9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство

Классы МПК:C07D473/18 с одним атомом кислорода и одним атомом азота, например гуанин
A61K31/522  содержащие оксогруппы, непосредственно присоединенные к гетероциклическому кольцу, например гипоксантин, гуанин, ацикловир
A61K31/5377  не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например тимолол
A61P31/12 противовирусные средства
A61P35/00 Противоопухолевые средства
A61P37/02 иммуномодуляторы
A61K31/08  ациклические, например параформальдегид
Автор(ы):, , , , , , ,
Патентообладатель(и):ДАЙНИППОН СУМИТОМО ФАРМА КО., ЛТД. (JP),
АСТРАЗЕНЕКА АКТИЕБОЛАГ (SE)
Приоритеты:
подача заявки:
2005-03-24
публикация патента:

Настоящее изобретение относится к новым соединениям - 9-замещенным производного 8-оксоаденина общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим интерферон-индуцирующим действием в отношении вирусов. Соединения могут быть использованы в качестве противовирусного и противоаллергического средства. В общей формуле (I):

9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 ,

кольцо А представляет собой фенил; n представляет собой целое число 0; Z1 представляет собой С14алкиленовую группу незамещенную или замещенную гидроксильной группой; X2 представляет собой атом кислорода, атом серы, SO2, NR5 , SO2NR5, NR5SO2 или NHCONH (в которой R5 представляет собой атом водорода, замещенную или незамещенную C16алкильную группу, где заместители выбирают из гидроксильной группы, С 16-алкокси, амино, C16 -алкиламино, ди-С16-алкиламино, 5-6-членной насыщенной циклоаминной группы, содержащей 1-2 атома азота возможно содержащей дополнительно атом кислорода и возможно замещенной оксогруппой, и тетразолильной группы); Y1, Y2 и Y3 каждый независимо представляет собой простую связь или С14-алкиленовую группу; X представляет собой атом кислорода; R2 представляет собой атом водорода, С14-алкильную группу необязательно замещенную аминогруппой, C16-алкиламиногруппой или ди-С16-алкиламиногруппой и R1 представляет собой атом водорода. 13 н. и 3 з. п. ф-лы, 32 табл.

9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171

Формула изобретения

1. Производное 8-оксоаденина формулы (I):

9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 ,

где кольцо А представляет собой фенил;

n представляет собой целое число 0;

Z1 представляет собой С14алкиленовую группу незамещенную или замещенную гидроксильной группой;

X 2 представляет собой атом кислорода, атом серы, SO 2, NR5, SO2NR5, NR 5SO2 или NHCONH, где R5 представляет собой атом водорода, замещенную или незамещенную C16алкильную группу, где заместители выбирают из гидроксильной группы, C16-алкокси, амино, C16-алкиламино, ди-С16-алкиламино, 5-6-членной насыщенной циклоаминной группы, содержащей 1-2 атома азота, возможно содержащей дополнительно атом кислорода и возможно замещенной оксогруппой, и тетразолильной группы;

Y 1, Y2 и Y3 каждый независимо представляет собой простую связь или С14-алкиленовую группу;

X представляет собой атом кислорода;

R2 представляет собой атом водорода, С14-алкильную группу, необязательно замещенную аминогруппой, C16-алкиламиногруппой или ди-С16-алкиламиногруппой и

R1 представляет собой атом водорода,

или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Производное 8-оксоаденина или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где Y3 в формуле (1) по п.1 представляет собой простую связь, метилен или этилен.

3. Производное 8-оксоаденина или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1 и 2, где группа представлена формулой (2) в формуле (1) по п.1:

9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 ,

где кольцо A, R, n, Y3 и R2 имеют те же самые значения, как в формуле (1), является группой, имеющую формулу (3):

9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 ,

в которой R, n и R2 имеют те же самые значения, как в формуле (1), и R3 представляет собой атом водорода.

4. Производное 8-оксоаденина или его фармацевтически приемлемая соль по п.3, где R2 представляет собой метильную группу.

5. Фармацевтическая композиция, обладающая интерферон-индуцирующим действием в отношении вирусов, содержащая эффективное количество производного 8-оксоаденина или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-4, в качестве активного ингредиента.

6. Применение производного 8-оксоаденина или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-4 в качестве активного ингредиента при производстве фармацевтической композиции, обладающей интерферон-индуцирующим действием в отношении вирусов.

7. Способ модулирования иммунной реакции, который включает введение пациенту эффективного количества производного 8-оксоаденина или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-4.

8. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:

2-Бутокси-8-оксо-9-[2-(3-метоксикарбонилфенокси)этил]аденин,

2-Бутокси-8-оксо-9-[2-(3-метоксикарбонилметилфенокси)этил]аденин,

2-Бутокси-8-оксо-9-[2-(2-метоксикарбонилфенокси)этил]аденин,

2-Бутокси-8-оксо-9-[2-(2-метоксикарбонилметилфенокси)этил]аденин,

2-Бутокси-8-оксо-9-[2-(4-метоксикарбонилфенокси)этил]аденин,

2-Бутокси-8-оксо-9-[2-(4-метоксикарбонилметилфенокси)этил]аденин,

2-Бутокси-8-оксо-9-{2-[4-(2-метоксикарбонилэтил)фенокси]этил}аденин,

2-Бутокси-8-оксо-9-[4-(3-метоксикарбонилбензолсульфонамид)бутил]аденин,

2-Бутокси-8-оксо-9-[4-(3-метоксикарбонилметилбензолсульфонамид)бутил]аденин,

2-Бутокси-8-оксо-9-[4-(3-метоксикарбонилфениламинокарбониламино)бутил]аденин,

2-Бутокси-8-оксо-9-[4-(3-метоксикарбонилметилфениламинокарбониламино)бутил]аденин,

Метил-[3-({[2-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)этил]амино}метил)фенил]ацетат,

[3-({[2-(6-Амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)этил]амино}метил)фенил]уксусная кислота,

Метил-3-({[3-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)пропил]амино}метил)бензоат,

3-({[3-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)пропил]амино}метил)бензойная кислота,

Метил-4-({[3-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)пропил]амино}метил)бензоат,

4-({[3-(6-Амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)пропил]амино}метил)бензойная кислота,

Метил-(3-{[[3-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-9Н-пурин-9-ил)пропил](2-морфолин-4-илэтил)амино]метил}фенил)ацетат,

Метил-[3-({[4-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)бутил]амино}метил)фенил]ацетат,

Этил-2-[2-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)этокси]бензоат,

3-(Диметиламино)пропил-2-[2-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)этокси]бензоат,

Метил-3-[4-({[4-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)бутил]амино}сульфонил)фенил]пропаноат,

3-[4-({[4-(6-Амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)бутил]амино}сульфонил)фенил]пропановая кислота,

Метил-(3-{[[4-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)бутил](2-пирролидин-1-илэтил)амино]сульфонил}фенил)ацетат,

(3-{[[4-(6-Амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)бутил](2-пирролидин-1-илэтил)амино]сульфонил}фенил)уксусная кислота,

Метил-(3-{[[4-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)бутил](2-метоксиэтил)амино]сульфонил}фенил)ацетат,

(3-{[[4-(6-Амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)бутил](2-метоксиэтил)амино]сульфонил}фенил)уксусная кислота,

Метил-(3-{[[4-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)бутил](метил)амино]сульфонил}фенил)ацетат,

(3-{[[4-(6-Амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)бутил](метил)амино]сульфонил}фенил)уксусная кислота,

Метил-[3-({[4-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)бутил][3-(диметиламино)-2,2-диметилпропил]амино}сульфонил)фенил]ацетат,

[3-({[4-(6-Амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)бутил][3-(диметиламино)-2,2-диметилпропил]амино}сульфонил)фенил]уксусная кислота,

Метил-[3-({[3-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)пропил]амино}сульфонил)фенил]ацетат,

Метил-(3-{[[4-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)бутил](2-гидрокси-2-метилпропил)амино]сульфонил}фенил)ацетат,

(3-{[[4-(6-Амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)бутил](2-гидрокси-2-метилпропил)амино]сульфонил}фенил)уксусная кислота,

Метил-[3-({[2-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)этил]амино}сульфонил)фенил]ацетат,

Метил-[3-({[4-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)бутил][(2R)-2,3-дигидроксипропил]амино}сульфонил)фенил]ацетат,

[3-({[4-(6-Амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)бутил][(2R)-2,3-дигидроксипропил]амино}сульфонил)фенил]уксусная кислота,

Метил-3-({[4-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)бутил][3-(диметиламино)-2,2-диметилпропил]амино}сульфонил)бензоат,

3-({[4-(6-Амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)бутил][3-(диметиламино)-2,2-диметилпропил]амино}сульфонил)бензойная кислота,

Метил-(3-{[[4-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)бутил](3-морфолин-4-илпропил)амино]метил}фенил)ацетат,

(3-{[[4-(6-Амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)бутил](3-морфолин-4-илпропил)амино]метил}фенил)уксусная кислота,

Метил-[3-({[4-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)бутил][3-(диметиламино)-2,2-диметилпропил]амино}метил)фенил]ацетат,

[3-({[4-(6-Амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)бутил][3-(диметиламино)-2,2-диметилпропил]амино}метил)фенил]уксусная кислота,

Метил-[3-({[4-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)бутил][3-(2-оксопирролидин-1-ил)пропил]амино}метил)фенил]ацетат,

[3-({[4-(6-Амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)бутил][3-(2-оксопирролидин-1-ил)пропил]амино}метил)фенил]уксусная кислота,

Метил-(3-{[[4-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)бутил](2-морфолин-4-илэтил)амино]метил}фенил)ацетат,

(3-{[[4-(6-Амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)бутил](2-морфолин-4-илэтил)амино]метил}фенил)уксусная кислота,

Метил-(3-{[[3-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)пропил](3-морфолин-4-илпропил)амино]метил}фенил)ацетат,

Метил-[3-({[4-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)бутил][2-(1H-тетразол-5-ил)этил]амино}метил)фенил]ацетат,

Метил-(3-{[2-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)этил]тио}фенил)ацетат,

(3-{[2-(6-Амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)этил]тио}фенил)уксусная кислота,

Метил-(3-{[2-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)этил]амино}фенил)ацетат,

Метил-(3-{[3-(6-мино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)пропил]амино}фенил)ацетат,

(3-{[3-(6-Амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)пропил]амино}фенил)уксусная кислота,

Метил-[3-({[3-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)пропил]амино}метил)фенил]ацетат,

([3-({[3-(6-Амино-2-бутокси-8-метокси-9Н-пурин-9-ил)пропил]амино}метил)фенил]уксусная кислота,

Метил-(3-{[[2-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)этил](2-метоксиэтил)амино]метил}фенил)ацетат,

(3-{[[2-(6-Амино-2-бутокси-8-метокси-9Н-пурин-9-ил)этил](2-метоксиэтил)амино]метил}фенил)уксусная кислота,

Метил-(3-{[2-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)этил]сульфонил}фенил)ацетат,

Метил-(3-{[[2-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)этил](метил)амино]метил}фенил)ацетат,

(3-{[[2-(6-Амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)этил](метил)амино]метил}фенил)уксусная кислота,

Метил-4-[3-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)-2-гидроксипропокси]бензоат,

Метил-(3-{[[2-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)этил](2-гидроксиэтил)амино]метил}фенил)ацетат,

Метил-(3-{[[4-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)бутил](2-гидроксиэтил)амино]метил}фенил)ацетат,

2-Бутокси-8-оксо-9-[2-(3-гидроксикарбонилфенокси)этил]аденин,

2-Бутокси-8-оксо-9-[2-(3-идроксикарбонилметилфенокси)этил]аденин,

2-Бутокси-8-оксо-9-[2-(2-метоксикарбонилфенокси)этил]аденин,

2-Бутокси-8-оксо-9-[2-(2-гидроксикарбонилметилфенокси)этил]аденин,

2-Бутокси-8-оксо-9-[2-(4-гидроксикарбонилфенокси)этил]аденин,

2-Бутокси-8-оксо-9-[2-(4-метоксикарбонилметилфенокси)этил]аденин,

2-Бутокси-8-оксо-9-{2-[4-(2-гидроксикарбонилэтил)фенокси]этил}аденин,

2-Бутокси-8-оксо-9-[4-(3-гидроксикарбонилбензолсульфонамид)бутил]аденин,

2-Бутокси-8-оксо-9-[4-(3-гидроксикарбонилметилбензолсульфонамид)бутил]аденин,

2-Бутокси-8-оксо-9-[4-(3-гидроксикарбонилфениламинокарбониламино)бутил]аденини

2-Бутокси-8-оксо-9-[4-(3-гидроксикарбонилметилфениламинокарбониламино)бутил]аденин.

9. Способ получения производного 8-оксоаденина по любому из пп.1-4 или 8, который включает бромирование соединения, представленного формулой (10):

9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 ,

где кольцо A, n, R, R1, R 2, X1, X2, Y1, Y2 , Y3 и Z1 имеют те же самые значения, как в п.1, взаимодействие полученного продукта с алкоксидом металла и последующим гидролизом, или гидролизом полученного продукта.

10. Соединение формулы (10):

9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 ,

где кольцо A, n, R, R1, R 2, X1, X2, Y1, Y2 , Y3 и Z1 имеют те же самые значения, как в п.1.

11. Способ получения производного 8-оксоаденина, как описано в любом из пп.1-4, который включает гидролиз метоксигруппы в соединении, формулы (II):

9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 ,

где кольцо А, n, R, R1, R 2, X1, X2, Y1, Y2 , Y3 и Z1 имеют те же самые значения, как в п.1.

12. Соединение формулы (II):

9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171

где кольцо A, n, R, R1, R2 , X1, X2, Y1, Y2, Y3 и Z1 имеют те же самые значения, как в п.1.

13. Метил-(3-{[[3-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)пропил](3-морфолин-4-илпропил)амино]метил}фенил)ацетат или его фармацевтически приемлемая соль.

14. Фармацевтическая композиция, обладающая интерферон-индуцирующим действием в отношении вирусов, содержащая эффективное количество производного 8-оксоаденина или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.13, в качестве активного ингредиента.

15. Производное 8-оксоаденина формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где R5 в NR5 представляет собой С16алкил, замещенный 5-6-членной насыщенной циклоаминогруппой, содержащей 1-2 атома азота и необязательно один атом кислорода.

16. Производное 8-оксоаденина формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль по п.15, где 5-6-членная насыщенная циклоаминогруппа представляет собой морфолиновую или пиперазиниловую группу.

Описание изобретения к патенту

Текст описания приведен в факсимильном виде. 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство, патент № 2397171

Класс C07D473/18 с одним атомом кислорода и одним атомом азота, например гуанин

способ приготовления ацикловира 2/3 гидрата -  патент 2508291 (27.02.2014)
производные пурина, предназначенные для применения в качестве агонистов аденозинового рецептора а2а -  патент 2457209 (27.07.2012)
нуклеиновое основание, имеющее перфторалкильную группу и способ его получения -  патент 2436777 (20.12.2011)
способ получения энтекавира и промежуточные продукты для его получения -  патент 2384582 (20.03.2010)
производные 8-фенил-6,9-дигидро[1,2,4]-триазоло[3,4-i]пурин-5-она, способы их получения, промежуточные соединения, фармацевтическая композиция и способ лечения -  патент 2258705 (20.08.2005)
кислотно-аддитивные нитратные соли соединений и фармацевтическая композиция -  патент 2254330 (20.06.2005)
новые лекарственные вещества -  патент 2237657 (10.10.2004)
новые лекарственные средства -  патент 2237057 (27.09.2004)
производные пурина, фармацевтическая композиция и способ лечения -  патент 2191778 (27.10.2002)
производные о6-алкилгуанина и фармацевтическая композиция -  патент 2154646 (20.08.2000)

Класс A61K31/522  содержащие оксогруппы, непосредственно присоединенные к гетероциклическому кольцу, например гипоксантин, гуанин, ацикловир

способ оптимизации интеллектуальной деятельности обучающихся -  патент 2526126 (20.08.2014)
способ коррекции тромбофилических нарушений гемостаза во время беременности -  патент 2524653 (27.07.2014)
способы и композиции для стимулирования нейрогенеза и ингибирования дегенерации нейронов с использованием изотиазолопиримидинонов -  патент 2521333 (27.06.2014)
лекарственная комбинация с теобромином и ее использование в лечении -  патент 2519086 (10.06.2014)
способ приготовления ацикловира 2/3 гидрата -  патент 2508291 (27.02.2014)
таблетка пролонгированного высвобождения, содержащая теобромин -  патент 2506947 (20.02.2014)
циклогексиламмониевая соль 2-[3-метил-7-(1,1-диоксотиетанил-3)-1-этилксантинил-8-тио]уксусной кислоты, проявляющая антитромбоэмболическое действие -  патент 2504546 (20.01.2014)
способ лечения больных с черепно-мозговой травмой -  патент 2498826 (20.11.2013)
способ увеличения выживаемости кожного лоскута в условиях редуцированного кровообращения силденафилом -  патент 2498414 (10.11.2013)
способ фармакологической коррекции ишемии скелетной мышцы силденафилом, в том числе при l-name-индуцированном дефиците оксида азота -  патент 2497203 (27.10.2013)

Класс A61K31/5377  не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например тимолол

производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака -  патент 2527952 (10.09.2014)
средство, обладающее кардиопротекторным действием, и галогениды 1,3-дизамещенных 2-аминобензимидазолия -  патент 2526902 (27.08.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
гетероциклические соединения и способы применения -  патент 2525116 (10.08.2014)
производные тиено[3,2-d]пиримидина, обладающие ингибирующей активностью в отношении протеинкиназы -  патент 2524210 (27.07.2014)
комбинации ингибиторов фосфоинозитид 3-киназы и химиотерапевтических агентов и способы применения -  патент 2523890 (27.07.2014)
замещенные пиразоло[1,5-a]пиримидиновые соединения как ингибиторы трк киназы -  патент 2523544 (20.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)

Класс A61P31/12 противовирусные средства

способ получения алкилбензилдиметиламмонийфторидов, обладающих противовирусным и антибактериальным действием -  патент 2529790 (27.09.2014)
5-метил-6-нитро-7-оксо-4,7-дигидро-1,2,4-триазоло[1,5-альфа]пиримидинид l-аргининия моногидрат -  патент 2529487 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
фармацевтическая композиция и способ получения противовирусных фракций (антивирус-с) -  патент 2526799 (27.08.2014)
средство для снижения репродукции вируса гепатита с -  патент 2526179 (20.08.2014)
применение соли ацетилсалициловой кислоты для лечения вирусных инфекций -  патент 2524304 (27.07.2014)
пептидные производные 1-(1-адамантил)этиламина и их противовирусное действие -  патент 2524216 (27.07.2014)
способ получения противовирусного средства и противовирусное средство -  патент 2522880 (20.07.2014)
способ изготовления вакцины против ящура -  патент 2522868 (20.07.2014)
способ получения антирабической вакцины -  патент 2522866 (20.07.2014)

Класс A61P35/00 Противоопухолевые средства

способ лечения рака толстой кишки -  патент 2529831 (27.09.2014)
способ оценки эффекта электромагнитных волн миллиметрового диапазона (квч) в эксперименте -  патент 2529694 (27.09.2014)
новые (поли)аминоалкиламиноалкиламидные, алкил-мочевинные или алкил-сульфонамидные производные эпиподофиллотоксина, способ их получения и их применение в терапии в качестве противораковых средств -  патент 2529676 (27.09.2014)
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
фармацевтическое средство, содержащее эпитопные пептиды hig2 и urlc10, для лечения рака, способы и средства для индукции антигенпрезентирующей клетки и цитотоксического т-лимфоцита (цтл), антигенпрезентирующая клетка и цтл, полученные таким способом, способ и средство индукции иммунного противоопухолевого ответа -  патент 2529373 (27.09.2014)
модульный молекулярный конъюгат для направленной доставки генетических конструкций и способ его получения -  патент 2529034 (27.09.2014)
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
лечение опухолей с помощью антитела к vegf -  патент 2528884 (20.09.2014)
способ лечения местнораспространенного неоперабельного рака поджелудочной железы -  патент 2528881 (20.09.2014)
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике -  патент 2528826 (20.09.2014)

Класс A61P37/02 иммуномодуляторы

способ лечения больных с онкологическими заболеваниями и/или иммунодепрессиями -  патент 2528877 (20.09.2014)
средство для лечения аутоиммунных заболеваний -  патент 2528337 (10.09.2014)
способ получения комплексного иммунометаболического препарата с антиинфекционной активностью -  патент 2527329 (27.08.2014)
способ получения комплексного антибактериального иммуномодулирующего препарата -  патент 2526184 (20.08.2014)
применение бензофенонового производного или его соли и ингибитора tnf- в комбинации, и фармацевтическая композиция, содержащая данное производное или его соль и ингибитор -  патент 2522272 (10.07.2014)
способ получения персонального препарата для лечения диабета, персональный препарат, полученный этим способом, способ лечения диабета этим препаратом -  патент 2522250 (10.07.2014)
фармацевтическая композиция, обладающая противотромботическим, тромболитическим, иммуномодулирующим, противовоспалительным действиями, нормализующая липидный и углеводный обмен -  патент 2519741 (20.06.2014)
производное 5-оксипиримидина, обладающее противоопухолевой активностью -  патент 2518889 (10.06.2014)
способ моделирования гиперчувствительности замедленного типа у морских свинок на микобактерии m.bovis -  патент 2517218 (27.05.2014)
средство, обладающее адаптогенной и иммуномодулирующей активностью -  патент 2516886 (20.05.2014)

Класс A61K31/08  ациклические, например параформальдегид

Наверх