бициклические амиды как ингибиторы киназы
Классы МПК: | C07D403/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы C07D413/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы C07D239/46 два или более атомов кислорода, серы или азота A61K31/505 пиримидины; гидрированные пиримидины, например триметоприм A61K31/506 не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца A61K31/5377 не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например тимолол A61P35/00 Противоопухолевые средства |
Автор(ы): | БОЛЬД Гуидо (CH), КАПРАРО Ханс-Георг (CH), КАРАВАТТИ Джорджо (CH), ФЛЁРСХАЙМЕР Андреас (CH), ФЮРЕ Паскаль (FR), МАНЛИ Пол У. (CH), ФАУПЕЛЬ Андреа (CH), ПИССО-ЗОЛЬДЕРМАНН Кароль (FR), ЖЕССЬЕ Франсуа (FR), ШНЕЛЛЬ Кристиан (FR), ЛИТТЛВУД-ЭВАНС Аманда Джейн (CH), КАПА Прасад Котесвара (US), БАЙВА Джогиндер С. (US), ЦЗЯН Синлон (US) |
Патентообладатель(и): | НОВАРТИС АГ (CH) |
Приоритеты: |
подача заявки:
2005-09-14 публикация патента:
20.04.2011 |
Изобретение относится к (3-трифторметилфенил)амиду 6-(6-гидроксиметилпиримидин-4-илокси)нафталин-1-карбоновой кислоты или к его таутомеру, или к его соли. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении протеинкиназ, на основе указанного соединения и к применению указанного выше соединения для приготовления фармацевтических композиций, предназначенных для применения для лечения зависимых от протеинкиназы заболеваний, предпочтительно - пролиферативных заболеваний, таких как, в особенности, опухолевые заболевания. 3 н. и 3 з.п. ф-лы.

Формула изобретения
1. (3-Трифторметилфенил)амид 6-(6-гидроксиметилпиримидин-4-илокси)нафталин-1-карбоновой кислоты или его таутомер, или его соль.
2. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении протеинкиназ, включающая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.
3. Соединение по п.1 или его соль, предназначенное для лечения зависимого от протеинкиназы заболевания.
4. Соединение по п.3, где подвергающееся лечению зависимое от протеинкиназы заболевание, предпочтительно пролиферативное заболевание, зависит от одной или более из следующих протеинкиназ: EphB4, c-Abl, Bcr-Alb, c-Kit, Raf, RET, PDGF-R и/или VEGF-R, предпочтительно VEGF-R.
5. Применение соединения по п.1 или его соли для приготовления фармацевтической композиции, предназначенной для лечения зависимого от протеинкиназы заболевания.
6. Применение по п.5, где зависимое от протеинкиназы заболевание, предпочтительно пролиферативное заболевание, зависит от одной или более из следующих протеинкиназ: EphB4, c-Abl, Bcr-Abl, c-Kit, Raf, RET, PDGF-R и/или VEGF-R, предпочтительно VEGF-R.
Описание изобретения к патенту
Класс C07D403/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
Класс C07D413/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
Класс C07D239/46 два или более атомов кислорода, серы или азота
Класс A61K31/505 пиримидины; гидрированные пиримидины, например триметоприм
Класс A61K31/506 не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца
Класс A61K31/5377 не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например тимолол
Класс A61P35/00 Противоопухолевые средства