производные пиримидина и их применение в качестве антагонистов рецептора p2y12

Классы МПК:	C07K5/078 первая аминокислота - гетероциклическая, например Pro, His, Trp C07D239/28 с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), непосредственно связанными с атомами углерода кольца C07D239/34 один атом кислорода C07D239/38 один атом серы C07D239/42 один атом азота C07D401/04 связанные непосредственно C07D403/04 связанные непосредственно A61K38/05 дипептиды A61K31/506 не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца A61K31/5377 не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например тимолол A61P7/02 антитромботические средства; антикоагулянты; ингибиторы аггрегации тромбоцитов A61P9/08 вазодилататоры для широких показаний A61P9/10 для лечения ишемических или атеросклеротических заболеваний, например антиангинозные средства, коронарные вазодилататоры, средства для лечения инфаркта миокарда, ретинопатии, цереброваскулярной недостаточности почечного артериосклероза A61P43/00 Лекарственные средства для специфических целей, не указанные в группах 1/00
Автор(ы):	КАРОФФ Эва (FR), ФРЕТЦ Хайнц (CH), ХИЛЬПЕРТ Курт (CH), УИЛЛЬ Оливье (FR), ЮБЛЕ Франсис (FR), МЕЙЕР Эммануэль (CH)
Патентообладатель(и):	АКТЕЛИОН ФАРМАСЬЮТИКЛЗ ЛТД (CH)
Приоритеты:	подача заявки: 2006-04-27 публикация патента: 27.01.2011

Изобретение относится к производным 4-аминокарбонилпиримидина формулы (I) и их применению в качестве антагонистов P2Y₁₂ рецептора для лечения и/или профилактики заболеваний или болезненных состояний периферических сосудов, а также сосудов, снабжающих внутренние органы, сосудов печени и почек, при лечении и/или профилактике сердечно-сосудистых и цереброваскулярных заболеваний и состояний, связанных с агрегацией тромбоцитов, включая тромбоз у человека и млекопитающих. 3 н и. 13 з.п. ф-лы.

производные пиримидина и их применение в качестве антагонистов рецептора p2y12, патент № 2410393

Формула изобретения

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из соединений формулы I:

где R¹ представляет собой фенил, необязательно замещенный 1-3 раза заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из галогена, метила и метокси;

W представляет собой простую связь, и

R² представляет собой собой (C₁-С₇ )алкил; галоген(С₁-С₇)алкил; циано; гидрокси(С₁-С₇)алкил; гидрокси(С₁-С₇ )алкил, замещенный в алкильной цепи незамещенной фенильной группой; (C₁-С₆)алкокси(С₁-С₇ )алкил; гетероциклил, где гетероциклил представляет собой незамещенный насыщенный моноциклический фрагмент из 3-7 кольцевых членов, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из азота, кислорода и серы; гетероциклил(С₁-С₇)алкил, где гетероциклил представлеяет собой незамещенный насыщенный моноциклический фрагмент из 3-7 кольцевых членов, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из азота, кислорода и серы; циклоалкил, где циклоалкил представляет собой насыщенный циклический углеводородный фрагмент из 3-7 атомов углерода, который может быть один раз замещен гидрокси, гидроксиметилом, (С₁-С₆)алкокси или (С₁-С₆)алкоксикарбонилом; (С₆-С₁₀)арил, возможно замещенный группой, выбранной из галогена, (С₁ -С₇)алкила, (С₁-С₆)алкокси, гидроксиметила, ацетила, метансульфонила, трифторметила, карбокси, (С₁-С₆)алкоксикарбонила и циано; бифенил-4-ил; бензо[1,3]диоксолил; гетероарил, где гетероарил представляет собой моно- или бициклическую ароматическую кольцевую систему, содержащую до 10 кольцевых атомов и где по меньшей мере одно из колец содержит по меньшей мере один гетероатом, независимо выбранный из группы, включающей азот, кислород и серу; 1-оксипиридинил; или один из радикалов

производные пиримидина и их применение в качестве антагонистов рецептора p2y12, патент № 2410393 , , ,

где m означает 0 и n означает 2 или 3, или m означает 1 и n означает 2,

p означает 0 и q означает 2 или 3, или p означает 1 и q означает 2, или

также p означает 2 или 3, и q означает 0;

Q представляет собой -СО- или -CH(OR^a)-, R^a представляет собой водород, и Q' представляет собой -СО-; или

W представляет собой -СН₂-, и R² представляет собой -NR⁷R⁸, -SR⁹ или SO₂R¹⁰;

W представляет собой -О- или -S-, и R² представляет собой (С_1-7)алкил; карбокси(С₁ -С₇)алкил; (С₁-С₆)алкоксикарбонил(С₁-С₇)алкил; гидрокси(С₁-С₇ )алкил; циклоалкил, где циклоалкил представляет собой насыщенный циклический углеводородный фрагмент из 3-7 атомов углерода; циклоалкил(С₁-С₇)алкил, где циклоалкил представляет собой насыщенный циклический углеводородный фрагмент из 3-7 атомов углерода; (С₆-С₁₀)арил; (С₆-С₁₀)арил(С₁-С₇)алкил; гетероарил, где гетероарил представляет собой моно- или бициклическую ароматическую кольцевую систему, содержащую до 10 кольцевых атомов и где по меньшей мере одно из колец содержит по меньшей мере один гетероатом, независимо выбранный из группы, включающей азот, кислород и серу; или гетероарил(С₁-С₇)алкил, где гетероарил представляет собой моно- или бициклическую ароматическую кольцевую систему, содержащую до 10 кольцевых атомов и где по меньшей мере одно из колец содержит по меньшей мере один гетероатом, независимо выбранный из группы, включающей азот, кислород и серу;

W представляет собой -NR³-, и R² представляет собой водород; (С₁-С₇)алкил; ди(С₁ -С₇)алкиламино(С₁-С₇)алкил; (С₁-С₆)алкоксикарбонил(С₁-С₇)алкил; карбокси(С₁-С₇)алкил; карбокси(С₁-С₇)алкил, замещенный в своей алкильной части незамещенной фенильной группой; гидрокси(С₁-С₇)алкил; (С₁-С₆)алкокси(С₁ -С₇)алкил; гетероциклил, где гетероциклил представляет собой незамещенный насыщенный моноциклический фрагмент из 3-7 кольцевых членов, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из азота, кислорода и серы; гетероциклил(С₁-С₇)алкил, где гетероциклил представляет собой незамещенный насыщенный моноциклический фрагмент из 3-7 кольцевых членов, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из азота, кислорода и серы; циклоалкил, где циклоалкил представляет собой насыщенный циклический углеводородный фрагмент из 3-7 атомов углерода, который может быть один раз замещен гидрокси; циклоалкил(С₁-С₇)алкил, где циклоалкил представляет собой насыщенный циклический углеводородный фрагмент из 3-7 атомов углерода; (С₆-С₁₀)арил, который может быть замещен галогеном: инданил; 2-фенилциклопропил, (С₆-С₁₀)арил; (С₁-С₇)алкил; дифенил(С₁-С₇)алкил; гетероарил(С₁ -С₇)алкил, где гетероарил представляет собой моноциклический (С₅)гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, которые независимо выбраны из группы, включающей азот, кислород и серу; -COR¹¹ или -SO₂R¹²;

W представляет собой -СН=СН-, и R² представляет собой (С₁-С₇)алкил, гидрокси(С₁-С₇)алкил, (С₁-С₆)алкоксикарбонил, фенил или -CO-NR¹³R¹⁴; или

W представляет собой -С производные пиримидина и их применение в качестве антагонистов рецептора p2y12, патент № 2410393 С- и R² представляет собой водород, гидрокси(С₁-С₇)алкил; или

W представляет собой -СО- и R² представляет собой (С₁-С₇)алкил;

R³ представляет собой водород или (С₁-С₇)алкил;

R⁷ представляет собой (С₁-С₇)алкил или (С₆-С₁₀)арил(С₁-С₇)алкил;

R⁸ представляет собой (С₁-С₇ )алкил;

или R⁷ и R⁸ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую кольцевую систему, содержащую от 4 до 7 членов, где каждый из членов, необходимых для полного построения указанной гетероциклической кольцевой системы, независимо выбран из -СН₂-,-СН(СН₃)-, -CHR^y-, -О-, -S-, -СО- и -NR^z -, при этом указанная гетероциклическая кольцевая система содержит не более, чем один член, выбранный из группы, состоящей из -CHR^y-, -О-, -S-, -СО- и -NR^z-, R^y представляет собой гидрокси, гидроксиметил или (С₁-С₆ )алкоксикарбонил, и R^z представляет собой водород, (С₁-С₇)алкил или (С₁-С₆ )алкоксикарбонил;

R⁹ представляет собой циклоалкил, где циклоалкил представляет собой насыщенный циклический углеводородный фрагмент из 3-7 атомов углерода, или (С₆-С₁₀ )арил;

R¹⁰ представляет собой (С₁ -С₇)алкил, циклоалкил, где циклоалкил представляет собой насыщенный циклический углеводородный фрагмент из 3-7 атомов углерода, или (С₆-С₁₀)арил;

R¹¹ представляет собой (С₁-С₇)алкил; (С₁-С₆)алкокси(С₁-С₇ )алкил; циклоалкил, где циклоалкил представляет собой насыщенный циклический углеводородный фрагмент из 3-7 атомов углерода; циклоалкил(С₁-С₇)алкил, где циклоалкил представляет собой насыщенный циклический углеводородный фрагмент из 3-7 атомов углерода; (С₆-С₁₀)арил; моноциклический (С₅)гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, которые независимо выбраны из группы, включающей азот, кислород и серу; или (С₆-С₁₀)арил(С₁-С₇ )алкил;

R¹² представляет собой (С₁ -С₇)алкил или (С₆-С₁₀)арил;

R¹³ представляет собой (С₁-С₇ )алкил;

R¹⁴ представляет собой (С₁ -С₇)алкил;

или W представляет собой -NR³-, и R² и R³ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую кольцевую систему, содержащую от 4 до 7 членов, где каждый из членов, необходимых для полного построения указанной гетероциклической кольцевой системы, независимо выбран из -СН₂-, -CHR^x -, -О-, -S-, -СО- и -NR⁴-, при этом указанная гетероциклическая кольцевая система содержит не более чем один член, выбранный из группы, состоящей из -CHR^x-, -О-, -S-, -СО- и -NR⁴-, R^x представляет собой гидрокси, гидроксиметил, (С₁-С₆)алкоксиметил или (С₁-С₆)алкокси, и R⁴ представляет собой водород или (С₁-С₇)алкил;

или также W представляет собой -NR³-, и R² и R³ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют либо имидазолильное, пиразолильное, 1,2,3-триазолильное или 1,2,4-триазолильное кольцо, причем указанное кольцо может быть замещено (С₁-С₇)алкильной группой, либо 4-оксо-4Н-пиридин-1-ильное, 4,5-дигидропиразол-1-ильное, 2-метил-4,5-дигидроимидазол-1-ильное или 3-метил-5-оксо-2,5-дигидропиразол-1-ильное кольцо;

каждый из R^5a и R^5b представляет собой независимо водород или метил;

X представляет собой -СО- и R⁶ представляет собой (С₁-С₇)алкил; циклоалкил, где циклоалкил представляет собой насыщенный циклический углеводородный фрагмент из 3-7 атомов углерода; (С₁-С₆)алкокси; (С₂ -С₆)алкинилокси; (С₆-C₁₀)арилокси; (С₆-С₁₀)арил(С₁-С₆ )алкокси; (С₆-С₁₀)арил; моноциклический (С₅)гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, которые независимо выбраны из группы, включающей азот, кислород и серу, или NR¹⁵R¹⁶ или X представляет собой -SO₂-, и R⁶ представляет собой (С₁-С₇)алкил;

R¹⁵ представляет собой (С₁-С₇)алкил;

R¹⁶ представляет собой водород или (С₁-С₇)алкил; или

R¹⁵ и R¹⁶ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую кольцевую систему, содержащую от 4 до 7 членов, где каждый из членов, необходимых для полного построения указанной гетероциклической кольцевой системы, представляет собой -СН₂-; и

Y представляет собой простую связь, и Z представляет собой водород или (С_6-10)арил, замещенный карбокси(С₁-С₆ )алкокси; или

Y представляет собой (С₁-С₆)алкилен, (С₁-С₆)алкокси(С₁ -С₆)алкилен, фенил(С₁-С₆)алкилен, (С₁-С₆)алкоксифенилен или (С₁ -С₆)алкоксифенил(С₁-С₆)алкилен, и Z представляет собой водород, -ОН, -NH₂, -СООН, тетразолил, -CO-NH₂, -COOR¹⁷,-NH-CO-R¹⁷,-NH-COOR¹⁷ или -NH-SO₂-R¹⁷ , R¹⁷ представляет собой (С₁-С₇ )алкил;

или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение по п.1, где W представляет собой простую связь, или его фармацевтически приемлемая соль.

3. Соединение по п.1, где W представляет собой -СН₂-, или его фармацевтически приемлемая соль.

4. Соединение по п.1, где W представляет собой -О-, или его фармацевтически приемлемая соль.

5. Соединение по п.1, где W представляет собой -S-, или его фармацевтически приемлемая соль.

6. Соединение по п.1, где W представляет собой -NR³-, или его фармацевтически приемлемая соль.

7. Соединение по п.1, где W представляет собой -СН=СН-, или его фармацевтически приемлемая соль.

8. Соединение по п.1, где W представляет собой -С производные пиримидина и их применение в качестве антагонистов рецептора p2y12, патент № 2410393 С-, или его фармацевтически приемлемая соль.

9. Соединение по п.1, где Y представляет собой (С₁-С₄ )алкилен, (С₁-С₆)алкокси(С₁-С₄)алкилен или фенил(С₁-С₄)алкилен, или его фармацевтически приемлемая соль.

10. Соединение по п.1, где R¹ представляет собой незамещенный фенил, или его фармацевтически приемлемая соль.

11. Соединение по п.1, где каждый из R^5a и R^5b представляет собой водород, или его фармацевтически приемлемая соль.

12. Соединение по п.1, где X представляет собой -СО- и R⁶ представляет собой (С₁-С₆)алкокси, (С₂-С₆)алкинилокси или моноциклический (С₅)гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, которые независимо выбраны из группы, включающей азот, кислород и серу, или его фармацевтически приемлемая соль.

13. Соединение по п.1, которое выбирают из группы, состоящей из следующих соединений:

этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(6-циклопентилокси-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-3-карбокси-2-[(6-циклопентилокси-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]пропионил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-5-карбокси-2-[(6-циклопентилокси-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]-пентаноил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{2-[(6-циклопентилокси-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]ацетил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-2-[(6-циклопентилокси-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]-3-метил-бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-3-карбамоил-2-[(6-циклопентнлокси-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]пропионил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-карбамоил-2-[(6-циклопентилокси-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-3-амино-2-[(6-циклопентилокси-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]пропионил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-6-амино-2-[(6-циклопентилокси-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]-гексаноил} пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-2-[(6-циклопентилокси-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]-3-гидроксипропионил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-2-[(6-циклопентилокси-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]-4-гидрокси-бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-2-[(6-циклопентилокси-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]-5-гидрокси-пентаноил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-2-[(6-циклопентилокси-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]-6-гидрокси-гексаноил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-3-ацетиламино-2-[(6-циклопентилокси-2-фенил-пиримидин-4-карбонил)амино]пропионил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-2-[(6-циклопентилокси-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]-3-метоксикарбониламинопропионил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-2-[(6-циклопентилокси-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]-3-метансульфониламинопропионил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-карбоксиметокси-2-[(6-циклопентилокси-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-[(S)-2-[(6-циклопентилокси-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]-3-(1H-тетразол-5-ил)пропионил]пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-[(S)-2-[(6-циклопентилокси-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]-4-(1Н-тетразол-5-ил)-бутирил]пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-2-[(6-циклопентилокси-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]-3-[4-(1Н-тетразол-5-ил)фенил]пропионил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-3-(4-карбоксифенил)-2-[(6-циклопентилокси-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]пропионил} пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-3-(4-карбоксиметоксифенил)-2-[(6-циклопентилокси-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]пропионил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(6-карбоксиметокси-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(2-фенил-6-пропоксипиримидин-4-карбонил)амино]бутирил} пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(2-гидроксиэтокси)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-2-[(6-бензилокси-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]-4-карбокси-бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(6-циклопропилметокси-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(6-циклогексилокси-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(6-изопропокси-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(6-метокси-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{3-(3-карбоксиметоксифенил)-2-[(6-циклопентилокси-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]пропионил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{3-(2-карбоксиметоксифенил)-2-[(6-циклопентилокси-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]пропионил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-2-(4-карбоксиметоксифенил)-2-[(6-циклопентилокси-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]ацетил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

проп-2-иниловый сложный эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(6-циклопентилокси-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

бутиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(6-циклопентилокси-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

изобутиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(6-циклопентилокси-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

2,2-диметилпропиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(6-циклопентилокси-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

изопропиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(6-циклопентилокси-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

(S)-4-[(6-циклопентилокси-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]-5-[4-(фуран-2-карбонил)пиперазин-1-ил]-5-оксопентановая кислота;

фениловый сложный эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(6-циклопентилокси-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

(S)-5-(4-бензоилпиперазин-1-ил)-4-[(6-циклопентилокси-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]-5-оксопентановая кислота;

бензиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(6-циклопентилокси-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

(S)-5-(4-бутирилпиперазин-1-ил)-4-[(6-циклопентилокси-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]-5-оксопентановая кислота;

(S)-4-[(6-циклопентилокси-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино1-5-оксо-5-[4-(пропан-1-сульфонил)пиперазин-1-ил]пентановая кислота;

этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(6-циклопентилокси-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}-3-метилпиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(6-циклопентилокси-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}-2-метилпиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(6-циклопентилокси-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}-транс-2,5-диметилпиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(6-метиламино-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(2-фенил-6-пропиламино-пиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(6-изопропиламино-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-2-[(6-бутиламино-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]-4-карбокси-бутирил}пиперазин-1 -карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(6-изобутиламино-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(6-циклопропиламино-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(6-циклопентиламино-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(6-циклогексиламино-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(этоксикарбонилметиламино)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбоксин-2- {[6-(карбоксиметиламино)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(2-гидроксиэтиламино)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(2-этоксикарбонилэтиламино)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(2-карбоксиэтиламино)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(3-гидроксипропиламино)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2- {[6-(3-карбоксипропиламино)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир-((S)-4-карбокси-2-{[6-(2-диметиламиноэтиламино)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(3-диметиламинопропиламино)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(2-морфолин-4-илэтиламино)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(3-морфолин-4-ил-пропиламино)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-2-[(6-бензиламино-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]-4-карбоксибутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[2-фенил-6-((S)-1-фенилэтиламино)пиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[2-фенил-6-((R)-1-фенилэтиламино)пиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-((S)-2-карбокси-1-фенилэтиламино)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-((R)-2-карбокси-1-фенилэтиламино)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(6-фенэтиламино-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[2-фенил-6-(2-фенил-пропиламино)пиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(1,2-дифенилэтиламино)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-(4-карбокси-2- {[2-фенил-6-(транс-2-фенил-циклопропиламино)пиримидин-4-карбонил]амино)бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2- {[6-(индан-1-иламино)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-((R)-индан-1-иламино)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2- {[6-(индан-2-иламино)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(6-диметиламино-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-2-[(6-азетидин-1-ил-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]-4-карбокси-бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(2-фенил-6-пирролидин-1-илпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(2-фенил-6-пиперидин-1-илпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}-4-карбокси-бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(2-фенил-6-фениламино-пиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(4-фторфениламино)-2-фенил-пиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(6-метил-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(6-изопропил-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-2-[(6-бутил-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]-4-карбокси-бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(6-изобутил-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(6-циклопропил-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил} пиперазин-1 -карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(6-циклопентил-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(2,6-дифенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(2-фенил-6-о-толилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(2-фенил-6-м-толилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(2-фенил-6-п-толилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(3-карбоксифенил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(4-карбоксифенил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-([2-(4-фторфенил)-6-метилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[2-(3-фторфенил)-6-метилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[2-(2-фторфенил)-6-метилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[2-(4-хлорфенил)-6-метилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[2-(3-хлорфенил)-6-метилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[2-(2-хлорфенил)-6-метилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(6-метил-2-п-толилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(6-метил-2-м-толилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[2-(4-метоксифенил)-6-метилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[2-(3-метоксифенил)-6-метилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{2-[(6-изопропиламино-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]ацетил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{2-[(6-бензиламино-2-фенилпиримидин-4-карбонил)-амино]ацетил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{2-[(2,6-дифенилпиримидин-4-карбонил)амино]ацетил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{2-[(6-циклопропил-2-фенилпиримидин-4-карбонил)-амино]ацетил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-2-[(6-изопропиламино-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]-3-метил-бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-2-[(6-бензиламино-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]-3-метил-бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-2-[(2,6-дифенилпиримидин-4-карбонил)амино]-3-метилбутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-3-(4-карбоксифенил)-2-[(6-изопропиламино-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]пропионил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-[(S)-2-[(6-бензиламино-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]-3-(4-карбоксифенил)пропионил]пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-3-(4-карбоксифенил)-2-[(2,6-дифенилпиримидин-4-карбонил)амино]пропионил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-3-(4-карбоксифенил)-2-[(6-циклопропил-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]пропионил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-5-карбокси-2-[(6-изопролиламино-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]пентаноил} пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-2-[(6-бензиламино-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]-5-карбокси-пентаноил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-5-карбокси-2-[(2,6-дифенилпиримидин-4-карбонил)амино]-пентаноил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-5-карбокси-2-[(6-циклопропил-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]-пентаноил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-2-[(6-бензиламино-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]-3-карбамоил-пропионил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-[(S)-2-[(6-бензиламино-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]-3-(2Н-тетразол-5-ил)пропионил]пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-3-(4-гидроксифенил)-2-[(6-изопропиламино-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]пропионил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(6-циклопентилокси-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-3-трет-бутоксикарбонил-2-[(6-циклопентилокси-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]пропионил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-5-трет-бутоксикарбонил-2-[(6-циклопентилокси-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]пентаноил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-2-[(6-циклопентилокси-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]-4-этоксикарбонилметокси-бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-[(S)-2-[(6-циклопентилокси-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]-3-(4-метоксикарбонилфенил)пропионил]пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-[(S)-2-[(6-циклопентилокси-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]-3-(4-метоксикарбонилметоксифенил)пропионил]пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(6-карбоксиметокси-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(2-фенил-6-пропоксипиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-(2-гидроксиэтокси)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-2-[(6-бензилокси-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]-4-трет-бутоксикарбонилбутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(6-циклопропилметокси-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(6-циклогексилокси-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(6-изопропокси-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты:

этиловый эфир 4-{(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(6-метокси-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-[2-[(6-циклопентилокси-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]-3-(3-этоксикарбонилметоксифенил)пропионил]пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-[2-[(6-циклопентилокси-2-фенилпиримидин-4 карбонил)амино]-3-(2-этоксикарбонилметоксифенил)пропионил]пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-[(S)-2-[(6-циклопентилокси-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]-2-(4-этоксикарбонилметоксифенил)ацетил]пиперазин-1-карбоновой кислоты;

проп-2-иниловый сложный эфир 4-{(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(6-циклопентилокси-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

бутиловый эфир 4-{(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(6-циклопентилокси-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

изобутиловый эфир 4-{(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(6-циклопентилокси-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

2,2-диметилпропиловый эфир 4-{(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(6-циклопентилокси-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

изопропиловый эфир 4-{(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(6-циклопентил-окси-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

трет-бутиловый эфир 4-[(S)-(6-циклопентилокси-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]-5-[4-(фуран-2-карбонил)пиперазин-1-ил]-5-оксопентановой кислоты;

фениловый сложный эфир 4-{(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(6-циклопентилокси-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

трет-бутиловый эфир 5-((S)-4-бензоилпиперазин-1-ил)-4-[(6-циклопентилокси-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]-5-оксопентановой кислоты;

бензиловый эфир 4-{(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(6-циклопентилокси-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

трет-бутиловый эфир 5-((S)-4-бутирилпиперазин-1-ил)-4-[(6-циклопентилокси-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]-5-оксопентановой кислоты;

трет-бутиловый эфир (S)-4-[(6-циклопентилокси-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]-5-оксо-5-[4-(пропан-1-сульфонил)пиперазин-1-ил]-пентановой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(6-циклопентилокси-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}-3-метилпиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(6-циклопентилокси-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}-2-метилпиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(6-циклопентилокси-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}-транс-2,5-диметилпиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(6-метиламино-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты:

этиловый эфир 4-{(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(2-фенил-6-пропиламино-пиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(6-изопропиламино-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(6-бутиламино-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(6-изобутиламино-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(6-циклопропиламино-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил]пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(6-циклопентиламино-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(6-циклогексиламино-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-(этоксикарбонил-метиламино)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-(2-гидроксиэтил-амино)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-(2-этоксикарбонил-этиламино)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-(3-гидрокси-пропиламино)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-(3-трет-бутокси-карбонилпропиламино)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-(2-диметиламино-этиламино)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-(3-диметиламино-пропиламино)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-(2-морфолин-4-илэтиламино)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-(3-морфолин-4-ил-пропиламино)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-2-[(6-бензиламино-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]-4-трет-бутоксикарбонил-бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[2-фенил-6-((S)-1-фенилэтиламино)пиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[2-фенил-6-((K)-1-фенилэтиламино)пиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-((S)-2-трет-бутоксикарбонил-1-фенилэтиламино)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]-амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-((R)-2-трет-бутоксикарбонил-1-фенилэтиламино)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]-амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(6-фенэтиламино-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[2-фенил-6-(2-фенилпропиламино)пиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-1,2-дифенил-этиламино)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[2-фенил-6-(транс-2-фенил-циклопропиламино)пиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-(индан-1-иламино)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-((R)-индан-1-иламино)-2-фени лпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-(индан-2-иламино)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(6-диметиламино-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-2-[(6-азетидин-1-ил-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]-4-трет-бутоксикарбонилбутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(2-фенил-6-пирролидин-1-илпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(2-фенил-6-пиперидин-1-илпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-(бутилметиламино)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(2-фенил-6-фениламино-пиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-(4-фторфениламино)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(6-метил-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(6-изопропил-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{4-трет-бутоксикарбонил-2-[(6-бутил-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(6-изобутил-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(6-циклопропил-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(6-циклопентил-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил{пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(2,6-дифенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(2-фенил-6-о-толил-пиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(2-фенил-6-м-толил-пиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(2-фенил-6-п-толил-пиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-(3-карбоксифенил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-(4-карбоксифенил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[2-(4-фторфенил)-6-метилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[2-(3-фторфенил)-6-метилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[2-(2-фторфенил)-6-метилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[2-(4-хлорфенил)-6-метилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[2-(3-хлорфенил)-6 метил пиримидин-4-карбонил] амино} бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[2-(2-хлорфенил)-6-метилпиримидин-4-карбонил]амино }бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(6-метил-2-п-толил-пиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(6-метил-2-м-толил-пиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[2-(4-метоксифенил)-6-метилпиримидин-4-карбонил]амино} бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[2-(3-метоксифенил)-6-метилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-[(S)-2-[(6-изопропиламино-2-фенлпиримидин-4-карбонил)амино]-3-(4-метоксикарбонилфенил)пропионил]пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-[(S)-2-[(6-бензиламино-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]-3-(4-метоксикарбонилфенил)пропионил]пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-(S)-[2-[(2,6-дифенилпиримидин-4-карбонил)амино]-3-(4-метоксикарбонилфенил)пропионил]пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-[(S)-2-[(6-циклопропил-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]-3-(4-метоксикарбонилфенил)пропионил]пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-5-трет-бутоксикарбонил-2-[(6-изопропиламино-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]пентаноил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-2-[(6-бензиламино-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]-5-трет-бутоксикарбонилпентаноил }пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-5-трет-бутоксикарбонил-2-[(2,6-дифенилпиримидин-4-карбонил)амино]пентаноил}пиперазин-1-карбоновои кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-5-трет-бутоксикарбонил-2-[(6-циклопропил-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]пентаноил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(2-метокси-1-метилэтиламино)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(изопропилметиламино)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(6-морфолин-4-ил-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(2-фенил-6-тиазолидин-3-илпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(4-гидроксипиперидин-1-ил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(пиперазин-1-ил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(2-гидрокси-1-метилэтиламино)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(4-гидрокси-бутиламино)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(2-гидроксипропиламино)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-[(S)-4-карбокси-2-({2-фенил-6-[(тетрагидро-фуран-2-илметил)амино]пиримидин-4-карбонил}амино)бутирил]пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-((R)-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино)бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-((S)-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-((R)-3-гидроксипирролидин-1-ил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-((R)-3-гидроксипирролидин-1-ил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-[(S)-4-карбокси-2-({2-фенил-6-[(R)-(тетрагидро-фуран-3-ил)амино]пиримидин-4-карбонил}-амино)-бутирил]пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(6-имидазол-1-ил-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(2-фенил-6-пиразол-1-илпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-((S)-2-гидрокси-1-метилэтиламино)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-((R)-2-гидрокси-1-

метилэтиламино)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино)бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(2-гидрокси-1,1-диметилэтиламино)-2-фениллиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(транс-4-гидрокси-циклогексиламино)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(3-гидроксипиперидин-1-ил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(2-гидроксиметилпиперидин-1-ил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(транс-2-гидрокси-циклогексиламино)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(2-фенил-6-пропилсульфанил-пиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(6-изопропилсульфанил-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(6-циклопентилсульфанил-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(6-изопропилсульфанил-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(6-циклогексилсульфанил-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(6-этоксикарбонилметилсульфанил-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(2-этоксикарбонилэтилсульфанил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(6-карбоксиметилсульфанил-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил{пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(2-карбоксиэтилсульфанил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(2-фенил-6-фенилсульфанил-лиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-2-[(6-бензилсульфанил-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]-4-карбокси-бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(6-этинил-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(3-гидроксипроп-1-инил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(3-гидрокси-бут-1-инил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(3-гидроксипент-1-инил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(3-гидрокси-3-метил-бут-1-инил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(3-гидроксипропил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(3-гидрокси-бутил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(3-гидроксипентил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(3-гидрокси-3-метил-бутил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-((Е)-3-гидрокси-бут-1-енил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-(2-метокси-1-метилэтиламино)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-(изопропилметиламино)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)-пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(6-морфолин-4-ил-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(2-фенил-6-тиазолидин-3-илпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-(4-гидроксипиперидин-1-ил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-(пиперазин-1-ил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-(2-гидрокси-1-метилэтиламино)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-(4-гидрокси-бутиламино)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-(2-гидроксипропиламино)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}-бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-[(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-({2-фенил-6-[(тетрагидро-фуран-2-илметил)амино]пиримидин-4-карбонил}амино)бутирил]пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-((R)-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-((S)-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-((S)-3-гидрокси-пирролидин-1-ил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино)бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-((R)-3-гидрокси-пирролидин-1-ил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-[(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-({2-фенил-6-[(R)-(тетрагидро-фуран-3-ил)амино]пиримидин-4-карбонил}-амино)-бутирил]пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(6-имидазол-1-ил-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(2-фенил-6-пиразол-1-илпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-((S)-2-гидрокси-1-метилэтиламино)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-((R)-2-гидрокси-1-метилэтиламино)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-(2-гидрокси-1,1-диметилэтиламино)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-(транс-4-гидрокси-циклогексиламино)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-(3-гидроксилиперидин-1-ил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-(2-гидрокси-метилпиперидин-1-ил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}-бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-(транс-2-гидрокси-циклогексиламино)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(2-фенил-6-пропилсульфанилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(6-изопропилсульфанил-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(6-циклопентил-сульфанил-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(6-изопропилсульфанил-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(6-циклогексил-сульфанил-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(6-этоксикарбонил-метилсульфанил-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-(2-этоксикарбонил-этилсульфанил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(2-фенил-6-фенил-сульфанилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил} пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-2-[(6-бензилсульфанил-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]-4-трет-бутоксикарбонилбутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(6-этинил-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-(3-гидрокси-проп-1-инил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-(3-гидрокси-бут-1-инил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-(3-гидрокси-пент-1-инил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-(3-гидрокси-3-метил-бут-1-инил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-(3-гидроксипропил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-(3-гидрокси-бутил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-(3-гидрокси-пентил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-(3-гидрокси-3-метил-бутил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-((2)-3-гидрокси-бут-1-енил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(4-оксо-циклогекс-1-енил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(4-оксо-циклогексил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(4-гидрокси-циклогекс-1-енил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(4-гидрокси-циклогексил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-(4-оксо-циклогекс-1-енил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-(4-оксо-циклогексил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-((S)-3-метоксипирролидин-1-ил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-((5)-2-метокси-1-метилэтиламино)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(4-метоксипиперидин-1-ил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-((R)-3-метоксипирролидин-1-ил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-((R)-2-метокси-1-метилэтиламино)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино[бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(2-метоксиметилпиперидин-1-ил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-((S)-2-метоксиметилпирролидин-1-ил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-((R)-2-метоксиметилпирролидин-1-ил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(2-метокси-1,1-диметилэтиламино)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(4,5-дигидро-пиразол-1-ил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(2-метил-4,5-дигидро-имидазол-1-ил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пилеразин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(2-фенил-6-[1,2,4]триазол-1-илпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(4-метилпиразол-1-ил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(3-метилпиразол-1-ил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(2-фенил-6-[1,2,3]триазол-1-илпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-2-([6-(4-бутил-[1,2,3]триазол-1-ил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}-4-карбоксибутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-2-[(6-амино-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]-4-карбокси-бутирил} пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(циклогексанкарбониламино)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-[(S)-4-карбокси-2-({2-фенил-6-[(тиофен-2-карбонил)амино]пиримидин-4-карбонил}-амино)-бутирил]пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-[(S)-4-карбокси-2-({6-[(фуран-2-карбонил)амино]-2-фенилпиримидин-4-карбонил}-амино)-бутирил]пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(2-фенил-6-фенилацетиламино-пиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[2-фенил-6-(3-фенил-пропиониламино)пиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(3-циклопентил-пропиониламино)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(2,2-диметил-пропиониламино)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[2-фенил-6-(2-пропил-пентаноиламино)пиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-2-[(6-бензоиламино-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]-4-карбокси-бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(2-циклопентил-ацетиламино)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(2-метокси-ацетиламино)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(циклобутанкарбониламино)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(циклопентанкарбониламино)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(6-пентаноиламино-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(3-метилбутириламино)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(циклопропанкарбониламино)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-2-[(6-ацетиламино-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]-4-карбоксибутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-2-[(6-бутириламино-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]-4-карбокси-бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(6-изобутириламино-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(2-фенил-6-пропиониламино-пиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[2-фенил-6-(пропан-1-сульфониламино)пиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(6-этансульфониламино-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-2-[(6-бензолсульфониламино-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]-4-карбокси-бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[2-фенил-6-(пропан-2-сульфониламино)пиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(4-оксо-4Н-пиридин-1-ил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(3-метил-5-оксо-2,5-дигидро-пиразол-1-ил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(2-гидрокси-1-метил-пропил сульфанил)-2-фенил пиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(2-гидроксипропилсульфанил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-[(S)-2-({6-[(бензилметиламино)метил]-2-фенилпиримидин-4-карбонил}амино)-4-карбокси-бутирил]пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(4-этоксикарбонилпиперидин-1-илметил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-((S)-2-гидроксиметилпирролидин-1-илметил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-]-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(4-метоксикарбонилпиперидин-1-илметил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(3-гидроксипиперидин-1-илметил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(2-гидроксиметилпиперидин-1-илметил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(6-морфолин-4-илметил-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-((R)-3-гидроксипирролидин-1-илметил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(2-фенил-6-пиперидин-1-илметилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(2,6-диметил-морфолин-4-илметил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-[(S)-4-карбокси-2-({6-[(этилметиламино)метил]-2-фенилпиримидин-4-карбонил}-амино)-бутирил]пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(6-диэтиламинометил-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(2-фенил-6-пирролидин-1-илметилпиримидин-4-карбонил)аммно]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(6-этансульфонилметил-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(2-фенил-6-фенилсульфанил-метилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-2-[(6-бензолсульфонилметил-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]-4-карбоксибутирил } пиперазин-1 -карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(6-циклопентилсульфанилметил-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(6-циклопентансульфонилметил-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(2-фенил-6-тиофен-3-илпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(2-метоксифенил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(4-метансульфонил-фенил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-2-{[6-(4-ацетилфенил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}-4-карбоксибутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(2-фторфенил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(3-циано-фенил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(3-фторфенил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(4-метоксифенил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(6-фуран-3-ил-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-2-[(6-бензо[1,3]диоксол-5-ил-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]-4-карбокси-бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(3-метоксифенил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-([6-(4-гидроксиметилфенил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(2-фенил-6-тиофен-2-илпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(4-цианофенил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(3-хлорфен ил)-2-фенил пиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-2-[(6-бифенил-4-ил-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]-4-карбокси-бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[2-фенил-6-(1Н-пиразол-4-ил)пиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[2-фенил-6-((Е)-стирил)пиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[2-фенил-6-(3-трифторметилфенил)пиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(2-фенил-6-пиридин-3-илпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(2-фенил-6-пиридин-4-илпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(2-фенил-6-тиазол-2-илпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-2-[(6-ацетил-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]-4-карбокси-бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(1-гидроксиэтил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(1-метоксиэтил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(1-этоксиэтил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(1-гидрокси-1-метилэтил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-этоксикарбонил-2-{[6-(1-гидрокси-1-метилэтил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(2-гидроксиэтил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(2-метоксиэтил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино)бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(2-гидрокси-циклогексил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(2-метокси-циклогексил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(2-гидрокси-циклопентил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(2-гидроксипропил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(2-метоксипропил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(3,6-дигидро-2Н-пиран-4-ил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[2-фенил-6-(тетрагидро-пиран-4-ил)пиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(2-этоксикарбонил-циклогексил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(1-оксипиридин-3-ил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-((Е)-2-этоксикарбонил-винил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[2-фенил-6-(тетрагидро-фуран-2-илметил)пиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-((Е)-4-гидрокси-бут-1-енил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(3-гидрокси-2-метил-пропил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[2-фенил-6-(тетрагидро-фуран-3-ил)пиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-((Е)-2-диметилкарбамоил-винил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(6-циано-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил} пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(1-гидроксипропил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(1-гидрокси-бутил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутнрил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-({S}-4-карбокси-2- {[6-(гидроксифенилметил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(2-гидрокси-2-фенилэтил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(6-этоксиметил-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(2-фенил-6-трифторметилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-2-[(6-трет-бутил-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]-4-карбокси-бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(6-фенокси-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[2-фенил-6-(пиридин-3-илокси)пиримидин-4-карбонил]амино[бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

-(S)-5-(4-трет-бутилкарбамоилпиперазин-1-ил)-4-[(6-циклопентилокси-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]-5-оксопентановая кислота;

-(S)-4-[(6-циклопентилокси-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]-5-(4-изопропилкарбамоилпиперазин-1-ил)-5-оксо-пентановая кислота;

-(S)-4-[(6-циклопентилокси-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]-5-оксо-5-[4-(тиофен-2-карбонил)пиперазин-1-ил]пентановая кислота;

-(S)-5-(4-циклопентанкарбонилпиперазин-1-ил)-4-[(6-циклопентилокси-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]-5-оксо-пентановая кислота;

-(S)-4-[(6-циклопентилокси-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]-5-оксо-5-[4-(пиперидин-1-карбонил)пиперазин-1-ил]-пентановая кислота;

этиловый эфир 4-(4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-((S)-3-метокси-пирролидин-1-ил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-((S)-2-метокси-1-метилэтиламино)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин- 1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-(4-метоксипиперидин-1-ил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-(4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-((R)-3-метоксипирролидин-1-ил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил}амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-((R)-2-метокси-1-метилэтиламино)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-(2-метоксиметил-пиперидин-1-ил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-((S)-2-метоксиметил-пирролидин-1-ил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-((R)-2-метоксиметил-пирролидин-1-ил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-(2-метокси-1,1-диметилэтиламино)-2-фенилпиримидин-4-карбонил}амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-(4,5-дигидро-пиразол-1-ил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-(2-метил-4,5-дигидро-имидазол-1-ил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(2-фенил-6-[1,2,4]триазол-1-илпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты:

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-(4-метилпиразол-1-ил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-(3-метилпиразол-1-ил}-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-2-{[6-(4-бутил-[1,2,3]триазол-1-ил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}-4-трет-бутоксикарбонил-бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-2-[(6-амино-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]-4-трет-бутоксикарбонил-бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-(3-метил-5-оксо-2,5-дигидро-пиразол-1-ил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(6-этансульфонилметил-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(6-этилсульфанилметил-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-2-[(6-бензолсульфонилметил-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]-4-трет-бутоксикарбонил-бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(6-циклопентил-сульфанилметил-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(6-циклопентан-сульфонилметил-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(2-фенил-6-пиридин-3-илпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(2-фенил-6-пиридин-4-илпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(2-фенил-6-тиазол-2-илпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-2-[(6-ацетил-2-фенилпиримидин-4-карбонил)амино]-4-трет-бутоксикарбонил-бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-(1-гидроксиэтил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино} бутирил)пиперазии-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-(1-метоксиэтил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-(1-этоксиэтил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-([6-(1-гидрокси-1-метилэтил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-(2-гидроксиэтил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-(2-метоксиэтил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино)бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-(2-гидрокси-циклогексил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-(2-метокси-циклогексил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-(2-гидрокси-циклопентил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((5)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-(2-гидроксипропил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1 -карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-(2-метоксипропил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-(3,6-дигидро-2Н-пиран-4-ил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[2-фенил-6-(тетрагидро-пиран-4-ил)пиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-(2-этоксикарбонил-циклогексил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-(1-оксипиридин-3-ил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-((Е)-2-этоксикарбонилвинил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[2-фенил-6-(тетрагидро-фуран-2-илметил)пиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-(3-гидрокси-2-метил-пропил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[2-фенил-6-(тетрагидро-фуран-3-ил)пиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-((Е)-2-диметил-карбамоил-винил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-(1-гидроксипропил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-(1-гидрокси-бутил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-(гидроксифенил-метил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-(2-гидрокси-2-фенилэтил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(2-фенил-6-трифторметилпиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-2-[(6-трет-бутил-2-фенилпиримидин-4-карбонил)-амино]-4-трет-бутилоксикарбонил-бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-{(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(6-фенокси-2-фенил-пиримидин-4-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(1-оксипиридин-2-ил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(1-оксипиридин-4-ил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(2-гидрокси-1,1-диметилэтил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-(1-оксипиридин-2-ил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-(1-оксипиридин-4-ил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-(2-гидрокси-1,1-диметилэтил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[6-{2-гидроксиметил-циклопропил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(2-гидроксиметил-циклопропил)-2-фенилпиримидин-4-карбонил]амино} бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

и их фармацевтически приемлемые соли

14. Соединение формулы I по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в качестве лекарственного средства, обладающего антагонистической активностью в отношении рецептора P2Y₁₂.

15. Фармацевтическая композиция, обладающая антагонистической активностью в отношении рецептора P2Y₁₂, включающая в эффективном количестве по меньшей мере одно соединение формулы I по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или наполнитель.

16. Применение соединения формулы I по п.1 или его фармацевтически приемлемых солей для получения лекарственного средства, обладающего антагонистической активностью в отношении рецептора P2Y₁₂.

Описание изобретения к патенту

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Класс C07K5/078 первая аминокислота - гетероциклическая, например Pro, His, Trp

макроциклические ингибиторы вируса гепатита с - патент 2486189 (27.06.2013)
производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств - патент 2450015 (10.05.2012)

ингибиторы hcv/вич и их применение - патент 2448976 (27.04.2012)
способ синтеза пептидов, содержащих подструктуру 4-гидроксипролина - патент 2392265 (20.06.2010)
новые производные 2-гидрокситетрагидрофурана и их применение в качестве лекарственных средств - патент 2360920 (10.07.2009)
производные гемиастерлина и их применение при лечении рака - патент 2342399 (27.12.2008)
твердые соли бензазепиновых соединений и их применение при получении фармацевтических соединений - патент 2303041 (20.07.2007)
пептидные соединения - патент 2281955 (20.08.2006)
нейрозащитные агенты - патент 2205177 (27.05.2003)
производные d-пролина - патент 2201937 (10.04.2003)

Класс C07D239/28 с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), непосредственно связанными с атомами углерода кольца

ингибиторы гистондеацетилазы - патент 2501787 (20.12.2013)
соединения 2,4-пиримидиндиаминов и их применение - патент 2493150 (20.09.2013)
пиримидингидразидные соединения как ингибиторы pgds - патент 2464262 (20.10.2012)
способ получения 4-(1,6-дигидро-6-оксо-2-пиримидинил)амино-бензонитрила - патент 2458056 (10.08.2012)
пиримидиновые производные - патент 2455994 (20.07.2012)
изосериновые производные для применения в качестве ингибиторов фактора свертывания крови ixa - патент 2446157 (27.03.2012)
производное изоксазолинзамещенного бензамида и пестицид - патент 2435762 (10.12.2011)
пиримидинамидные соединения как ингибиторы pgds - патент 2420519 (10.06.2011)
антинеоплазические соединения и фармацевтические композиции на их основе - патент 2404987 (27.11.2010)
производные бензамидов и гетероаренов - патент 2397976 (27.08.2010)

Класс C07D239/34 один атом кислорода

производное 5-оксипиримидина, обладающее противоопухолевой активностью - патент 2518889 (10.06.2014)
ингибитор связывания s1p1 - патент 2468009 (27.11.2012)
производные гидантоина, используемые в качестве ингибиторов ммр - патент 2463301 (10.10.2012)
2-(замещенный фенил)-6-гидрокси или алкокси-5-замещенные-4-пиримидинкарбоксилаты и их применение в качестве гербицидов - патент 2454407 (27.06.2012)
производные хиназолина, обладающие ингибирующей активностью в отношении тирозинкиназы - патент 2414457 (20.03.2011)
производные феноксиуксусной кислоты - патент 2360901 (10.07.2009)
моноциклические гетероциклы, ингибирующие киназу - патент 2350603 (27.03.2009)
ингибирующие cdk-киназы пиримидины, способ их получения и их применение в качестве лекарственных средств - патент 2330024 (27.07.2008)
способ получения сульфониламинопиримидиновых соединений (варианты), промежуточные продукты и способы их получения - патент 2301801 (27.06.2007)
производные карбамата и фунгицид сельского хозяйства - патент 2228328 (10.05.2004)

Класс C07D239/38 один атом серы

2-нитрогетерилтиоцианаты для лечения грибковых инфекций, фармацевтическая композиция для местного применения - патент 2504541 (20.01.2014)
ингибиторы гистондеацетилазы - патент 2501787 (20.12.2013)
алкилтиопиримидины в качестве антагонистов crth2 - патент 2491280 (27.08.2013)
2-s-бензилзамещенные пиримидины в качестве антагонистов crth2 - патент 2491279 (27.08.2013)
2-нитрогетерилтиоцианаты для лечения грибковых инфекций, фармацевтическая композиция и их применение - патент 2475481 (20.02.2013)
способ получения вориконазола - патент 2434009 (20.11.2011)
производные 4-(сульфанилпиримидин-4-илметил)морфолина в качестве лигандов gaba-рецептора для лечения тревожности, депрессии и эпилепсии - патент 2382033 (20.02.2010)
ингибиторы продуцирования / секреции -амилоидного белка - патент 2304140 (10.08.2007)
производные 1,2-диаминопентана как антагонисты рецептора ccr-3 и фармацевтическая композиция на их основе - патент 2286339 (27.10.2006)
новые ретиноиды для лечения эмфиземы - патент 2282616 (27.08.2006)

Класс C07D239/42 один атом азота

производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 - патент 2526256 (20.08.2014)
соединения фениламинопиримидина и их применения - патент 2498983 (20.11.2013)
способ получения замещенных пиримидин-5-илкарбоновых кислот - патент 2485083 (20.06.2013)
производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов dhodh - патент 2481334 (10.05.2013)
производные с азотсодержащим шестичленным ароматическим кольцом и содержащие их фармацевтические продукты - патент 2470927 (27.12.2012)
сокристаллы - патент 2470922 (27.12.2012)
химические соединения - патент 2469034 (10.12.2012)
способ получения гранулированного водорастворимого гербицидного препарата на основе диэтилэтаноламинных и щелочных солей арилсульфонилмочевин - патент 2466128 (10.11.2012)
новые соединения - патент 2456273 (20.07.2012)
соединения и композиции 5-(4-(галогеналкокси)фенил)пиримидин-2-амина в качестве ингибиторов киназ - патент 2455288 (10.07.2012)

Класс C07D401/04 связанные непосредственно

сп0соб получения соединений дигидроинденамида, фармацевтические композии, содержащие данные соединение и их применение в качестве ингибитора протеинкиназы - патент 2528408 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в - патент 2528406 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака - патент 2527952 (10.09.2014)
производные имидазола в качестве антагонистов mglur5 - патент 2527106 (27.08.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 - патент 2526256 (20.08.2014)
замещенные производные 4-аминоциклогексана - патент 2525236 (10.08.2014)
новое производное индазола или его соль и промежуточное соединение для их получения, а также антиоксидант с их использованием, и применение производных индазола или его соли - патент 2518076 (10.06.2014)
ароиламино- и гетероароиламино-замещенные пиперидины в качестве ингибиторов glyt-1 - патент 2517701 (27.05.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей - патент 2515968 (20.05.2014)
фенилалкилпиперазины, модулирующие активность tnf - патент 2512567 (10.04.2014)

Класс C07D403/04 связанные непосредственно

хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы - патент 2528412 (20.09.2014)
сп0соб получения соединений дигидроинденамида, фармацевтические композии, содержащие данные соединение и их применение в качестве ингибитора протеинкиназы - патент 2528408 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в - патент 2528406 (20.09.2014)
производные имидазола в качестве антагонистов mglur5 - патент 2527106 (27.08.2014)
соединения азаазулена - патент 2524202 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике - патент 2522586 (20.07.2014)
алкил [2-(2-{5-[4-(4-{2-[1-(2-метоксикарбониламино-ацетил)-пирролидин-2-ил]-3н-имидазол-4-ил}-фенил)-бута-1,3-диинил]-1н-имидазол-2-ил}-пирролидин-1-ил)-2-оксо-этил]-карбамат, фармацевтическая композиция, лекарственное средство, способ лечения вирусных заболеваний - патент 2518369 (10.06.2014)
производные индола и бензоморфолина в качестве модулятора метаботропных глутаматных рецепторов - патент 2517181 (27.05.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей - патент 2515968 (20.05.2014)
1н-хиназолин-2,4-дионы - патент 2509764 (20.03.2014)

Класс A61K38/05 дипептиды

стабильные составы бортезомиба - патент 2529800 (27.09.2014)
средства для профилактики и лечения заболеваний суставов и способы их применения - патент 2521973 (10.07.2014)
лекарственный препарат в суппозиториях для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса 1-го типа и цитомегаловирусом и способ лечения им детей - патент 2521272 (27.06.2014)
способ и средство активации irf-3 для лечения и профилактики заболеваний, вызываемых (+) phk-содержащими вирусами - патент 2518314 (10.06.2014)
средство пептидной структуры, обладающее противовоспалительным, антибактериальным, ранозаживляющим, регенеративным, анальгетическим, противоожоговым действием и лекарственные формы на его основе - патент 2517213 (27.05.2014)
фармацевтическая композиция на основе лигандов паттерн-распознающих рецепторов, способ ее использования в качестве иммуностимулятора для лечения инфекций, вызванных бактериальными и вирусными патогенами, способ ее использования в качестве адъюванта в составе вакцин - патент 2497541 (10.11.2013)
макроциклические ингибиторы вируса гепатита с - патент 2486189 (27.06.2013)
дипептидные пролекарства и их применение - патент 2486183 (27.06.2013)
кристаллический d-изоглутамил-d-триптофан и моноаммонийная соль d-изоглутамил-d-триптофана - патент 2483077 (27.05.2013)
применение l-карнозина для приготовления нанопрепарата, обладающего антигипоксической и антиоксидантной активностью - патент 2482867 (27.05.2013)

Класс A61K31/506 не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца

сп0соб получения соединений дигидроинденамида, фармацевтические композии, содержащие данные соединение и их применение в качестве ингибитора протеинкиназы - патент 2528408 (20.09.2014)
новые производные пиримидина - патент 2528386 (20.09.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы - патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение - патент 2526253 (20.08.2014)
гетероциклические соединения и способы применения - патент 2525116 (10.08.2014)
комбинации ингибиторов фосфоинозитид 3-киназы и химиотерапевтических агентов и способы применения - патент 2523890 (27.07.2014)
ингибиторы кинуренин-3-монооксигеназы - патент 2523448 (20.07.2014)
производные фенилпиримидона, фармацевтические композиции, способы их получения и применения - патент 2522578 (20.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина - патент 2519779 (20.06.2014)
терапевтические композиции, содержащие мацитентан - патент 2519161 (10.06.2014)

Класс A61K31/5377 не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например тимолол

производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида - патент 2529468 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в - патент 2528406 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака - патент 2527952 (10.09.2014)
средство, обладающее кардиопротекторным действием, и галогениды 1,3-дизамещенных 2-аминобензимидазолия - патент 2526902 (27.08.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы - патент 2526618 (27.08.2014)
гетероциклические соединения и способы применения - патент 2525116 (10.08.2014)
производные тиено[3,2-d]пиримидина, обладающие ингибирующей активностью в отношении протеинкиназы - патент 2524210 (27.07.2014)
комбинации ингибиторов фосфоинозитид 3-киназы и химиотерапевтических агентов и способы применения - патент 2523890 (27.07.2014)
замещенные пиразоло[1,5-a]пиримидиновые соединения как ингибиторы трк киназы - патент 2523544 (20.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике - патент 2522586 (20.07.2014)

Класс A61P7/02 антитромботические средства; антикоагулянты; ингибиторы аггрегации тромбоцитов

способ получения лекарственных соединений, содержащих дабигатран - патент 2529798 (27.09.2014)
способ профилактики тромбозов у лиц с сердечно-сосудистыми заболеваниями и хронической болью - патент 2528904 (20.09.2014)
производное сложного эфира тиенопиридина, содержащее цианогруппу, способ его получения, его применение и композиция на его основе - патент 2526624 (27.08.2014)
гетероциклические соединения и способы применения - патент 2525116 (10.08.2014)
терапевтические полипептиды, их гомологи, их фрагменты и их применение для модуляции агрегации, опосредованной тромбоцитами - патент 2524129 (27.07.2014)
2-(1s,2r,5s)-6,6-диметилбицикло[3.1.1]гепт-2ил]метил}сульфинил)этановая кислота, обладающая антиагрегационным действием - патент 2522198 (10.07.2014)
фармацевтическая композиция, обладающая противотромботическим, тромболитическим, иммуномодулирующим, противовоспалительным действиями, нормализующая липидный и углеводный обмен - патент 2519741 (20.06.2014)
предотвращение образования и/или стабилизации тромбов - патент 2514878 (10.05.2014)
способ управляемого снижения агрегационной активности тромбоцитов мексидолом в эксперименте - патент 2512788 (10.04.2014)
средство, обладающее противоопухолевой, антикоагулянтной, ранозаживляющей, противовоспалительной, антиоксидантной активностью, способностью ингибировать коллагеназу и ангиотензинпревращающий фермент (апф), и способ его получения - патент 2509775 (20.03.2014)

Класс A61P9/08 вазодилататоры для широких показаний

способы и составы для лечения субарахноидального кровоизлияния коронарной и артериальной аневризмы - патент 2528097 (10.09.2014)
коронародилатирующее лекарственное средство - патент 2526118 (20.08.2014)
способ эндотелиопротекции апи-фитокомпозицией - патент 2524799 (10.08.2014)
способ коррекции эндотелиальной дисфункции азитромицином при adma-подобной модели гестоза в эксперименте - патент 2507595 (20.02.2014)
способ коррекции l-name индуцированного дефицита оксида азота комбинацией тадалафила и l-норвалина в эксперименте - патент 2500040 (27.11.2013)
способ коррекции эндотелиальной дисфункции раствором гомеопатических разведений антител к с-концевому фрагменту рецептора ангиотензина ii - патент 2482546 (20.05.2013)
способ и композиция для лечения заболеваний периферических сосудов - патент 2481841 (20.05.2013)
способ коррекции эндотелиальной дисфункции смесью гелия с кислородом при l-name индуцированном дефиците оксида азота - патент 2479873 (20.04.2013)
способ коррекции эндотелиальной дисфункции раствором гомеопатических разведений антител к фактору некроза опухоли-альфа - патент 2478233 (27.03.2013)
способ коррекции эндотелиальной дисфункции раствором гомеопатических разведений антител к интерлейкину-6 - патент 2477530 (10.03.2013)

Класс A61P9/10 для лечения ишемических или атеросклеротических заболеваний, например антиангинозные средства, коронарные вазодилататоры, средства для лечения инфаркта миокарда, ретинопатии, цереброваскулярной недостаточности почечного артериосклероза

хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы - патент 2528412 (20.09.2014)
ингибиторы поли(адф-рибозо)полимеразы-1 человека на основе производных урацила - патент 2527457 (27.08.2014)
средство, обладающее кардиопротекторным действием, и галогениды 1,3-дизамещенных 2-аминобензимидазолия - патент 2526902 (27.08.2014)
способ проведения предупреждающего обезболивания у больных осложненным инфарктом миокарда - патент 2526801 (27.08.2014)
производное сложного эфира тиенопиридина, содержащее цианогруппу, способ его получения, его применение и композиция на его основе - патент 2526624 (27.08.2014)
средство для стимуляции васкуляризации сердечной мышцы при постинфарктном ее ремоделировании в эксперименте - патент 2526466 (20.08.2014)
способ повышения фармакологической активности действующего вещества лекарственного средства и фармацевтическая композиция - патент 2526153 (20.08.2014)
способ лечения больных облитерирующим атеросклерозом артерий нижних конечностей с сочетанной ибс - патент 2525157 (10.08.2014)
способ раннего выявления высокого риска развития нарушения толерантности к глюкозе у больных стабильной стенокардией напряжения на фоне бета-адреноблокаторов без дополнительных вазодилатирующих свойств - патент 2523691 (20.07.2014)
способ лечения хронической сердечной недостаточности и фармацевтическая композиция для лечения хронической сердечной недостаточности - патент 2523451 (20.07.2014)

Класс A61P43/00 Лекарственные средства для специфических целей, не указанные в группах 1/00

улучшение памяти у пациентов с оценкой 24-26 баллов по краткой шкале оценки психического статуса - патент 2529815 (27.09.2014)
способ лечения больных с синдромом внутрипеченочной портальной гипертензии - патент 2529414 (27.09.2014)
способ лечения ран мягких тканей различной этиологии - патент 2528905 (20.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы - патент 2528412 (20.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона - патент 2527948 (10.09.2014)
стабильная жидкая фармацевтическая композиция комплекса 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионат-2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина дисукцината, обладающая антигипоксическим, антиоксидантным и адаптогенным действием - патент 2527347 (27.08.2014)
четырехзамещенные бензолы - патент 2527177 (27.08.2014)
способ коррекции негативных эффектов низких температур на предстательную железу крыс - патент 2527172 (27.08.2014)
способ модулирования биологических функций, ассоциированных с процессом старения пожилого или старого животного-компаньона. - патент 2525617 (20.08.2014)
гомографт сердечно-сосудистой системы (варианты), способ получения гомографта, среда для воздействия на ткани гомографта (варианты) - патент 2525197 (10.08.2014)