гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы
Классы МПК: | A61K31/4168 содержащие атом азота, присоединенный в положении 2, например клонидин C07D233/46 только с атомами водорода, связанными с указанными выше атомами азота C07D233/88 атомы азота, например аллантоин C07D239/22 с гетероатомами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца C07D271/06 1,2,4-оксадиазолы; гидрированные 1,2,4-оксадиазолы C07D401/10 связанные углеродной цепью, содержащей ароматические кольца C07D407/10 связанные углеродной цепью, содержащей ароматические кольца C07D409/04 связанные непосредственно C07D409/14 содержащие три или более гетероциклических кольца C07D413/10 связанные углеродной цепью, содержащей ароматические кольца C07D413/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы A61K31/4178 не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например пилокарпин, нитрофурантоин |
Автор(ы): | ЖУ Жаонинг (US), МАККИТРИК Брайан (US), СУН Жонг-Юе (US), ЙЕ Юанзан К. (US), ФОЙГТ Йоханнес Х. (US), СТРИКЛЭНД Кори (US), СМИТ Элизабет М. (US), СТЭМФОРД Эндрю (US), ГРИНЛИ Уильям Дж. (US), МАЦЦОЛА Роберт (US), КОЛДУЭЛЛ Джон (US), КАММИНГ Джейрид (US), ВАНГ Лингйан (US), ВУ Юшенг (US), ИЗЕРЛО Ульрих (US), ГУО Тао (US), ЛЕ Туй Кс. Х. (US), ЗАЙОНЦ Керт В. (US), БАБУ Суреш Д. (US), ХАНТЕР Рейчел К. (US), МОРРИС Мишель Л. (US), ГУ Хуижонг (US), КВИАН Ганг (US), ТЭДЕССИ Дейвит (US) |
Патентообладатель(и): | ФАРМАКОПИЕ, Инк. (US), ШЕРИНГ КОРПОРЕЙШН (US) |
Приоритеты: |
подача заявки:
2005-06-09 публикация патента:
20.10.2010 |
Изобретение относится к новым 5-6-членным азотсодержащим гетероциклическим соединениям, выбранным из производных пиридина, пиримидина, имидазолина, оксадиазолина, таким, как, например,
,
которые обладают ингибирующей активностью в отношении аспартилпротеазы, такой как ВАСЕ-1. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, способу ингибирования аспартилпротеазы и применению соединений для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения состояния, опосредованного аспартилпротеазой, такой как ВАСЕ-1. 4 н.з. п. ф-лы, 1 табл.
Формула изобретения
1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из
и
2. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении аспартилпротеазы, такой, как ВАСЕ-1, содержащая эффективное количество соединения по п.1 и фармацевтически эффективный носитель.
3. Способ ингибирования аспартилпротеазы введением эффективного количества соединения по п.1.
4. Применение соединения по п.1 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения заболеваний, опосредованных аспартилпротеазой, такой, как ВАСЕ-1.
Описание изобретения к патенту
Класс A61K31/4168 содержащие атом азота, присоединенный в положении 2, например клонидин
Класс C07D233/46 только с атомами водорода, связанными с указанными выше атомами азота
лиганды для визуализации иннервации сердца - патент 2506256 (10.02.2014) | |
способ получения 2-(2,6-дихлорфениламино)-2-имидазолина гидрохлорида - патент 2133247 (20.07.1999) |
Класс C07D233/88 атомы азота, например аллантоин
Класс C07D239/22 с гетероатомами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
Класс C07D271/06 1,2,4-оксадиазолы; гидрированные 1,2,4-оксадиазолы
Класс C07D401/10 связанные углеродной цепью, содержащей ароматические кольца
Класс C07D407/10 связанные углеродной цепью, содержащей ароматические кольца
Класс C07D409/04 связанные непосредственно
Класс C07D409/14 содержащие три или более гетероциклических кольца
Класс C07D413/10 связанные углеродной цепью, содержащей ароматические кольца
Класс C07D413/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
Класс A61K31/4178 не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например пилокарпин, нитрофурантоин