гидрокси-3,5-диметилпиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амида 4-(4-хлорбензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[(S)-2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)пропил]пиперидин-4-ил}амид 4-(4-хлорбензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,

дигидрохлорид {1-[(1S,9aR)-1-(октагидрохинолизин-1-ил)метил]пиперидин-4-ил}амида 4-(7-метоксибензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,

[1-(2-пиперидин-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-(7-метоксибензофуран-3-илметокси)-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

дигидрохлорид {1-[2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-(7-метоксибензофуран-3-илметокси)-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

дигидрохлорид {1-[2-((3S,4S)-4-гидрокси-3-метилпиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амида 4-(7-метоксибензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,

дигидрохлорид {1-[(S)-2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)пропил]пиперидин-4-ил}амида 4-(7-метоксибензофуран-3-илметокси)-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[(S)-2-((3S,4S)-4-гидрокси-3-метилпиперидин-1-ил)пропил]пиперидин-4-ил}амид 4-(7-метоксибензофуран-3-илметокси)-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[(1S,9aR)-1-(октагидрохинолизин-1-ил)метил]пиперидин-4-ил}амид 4-(6-метоксибензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,

[1-(2-азепан-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-(6-метоксибензофуран-3-илметокси)-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-(6-метоксибензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,

дигидрохлорид {1-[2-((3S,4S)-4-гидрокси-3-метилпиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амида 4-(6-метоксибензофуран-3-илметокси)-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[(S)-2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)-пропил]пиперидин-4-ил}амид 4-(6-метоксибензофуран-3-илметокси)-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[(S)-2-((3S,4S)-4-гидрокси-3-метилпиперидин-1-ил)пропил]пиперидин-4-ил}амид 4-(6-метоксибензофуран-3-илметокси)-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

[1-(2-азепан-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-(5-метоксибензофуран-3-илметокси)-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-(5-метоксибензофуран-3-илметокси)-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[(1S,9aR)-1-(октагидрохинолизин-1-ил)метил]пиперидин-4-ил}амид 4-(4-метоксибензофуран-3-илметокси)-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-(4-метоксибензофуран-3-илметокси)-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[2-((3S,4S)-4-гидрокси-3-метилпиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-(4-метоксибензофуран-3-илметокси)-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[(S)-2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)пропил]пиперидин-4-ил}амид 4-(4-метоксибензофуран-3-илметокси)-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[(S)-2-((3S,4S)-4-гидрокси-3-метилпиперидин-1-ил)пропил]пиперидин-4-ил}амид 4-(4-метоксибензофуран-3-илметокси)-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

дигидрохлорид {1-[(1S,9aR)-1-(октагидрохинолизин-1-ил)метил]пиперидин-4-ил}амида 4-(4,6-диметоксибензофуран-3-илметокси)-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-(4,6-диметоксибензофуран-3-илметокси)-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

дигидрохлорид {1-[2-((3S,4S)-4-гидрокси-3-метилпиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амида4-(4,6-диметоксибензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[(S)-2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)пропил]пиперидин-4-ил}амид 4-(4,6-диметоксибензофуран-3-илметокси)-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[(S)-2-((3S,4S)-4-гидрокси-3-метилпиперидин-1-ил)пропил]пиперидин-4-ил}амид 4-(4,6-диметоксибензофуран-3-илметокси)-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

дигидрохлорид {1-[(1S,9aR)-1-(октагидрохинолизин-1-ил)метил]пиперидин-4-ил}амида 4-(5,6-диметилбензофуран-3-илметокси)-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-(5,6-диметилбензофуран-3-илметокси)-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

дигидрохлорид {1-[2-((3S,4S)-4-гидрокси-3-метилпиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амида 4-(5,6-диметилбензофуран-3-илметокси)-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

дигидрохлорид {1-[(S)-2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)пропил]пиперидин-4-ил}амида 4-(5,6-диметилбензофуран-3-илметокси)-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

дигидрохлорид {1-[(S)-2-((3S,4S)-4-гидрокси-3-метилпиперидин-1-ил)пропил]пиперидин-4-ил}амида 4-(5,6-диметилбензофуран-3-илметокси)-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[(S)-2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)пропил]пиперидин-4-ил}амид 4-(4-этоксифенил)-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[(S)-2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)пропил]пиперидин-4-ил}амид 4-(4-метоксифенил)-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

[1-(2-азепан-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-фенокси-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

[1-(2-азепан-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-м-толилокси-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[2-(3-(RS)-гидроксипиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-м-толилокси-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-м-толилокси-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

[1-(2-азепан-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-п-толилокси-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[2-(3-(RS)-гидроксипиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-п-толилокси-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-п-толилокси-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

[1-(2-азепан-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-(3-фторфенокси)-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-(3-фторфенокси)-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

[1-(2-азепан-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-(4-фторфенокси)-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-(4-фторфенокси)-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

[1-(2-азепан-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-(3,4-дифторфенокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,

[1-(2-азепан-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-(3,5-дифторфенокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[2-(3-RS-гидроксипиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-(3,5-дифторфенокси)-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-(3,5-дифторфенокси)-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

[1-(2-азепан-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-(6-хлорпиридин-2-илокси)-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

дигидрохлорид [1-(октагидрохинолизин-1-ил)метил)пиперидин-4-ил]амида 4-изобутокси-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

[1-(1-метилпиперидин-3-ил)метил)пиперидин-4-ил]амид 4-изобутокси-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[(1S,9aR)-1-(октагидрохинолизин-1 ил)метил]пиперидин-4-ил}амид 4-циклобутилметокси-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[(S)-2-((3R,4R)-4-гидрокси-3-метилпиперидин-1-ил)пропил]пиперидин-4-ил}амид 4-циклобутилметокси-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[(S)-2-((3S,4R,5S)-3,4-дигидрокси-5-метил-пиперидин-1-ил)-пропил]-пиперидин-4-ил}амид 4-циклобутилметокси-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[(R)-3-гидрокси-2-((3S,4S)-4-гидрокси-3-метилпиперидин-1-ил)пропил]пиперидин-4-ил}амид 4-циклобутилметокси-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[(1S,9aR)-1-(октагидрохинолизин-1-ил)метил]пиперидин-4-ил}амид 4-(фуран-3-илметокси)-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[(S)-2-((3R,4R)-4-гидрокси-3-метилпиперидин-1-ил)пропил]пиперидин-4-ил}амид 4-(фуран-3-илметокси)-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

[1-(октагидрохинолизин-1-ил)метил)пиперидин-4-ил]амид 4-(2-метилтиазол-4-илметокси)-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[2-(3,4-дигидрокси-5-метилпиперидин-1-ил)пропил]пиперидин-4-ил}амид 4-(бензофуран-3-илметокси)-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[(S)-2-((3RS,4SR)-3,4-дигидроксипиперидин-1-ил)пропил]пиперидин-4-ил}амид 4-(5-фторбензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[(S)-2-((3RS,4SR)-3,4-дигидроксипиперидин-1-ил)пропил]пиперидин-4-ил}амид 4-(5-хлорбензофуран-3-илметокси)-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[(9S,9aS)-1-(октагидропиридо[2,1-с][1,4]оксазин-9-ил)метил]пиперидин-4-ил}амид 4-(5-хлорбензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[(8S,8aS)-1-(гексагидропирроло[2,1-с][1,4]оксазин-8-ил)метил]пиперидин-4-ил}амид 4-(5-хлорбензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[(1S,9aR)-1-(октагидрохинолизин-1-ил)метил]пиперидин-4-ил}амид 4-(4-метоксифенил)-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[(1S,9aR)-1-(октагидрохинолизин-1-ил)метил]пиперидин-4-ил}амид 4-(4-этоксифенил)-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[(S)-2-((3S,48)-4-гидрокси-3-метилпиперидин-1-ил)пропил]пиперидин-4-ил}амид 4-(6-метоксипиридин-3-ил)-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[2-((3S,4S)-4-гидрокси-3-метилпиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-(6-метоксипиридин-3-ил)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[(1S,9aR)-1-(октагидрохинолизин-1-ил)метил]пиперидин-4-ил}амид 4-п-толилокси-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

[1-(2-азепан-1-ил-1S-метил)этил)пиперидин-4-ил]амид 4-изобутокси-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,

[1-(2-азепан-1-ил-1R-метил)этил)пиперидин-4-ил]амид 4-изобутокси-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

[1-(2S-азепан-1-илпропил)пиперидин-4-ил]амид 4-(фуран-3-илметокси)-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

[1-(2R-азепан-1-илпропил)пиперидин-4-ил]амид 4-(фуран-3-илметокси)-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[2-(3,6-дигидро-2Н-пиридин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-изобутокси-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[2-(4-гидроксиазепан-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-изобутокси-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[2-(3-аминоазепан-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-изобутокси-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[2-(3-фторпиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-изобутокси-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

[4-(2-пиперидин-1-ил)этил)фенил]амид 4-(5-хлорбензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,

{4-[2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)этил]фенил}амид 4-(5-хлорбензофуран-3-илметокси)-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

[1-(2-азепан-1-ил)этил)пиперидин-4-ил]амид 4-фенил-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

[1-(2-азепан-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-(4-трифторметилфенил)-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

[1-(2-азепан-1-илэтил)-пиперидин-4-ил]амид 4-п-толил-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,

[1-(2-азепан-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-(4-диметиламинофенил)-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

[1-(2-азепан-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-бензо[1,2,5]оксадиазол-5-ил-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

[1-(2-азепан-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-(4-метоксифенил)-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

[1-(2-азепан-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-(3-цианофенил)-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

[1-(2-азепан-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-(4-этоксифенил)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,

[1-(2-азепан-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-[3-(3-метоксипропокси)фенил]-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

[1-(2-азепан-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-(4-трифторметоксифенил)-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

[1-(2-азепан-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-(2,4-диметоксифенил)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,

[1-(2-азепан-1-илэтил)-пиперидин-4-ил]амид 4-(3,4-диметоксифенил)-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

[1-(2-азепан-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-бензо[1,3]диоксол-5-ил-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,

[1-(2-азепан-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-пиридин-4-ил-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

[1-(2-азепан-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-(6-метоксипиридин-3-ил)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,

[1-(2-пиперидин-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-(4-этоксифенил)-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-(4-метоксифенил)-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-(4-этоксифенил)-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-(6-метоксипиридин-3 -ил)-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[2-(3-гидрокси-8-азабицикло[3.2.1]окт-8-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-(4-метоксифенил)-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

{1-[2-(3-гидрокси-8-азабицикло[3.2.1]окт-8-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-(6-метоксипиридин-3-ил)-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

[1-(2-азепан-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-гидрокси-1H-индол-2-карбоновой кислоты,

[1-(2-азепан-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-метоксибензо[b]тиофен-2-карбоновой кислоты,

[1-(2-азепан-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-изобутоксибензо[b]тиофен-2-карбоновой кислоты,

[1-(2-пиперидин-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-изобутоксибензо[b]тиофен-2-карбоновой кислоты,

[1-(2-азепан-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-метоксибензофуран-2-карбоновой кислоты.

4. Соединение по одному из пп.1-3 для применения в качестве лекарственного средства для профилактики, улучшения состояния или лечения аутоиммунных или воспалительных заболеваний или состояний.

5. Соединение по одному из пп.1-3 для применения в качестве лекарственного средства для профилактики, улучшения состояния или лечения ВИЧ инфекции или СПИДа.

6. Способ получения соединения формулы (I) включающий;

реакцию соединения формулы (III):

антагонисты рецептора хемокина, патент № 2395506

где R^// обозначает Н или низшую алкильную группу, содержащую до 7 углеродных атомов, с соединением формулы NH₂-X-Q-Y, где группы R, R9, Z, X, Q и Y определены в п.1.

7. Способ получения соединения формулы (I), в котором R обозначает необязательно замещенную фенильную группу, включающий замещение Br в соединении формулы (VI) на названную замещенную фенильную группу:

антагонисты рецептора хемокина, патент № 2395506

где Z, R9, X, Q и Y определены в п.1;

с выделением полученных соединений формулы (I) в свободном виде или в виде соли.

8. Соединение, полученное способом по п.6 или 7.

9. Фармацевтическая композиция для лечения воспалительного или аутоиммунного заболевания или состояния, ВИЧ инфекции или СПИДа, включающая соединение по п.1 вместе с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем.

10. Применение соединения по п.1 для получения лекарственного средства для применения в лечении аутоиммунного или воспалительного заболевания или состояния.

11. Применение соединения по п.1 для получения лекарственного средства, используемого для лечения ВИЧ инфекции или СПИДа.

Описание изобретения к патенту

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Класс C07D401/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения - патент 2529019 (27.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы - патент 2528412 (20.09.2014)

новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в - патент 2528406 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака - патент 2527952 (10.09.2014)
производные имидазола в качестве антагонистов mglur5 - патент 2527106 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение - патент 2526253 (20.08.2014)
тозилатная соль производного 5-пиразолил-2-пиридона, полезная в лечении copd - патент 2526038 (20.08.2014)
антибактериальные соединения - патент 2525915 (20.08.2014)
соединения, которые являются ингибиторами erk - патент 2525389 (10.08.2014)
соединения азаазулена - патент 2524202 (27.07.2014)

Класс C07D403/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в - патент 2528406 (20.09.2014)
новые производные пиримидина - патент 2528386 (20.09.2014)
диариловые эфиры - патент 2528231 (10.09.2014)
применение бис(2,4,7,8,9-пентаметилдипирролилметен-3-ил)метана дигидробромида в качестве флуоресцентного сенсора на катион цинка(ii) - патент 2527461 (27.08.2014)
соединения, которые являются ингибиторами erk - патент 2525389 (10.08.2014)
соединения азаазулена - патент 2524202 (27.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина - патент 2519779 (20.06.2014)
алкил [2-(2-{5-[4-(4-{2-[1-(2-метоксикарбониламино-ацетил)-пирролидин-2-ил]-3н-имидазол-4-ил}-фенил)-бута-1,3-диинил]-1н-имидазол-2-ил}-пирролидин-1-ил)-2-оксо-этил]-карбамат, фармацевтическая композиция, лекарственное средство, способ лечения вирусных заболеваний - патент 2518369 (10.06.2014)
новые фенилпиразиноны в качестве ингибиторов киназы - патент 2507202 (20.02.2014)
новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны - патент 2500680 (10.12.2013)

Класс C07D407/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

производные феноксихроманкарбоновой кислоты, замещенные в 6-ом положении - патент 2507200 (20.02.2014)
диспиро 1,2,4-триоксоланы как противомалярийные средства - патент 2493159 (20.09.2013)
способы лечения или профилактики аутоиммунных заболеваний с помощью соединений 2,4-пиримидиндиамина - патент 2491071 (27.08.2013)
соединения и способы модулирования киназ и показания к применению указанных соединений и способов - патент 2487121 (10.07.2013)
тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы - патент 2483061 (27.05.2013)
аминосоединения и их медицинское применение - патент 2470929 (27.12.2012)
производные 2,4,5-трифенилимидазолина как ингибиторы взаимодействия между белками p53 и mdm2, предназначенные для применения в качестве противораковых средств - патент 2442779 (20.02.2012)
производное хинолона или его фармацевтически приемлемая соль - патент 2440987 (27.01.2012)
производные нитрофурана, обладающие антибактериальным действием - патент 2425044 (27.07.2011)
ингибиторы аспартат-протеазы - патент 2424231 (20.07.2011)

Класс C07D407/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения - патент 2522456 (10.07.2014)
новые соединения, применение и получение их - патент 2493152 (20.09.2013)
безгалогеновые, основанные на безоксазине, отверждаемые композиции с высокой температурой стеклования - патент 2480465 (27.04.2013)
гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ - патент 2478632 (10.04.2013)
полициклические производные индазола и их применение в качестве ингибиторов erk для лечения рака - патент 2475484 (20.02.2013)
аминосоединения и их медицинское применение - патент 2470929 (27.12.2012)
производное хинолона или его фармацевтически приемлемая соль - патент 2440987 (27.01.2012)
производные нитрофурана, обладающие антибактериальным действием - патент 2425044 (27.07.2011)
пирид-2-оны, применимые как ингибиторы протеинкиназ семейства тес для лечения воспалительных, пролиферативных и иммунологически-опосредованных заболеваний - патент 2423351 (10.07.2011)
гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы - патент 2405774 (10.12.2010)

Класс C07D409/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

соединения, которые являются ингибиторами erk - патент 2525389 (10.08.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения - патент 2522456 (10.07.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей - патент 2515968 (20.05.2014)
производные 8-оксихинолина в качестве модуляторов рецептора в2 брадикинина - патент 2512541 (10.04.2014)
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе пираниларилметилбензохиназолинона - патент 2507204 (20.02.2014)
8-замещенные производные изохинолина и их применение - патент 2504544 (20.01.2014)
3- или 4-замещенные пиперидиновые соединения - патент 2504543 (20.01.2014)
производные замещенного индола - патент 2500677 (10.12.2013)
новые пиррольные ингибиторы s-нитрозоглутатионредуктазы в качестве терапевтических агентов - патент 2500668 (10.12.2013)
новые соединения, применение и получение их - патент 2493152 (20.09.2013)

Класс C07D411/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

производные пиперидина в качестве модуляторов активности рецептора ccr5, способы и промежуточные соединения для их получения и фармацевтические композиции, содержащие их - патент 2345990 (10.02.2009)
замещенные производные пиразола и средство, обладающее гербицидной активностью - патент 2154644 (20.08.2000)
способы диастереоселективного синтеза нуклеозидов, промежуточные соединения, способы получения промежуточных соединений - патент 2140925 (10.11.1999)
производные 2-пиперидино-1-алканола - патент 2029769 (27.02.1995)

Класс C07D413/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения - патент 2529019 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в - патент 2528406 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака - патент 2527952 (10.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона - патент 2527948 (10.09.2014)
соединения азаазулена - патент 2524202 (27.07.2014)
замещенные пиразоло[1,5-a]пиримидиновые соединения как ингибиторы трк киназы - патент 2523544 (20.07.2014)
новые противомикробные средства - патент 2522582 (20.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения - патент 2522456 (10.07.2014)
органические соединения - патент 2518462 (10.06.2014)
производные индола и бензоморфолина в качестве модулятора метаботропных глутаматных рецепторов - патент 2517181 (27.05.2014)

Класс C07D451/06 атомы кислорода

аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов - патент 2434865 (27.11.2011)
новые хромен-2-оновые производные и их применение в качестве ингибиторов обратного захвата моноаминовых нейромедиаторов - патент 2382040 (20.02.2010)
замещенные n-арилбензамиды и родственные соединения для лечения амилоидных заболеваний и синуклеинопатии - патент 2381213 (10.02.2010)
производные бензимидазола в качестве ингибиторов фактора ха - патент 2346944 (20.02.2009)
новые производные 8-аза-бицикло[3.2.1]октана и их применение в качестве ингибиторов обратного захвата моноаминовых нейротрансмиттеров - патент 2344136 (20.01.2009)
гетероарильные производные, как превосходные лиганды для рецептора ноцицептина orl-1 - патент 2327698 (27.06.2008)
новые бензодиоксолы - патент 2304580 (20.08.2007)
производные 1,2,5-тиадиазола, промежуточные соединения, способы получения и фармацевтическая композиция - патент 2158262 (27.10.2000)
производные (азетидин-1-илалкил)лактамов, фармацевтическая композиция на их основе и способ лечения человека, при котором заболевание лечат посредством продуцирования антагонистического действия на тахикинин, действующий в человеческом nк₁-, nк₂- и nк₃-рецепторе или в их сочетании - патент 2150468 (10.06.2000)
производные 3-(пиперидинил-1)-хроман-4,7-диола и 1-(4- гидроксифенил)-2-(пиперидинил-1)-алканола, фармацевтическая композиция и способ связывания nmda рецептора - патент 2139857 (20.10.1999)

Класс C07D455/02 содержащие хинолизиновые циклические системы, не конденсированные с другими кольцами

Класс C07D498/04 орто-конденсированные системы

цитрат 11-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-14,19-диокса-5,7,26-триазатетрацикло[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]гептакоза-1(25),2(26),3,5,8,10,12(27),16,21,23-декаена - патент 2527970 (10.09.2014)
оксазолидиниловые антибиотики - патент 2516701 (20.05.2014)
азотсодержащие конденсированные гетероциклические соединения и их применение в качестве ингибиторов продукции бета-амилоида - патент 2515976 (20.05.2014)
производные [4-(1-аминоэтил)циклогексил]метиламина и [6-(1-аминоэтил)тетрагидропиран-3-ил]метиламина - патент 2515906 (20.05.2014)
производные 1,2,5-оксадиазолов, обладающие анти-вич активностью, фармацевтическая композиция, способ ингибирования интегразы вич-1 - патент 2515413 (10.05.2014)
новые химические соединения производные 2,4-диамино-1,3,5-триазина для профилактики и лечения заболеваний человека и животных - патент 2509770 (20.03.2014)
феноксипиридиниламидные производные и их применение в лечении pde4-опосредованных болезненных состояний - патент 2509077 (10.03.2014)
бициклические нитроимидазолы, ковалентно соединенные с замещенными фенилоксазолидинонами - патент 2504547 (20.01.2014)
оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1 - патент 2503680 (10.01.2014)
гетероциклические азотсодержащие или кислородсодержащие соединения с инсектицидной активностью, образованные из диальдегидов, и их получение и применения - патент 2495023 (10.10.2013)

Класс A61K31/405 индолалканкарбоновые кислоты; их производные, например триптофан, индометацин

замещенные циклогексилдиамины - патент 2526251 (20.08.2014)
производное аминокислоты - патент 2499790 (27.11.2013)
комплекс, образованный полисахаридом и нвр - патент 2498820 (20.11.2013)
лечебное средство с противоопухолевой активностью на основе акадезина - патент 2494744 (10.10.2013)
способы увеличения абсорбции пептидов, пептидомиметиков и других субстратов гастроинтестинального транспортного белка - патент 2494737 (10.10.2013)
лечение агонистом мелатонина - патент 2488392 (27.07.2013)
композиция для подавления аппетита, улучшения тонуса и настроения с природной антидепрессантной активностью и с антиастеническим действием - патент 2484840 (20.06.2013)
капсула и лекарственное средство для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний - патент 2477123 (10.03.2013)
пероральная система доставки лекарственных веществ в область кишечника - патент 2467766 (27.11.2012)
способ синтеза сульфонилгалогенидов и сульфонамидов из солей сульфоновых кислот - патент 2466983 (20.11.2012)

Класс A61K31/343 конденсированные с карбоциклическим кольцом, например кумаран, буфуралол, бифуналол, клобенфурол, амиодарон

новые лиганды g-квадруплексов на основе гетероаренантрацендионов, ингибирующие рост опухолевых клеток - патент 2527459 (27.08.2014)
мультитаргетные ингибиторы опухолевого роста на основе линейных гетероаренантрацендионов - патент 2527273 (27.08.2014)
антигельминтное средство - патент 2521335 (27.06.2014)
способ лечения арахноэнтомозов животных - патент 2516891 (20.05.2014)
композиции для лечения вагинальных инфекций с хроническим воспалением - патент 2504379 (20.01.2014)
композиции для лечения и предупреждения инфекций полости рта - патент 2504378 (20.01.2014)
активирующий агент для рецептора, активируемого стимулирующими рост пероксисом агентами - патент 2501794 (20.12.2013)
ингибиторы гистондеацетилазы - патент 2501787 (20.12.2013)
средство для ингибирования фермента поли(адф-рибозо)полимеразы-1 человека - патент 2500675 (10.12.2013)
производное аминокислоты - патент 2499790 (27.11.2013)

Класс A61K31/4468 с атомом азота, непосредственно присоединенным в положении 4, например клебоприд, фентанил

способ профилактики синдрома послеоперационной тошноты и рвоты в онкогинекологии - патент 2523565 (20.07.2014)
1-арил-3-аминоалкоксипиразолы как сигма-лиганды, усиливающие обезболивающее действие опиоидов и ослабляющие зависимость от них - патент 2519060 (10.06.2014)
способ трансмукозальной доставки лекарства, средство трансмукозальной доставки лекарства (варианты) и способ лечения боли - патент 2504377 (20.01.2014)
применение ингибиторов пкс при трансплантации - патент 2494738 (10.10.2013)
способ комбинированной общей анестезии в сочетании с блокадой глубокого и поверхностного шейных сплетений при каротидной эндартерэктомии или резекции внутренней сонной артерии при патологической ее деформации - патент 2493884 (27.09.2013)
способ предоперационной подготовки больных с хроническим панкреатитом и выраженным болевым синдромом - патент 2479323 (20.04.2013)
способ сбалансированной регионарной анальгезии в периоперационном периоде при высокотравматичных операциях на грудном и поясничном отделах позвоночника - патент 2465926 (10.11.2012)
селективные обратные агонисты серотонин 2а/2с рецептора, применяемые в качестве лекарственных средств при нейродегенеративных заболеваниях - патент 2465267 (27.10.2012)
способ анестезиологического обеспечения интраоперационного мониторинга функции спинного мозга - патент 2457002 (27.07.2012)
средство, препятствующее развитию нарушений в легочной ткани при цитостатическом воздействии - патент 2455991 (20.07.2012)

Класс A61K31/38 с атомами серы в качестве гетероатомов

ациламино-замещенные производные конденсированных циклопентанкарбоновых кислот и их применение в качестве фармацевтических средств - патент 2529484 (27.09.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения - патент 2522456 (10.07.2014)
средство, обладающее анксиолитической активностью - патент 2519191 (10.06.2014)
бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение - патент 2506267 (10.02.2014)
ионофоретическая доставка ротиготина для лечения болезни паркинсона - патент 2478383 (10.04.2013)
новые бензилзамещенные производные 1,4-бензотиепин-1,1-диоксида - патент 2456282 (20.07.2012)
способ коррекции депрессивных расстройств производными тиетан-1,1-диоксида в эксперименте - патент 2424799 (27.07.2011)
гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов - патент 2412179 (20.02.2011)
1a, 5a-тетрагидро-s-тиациклопропа[a]пенталены:трициклические производные тиофена в качестве агонистов рецепторов s1p1/edg1 - патент 2386626 (20.04.2010)
антагонисты рецептора вазопрессина v1a - патент 2370497 (20.10.2009)

Класс A61P31/12 противовирусные средства

способ получения алкилбензилдиметиламмонийфторидов, обладающих противовирусным и антибактериальным действием - патент 2529790 (27.09.2014)
5-метил-6-нитро-7-оксо-4,7-дигидро-1,2,4-триазоло[1,5-альфа]пиримидинид l-аргининия моногидрат - патент 2529487 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в - патент 2528406 (20.09.2014)
фармацевтическая композиция и способ получения противовирусных фракций (антивирус-с) - патент 2526799 (27.08.2014)
средство для снижения репродукции вируса гепатита с - патент 2526179 (20.08.2014)
применение соли ацетилсалициловой кислоты для лечения вирусных инфекций - патент 2524304 (27.07.2014)
пептидные производные 1-(1-адамантил)этиламина и их противовирусное действие - патент 2524216 (27.07.2014)
способ получения противовирусного средства и противовирусное средство - патент 2522880 (20.07.2014)
способ изготовления вакцины против ящура - патент 2522868 (20.07.2014)
способ получения антирабической вакцины - патент 2522866 (20.07.2014)

Класс A61P31/18 против вируса иммунодефицита

ингибиторы протеинфосфатазы-1 и их применение - патент 2527561 (10.09.2014)
синтез карбамоилпиридоновых ингибиторов интегразы вич и промежуточных соединений - патент 2527451 (27.08.2014)
производные 1,2,5-оксадиазолов, обладающие анти-вич активностью, фармацевтическая композиция, способ ингибирования интегразы вич-1 - патент 2515413 (10.05.2014)
пирролидинилалкиламидные производные, их получение и терапевтическое применение в качестве лигандов рецептора ccr3 - патент 2514824 (10.05.2014)
новая антиретровирусная комбинация - патент 2508105 (27.02.2014)
альфа-замещенные омега-3 липиды, которые являются активаторами или модуляторами рецептора, активируемого пролифераторами пероксисом (ppar) - патент 2507193 (20.02.2014)
профилактическая вакцина против вич, основанная на вич-специфических антителах - патент 2505604 (27.01.2014)
фармацевтическая композиция для лечения вич-инфекции, способ ее получения и способ лечения - патент 2505286 (27.01.2014)
ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека - патент 2503679 (10.01.2014)
применение адаптированных рекомбиназ для лечения ретровирусных инфекций - патент 2501860 (20.12.2013)