фармацевтическое средство

Формула изобретения

1. Фармацевтическое средство в виде раствора для инъекций, содержащее компоненты в следующем соотношении, мас.%:

Мексидол	4,0-5,0
Метабисульфит натрия	0,08-0,15
Вода для инъекций	до 100

при условии, что pH раствора составляет 4,2-4,4.

2. Фармацевтическое средство по п.1, отличающееся тем, что оно заключено в стеклянные ампулы номинальным объемом 2 мл или 5 мл.

3. Фармацевтическое средство по п.2, отличающееся тем, что стеклянные ампулы выполнены из темного стекла.

Описание изобретения к патенту

Изобретение относится к области медицины, конкретно к инъекционным препаратам на основе мексидола, и может быть использовано для лечения острого инфаркта миокарда, вегетососудистой дистонии, психосоматических и ряда других заболеваний.

Мексидол (2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат) обладает широким спектром фармакологической активности. Известно его использование в качестве антибактериального и противовоспалительного средства (патент РФ № 2157686, 1999 г.); в качестве средства для коррекции инсулиновой резистентности (патент РФ № 2158590, 1999 г.); для лечения опийных наркоманий (патент РФ № 2159615, 1999 г.); для лечения реактивных артритов (патент РФ № 2168992, 2000 г.), а также для профилактики и лечения ряда других заболеваний.

Мексидол применяется в виде различных фармацевтических лекарственных форм, в частности в виде раствора для инъекций. Лекарственная форма мексидола в виде 5% водного раствора описана в издании Машковский М.Д. Лекарственные средства. 1997 г., т.2, стр.197). Недостатком такой лекарственной формы является низкая устойчивость раствора мексидола при хранении, который под воздействием света и температуры меняет свою цветность.

Известен фармацевтический состав для инъекций, содержащий мексидол, в который для повышения стабильности добавлены янтарная кислота и трилон Б (патент РФ № 2205640, 2003 г.). Однако количество добавляемых стабилизаторов практически совпадает с количеством самого мексидола и может вносить не всегда желательную коррекцию в лечебное действие препарата.

Предлагаемое фармацевтическое средство в виде раствора для инъекций на основе мексидола позволяет значительно повысить стабильность раствора (срок хранения) при незначительном количестве добавляемого стабилизатора, в качестве которого служит метабисульфит натрия (пиросернистокислый натрий, Na₂S₂ O₅).

Фармацевтическое средство согласно изобретению содержит компоненты в следующем соотношении, мас.%:

Мексидол	4,0-6,0
Метабисульфит натрия	0,08-0,15
Вода для инъекций	До 100

Приведенный раствор для инъекций преимущественно заключают в стеклянные ампулы номинальным объемом 2 или 5 мл. Фактический объем раствора может превышать номинальный на 0,15 мл для 2 мл ампул и на 0,3 мл для 5 мл ампул.

Ампула может изготавливаться из бесцветного или светозащитного (темного) стекла 1-го гидролитического класса или стекла марки НС-3 с точкой надлома. Темное стекло более предпочтительно, так как обеспечивает фармацевтическому средству дополнительную защиту от воздействия света.

Предлагаемое изобретение иллюстрируется примерами получения и анализа фармацевтического средства.

Пример 1

В реактор с магнитной мешалкой внесли 48,0 г мексидола и 0,9 г метабисульфита натрия. В реактор добавили 0,8 л воды для инъекций. Содержимое реактора нагрели до 30°С при непрерывном перемешивании, которое продолжали до полного растворения твердых компонентов. Полученный раствор довели до объема 1,0 л водой для инъекций, профильтровали и расфасовали в ампулы номинальным объемом по 5 мл из бесцветного стекла.

Пример 2

Аналогично примеру был приготовлен раствор для инъекций общим объемом 0,5 л, содержащий 26,0 г мексидола, 0,6 г метабисульфита натрия, остальное - вода для инъекций. В процессе приготовления поддерживали температуру 32-33°С. Полученный раствор профильтровали и расфасовали в ампулы номинальным объемом по 2 мл из темного стекла.

Пример 3

Полученные растворы по примерам 1 и 2 представляли собой бесцветную прозрачную жидкость. Ультрафиолетовые спектры поглощения имели максимум поглощения в диапазоне длин волн 240-340 нм. Качественная реакция с янтарной кислотой давала на хроматограмме раствора оранжевую окраску с интенсивной зеленой флуоресценцией; pH раствора составлял 4,2-4,4, бактериальные эндотоксины, определенные методом ОФС 42-0002-00 составляли не более 0,76 ЕЭ на 1 мг этилметилгидроксипиридина сукцината (мексидола).

Фармацевтическое средство может храниться по списку Б в сухом, защищенном от света месте при температуре не 25°С не менее 3 лет.

Мексидол имеет незначительные побочные эффекты и низкую токсичность, хорошо переносится больными и вызывает лишь единичные побочные эффекты. Максимальная суточная доза мексидола не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг.