новые соединения, обладающие антибактериальной активностью
Классы МПК: | C07D417/14 содержащие три или более гетероциклических кольца C07D405/14 содержащие три или более гетероциклических кольца C07D419/14 содержащие три или более гетероциклических кольца C07D401/14 содержащие три или более гетероциклических кольца A61K31/445 не конденсированные пиперидины, например пиперокаин A61P31/04 антибактериальные средства |
Автор(ы): | ПИРАУ Забине (DE), ДАЛЕ Гленн (CH), КАППИ Михаэль В. (DE), ЦУМБРУНН Корнелия (CH), ХУБШВЕРЛЕН Кристиан (FR), СЮРИВЕ Жан-Филипп (FR) |
Патентообладатель(и): | МОРФОХЕМ АКЦИЕНГЕЗЕЛЬШАФТ ФЮР КОМБИНАТОРИШЕ ХЕМИ (DE) |
Приоритеты: |
подача заявки:
2005-08-25 публикация патента:
27.01.2011 |
Изобретение относится к новым антибактериальным соединениям формулы (I) Соединения формулы (I)
где Q означает группу следующей структуры R1 означает водород, галоген, гидрокси, амино, меркапто, алкил, гетероалкил, алкилокси, гетероалкилокси, циклоалкил, гетероциклоалкил, алкилциклоалкил, гетероалкилциклоалкил, циклоалкилокси, алкилциклоалкилокси, гетероциклоалкилокси или гетероадкилциклоалкилокси, X1, X2, X3, X4, X 5 и X6 каждый независимо друг от друга означает атом азота или группу формулы CR2, R2 означает водород, галоген или гидрокси, амино, алкильную, алкенильную, алкинильную или гетероалкильную группу, R3 выбран из следующих групп R5 означает группу формулы -B-Y, где В означает алкилен, алкенилен, алкинилен, -NH- или гетероалкилен, a Y означает арил, гетероарил, аралкил, гетероаралкил, циклоалкил, гетероциклоалкил, алкилциклоалкил или гетероалкилциклоалкил, или их фармацевтически приемлемую соль, сольват, гидрат или фармацевтически приемлемую композицию, а также к фармацевтической композиции, обладающей антибактериальной активностью, на основе этих соединений и к их применению для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения бактериальных инфекций. Технический результат: получены и описаны соединения, которые могут быть полезны в медицине. 3 н. и 6 з.п. ф-лы.
Формула изобретения
1. Соединения формулы (I)
где Q означает группу следующей структуры:
R1 означает водород, галоген, гидрокси, амино, меркапто, алкил, гетероалкил, алкилокси, гетероалкилокси, циклоалкил, гетероциклоалкил, алкилциклоалкил, гетероалкилциклоалкил, циклоалкилокси, алкилциклоалкилокси, гетероциклоалкилокси или гетероадкилциклоалкилокси,
X1, X2 , X3, X4, X5 и X6 каждый независимо друг от друга означает атом азота или группу формулы CR2,
R2 означает водород, галоген или гидрокси, амино, алкильную, алкенильную, алкинильную или гетероалкильную группу,
R3 выбран из следующих групп:
R5 означает группу формулы -B-Y, где В означает алкилен, алкенилен, алкинилен, -NH- или гетероалкилен, a Y означает арил, гетероарил, аралкил, гетероаралкил, циклоалкил, гетероциклоалкил, алкилциклоалкил или гетероалкилциклоалкил,
или их фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат или фармацевтически приемлемая композиция.
2. Соединения по п.1, где Q выбран из следующих групп:
3. Соединения по п.1, где R1 означает метоксигруппу.
4. Соединения по п.1, где R2 означает водород или галоген.
5. Соединения по пп.1-4, где В означает группу формулы -CH2CH(ОН)-,
-CH2NHCH2-, -NHCH2CH2 -, -NH-, -CH2NHCH2CH2-, -СН 2СО- или -NHCH2-.
6. Соединения по пп.1-5, где Y означает одну из следующих структур:
или или или
или или или
или или или
или или
где X7, X8 и X9 каждый независимо друг от друга означает атом азота или группу формулы CR21, X10 и X11 каждый независимо друг от друга означает атом кислорода или серы или группу формулы NR22, о равно 0, 1 или 2, R15 , R16, R17, R18, R20 и R21 каждый независимо друг от друга означает водород, галоген, гидрокси, алкил, алкенил, алкинил или гетероалкил и R19 и R22 каждый независимо друг от друга означает водород, алкил, алкенил, алкинил или гетероалкил.
7. Соединения по пп.1-5, где Y означает одну из следующих структур:
или или
или или
или или
или или
8. Фармацевтические композиции, обладающие антибактериальной активностью, включающие соединение по любому из пп.1-7 и необязательно носители и/или адъюванты.
9. Применение соединения или фармацевтической композиции по пп.1-8 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения бактериальных инфекций.
Описание изобретения к патенту
Класс C07D417/14 содержащие три или более гетероциклических кольца
Класс C07D405/14 содержащие три или более гетероциклических кольца
Класс C07D419/14 содержащие три или более гетероциклических кольца
Класс C07D401/14 содержащие три или более гетероциклических кольца
Класс A61K31/445 не конденсированные пиперидины, например пиперокаин
Класс A61P31/04 антибактериальные средства