тоник для волос

Формула изобретения

1. Композиция для укрепления волос, содержащая в качестве активного ингредиента актеозид формулы (I):



в смеси с физиологически приемлемыми инертными наполнителями.

2. Композиция по п.1, в которой количество актеозида находится в пределах 0,001 - 10,0%.

3. Композиция по п.2, в которой количество актеозида находится в пределах 0,001 - 5%.

4. Композиция по п.1, дополнительно содержащая один или более стимуляторов кровообращения.

5. Композиция по п.4, в которой стимулятор кровообращения выбирают из бензилникотината, токоферолникотината, бета-бутоксиэтилникотината и никотинамида; миноксидила; цефарантина; витамина Е; гамма-оризанола; алкоксикарбонилпиридин-М-оксида; хлорангидрида капроновой кислоты; ацетилхолина; простагландина, карбациклина, папаверина, цикланделата, циннаризина, нилидрина и калликреина; антагонистов кальция; ингибиторов фосфодиэстеразы; нитритных соединений; сосудорасширяющих средств, стимулирующих действие аденозина, и гидразина.

6. Композиция по п.5, в которой количество стимулятора кровообращения находится в пределах 0,001 - 5% от композиции.

7. Композиция по п.6, в которой количество стимулятора кровообращения находится в пределах 0,001 - 2% от композиции.

8. Применение композиций по любому из пп.1-7 для косметического лечения облысения и усиления роста волос.

Описание изобретения к патенту

Область техники, к которой относится изобретение

Данное изобретение относится к композициям для укрепления волос для косметического лечения потери волос и облысения.

Уровень техники, к которой относится изобретение

Считается, что облысение вызывается несколькими факторами, такими как нарушенное кровообращение, пониженная активность клеток волосяного матрикса и волосяных сосочков, а также гормональный дисбаланс. Старение и стресс также играют важную роль, и в настоящее время велик риск заболевания облысением за счет увеличения среднего возраста и ритмов современной жизни. Однако причины возникновения облысения до сих пор не были полностью выявлены. Композиции для укрепления волос, доступные на рынке в настоящее время, содержат активные ингредиенты, обладающие эффектом питания и усиления роста волос, например стимуляторы кровообращения в коже головы, такие как настойка перца, экстракт сверции, экстракт женьшеня и производные никотиновой кислоты; стимуляторы функций кожи, такие как цефарантин; катализаторы синтеза меламина, такие как производные ацетилхолина; кератолитические препараты, такие как салициловая кислота и резорцин, и противовоспалительные агенты, такие как глицирризинат и экстракт корня воробейника. Однако поскольку в некоторых случаях данные препараты вызывают кожную стимуляцию, их количество должно быть сведено к минимуму, что приводит к уменьшению оказываемого ими эффекта питания волос, предотвращения потери волос и появления перхоти. Следовательно, до сих пор существует потребность в более эффективных композициях для укрепления волос.

Актеозид представляет собой соединение, содержащееся в большом числе растений и обладающее различной физиологической активностью; было показано, что он является антиоксидантом (J. Agric. Food Chem. 49:52-54, 2004), поглотителем ультрафиолетовых лучей (JP-A № 08-119842), ингибитором 5-липоксигеназы (JP-A № 08-59685), пищевым продуктом, предотвращающим возникновение аллергии и заболеваний взрослых (JP-A № 61-291525), и ингибитором депигментации (JP-A № 14-173608).

Описание изобретения

В настоящее время обнаружено, что актеозид также обладает превосходным эффектом питания волос и может быть использован для усиления роста волос и предотвращения облысения. В связи с этим данное изобретение относится к композициям для укрепления волос, содержащим в качестве активного ингредиента актеозид формулы (I).

Второй вариант осуществления данного изобретения относится к композициям для укрепления волос, содержащим растительную воду, полученную прессованием оливок.

Третий вариант осуществления данного изобретения относится к композициям для укрепления волос, содержащим твердую и/или водную фазы, полученные прессованием оливок.

Четвертый вариант осуществления данного изобретения относится к композициям для укрепления волос, содержащим экстракт, полученный экстрагированием твердой и/или водной фаз, полученных прессованием оливок, водой и/или органическим растворителем.

Композиции для укрепления волос по изобретению обладают превосходным эффектом усиления роста волос, а также оставляют приятные ощущения на коже.

Актеозид содержится в большом числе растений, таких как принадлежащих семейству маслиновых, семейству губоцветных, семейству геснериевых, семействам заразиховых и перечных, и может быть получен из любого из этих растений при помощи экстракции и очистки. В качестве альтернативы можно использовать коммерчески доступный актеозид. Плоды растений семейства маслиновых, то есть оливковых деревьев (Olea europaea L.), относительно легко найти, и они представляют собой полезный источник актеозида. Можно использовать плоды независимо от областей их производства, видов и предполагаемого использования. Однако сорт Coratina особенно предпочтителен за счет высокого содержания актеозида.

Растительная вода, полученная прессованием оливок, или твердая и/или водная фазы, полученные прессованием оливок, предпочтительно используются в качестве тоника для волос на основе актеозида.

Термин «растительная вода» относится к водному раствору, полученному прессованием оливок при помощи обычных процессов прессования для получения оливкового масла из оливок. Твердая фаза, выделенная в процессе прессования оливок, представляет собой осадок, который также может частично включать жидкую фазу. Водная фаза получается после удаления оливкового масла при помощи, например, центрифугирования.

Растительную воду или твердую и/или водную фазы можно использовать как таковые. Однако липидные или волокнистые ингредиенты и скорлупу косточек, содержащиеся в них, предпочтительно удаляют при помощи фильтрования и центрифугирования.

Для предотвращения бактериального заражения и появления неприятного запаха гидрофильные спирты и многоатомные спирты, такие как этиловый спирт, изопропиловый спирт, 1,3-бутиленгликоль и пропиленгликоль, предпочтительно добавляют так, чтобы достигнуть конечной концентрации, изменяющейся от 5 до 80% по массе, в частности, от 10 до 40% по массе, с последующим фильтрованием и центрифугированием.

Твердую и/или водную фазы, полученные прессованием оливок, предпочтительно экстрагируют водой и/или органическим растворителем. Органические растворители, используемые при экстракции, представляют собой гидрофильные спирты и многоатомные спирты, такие как этиловый спирт, изопропиловый спирт, 1,3-бутиленгликоль и пропиленгликоль или их смеси.

Растительную воду, твердую и/или водную фазы и экстракт можно использовать как таковые. При необходимости, их можно сконцентрировать и высушить до твердого состояния. Более того, для повышения содержания актеозидов их можно очистить в соответствии со стандартными процедурами.

Содержание актеозида в композиции для укрепления волос по изобретению представляет собой количество, обладающее эффектом усиления роста волос, предпочтительно от 0,001% или более от общей массы композиции для укрепления волос. Когда его содержание меньше 0,001%, в некоторых случаях эффект усиления роста волос не является достаточным. Более того, когда композицию для укрепления волос по данному изобретению смешивают с другими композициями или используют в различных дозированных препаративных формах, где содержание актеозида предпочтительно составляет от 0,01% или более, более предпочтительно от 0,1% или более, для достижения достаточной биодоступности.

Количество композиции для укрепления волос определяют в соответствии с содержанием в ней актеозида; однако содержание актеозида в композиции для укрепления волос предпочтительно находится в интервале от 0,001 до 10,0%, более предпочтительно в интервале от 0,001 до 5,0%. Когда количество актеозида составляет менее 0,001%, в некоторых случаях предполагаемый эффект не достигается. Когда оно превосходит 10,0%, в некоторых случаях увеличение эффекта не так высоко, как ожидалось, ощущения на коже могут быть неприятными и могут возникнуть побочные эффекты.

Когда в композиции для укрепления волос по изобретению также содержится стимулятор кровообращения, эффект усиления роста волос дополнительно увеличивается. При нанесении на кожу стимуляторы кровообращения улучшают кровообращение; для их применения отсутствуют особые ограничения, поскольку они не вызывают проблем безвредности при использовании в препаратах для наружного применения, и механизм их действия не ставится под сомнение. В частности, стимуляторы кровообращения, использовавшиеся до сих пор, включают производные никотиновой кислоты, такие как бензилникотинат, токоферолникотинат, бета-бутоксиэтилникотинат и никотинамид; миноксидил и его производные и аналоги; цефарантин; витамин E и его производные; гамма-оризанол; алкоксикарбонилпиридин-N-оксид; хлорангидрид капроновой кислоты; ацетилхолин и его производные; препараты для лечения нарушений периферического кровообращения (простагландин, карбациклин, папаверин, цикланделат, циннаризин, нилидрин и калликреин); антагонисты кальция; ингибиторы фосфодиэстеразы; нитритные соединения; сосудорасширяющие средства, стимулирующие действие аденозина, и гидразин. В композиции для укрепления волос по изобретению можно добавить один или более стимуляторов кровообращения. В композиции для укрепления волос в соответствии с данным изобретением стимуляторы кровообращения предпочтительно содержатся в количестве, изменяющемся в интервале от 0,001 до 5,0% от общего количества композиции для укрепления волос, более предпочтительно в интервале от 0,01 до 2,0%. Когда количество стимулятора кровообращения превышает 5,0%, могут возникнуть нежелательные побочные эффекты, такие как стимуляция кожи и т.д.

Композиции для укрепления волос по данному изобретению могут получаться в различных формах; например в виде дозированных форм, которые наносятся непосредственно на кожу головы и волосы, такие как тоник для волос, лосьон для волос, крем для волос, шампунь, ополаскиватели, пены для волос, гель для волос и спрей, которые могут быть произведены в соответствии со стандартными процедурами.

При необходимости композиции для укрепления волос по изобретению, в дополнение к вышеупомянутым ингредиентам, могут также содержать дополнительные ингредиенты, обычно применяемые в косметических средствах, препаратах для наружного применения и лекарственных препаратах, такие как масла, увлажняющие вещества, загустители, красители, отдушка, бактерицидные вещества, антисептические вещества, поглотители ультрафиолетового излучения, растворители, вода, кератолитические препараты, противовоспалительные лекарственные средства, антиандрогенные агенты, тоники для волос, антиоксиданты, освежающие вещества, экстракты лекарственного сырья и витамины.

Примеры

Изобретение будет сейчас описано более подробно при помощи некоторых примеров.

Пример 1. Приготовление актеозидного сырья из оливок

Шесть килограмм плодов оливкового дерева сорта Coratina прессовали и заливали водным раствором этанола и водную фазу экстрагировали дважды. Полученный экстракт концентрировали и получали 300 г сухого твердого вещества. 250 г твердого вещества экстрагировали 5,6 л метанола; метанол впоследствии выпаривали при пониженном давлении до получения 210 г метанольного экстракта. Метанольный экстракт затем растворяли в дистиллированной воде, доводя объем до 14,4 л, и переносили в колонку, заполненную синтетическим стирольным адсорбентом (коммерческое название: Amberlite XAD1180, производства Organo Corporation). После промывания дистиллированной водой колонку элюировали метанолом при различных концентрациях. Фракцию, содержащую 50% метанола, выпаривали под давлением и лиофилизировали. Было получено 25,05 г «актеозидного сырья» (42,0% актеозида по массе).

Примеры 2 и 3. Измерение эффекта усиления роста волос

Эффект усиления роста волос с помощью композиции для укрепления волос по данному изобретению измеряли в соответствии со следующим тестом на рост волос. Коммерчески доступный актеозид (производства ChromaDex Corp.) или актеозидное сырье, полученное в соответствии с примером 1, растворяли в 55% (по массе) водном растворе этанола. Для сравнения данный водный раствор этанола использовали в качестве контрольного образца 1.

Способ тестирования

В качестве подопытных животных использовали мышей линии C3H (мужские особи, возраст 8 недель, средний вес 35 г, группа из 10 мышей). Для подготовки зоны тестирования их спины (2 см × 4 см) выбривали и, начиная со следующего дня, каждый образец для тестирования (0,2 мл на мышь) наносили дважды в день (утром и вечером) в течение двух недель. На шестнадцатый день регистрировали изображение зоны тестирования при помощи видеокамеры и степень роста волос измеряли при помощи анализатора изображений. Эффект усиления роста волос вычисляли как степень роста волос (%), рассчитанную в соответствии с уравнением, приведенным ниже.

[Степень роста волос (%)]=[площадь, покрытая волосами]/[зона тестирования]×100.

Результаты

Результаты теста на рост волос, представленные в таблице 1, показывают, что композиция для укрепления волос по данному изобретению обладает выдающимся эффектом усиления роста волос.

Таблица 1
	Образец	Концентрация образца (% по массе)	Степень роста волос (%)
Пример 2	Актеозид (производства ChromaDex Corp.)	0,1	61,05
0,2	65,02
Пример 3	Актеозидное сырье (содержащее 42% актеозида)	0,2	62,94
0,5	64,96
Контрольный образец 1	(водный раствор этанола)	-	46,49

Примеры 4-7. Измерение на людях роста волос и ощущений на коже

Композиции для укрепления волос, содержащие композицию для укрепления волос по данному изобретению, получали в соответствии с предписаниями, указанными в таблице 2, и рост волос и ощущения на коже измеряли в соответствии со следующим тестом.

Способ тестирования

Образцы наносили ежедневно (дважды в день, утром и вечером) в течение шести месяцев 20 испытуемым, страдающим от облысения мужского типа. В дальнейшем испытуемых просили заполнить анкеты для оценки эффекта усиления роста волос и предотвращения облысения. Принималось, что эффект усиления роста волос проявлялся, когда пациенты отвечали, что «пушистые волосы становились жесткими», и принималось, что эффект предотвращения облысения проявлялся, когда пациенты отвечали, что «потеря волос уменьшилась». Тест на ощущения на коже заключался в том, что еще у десяти испытуемых спрашивали не испытывали ли они какие-либо ощущения липкости кожи при нанесении 5 г образца на кожу головы. Результат теста на ощущения при использовании выражали как число испытуемых, ответивших положительно.

В таблице 3 представлены результаты тестов на рост волос и ощущения. Как можно видеть из таблицы, композиция для укрепления волос, содержащая тоник для волос по данному изобретению, показала превосходные результаты в обоих тестах.

Таблица 3
Измерение	Пример 4	Пример 5	Пример 6	Пример 7	Контрольный образец 2
Тест на рост волос
Эффект усиления роста волос	17	19	17	18	7
Эффект предотвращения облысения	18	17	16	17	9
Ощущение на коже	2	1	1	2	5

Данное изобретение может предоставлять различные типы композиций для укрепления волос, обладающие эффектом усиления роста волос; некоторые примеры приведены ниже.

Пример 8. Тоник

Ингредиенты	Количество в смеси (% по массе)
(1) 95% этанол	90,0
(2) Актеозид (производства ChromaDex Corp.)	0,3
(3) Бензилникотинат	0,05
(4) -DL-токоферолацетат	0,5
(5) Пропиленгликоль	1,0
(6) Полиэтиленгликоль-200	1,0
(7) Отдушка	0,1
(8) Красящие вещества	Сколько необходимо
(9) Чистая вода	Баланс

Получение

Ингредиенты (2)-(7) растворяли в (1) с последующим добавлением (8) и (9); полученную смесь перемешивали и таким образом получали прозрачный жидкий тоник.

Пример 9. Лосьон для роста волос

Ингредиенты	Количество в смеси (%)
(1) 95% этанол	80,0
(2) Актеозидное сырье, полученное в соответствии с примером 1	0,5
(3) Никотинамид	0,5
(4) Цефарантин	0,01
(5) Дипропиленгликоль	2,0
(6) Динатрий фосфат	0,08
(7) Монокалий фосфат	0,02
(8) L-ментол	0,3
(9) Отдушка	0,05
(10) Гидрированный бисаболол	0,5
(11) Чистая вода	Баланс

Получение

Ингредиенты (2)-(5), (8), (9) и (10) растворяли в (1), затем добавляли раствор (6) и (7) в (11) и перемешивали до получения прозрачного жидкого лосьона для волос.

Пример 10. Аэрозольная композиция для усиления роста волос

Ингредиенты	Количество (%)
Неразбавленный раствор
(1) 95% этанол	50,0
(2) Глицирризиновая кислота	0,1
(3) Актеозидное сырье, полученное в соответствии с примером 1	0,5
(4) Экстракт сверции	2,0
(5) Лаурилсульфат натрия	0,1
(6) Полиоксиэтилен-40 гидрированное касторовое масло	0,5
(7) Молочная кислота	Сколько необходимо
(8) Лактат натрия	Сколько необходимо
(9) Отдушка	Сколько необходимо
(10) Красящие вещества	Следы
(11) Чистая вода	Баланс
<Конечная композиция>
(12) Неразбавленный раствор	50,0
(13) Сжиженный углеводородный газ	50,0

Получение

Ингредиенты (1)-(11) смешивали и растворяли до получения неразбавленного раствора, которым заполняли баллон. Сжиженный углеводородный газ добавляли после оснащения баллона клапаном.

Пример 11. Композиция для укрепления волос в виде эмульсии

Ингредиент	Количество в смеси (%)
<Фаза А>
(1) Актеозидное сырье, полученное в соответствии с примером 1	0,5
(2) Полиоксиэтилен-40 гидрированное касторовое масло	2,0
(3) Глицерин	10,0
(4) Дипропиленгликоль	10,0
(5) 1,3-бутиленгликоль	5,0
(6) Полиэтиленгликоль 1500	5,0
<Фаза В>
(7) Цетилизоктанат	10,0
(8) Сквалан	5,0
(9) Вазелин	2,0
(10) Пропилпарабен	2,0
<Фаза С>
(11) Карбоксивиниловый полимер (1% водный раствор)	30,0
(12) Гексаметафосфат натрия	0,03
(13) Очищенная вода	8,0
<Фаза D>
(14) Чистая вода	5,0
<Фаза Е>
(15) Гидроксид калия	0,12
(16) Чистая вода	Баланс

Получение

Фазы A и B нагревали и растворяли по отдельности при 70°C, затем смешивали и обрабатывали в смесителе-гомогенизаторе до получения геля. Фазу D постепенно прибавляли к гелю и диспергировали при помощи смесителя-гомогенизатора. Фазы C и E растворяли по отдельности, добавляли к диспергированному гелю и эмульсифицировали при помощи смесителя-гомогенизатора до получения эмульсии.