дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Классы МПК: | A61K31/519 орто- или пери-конденсированные с гетероциклическими кольцами A61K31/525 изоаллоксазины, например рибофлавины, витамин B2 A61P35/00 Противоопухолевые средства A61P37/00 Лекарственные средства против иммунологических или аллергических заболеваний |
Автор(ы): | МУНЦЕРТ Герд (DE), ШТЕГМАЙЕР Мартин (DE) |
Патентообладатель(и): | БЕРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ИНТЕРНАЦИОНАЛЬ ГМБХ (DE) |
Приоритеты: |
подача заявки:
2005-08-09 публикация патента:
20.12.2010 |
Изобретение относится к области фармакологии и медицины и касается применения соединений общей формулы (1) для лечения заболеваний, характеризующихся аномальной пролиферацией клеток в организме человека или млекопитающего, не являющегося человеком, путем ингибирования polo-подобных киназ, как регуляторов митоза. Изобретение предоставляет высокоактивные противоопухолевые средства. 7 з.п. ф-лы, 2 табл.
Формула изобретения
1. Применение соединения формулы (I)
в котором соединение выбрано из группы соединений, приведенных в представленной ниже таблице
Пример | R1 | R2 | Конфигурация R1 или R2 | R3 | R 4 | Ln -R5 m |
27 | Н | R | ||||
44 | Н | R | Н | |||
46 | Н | R | ||||
55 | Н | R | ||||
58 | Н | R | ||||
102 | Н | R | ||||
103 | Н | R | ||||
105 | Н | R |
110 | Н | R | ||||
115 | Н | R | ||||
133 | Н | R | ||||
134 | Н | R | ||||
234 | Н | R | ||||
240 | Н | R |
где обозначения X1, X2, Х3, Х4 и Х5, использованные в таблице, в каждом случае обозначают связывание в положении в общей формуле, приведенной в таблице, а не соответствующие группы R1, R2, R 3, R4 и L-R5, необязательно в форме его рацематов и необязательно в форме его фармакологически приемлемых солей присоединения с кислотами, сольватов или гидратов, для приготовления фармацевтической композиции, предназначенной для лечения заболеваний, характеризующихся аномальной пролиферацией клеток в организме человека или млекопитающего, не являющегося человеком, путем ингибирования polo-подобных киназ, как регуляторов митоза.
2. Применение по п.1, в котором polo-подобной киназой является ППК-1.
3. Применение по п.1 или 2, характеризующееся тем, что заболевание характеризуется неприемлемой пролиферацией, миграцией, апоптозом или ангиогенезом клеток.
4. Применение по любому из пп.1-3, характеризующееся тем, что заболеванием является рак, выбранный из группы, включающей карциномы, саркомы, меланомы, миелому, опухоли кроветворной системы, лимфомы и раковые заболевания детей.
5. Применение по п.4, характеризующееся тем, что раком является лейкоз.
6. Применение по любому из пп.1-5, характеризующееся тем, что заболеванием является рак, выбранный из группы, включающей смешанные опухоли, недифференцированные опухоли и их метастазы.
7. Применение по любому из пп.1-6, в котором активный ингредиент вводят перорально, энтерально, чрескожно, внутривенно, внутрибрюшинно или путем инъекции.
Описание изобретения к патенту
Класс A61K31/519 орто- или пери-конденсированные с гетероциклическими кольцами
Класс A61K31/525 изоаллоксазины, например рибофлавины, витамин B2
Класс A61P35/00 Противоопухолевые средства
Класс A61P37/00 Лекарственные средства против иммунологических или аллергических заболеваний