производные бензохиназолина и их применение для лечения костных нарушений
Классы МПК: | C07D217/12 с радикалами, замещенными гетероатомами, связанными с атомами углерода азотсодержащего кольца C07D217/26 атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном) C07D239/72 хиназолины; гидрированные хиназолины C07D401/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода C07D401/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы C07D403/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода C07D403/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы C07D405/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода C07D405/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы C07D409/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода C07D409/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы C07D417/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода C07D417/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы A61K31/395 с атомами азота в качестве гетероатомов, например гуанетидин, рифамицины A61K31/435 содержащие шестичленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома A61K31/517 орто- или пери- конденсированные с карбоциклическими системами, например хиназолин, перимидин A61P5/18 гормонов паращитовидной железы |
Автор(ы): | АММОН Зандра (CH), БЕЕРЛИ Рене (CH), ВИДЛЕР Лео (CH) |
Патентообладатель(и): | НОВАРТИС АГ (CH) |
Приоритеты: |
подача заявки:
2006-08-14 публикация патента:
20.04.2011 |
Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям, где Q представляет собой СН или N; R2 представляет собой C1-C4 алкил или С3-С4-циклоалкил; Y представляет собой R5-O; где R5 представляет собой пропинил; Х выбран из группы, состоящей из арила, гетероарила, С1-С5алкилокси, гетероциклоалкила, ариламино, гетероариламино, гетероарил-С 1-С4-алкиламино, арилокси, арил-С1 -С2-алкилокси или С3-С6-циклоалкил-С 1-С4-алкилокси, каждый из которых необязательно замещен от одного до трех раз; необязательный заместитель или заместители для Х независимо выбраны из группы, состоящей из галогена, циано, трифторметила, нитро, гидрокси, С1 -С4-алкила, C1-C4-алкокси, С 1-С4-алкилокси-С1-С4-алкокси, -SMe, SO2-С1-С2-алкила, -NMe 2, -С(O)O-С1-С5-алкила, -SCF 3, -SO2-NH2, -SO2-С 2-алкил-ОН, -CONH2, -СОМе, -CONH-С1 -С4-алкила, -CONMe2, -NHCOMe, -CH2 COOEt, -OCH2COOEt, -CH2-циклопропила, и каждый R3 и R4 представляют собой Н; где арил означает фенил или нафтил; гетероарил означает моноциклический или бициклический углеводород, содержащий 5-10 кольцевых атомов, один или более из которых представляют собой гетероатомы, выбранные из О, N или S; гетероциклил означает пиперидинил или бензодиоксолил; или соединение или его фармацевтически приемлемую соль, выбранное из группы, включающей (4-диметиламинофенил)-[4-(4-циклопропилфенил)-6-пропаргилоксихиназолин-2-ил]метанон, (3-сульфамоилфенил)амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-3,4-дигидрохиназолин-2-карбоновой кислоты, [3-(2-гидроксиэтансульфонил)фенил]амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-3,4-дигидрохиназолин-2-карбоновой кислоты, (3-метилсульфанилфенил)амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-3,4-дигидрохиназолин-2-карбоновой кислоты, (3-метансульфонилфенил)амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-3,4-дигидрохиназолин-2-карбоновой кислоты, и (5-этансульфонил-2-гидроксифенил)амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-3,4-дигидрохиназолин-2-карбоновой кислоты. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) и к применению соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные бензохиназолина, полезные для лечения костных нарушений. 3 н. и 3 з.п. ф-лы.
Формула изобретения
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль:
где Q представляет собой СН или N;
R2 представляет собой C1-C4-алкил или С 3-С4-циклоалкил;
Y представляет собой R5-O;
где R5 представляет собой пропинил;
Х выбран из группы, состоящей из арила, гетероарила, C1-С 5-алкилокси, гетероциклоалкила, ариламино, гетероариламино, гетероарил-С1-С4-алкиламино, арилокси, арил-С1-С2-алкилокси или С3-С 6-циклоалкил-С1-С4-алкилокси, каждый из которых необязательно замещен от одного до трех раз;
необязательный заместитель или заместители для Х независимо выбраны из группы, состоящей из галогена, циано, трифторметила, нитро, гидрокси, С1-С4-алкила, С1-С 4-алкокси, С1-С4-алкилокси-С 1-С4-алкокси, -SMe, SO2-С1 -С2-алкила, -NMe2, -С(O)O-С1 -С5-алкила, -SCF3, -SO2-NH 2, -SO2-С2-алкил-ОН, -CONH2 , -COMe, -CONH-С1-C4-алкила, -CONMe 2, -NHCOMe, -CH2COOEt, -OCH2COOEt, -СН2-циклопропила,
и каждый R3 и R4 представляет собой Н;
где арил означает фенил или нафтил;
гетероарил означает моноциклический или бициклический углеводород, содержащий 5-10 кольцевых атомов, один или более из которых представляют собой гетероатомы, выбранные из О, N или S;
гетероциклил означает пиперидинил или бензодиоксолил;
или соединение или его фармацевтически приемлемая соль, выбранное из группы, включающей
(4-диметиламинофенил)-[4-(4-циклопропилфенил)-6-пропаргилоксихиназолин-2-ил]метанон,
(3-сульфамоилфенил)амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-3,4-дигидрохиназолин-2-карбоновой кислоты,
[3-(2-гидроксиэтансульфонил)фенил]амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-3,4-дигидрохиназолин-2-карбоновой кислоты,
(3-метилсульфанилфенил)амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-3,4-дигидрохиназолин-2-карбоновой кислоты,
(3-метансульфонилфенил)амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-3,4-дигидрохиназолин-2-карбоновой кислоты, и
(5-этансульфонил-2-гидроксифенил)амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-3,4-дигидрохиназолин-2-карбоновой кислоты.
2. Соединение по п.1, где R2 представляет собой изопропил.
3. Соединение по любому из пп.1 или 2 или его фармацевтически приемлемая соль, выбранное из следующих соединений:
(4-трет-бутилфенил)-[4-(4-изопропилфенил)-6-пропаргилоксихиназолин-2-ил]метанон,
[4-(4-изопропилфенил)-6-пропаргилоксихиназолин-2-ил]фенилметанон,
(2-метоксифенил)-[4-(4-изопропилфенил)-6-пропаргилоксихиназолин-2-ил]метанон,
(3-метоксифенил)-[4-(4-изопропилфенил)-6-пропаргилоксихиназолин-2-ил]метанон,
(4-метоксифенил)-[4-(4-изопропилфенил)-6-пропаргилоксихиназолин-2-ил]метанон,
(4-фторфенил)-[4-(4-изопропилфенил)-6-пропаргилоксихиназолин-2-ил]метанон,
(3-фторфенил)-[4-(4-изопропилфенил)-6-пропаргилоксихиназолин-2-ил]метанон,
(3-хлорфенил)-[4-(4-изопропилфенил)-6-пропаргилоксихиназолин-2-ил]метанон,
(4-хлорфенил)-[4-(4-изопропилфенил)-6-пропаргилоксихиназолин-2-ил]метанон,
(4-фторфенил)-[4-(4-трет-бутилфенил)-6-пропаргилоксихиназолин-2-ил]метанон,
(3-фторфенил)-[4-(4-трет-бутилфенил)-6-пропаргилоксихиназолин-2-ил]метанон,
(3-бромфенил)-[4-(4-изопропилфенил)-6-пропаргилоксихиназолин-2-ил]метанон,
(4-бромфенил)-[4-(4-изопропилфенил)-6-пропаргилоксихиназолин-2-ил]метанон,
(4-метилфенил)-[4-(4-изопропилфенил)-6-пропаргилоксихиназолин-2-ил]метанон,
(4-изопропилфенил)-[4-(4-изопропилфенил)-6-пропаргилоксихиназолин-2-ил]метанон,
(4-этилфенил)-[4-(4-изопропилфенил)-6-пропаргилоксихиназолин-2-ил]метанон,
(4-пропилфенил)-[4-(4-изопропилфенил)-6-пропаргилоксихиназолин-2-ил]метанон,
(4-цианофенил)-[4-(4-изопропилфенил)-6-пропаргилоксихиназолин-2-ил]метанон,
(4-метилтиофенил)-[4-(4-изопропилфенил)-6-пропаргилоксихиназолин-2-ил]метанон,
(4-метансульфонилфенил)-[4-(4-изопропилфенил)-6-пропаргилоксихиназолин-2-ил]метанон,
(4-диметиламинофенил)-[4-(4-изопропилфенил)-6-пропаргилоксихиназолин-2-ил]метанон,
(4-этоксифенил)-[4-(4-изопропилфенил)-6-пропаргилоксихиназолин-2-ил]метанон,
метиловый эфир 4-[4-(4-изопропилфенил)-6-пропаргилоксихиназолин-2-карбонил]бензойной кислоты,
(4-диметиламинофенил)-[4-(4-трет-бутилфенил)-6-пропаргилоксихиназолин-2-ил]метанон,
этиловый эфир 4-[4-(4-изопропилфенил)-6-пропаргилоксихиназолин-2-карбонил]бензойной кислоты,
(4-метоксифенил)-[4-(4-трет-бутилфенил)-6-пропаргилоксихиназолин-2-ил]метанон,
(4-метоксифенил)-[4-(4-циклопропилфенил)-6-пропаргилоксихиназолин-2-ил]метанон,
(3-этокси-4-метоксифенил)-[4-(4-изопропилфенил)-6-пропаргилоксихиназолин-2-ил]метанон,
(4-трет-бутилоксифенил)-[4-(4-изопропилфенил)-6-пропаргилоксихиназолин-2-ил]метанон,
(4-гидрокси)-[4-(4-изопропилфенил)-6-пропаргилоксихиназолин-2-ил]метанон,
(4-бутилокси)-[4-(4-изопропилфенил)-6-пропаргилоксихиназолин-2-ил]метанон,
фуран-2-ил-[4-(4-изопропилфенил)-6-пропаргилоксихиназолин-2-ил]метанон,
фуран-3-ил-[4-(4-трет-бутилфенил)-6-пропаргилоксихиназолин-2-ил]метанон,
фуран-3-ил-[4-(4-изопропилфенил)-6-пропаргилоксихиназолин-2-ил]метанон,
тиофен-2-ил-[4-(4-изопропилфенил)-6-пропаргилоксихиназолин-2-ил]метанон,
(3-метилтиофен-2-ил-[4-(4-изопропилфенил)-6-пропаргилоксихиназолин-2-ил]метанон,
бенз[b]тиофен-2-ил-[4-(4-изопропилфенил)-6-пропаргилоксихиназолин-2-ил]метанон,
тиофен-3-ил-[4-(4-изопропилфенил)-6-пропаргилоксихиназолин-2-ил]метанон,
(1-метил-1Н-пиррол)-2-ил-[4-(4-изопропилфенил)-6-пропаргилоксихиназолин-2-ил]метанон,
этиловый эфир 4-(4-изопропилфенил)-6-пропаргилоксихиназолин-2-карбоновой кислоты,
[4-(4-изопропилфенил)-6-пропаргилоксихиназолин-2-ил]пиридин-3-илметанон,
[4-(4-изопропилфенил)-6-пропаргилоксихиназолин-2-ил]нафтален-1-илметанон,
[4-(4-изопропилфенил)-6-пропаргилоксинафтален-2-ил]метанон,
бензотиазол-2-ил-[4-(4-изопропилфенил)-6-пропаргилоксихиназолин-2-ил]метанон,
[4-(4-изопропилфенил)-6-пропаргилоксихиназолин-2-ил]тиазол-5-илметанон,
[4-(4-изопропилфенил)-6-пропаргилоксихиназолин-2-ил]пиперидин-1-илметанон,
(3-хлорфенил)амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-
хиназолин-2-карбоновой кислоты,
(3-метоксифенил)амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-хиназолин-2-карбоновой кислоты,
(3-трифторметилсульфанилфенил)амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилоксихиназолин-2-карбоновой кислоты,
(3-нитрофенил)амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-хиназолин-2-карбоновой кислоты,
(3-цианофенил)амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-хиназолин-2-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 3-{[4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-хиназолин-2-карбонил]амино}бензойной кислоты,
этиловый эфир 3-{[4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-хиназолин-2-карбонил]амино}бензойной кислоты,
изопропиловый эфир 3-{[4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-хиназолин-2-карбонил]амино}бензойной кислоты,
трет-бутиловый эфир 3-{[4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-хиназолин-2-карбонил]амино}бензойной кислоты,
(3-карбамоилфенил)амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-хиназолин-2-карбоновой кислоты,
(3-ацетилфенил)амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-хиназолин-2-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 3-{[4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-хиназолин-2-карбонил]амино}-5-метоксибензойной кислоты,
(3-метилкарбамоилфенил)амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилоксихиназолин-2-карбоновой кислоты,
(3-трет-бутилкарбамоилфенил)амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилоксихиназолин-2-карбоновой кислоты,
(3-диметилкарбамоил-5-трифторметилфенил)амид 4-(4-изопропил-фенил)-6-проп-2-инилоксихиназолин-2-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 3-{[4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-хиназолин-2-карбонил]амино}-5-трифторметилбензойной кислоты,
изопропиловый эфир 3-{[4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-хиназолин-2-карбонил]амино}-5-трифторметилбензойной кислоты,
метиловый эфир 2-фтор-5-{[4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилоксихиназолин-2-карбонил]амино}бензойной кислоты,
изопропиловый эфир 2-фтор-5-{[4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилоксихиназолин-2-карбонил]амино}бензойной кислоты,
метиловый эфир 2-хлор-5-{[4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилоксихиназолин-2-карбонил]амино}бензойной кислоты,
метиловый эфир 2,5-дихлор-3-{[4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилоксихиназолин-2-карбонил]амино}бензойной кислоты,
изопропиловый эфир 2,5-дихлор-3-{[4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилоксихиназолин-2-карбонил]амино}бензойной кислоты,
(3-циано-5-фторфенил)амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилоксихиназолин-2-карбоновой кислоты,
(3,4-дицианофенил)амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-хиназолин-2-карбоновой кислоты,
(4-циано-3-трифторметилфенил)амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилоксихиназолин-2-карбоновой кислоты,
(3-трифторметилфенил)амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилоксихиназолин-2-карбоновой кислоты,
(4-ацетиламино-3-трифторметилфенил)амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилоксихиназолин-2-карбоновой кислоты,
(3-метокси-5-трифторметилфенил)амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилоксихиназолин-2-карбоновой кислоты,
(3,5-бис-трифторметилфенил)амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилоксихиназолин-2-карбоновой кислоты,
(3-фтор-5-трифторметилфенил)амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилоксихиназолин-2-карбоновой кислоты,
(4-фтор-3-трифторметилфенил)амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилоксихиназолин-2-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 3-{[4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-хиназолин-2-карбонил]амино}-2-метилбензойной кислоты,
метиловый эфир 3-{[4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-хиназолин-2-карбонил]амино}-4-метилбензойной кислоты,
метиловый эфир 3-{[4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-хиназолин-2-карбонил]амино}-4-метоксибензойной кислоты,
диметиловый эфир 5-{[4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-хиназолин-2-карбонил]амино}изофталевой кислоты,
диметиловый эфир 4-{[4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-хиназолин-2-карбонил]амино}фталевой кислоты,
(3,5-дихлорфенил)амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-хиназолин-2-карбоновой кислоты,
(3,4-дихлорфенил)амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-хиназолин-2-карбоновой кислоты,
(3-хлор-4-фторфенил)амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-хиназолин-2-карбоновой кислоты,
(4-хлор-3-трифторметилфенил)амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилоксихиназолин-2-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 5-{[4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-хиназолин-2-карбонил]амино}пиридин-2-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 5-{[4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-хиназолин-2-карбонил]амино}никотиновой кислоты,
изопропиловый эфир 5-{[4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-хиназолин-2-карбонил]амино}никотиновой кислоты,
[4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилоксихиназолин-2-ил]пиррол-1-илметанон,
(5-метил-1Н-пиразол-3-ил)амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилоксихиназолин-2-карбоновой кислоты,
этиловый эфир (2-{[4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-хиназолин-2-карбонил]амино}тиазол-4-ил)уксусной кислоты,
нафтален-1-иламид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-хиназолин-2-карбоновой кислоты,
изохинолин-8-иламид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-хиназолин-2-карбоновой кислоты,
фталазин-5-иламид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-хиназолин-2-карбоновой кислоты,
хинолин-5-иламид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-хиназодин-2-карбоновой кислоты,
хинолин-8-иламид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-хиназолин-2-карбоновой кислоты,
изохинолин-4-иламид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-хиназолин-2-карбоновой кислоты,
(5-ацетилхинолин-8-ил)амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилоксихиназолин-2-карбоновой кислоты,
(3-бром-6-метоксихинолин-8-ил)амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилоксихиназолин-2-карбоновой кислоты,
хинолин-2-иламид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-хиназолин-2-карбоновой кислоты,
хинолин-6-иламид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-хиназолин-2-карбоновой кислоты,
(2-метилхинолин-6-ил)амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилоксихиназолин-2-карбоновой кислоты,
этиловый эфир (6-{[4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-хиназолин-2-карбонил]амино}хинолин-8-илокси)уксусной кислоты,
(1Н-бензоимидазол-4-ил)амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилоксихиназолин-2-карбоновой кислоты,
бензотиазол-2-иламид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-хиназолин-2-карбоновой кислоты,
(бензо[1,3]диоксол-5-илметил)амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилоксихиназолин-2-карбоновой кислоты,
(тиофен-2-илметил)амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-хиназолин-2-карбоновой кислоты,
3-метоксифениловый эфир 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилоксихиназолин-2-карбоновой кислоты,
этиловый эфир 1-(4-изопропилфенил)-7-проп-2-инилоксиизохинолин-3-карбоновой кислоты,
1,2-диметилпропиловый эфир 1-(4-изопропилфенил)-7-проп-2-инилоксиизохинолин-3-карбоновой кислоты,
изобутиловый эфир 1-(4-изопропилфенил)-7-проп-2-инилокси-изохинолин-3-карбоновой кислоты,
циклопропилметиловый эфир 1-(4-изопропилфенил)-7-проп-2-инилоксиизохинолин-3-карбоновой кислоты,
бензиловый эфир 1-(4-изопропилфенил)-7-проп-2-инилоксиизохинолин-3-карбоновой кислоты,
2-метоксибензиловый эфир 1-(4-изопропилфенил)-7-проп-2-инилоксиизохинолин-3-карбоновой кислоты,
3-метоксибензиловый эфир 1-(4-изопропилфенил)-7-проп-2-инилоксиизохинолин-3-карбоновой кислоты,
4-метоксикарбонилбензиловый эфир 1-(4-изопропилфенил)-7-проп-2-инилоксиизохинолин-3-карбоновой кислоты,
фенэтиловый эфир 1-(4-изопропилфенил)-7-проп-2-инилоксиизохинолин-3-карбоновой кислоты,
1-фенилэтиловый эфир 1-(4-изопропилфенил)-7-проп-2-инилоксиизохинолин-3-карбоновой кислоты,
[3-(2-гидроксиэтансульфонил)фенил]амид 1-(4-изопропилфенил)-7-проп-2-инилоксиизохинолин-3-карбоновой кислоты,
[1-(4-изопропилфенил)-7-проп-2-инилоксиизохинолин-3-ил]-(3-метоксифенил)метанон,
[1-(4-изопропилфенил)-7-проп-2-инилоксиизохинолин-3-ил]-(4-метоксифенил)метанон.
4. Соединение, выбранное из группы, включающей
(4-диметиламинофенил)-[4-(4-циклопропилфенил)-6-пропаргилоксихиназолин-2-ил]метанон,
(3-сульфамоилфенил)амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-3,4-дигидрохиназолин-2-карбоновой кислоты,
[3-(2-гидроксиэтансульфонил)фенил]амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-3,4-дигидрохиназолин-2-карбоновой кислоты,
(3-метилсульфанилфенил)амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-3,4-дигидрохиназолин-2-карбоновой кислоты,
(3-метансульфонилфенил)амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-3,4-дигидрохиназолин-2-карбоновой кислоты, и
(5-этансульфонил-2-гидроксифенил)амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-3,4-дигидрохиназолин-2-карбоновой кислоты,
или его фармацевтически приемлемая соль.
5. Фармацевтическая композиция в форме инъекционного раствора, микроэмульсии или суспензии, таблетки или капсулы, в трансдермальной, назальной форме, или в форме суппозитория, для профилактики или лечения состояний костей, которые связаны с повышенным расщеплением или ресорбцией кальция, или при которых желательным является стимулирование образования кости и фиксация кальция в кости, включающая соединение формулы (I) по любому из пп.1-4 или его фармацевтически приемлемую соль, в количестве, эффективном для ингибирования PcaR, в смеси с фармацевтически приемлемым эксципиентом, разбавителем или носителем.
6. Применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-4 в эффективном количестве для ингибирования PcaR.
Описание изобретения к патенту
Класс C07D217/12 с радикалами, замещенными гетероатомами, связанными с атомами углерода азотсодержащего кольца
Класс C07D217/26 атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном)
Класс C07D239/72 хиназолины; гидрированные хиназолины
Класс C07D401/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода
Класс C07D401/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
Класс C07D403/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода
Класс C07D403/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
Класс C07D405/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода
Класс C07D405/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
Класс C07D409/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода
Класс C07D409/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
Класс C07D417/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода
Класс C07D417/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
Класс A61K31/395 с атомами азота в качестве гетероатомов, например гуанетидин, рифамицины
Класс A61K31/435 содержащие шестичленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома
Класс A61K31/517 орто- или пери- конденсированные с карбоциклическими системами, например хиназолин, перимидин
Класс A61P5/18 гормонов паращитовидной железы