феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Классы МПК: | C07D213/64 в положении 2 или 6 C07D295/08 замещенными атомами кислорода или серы, связанными простыми связями C07C323/16 углеродного скелета, содержащего шестичленные ароматические кольца A61K31/44 не конденсированные пиридины; их гидрированные производные их A61P3/10 для лечения гипергликемии, например антидиабетические средства |
Автор(ы): | ЭБДРУП Сёрен (DK) |
Патентообладатель(и): | Хай Пойнт Фармасьютикалс, ЛЛС (US) |
Приоритеты: |
подача заявки:
2006-06-29 публикация патента:
27.02.2011 |
В настоящем изобретении описаны феноксиуксусные кислоты формулы I
где Х выбран из S и SCH2, X 1 представляет собой О, R1 представляет собой C1-6алкил, R2 представляет собой -C C-R2a, R2a представляет собой С 1-4алкил, замещенный морфолинилом, R3 выбран из хлора и метила, R4a представляет собой Н, R 4b представляет собой Н, R4c представляет собой Н, R5a представляет собой Н, R5b представляет собой Н, R5c представляет собой Н, R5d представляет собой Н и R5e представляет собой H,
и содержащие их фармацевтические композиции. Феноксиуксусные кислоты являются активаторами PPAR- и могут быть полезны для лечения состояний, опосредованных ими. 2 н. и 4 з.п. ф-лы.
Формула изобретения
1. Соединение формулы I:
или его фармацевтически приемлемая соль, где
X выбран из S и SCH2;
X1 представляет собой О;
R1 представляет собой C1-6 алкил;
R2 представляет собой -C C-R2a;
R2a представляет собой С1-4алкил, замещенный морфолинилом;
R 3 выбран из хлора и метила;
R4a представляет собой Н;
R4b представляет собой Н;
R4c представляет собой Н;
R5a представляет собой Н;
R5b представляет собой Н;
R5c представляет собой Н;
R5d представляет собой Н; и
R5e представляет собой Н.
2. Соединение по п.1, где это соединение имеет формулу Iа:
или его фармацевтически приемлемая соль.
3. Соединение по п.2, где Х представляет собой S.
4. Соединение по п.1, где это соединение представляет собой:
{4-[3-Изобутокси-5-(3-морфолин-4-ил-проп-1-инил)-фенилсульфанил]-2-метилфенокси}-уксусной кислоты
или его фармацевтически приемлемую соль.
5. Соединение по п.1, где это соединение представляет собой:
{4-[3-Изобутокси-5-(3-морфолин-4-ил-проп-1-инил)-бензилсульфанил]-2-метилфенокси}-уксусной кислоты
или его фармацевтически приемлемую соль.
6. Фармацевтическая композиция, активирующая дельта рецепторы PPAR, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и соединение по любому из пп.1-5.
Описание изобретения к патенту
Класс C07D213/64 в положении 2 или 6
Класс C07D295/08 замещенными атомами кислорода или серы, связанными простыми связями
Класс C07C323/16 углеродного скелета, содержащего шестичленные ароматические кольца
Класс A61K31/44 не конденсированные пиридины; их гидрированные производные их
Класс A61P3/10 для лечения гипергликемии, например антидиабетические средства