производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1)

Классы МПК:C07K14/605 глюкагоны
A61K38/26 глюкагоны
A61K47/48 неактивный ингредиент, химически связанный с активным ингредиентом, например полимер, связанный с лекарственным средством
Автор(ы):, , , , ,
Патентообладатель(и):НОВО НОРДИСК А/С (DK)
Приоритеты:
подача заявки:
2004-09-17
публикация патента:

Изобретение относится к новым производным глюкагон-подобного пептида (GLP-1), которые имеют пролонгированный профиль действия, их фармацевтическим композициям и применению соединений для приготовления лекарственного средства для лечения или предотвращения гипергликемии, диабета 2 типа или ожирения. Соединение представляет собой терапевтический GLP-1 полипептид, присоединенный к связывающемуся с альбумином остатку посредством гидрофильного разделителя. 4 н. и 22 з.п. ф-лы.

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276

Формула изобретения

1. Соединение, имеющее формулу (I)

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 ,

где терапевтический полипептид представляет собой пептид GLP-1, содержащий аминокислотную последовательность формулы (V)

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276

где Хаа7 - L-гистидин, D-гистидин, дезамино-гистидин, 2-амино-гистидин, (3-окси-гистидин, гомогистидин, Nпроизводные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 -ацетил-гистидин, производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 -фторметил-гистидин, производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 -метил-гистидин, 3-пиридилаланин, 2-пиридилаланин или 4-пиридилаланин;

Xaa8 - Ala, Gly, Val, Leu, Ile, Lys, Aib, (1-аминоциклопропил)карбоновая кислота, (1-аминоциклобутил)карбоновая кислота, (1-аминоциклопентил)карбоновая кислота, (1-аминоциклогексил)карбоновая кислота, (1-аминоциклогептил)карбоновая кислота, или (1-аминоциклооктил)карбоновая кислота;

Xaa 18 - Ser, Lys или Arg;

Хаа22 - Gly, Glu или Aib;

Хаа23 - Gln, Glu, Lys или Arg;

Xaa26 - Lys, Glu или Arg;

Хаа30 - Ala, Glu или Arg;

Хаа34 - Lys, Glu или Arg;

Хаа35 - Gly или Aib;

Хаа 36 - Arg или Lys;

Хаа37 - Gly, Ala, Glu или Lys;

Хаа38 - Lys, амид или отсутствует;

А - связывающийся с альбумином остаток молекулы, выбранный из группы, состоящей из

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 ,

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 ,

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 ,

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 ,

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 ,

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 ,

где конфигурация хирального атома углерода представляет собой или R, или S,

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 ,

где конфигурация хирального атома углерода представляет собой или R, или S,

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 ,

где конфигурация хирального атома углерода представляет собой или R, или S,

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 ,

где конфигурации двух хиральных атомов углерода представляют собой независимо друг от друга или R, или S,

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 ,

где конфигурации двух хиральных атомов углерода представляют собой независимо друг от друга или R, или S,

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 ,

где конфигурации двух хиральных атомов углерода представляют собой независимо друг от друга или R, или S,

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 ,

где конфигурация хирального атома углерода представляет собой или R, или S,

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 ,

где конфигурация хирального атома углерода представляет собой или R, или S,

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 ,

где конфигурации двух хиральных атомов углерода представляют собой независимо друг от друга или R, или S,

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 ,

где конфигурации двух хиральных атомов углерода представляют собой независимо друг от друга или R, или S,

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 ,

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 ,

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 ,

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 ,

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 ,

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 ,

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 ,

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 ,

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 ,

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 ,

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 ,

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 ,

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 ,

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 ,

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 ,

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 ,

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 ,

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 и

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276

В представляет собой -(CH2)l -O-[(CH2)n-O]m-(CH2 )p-[C(O)NH-(CH2)l-O-[(CH 2)n-O]m-(CH2)p ]q-,

где l, m, n и р независимо равны 1-5, a q равно 0-5;

Y - химическая группа, соединяющая В и терапевтический полипептид, выбранная из группы, состоящей из -C(O)NH-, -NHC(O)-, -C(O)NHCH2-, CH2NHC(O)-,

-OC(O)NH-, -NHC(O)O-, -C(O)NHCH2-, -CH2 NHC(O)-, -C(O)CH2-, -CH2C(O)-,

-C(O)CH=CH-, -CH=CHC(O)-, -(CH2)s-, -C(O)-, -C(O)O-, -OC(O)-, -NHC(O)- и -C(O)NH-, где s - равно 0 или 1, и

W - химическая группа, соединяющая А и В, выбранная из группы, состоящей из

-C(O)NH-, -NHC(O)-, -C(O)NHCH 2-, -CH2NHC(O)-, -OC(O)NH-, -NHC(O)O-, -C(O)CH 2-,

-CH2C(O)-, -C(O)CH=CH-, -CH=CHC(O)-, -(CH2)s-, -C(O)-, -C(O)O-, -OC(O)-, -NHC(O)- и

-C(O)NH-, где s - равно 0 или 1,

или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение, имеющее формулу (III)

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276

где терапевтический полипептид представляет собой пептид GLP-1, содержащий аминокислотную последовательность формулы (V)

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 ,

где Хаа7 - L-гистидин, D-гистидин, дезамино-гистидин, 2-амино-гистидин, производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 -окси-гистидин, гомогистидин, Nпроизводные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 -ацетил-гистидин, производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 -фторметил-гистидин, производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 -метил-гистидин, 3-пиридилаланин, 2-пиридилаланин или 4-пиридилаланин;

Хаа8 - Ala, Gly, Val, Leu, Ile, Lys, Aib, (1-аминоциклопропил)карбоновая кислота, (1-аминоциклобутил)карбоновая кислота, (1-аминоциклопентил)карбоновая кислота, (1-аминоциклогексил)карбоновая кислота, (1-аминоциклогептил)карбоновая кислота или (1-аминоциклооктил)карбоновая кислота;

Xaa 18 - Ser, Lys или Arg;

Хаа22 - Gly, Glu или Aib;

Хаа23 - Gln, Glu, Lys или Arg;

Xaa26 - Lys, Glu или Arg;

Хаа30 - Ala, Glu или Arg;

Хаа34 - Lys, Glu или Arg;

Хаа35 - Gly или Aib;

Хаа 36 - Arg или Lys;

Хаа37 - Gly, Ala, Glu или Lys;

Хаа38 - Lys, амид или отсутствует;

А и А' - связывающиеся с альбумином остатки молекулы, выбранные из группы, состоящей из

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 ,

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 ,

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 ,

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 ,

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 ,

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 ,

где конфигурация хирального атома углерода представляет собой или R, или S,

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 ,

где конфигурация хирального атома углерода представляет собой или R, или S,

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 ,

где конфигурация хирального атома углерода представляет собой или R, или S,

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 ,

где конфигурации двух хиральных атомов углерода представляют собой независимо друг от друга или R, или S,

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 ,

где конфигурации двух хиральных атомов углерода представляют собой независимо друг от друга или R, или S,

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 ,

где конфигурации двух хиральных атомов углерода представляют собой независимо друг от друга или R, или S,

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 ,

где конфигурация хирального атома углерода представляет собой или R, или S,

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 ,

где конфигурация хирального атома углерода представляет собой или R, или S,

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 ,

где конфигурации двух хиральных атомов углерода представляют собой независимо друг от друга или R, или S,

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 ,

где конфигурации двух хиральных атомов углерода представляют собой независимо друг от друга или R, или S,

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 ,

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 ,

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 ,

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 ,

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 ,

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 ,

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 ,

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 ,

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 ,

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 ,

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 ,

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 ,

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 ,

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 ,

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 ,

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 ,

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 ,

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 и

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276

В представляет собой -(CH2)l -O-[(CH2)n-O]m-(CH2 )p-[C(O)NH-(CH2)l-O-[(CH 2)n-O]m-(CH2)p ]q-,

где l, m, n и р независимо равны 1-5, a q равно 0-5;

Y - химическая группа, соединяющая В и терапевтический полипептид, выбранная из группы, состоящей из -C(O)NH-, -NHC(O)-, -C(O)NHCH2-, -CH2NHC(O)-,

-OC(O)NH-, -NHC(O)O-, -C(O)NHCH2-, -CH2 NHC(O)-, -C(O)CH2-, -CH2C(O)-,

-C(O)CH=CH-, -CH=CHC(O)-, -(CH2)s-, -C(O)-, -C(O)O-, -OC(O)-, -NHC(O)- и -C(O)NH-, где s - равно 0 или 1, и

W'' выбрано из группы, состоящей из

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 , производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 , производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 и производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 ,

где s - равно 0, 1 или 2,

или его фармацевтически приемлемая соль.

3. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что q равно 0 или 1.

4. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что q равно 1.

5. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что q равно 0.

6. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что l равно 2.

7. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что n равно 2.

8. Соединение по п.1, отличающееся тем, что -W-B-Y- выбрано из группы, состоящей из

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 ,

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 ,

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 ,

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 ,

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 ,

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 ,

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 и

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 .

9. Соединение по п.2, отличающееся тем, что -W''-B-Y- представляет собой

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 .

10. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что связывающийся с альбумином остаток присоединен через разделитель и мостики к указанному терапевтическому полипептиду производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 -аминогруппой остатка лизина.

11. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что связывающийся с альбумином остаток присоединен через разделитель и мостики к указанному терапевтическому полипептиду посредством мостика с аминокислотным остатком, выбранным из цистеина, глутамата и аспартата.

12. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что указанный пептид GLP-1 выбран из GLP-1(7-37), GLP-1(7-38), GLP-1(7-39), GLP-1(7-40), GLP-1(7-41) или их аналога.

13. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что указанный пептид GLP-1 содержит не более 10 аминокислотных остатков, которые были заменены, вставлены или делегированы по сравнению с GLP-1(7-37) (последовательность SEQ ID NO: 1).

14. Соединение по п.6, отличающееся тем, что указанный пептид GLP-1 содержит не более 6 аминокислотных остатков, которые были заменены, вставлены или делегированы по сравнению с GLP-1(7-37) (последовательность SEQ ID NO: 1).

15. Соединение по п.6, отличающееся тем, что указанный пептид GLP-1 содержит не более 4 аминокислотных остатков, которые не кодируются генетическим кодом.

16. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что указанный пептид GLP-1 представляет собой защищенный от DPP-IV пептид GLP-1.

17. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что указанное соединение устойчиво к воздействию DPP-IV.

18. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что указанный пептид GLP-1 содержит остаток Aib в положении 8.

19. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что аминокислотный остаток в положении 7 указанного пептида GLP-1 выбран из группы, состоящей из D-гистидина, дезамино-гистидина, 2-амино-гистидина, производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 -окси-гистидина, гомогистидина, Nпроизводные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 -ацетил-гистидина, производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 -фторметил-гистидина, производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 -метил-гистидина, 3-пиридилаланина, 2-пиридилаланина и 4-пиридилаланина.

20. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что указанный пептид GLP-1 выбран из группы, состоящей из Arg34GLP-1(7-37),

Arg26,34Lys 38GLP-1(7-38), Arg26,34Lys38GLP-1(7-38)-OH, Arg26,34Lys36GLP-1(7-36),

Aib 8,22,35GLP-1(7-37), Aib8,35GLP-1(7-37), Aib 8,22GLP-1(7-37),

Aib8,22,35Arg26,34 Lys38GLP-1(7-38), Aib8,35Arg26,34 Lys38GLP-1(7-38),

Aib8,22Arg 26,34Lys38GLP-1(7-38), Aib8,22,35 Arg26,34Lys38GLP-1(7-38),

Aib 8,35Arg26,34Lys38GLP-1(7-38), Aib 8,22,35Arg26Lys38GLP-1(7-38),

Aib8,35Arg26Lys38GLP-1(7-38), Aib8,22Arg26Lys38GLP-1(7-38),

Aib8,22,35Arg34Lys38GLP-1(7-38), Aib8,35Arg34Lys38GLP-1(7-38),

Aib8,22Arg34Lys38GLP-1(7-38),

Aib8,22,35Ala37Lys38GLP-1(7-38), Aib8,35Ala37Lys38GLP-1(7-38), Aib8,22Ala37Lys38GLP-1(7-38),

Aib8,22,35Lys37GLP-1(7-37), Aib 8,35Lys37GLP-1(7-37), Aib8,22Lys 37GLP-1(7-38),

Aib8Arg26,34 Glu22,23,30Lys38GLP-1(7-38), Gly8 Arg26,34Lys38GLP-1(7-38),

Aib 8,Arg26,34Lys38GLP-1(7-38), Aib 8Lys38GLP-1(7-38), Aib8Arg26,34 Lys36GLP-1(7-37), Gly8,Arg26,34 ,Lys36GLP-1-(7-37), Ala8Arg26,34 Lys38GLP-1(7-38), Aib8,22,35Lys38 GLP-1(7-38), Aib8Arg26,34Lys36 GLP-1(7-37), Gly8Arg26,34Lys36 GLP-1-(7-37), Aib8Arg34GLP-1-(7-37), Gly 8Glu22,23,30Arg18,26,34GLP1(7-37), имидазолилпропионовая кислота7Aib22,35Lys 38GLP1(7-38), 3-(5-имидазолил)пропионил7Aib 8Arg26,34Lys38GLP-1(7-38), и D-Ala 8Lys37GLP-1-(7-37).

21. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что указанный пептид GLP-1 присоединен к указанному гидрофильному разделителю аминокислотным остатком в положении 23, 26, 34, 36 или 38 в соответствии с аминокислотной последовательностью SEQ ID NO: 1.

22. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что один связывающийся с альбумином остаток присоединен через указанный гидрофильный разделитель к С-концевому аминокислотному остатку указанного пептида GLP-1.

23. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что указанное соединение выбрано из группы, состоящей из

Nпроизводные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 37-(2-(2-(2-(додециламино)этокси)этокси)ацетил)-[Aib 8,22,35Lys37]GLP-1(7-37)амида

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276

Nпроизводные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 37-(2-(2-(2-(17-сульфогексадеканоиламино)этокси)этокси)ацетил)-[Aib 8,22,35Lys37]GLP-1(7-37)амида

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276

Nпроизводные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 37-{2-[2-(2-(15-карбоксипентадеканоиламино)этокси)этокси]ацетил}-[Aib 8,22,35,Lys37]GLP-1(7-37)амида

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276

Nпроизводные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 37-(2-(2-(2-(17-карбоксигептадеканоиламино)этокси)этокси)ацетил)-[Aib 8,22,35,Lys37]GLP-1(7-37)амида

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276

Nпроизводные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 37-(2-(2-(2-(19-карбоксинонадеканоиламино)этокси)этокси)ацетил)-[Aib 8,22,35,Lys37]GLP-1(7-37)амида

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276

[Aib8,22,35,Arg26,34 ]GLP-1(7-37)Lys(4-(гексадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутирил)-ОН

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276

[Aib8,22,35,Arg26,34 ]GLP-1-(7-37)Lys(2-(2-(2-(гексадеканоиламино)этокси)этокси)-ацетил)-ОН

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276

Nпроизводные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 37-(2-[2-(2,6-(S)-бис-{2-[2-(2-(додеканоиламино)этокси)этокси]ацетиламино}-гексаноиламино)этокси]этокси)ацетил-[Aib 8,22,35]GLP-1(7-37)амида

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276

Nпроизводные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 37-(2-[2-(2,6-(S)-бис-{2-[2-(2-(тетрадеканоиламино)этокси)этокси]ацетиламино}-гексаноиламино)этокси]этокси)ацетил}-[Aib 8,22,35]GLP-1(7-37)амида

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276

[Aib8,22,35,Arg26,34 ]GLP-1(7-37)Lys(2-(2-(2-(4-(гексадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутириламино)этокси)этокси)ацетил)-ОН

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276

[Aib8,22,35]GLP-1(7-37)Lys((2-{2-[4-[4-(4-амино-9,10-диоксо-3-сульфо-9,10-дигидро-антрацен-1-иламино)-2-сульфо-фениламино]-6-(2-сульфо-фениламино)-[1,3,5]триазин-2-иламино]этокси}этокси)ацетил))амида

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276

[Aid8,22,35]GLP-1(7-37)Lys(({2-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[2-(15-карбоксипентадеканоиламино)-этокси]этокси}ацетиламино)этокси]этокси}ацетиламино)этокси]этокси}ацетил))амида

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276

Nпроизводные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 37-([2-(2-{3-[2,5-диоксо-3-(15-карбоксипентадецилсульфанил)-пирролидин-1-ил]-пропиониламино}этокси)этокси)ацетил]-[D-Ala 8,Lys37]GLP-1(7-37)амида

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276

[Aib8,22,35Ala37]GLP-1(1-37)Lys((2-(2-(2-(11-(оксалиламино)ундеканоиламино)этокси)этокси)ацетил)))амида

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276

[Aib8,22,35,Ala37]GLP-1(1-37)Lys({2-[2-(2-{2-[2-(2-(15-карбокси-пентадеканоиламино)-этокси]этокси}ацетиламино)этокси]этокси}ацетил)амида

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276

[Aib8,22,35,Ala37]GLP-1(1-37)Lys((2-{2-[11-(5-диметиламинонафталин-1-сульфониламино)ундеканоиламино]этокси}этокси)ацетил)амида

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276

[Aib8,22,35,Ala37]GLP-1(1-37)Lys(([2-(2-{2-[1-(4-хлорбензоил)-5-метокси-2-метил-1Н-индол-3-ил]ацетиламино}этокси)этокси]ацетил))амида

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276

[Aib8,Arg26,34,Glu 22,23,30]GLP-1H(7-37)Lys(2-(2-(2-(октадеканоиламино)этокси)этокси)ацетил)амида

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276

[Aib8,Arg26,34,Glu 22,23,30]GLP-1(7-37)Lys(2-(2-(2-(эикозаноиламина)этокси)этокси)ацетил)амида

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276

[Gly8,Arg26,34]GLP-1H(7-37)Lys(2-(2-(2-(2-(2-(2-(4-(октадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутириламино)этокси)этокси)ацетил)этокси)этокси)ацетил)-ОН

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276

[Aib8,Arg26,34]GLP-1(7-37)Lys{2-(2-(2-(2-[2-(2-(октадеканоиламино)этокси)этокси]ацетил)этокси)этокси)ацетил)}-ОН

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276

[Aib8]GLP-1(7-37)Lys(2-(2-(2-(4-(гексадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутириламино)этокси)этокси)ацетил)-ОН

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276

[Aib8,Arg26,34]GLP-1(7-37)Lys{2-(2-(2-(2-[2-(2-(4-(октадеканоиламино)-4-карбоксибутириламино)этокси)этокси] ацетил)этокси)этокси)ацетил)}-ОН

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276

[Aib8,Arg26,34]GLP-1(7-37)Lys{2-(2-(2-(2-[2-(2-(17-карбоксигептаноиламино)этокси)этокси]ацетиламино)этокси)этокси)ацетил)}-ОН

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276

[Gly8Arg26,34]GLP-1(7-37)Lys{2-(2-(2-(2-[2-(2-(17-карбоксигептадеканоиламино)этокси)этокси]ацетил)этокси)этокси)ацетил)}-ОН

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276

[Aib8]GLP-1(7-37)Lys(2-(2-(2-(2-(2-(2-(4-(гексадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутириламино)этокси)этокси)ацетиламино)этокси)этокси)ацетил)-ОН

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276

Nпроизводные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 37-(2-(2-(2-(додеканоиламино)этокси)этокси)ацетил)-[Aib 8,22,35Lys37]GLP-1Н(7-37)амида

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276

Nпроизводные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 37-(2-(2-(2-(тетрадеканоиламино)этокси)этокси)ацетил)-[Aib 8,22,35Lys37]GLP-1Н(7-37)амида

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276

Nпроизводные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 37-(2-(2-(2-(гексадеканоиламино)этокси)этокси)ацетил)-[Aib 8,22,35Lys]GLP-1(7-37)амида

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276

Nпроизводные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 37-(2-(2-(2-(октадеканоиламино)этокси)этокси)ацетил)-[Aib 8,22,35Lys37]GLP-1(7-37)амида

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276

Nпроизводные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 37-(2-(2-(2-(эикозаноиламино)этокси)этокси)ацетил)-[Aib 8,22,35Lys37]GLP-1(7-37)амида

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276

Nпроизводные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 36-(2-(2-(2-(2-(2-(2-(октадеканоиламино)этокси)этокси)ацетиламино)-этокси)этокси)ацетил))-[Aib 8,Arg26,34,Lys36]GLP-1(7-37)-ОН

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276

Nпроизводные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 36-(2-(2-(2-(2-(2-(2-(октадеканоиламино)этокси)этокси)ацетиламино)этокси)-этокси)ацетил))-[Arg 26,34,Lys36]GLP-1(7-37)-OH

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276

Nпроизводные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 36-{2-(2-(2-(2-[2-(2-(октадеканоиламино)этокси)этокси]ацетиламино)этокси)-этокси)ацетил)}-[Gly 8,Arg26,34,Lys36]GLP-1(7-37)-OH

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276

Nпроизводные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 37-(2-(2-(2-(4-4(4,4,5,5,6,6,7,7,8,8,9,9,9-тридекафторнонаноилсульфамоилбутирил-амино)этокси)этокси)ацетил))-[Aib 8,22,35производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 ,Lys37]GLP-1(7-37)-OH

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276

Nпроизводные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 37-(2-(2-(2-(3,3,4,4,5,5,6,6,7,7,8,8,9,9,10,10,11,11,12,12,12,-хенеикосафтордодецил-оксиацетиламино)этокси)этокси)ацетил)-[Aib 8,22,35,Lys37]GLP-1(7-37)-OH

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276

Nпроизводные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 37-(2-(2-(2-(4-(гексадеканоилсульфамоил)бутириламино)этокси)этокси)ацетил)-[Aib 8,22,35,Lys37]GLP-1(7-37)-OH

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276

[Arg26,34]GLP-1(7-37)Lys({2-(2-(2-(2-[2-(2-(октадеканоиламино)этокси)этокси]ацетилмино)этокси)этокси)ацетил)})-ОН

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276

[Arg26,34]GLP-1(7-37)Lys{2-(2-(2-(2-[2-(2-(4-(октадеканоиламино)-4-карбоксибутириламино)этокси)этокси]ацетиламино)этокси)этокси)ацетил)}-ОН

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276

[Ala8,Arg26,34]GLP-1(7-37)Lys((2-[2-((2-оксалиламино-3-карбокси-2-4,5,6,7-тетрагидро-бензо[b]тиофен-6-ил-ацетиламино))этокси]этоксиацетил)амида

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276

[Aib8,22,35]GLP-1(7-37)Lys((2-[2-((2-оксалиламино-3-карбокси-2-4,5,6,7-тетрагидро-бензо[b]тиофен-6-ил-ацетиламино))этокси]этоксиацетил)амида

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276

Nпроизводные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 36-(2-(2-(2-(2-(2-(2-(4-(октадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутириламино)этокси)этокси)ацетиламино)этокси)этокси)ацетил)-[Aib 8,Arg26,34,Lys36]GLP-1(7-37)-OH

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276

Nпроизводные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 36-(2-(2-(2-(2-(2-(2-(4-(октадеканоиламино)-4(S)- карбоксибутириламино)этокси)этокси)ацетиламино)этокси)этокси)ацетил)-[Gly 8,Arg26,34,Lys36]GLP-1(7-37)-OH

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276

Nпроизводные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 37-2-(2-(2-(4-(4-(гептадеканоиламино)-4-(S)-карбоксибутириламино)-4-(S)-карбоксибутириламино)этокси)этокси)ацетил-[Aib 8,22,35,Lys37]GLP-1(7-37)-NH2

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276

Nпроизводные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 37-2-(2-[2-(2-[2-(4-[4-(гептадеканоиламино)-4-(S)-карбоксибутириламино]-4-(S)-карбоксибутириламино)этокси]этокси)ацетиламино)этокси]этокси)ацетил-[Aib 8,22,35,Lys37]GLP-1(7-37)-NH2

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276

Nпроизводные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 26-(2-(2-(2-(4-(гексадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутириламино)этокси)этокси)ацетил)-[Aib 8,Arg34]GLP-1(7-37)-OH

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276

Nпроизводные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 26-2-(2-2-(2-(2-(2-(4-(октадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутириламино)этокси)-этокси)ацетиламино)этокси)этокси)ацетил-[Aib 8,Arg34]GLP-1(7-37)-OH

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276

[Gly8,Arg26,34]GLP-1(7-37)Lys(2-(2-(19-(карбокси)нонадеканоиламино)этокси)этокси)ацетил)-ОН

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276

[Gly8,Arg26,34]GLP-1(7-37)Lys(2-(2-(17-(карбокси)гептадеканоиламино)этокси)этокси)ацетил))-ОН

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276

[Gly8,Arg26,34]GLP-1(7-37)Lys(2-(2-(2-(4-(19-(карбокси)нонадеканоиламино)-4-карбоксибутириламино)этокси)этокси)ацетил)-ОН

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276

[Gly8,Arg26,34]GLP-1(7-37)Lys((2-(2-(2-(2-(2-(2-(2-(2-(2-(гексадеканоиламино)этокси)-этокси)ацетил)этокси)этокси)ацетиламино)этокси)этокси)ацетил)-ОН

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276

[Gly8,Arg26,34]GLP-1(7-37)Lys(2-(2-(2-(2-(2-(2-(октадеканоиламино)этокси)этокси)-ацетиламино)этокси)этокси)ацетил)-NH 2

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276

Nпроизводные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 36-(2-(2-(2-(2-(2-(2-(17-карбоксигептадеканоиламино)этокси)этокси)-ацетиламино)этокси)этокси)ацетил)-[Aib 8,Arg26,34,Lys36]GLP-1(7-37)

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276

Nпроизводные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 36-(2-(2-(2-(2-(2-(2-(17-карбоксигептадеканоиламино)этокси)этокси)-ацетиламино)этокси)этокси)ацетил)-[Arg 26,34,Lys36]GLP-1(7-37)

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276

Nпроизводные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 36-(2-(2-(2-(2-(2-(2-(17-карбоксигептадеканоиламино)этокси)этокси)-ацетиламино)этокси)этокси)ацетил)-[Gly 8,Arg26,34,Lys36]GLP-1(7-37)

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276

Nпроизводные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 36-(2-(2-(2-(2-(2-(2-(4-(октадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутириламино)этокси)-этокси)ацетиламино)этокси)этокси)ацетил)-[Arg 26,34,Lys36]GLP-1(7-37)

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276

Nпроизводные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 26-(2-[2-(2-[2-(2-[2-(17-карбоксигептадеканоиламино)этокси]этокси)ацетиламино]-этокси)этокси]ацетил)-[Arg 34]GLP-1(7-37)-OH

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276

Nпроизводные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4-(17-карбоксигептадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутириламино]этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил]-[Arg 34]GLP-1(7-37)-OH

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276

[Gly8,Glu22,23,30,Arg l8,26,34]GLP-1(7-37)Lys(2-(2-(2-(2-(2-(2-(17-карбоксигептадеканоиламино)этокси)этокси)ацетиламино)этокси))этокси)-ацетил)-NH 2

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276

[имидазолилпропионовая кислота7 ,Aib22,35]GLP-1(7-37)LysNH((2-{[4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутилкарбамоил]метокси}этокси)этокси))

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276

и

[3-(5-имидазолил)пропионил7 ,Aib8,Arg26,34]GLP-1(7-37)Lys{2-(2-(2-(2-[2-(2-(17-карбоксигептаноиламино)этокси)этокси]ацетиламино)этокси)этокси)ацетил)}-ОН

производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276

24. Фармацевтическая композиция для лечения или предотвращения гипергликемии, диабета 2 типа или ожирения, содержащая соединение, как оно определено в любом из пп.1-23, в эффективном количестве, и фармацевтически приемлемый наполнитель.

25. Фармацевтическая композиция по п.24, отличающаяся тем, что она пригодна для парентерального введения.

26. Применение соединения, как оно определено в любом из пп.1-23, для приготовления лекарственного средства для лечения или предотвращения гипергликемии, диабета 2 типа или ожирения.

Описание изобретения к патенту

Текст описания приведен в факсимильном виде. производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276 производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1), патент № 2401276

Класс C07K14/605 глюкагоны

способ регулирования условий для сайт-специфического связывания полипептида и непептидильного полимера -  патент 2495881 (20.10.2013)
пептид, фармацевтическая композиция (варианты) и лекарственное средство на его основе, способ лечения и/или предупреждения диабета или заболеваний, сопутствующих ожирению, способ уменьшения аппетита, уменьшения потребления пищи, уменьшения потребления калорий, уменьшения массы тела и увеличения расхода энергии -  патент 2492183 (10.09.2013)
соединения оксинтомодулина (варианты), фармацевтическая композиция на их основе, способы лечения и профилактики ожирения и сопутствующих заболеваний (варианты) и лекарственное средство (варианты) -  патент 2485135 (20.06.2013)
аналоги глюкагона, обладающие повышенной растворимостью в буферах с физиологическим значением ph -  патент 2477286 (10.03.2013)
способ очистки циклического или нециклического пептида -  патент 2461564 (20.09.2012)
способ получения пептида эксенатида -  патент 2458066 (10.08.2012)
синтез инсулинотропных пептидов -  патент 2448978 (27.04.2012)
ацилированные glp-1 соединения -  патент 2434019 (20.11.2011)
соединения агонисты рецептора глюкагоноподобного белка-1 (glp-1r) -  патент 2432361 (27.10.2011)
пептидные производные эксендина-4 -  патент 2420536 (10.06.2011)

Класс A61K38/26 глюкагоны

пептид, фармацевтическая композиция (варианты) и лекарственное средство на его основе, способ лечения и/или предупреждения диабета или заболеваний, сопутствующих ожирению, способ уменьшения аппетита, уменьшения потребления пищи, уменьшения потребления калорий, уменьшения массы тела и увеличения расхода энергии -  патент 2492183 (10.09.2013)
микрочастицы дикетопиперазина с определенным содержанием изомеров -  патент 2490026 (20.08.2013)
изобретение, относящееся к glp-1 и эксендинам -  патент 2489443 (10.08.2013)
соединения оксинтомодулина (варианты), фармацевтическая композиция на их основе, способы лечения и профилактики ожирения и сопутствующих заболеваний (варианты) и лекарственное средство (варианты) -  патент 2485135 (20.06.2013)
способ предотвращения побочных эффектов glp-1 -  патент 2474415 (10.02.2013)
доставка активных веществ -  патент 2467741 (27.11.2012)
композиция и микросфера с контролируемым высвобождением экзендина и способ получения микросферы -  патент 2463040 (10.10.2012)
способ очистки циклического или нециклического пептида -  патент 2461564 (20.09.2012)
способ получения пептида эксенатида -  патент 2458066 (10.08.2012)
синтез инсулинотропных пептидов -  патент 2448978 (27.04.2012)

Класс A61K47/48 неактивный ингредиент, химически связанный с активным ингредиентом, например полимер, связанный с лекарственным средством

новый вариант эксендина и его конъюгат -  патент 2528734 (20.09.2014)
синтетический иммуноген для защиты от токсического действия наркотических и психоактивных веществ -  патент 2526807 (27.08.2014)
конъюгированные белки с пролонгированным действием in vivo -  патент 2526804 (27.08.2014)
производные fgf21 со связующим альбумина а-в-с-d-e- и их применение -  патент 2525393 (10.08.2014)
оксинтомодулин человека, его применение, лекарственный препарат на его основе и способ применения препарата для лечения и профилактики гипергликемии -  патент 2524204 (27.07.2014)
конъюгаты, содержащие гидрофильные спейсеры линкеров -  патент 2523909 (27.07.2014)
конъюгаты производного антрациклина, способы их получения и их применение в качестве противоопухолевых соединений -  патент 2523419 (20.07.2014)
композиции и способы доставки фармакологических агентов -  патент 2522977 (20.07.2014)
лекарственный препарат и способ улучшения реологических свойств мокроты и ингаляционное применение такого препарата -  патент 2522846 (20.07.2014)
хелатные амфифильные полимеры -  патент 2519713 (20.06.2014)
Наверх